Alfaxan
PRODUKTRESUMÉ
1. DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN
Alfaxan 10 mg/mlinjektionsvätska, lösningför hund och katt.
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Aktiva substanser:
alfaxalon10 mg/ml
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Injektionsvätska, lösning
Klar, färglös lösning.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Djurslag
Hund och katt
4.2 Indikationer, specificera djurslag
Som ett induktionsmedel före inhalationsanestesi. Som enda anestesimedel för induktion av och
fortsatt anestesi vid undersökning eller kirurgiska ingrepp.
4.3 Kontraindikationer
Använd inte tillsammans med andra intravenösa anestesimedel.
4.4 Särskilda varningar för respektive djurslag
Under uppvakning ska djuret helst inte flyttas eller störas, då detta kan leda till paddelrörelser, små muskelsammandragningar eller mer våldsamma rörelser. Dessa reaktioner är oväsentliga i kliniskt hänseende, men bör ändå undvikas.
4.5 Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning
Särskilda försiktighetsåtgärder för djur:
Alfaxalon har begränsade smärtstillande egenskaper, och därför bör lämplig perioperativ analgesi ges vid smärtsamma ingrepp.
Det veterinärmedicinska läkemedlets säkerhet har inte testats på djur som är yngre än tolv veckor.
Efter induktion är övergående apné vanligt, i synnerhet hos hundar. Se avsnitt 4.6 för mer information. I sådana fall bör man intubera och ge syrgas via endotrakealtub. Det bör finnas möjlighet till IPPV (intermittent övertrycksventilation).
För att minimera risken för apné ska Alfaxan administreras långsamt som en intravenös injektion (över en period av cirka 60 sekunder), inte som en snabb dos.
I synnerhet vid högre doser av det veterinärmedicinska läkemedlet kan en dosberoende andningsdepression inträffa. Syrgas och/eller IPPV bör administreras, för att motverka eventuell hypoxi och hyperkapni. Det är särskilt viktigt för riskfyllda anestesifall och om narkosen ska vara länge.
Vid kraftigt reducerat hepatiskt blodflöde eller allvarliga hepatocellulära skador, kan doseringsintervallet för intermittenta bolusdoser för fortsatt anestesi behöva utökas med mer än 20 % , eller så kan underhållsdosen via intravenös infusion behöva minskas med mer än 20 % hos både hund och katt. Hos katter eller hundar med nedsatt njurfunktion kan doser för induktion och underhåll behöva minskas.
Som med alla generella anestesimedel gäller följande:
-
Se till att patienten är fastande innan anestesimedlet ges.
-
Noggrann övervakning rekommenderas. Hos äldre djur, eller vid fall av ökad fysiologisk stress, orsakad av befintlig patologi, chock eller kejsarsnitt, bör andningsparametrarna uppmärksammas extra noga.
-
Efter induktion av anestesi rekommenderas att en endotrakealtub används, för att hålla luftvägarna öppna.
-
Syrgastillförsel rekommenderas under narkosen.
-
Andningen kan påverkas. Syrgasventilering bör övervägas om syremättnaden (SpO2-värdet) faller under 90 % eller om apnén varar längre än 60 sekunder.
-
Om hjärtarytmi upptäcks är syrgasventilation första prioritet följt av lämplig hjärtbehandling eller annan åtgärd.
Psykomotorisk agitation förekommer hos en minoritet av hundarna och katterna under uppvakningen efter anestesi med det veterinärmedicinska läkemedlet. Uppvakningen bör därför ske på lämplig plats och under övervakning. Användning av ett bensodiazepinmedel som enda premedicinering kan öka sannolikheten för psykomotorisk agitation.
Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur
Skölj omedelbart med vatten om produkten skulle komma i kontakt med ögon eller hud. Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa denna information för läkaren.
4.6 Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)
I kliniska studier med det veterinärmedicinska läkemedlet upplevde 44 % av hundarna och 19 % av
katterna apné efter induktion, vilket definieras som ett andningsstopp i 30 sekunder eller mer. I
genomsnitt varade apnén hos dessa djur 100 sekunder hos hund och 60 sekunder hos katt. Därför
rekommenderas endotrakeal intubering och syrgastillförsel.
4.7 Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning
Det veterinärmedicinska läkemedlets säkerhet har inte fastställts i fall då dräktigheten önskas fortgå eller under digivning. Effekterna på fertiliteten har inte utvärderats, men i studier där alfaxalon använts till dräktiga möss, råttor och kaniner har inga skadliga effekter påvisats vid dräktighet hos de behandlade djuren eller på avkommans reproduktionsförmåga. Den enskilda veterinären får göra ett övervägande av risken och nyttan med att använda läkemedlet till dräktiga djur. Läkemedlet har visat sig vara säkert i hundar för induktion av anestesi före födsel av valpar med kejsarsnitt. I dessa studier var hundarna inte förmedicinerade, en dos på 1-2 mg / kg förbereddes (dvs något lägre än den vanliga dosen 3 mg / kg, se avsnitt 4.9) och läkemedlet administrerades enligt rekommendation tills effekt erhölls.
4.8 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Det veterinärmedicinska läkemedlet har visat sig vara säkert vid användning i kombination med följande klasser av preparat för premedicinering:
|
Läkemedelsklass |
Exempel |
|
Fenotiaziner |
acepromazinmaleat |
|
Antikolinergiska medel |
atropinsulfat |
|
Bensodiazepiner |
diazepam, midazolamhydroklorid |
|
Alfa-2-adrenoreceptoragonister |
xylazinhydroklorid, medetomidinhydroklorid |
|
Opiater |
metadon, morfinsulfat, butorfanoltartrat, buprenorfinhydroklorid |
|
NSAID |
karprofen, meloxikam |
Samtidig användning av andra medel som hämmar det centrala nervsystemet kan också förväntas potentiera de hämmande effekterna av det veterinärmedicinska läkemedlet, vilket innebär att administrering av det veterinärmedicinska medlet ska upphöra när det önskade anestesidjupet nåtts.
Används ett eller en kombination av premedicineringsläkemedel behövs oftast en mindre dos av det veterinärmedicinska läkemedlet.
Premedicinering med alfa-2-adrenoreceptoragonister, t.ex. xylazin och medetomidin, kan öka narkosens varaktighet markant på ett dosberoende sätt. För att förkorta uppvakningsperioden kan det bli nödvändigt att motverka premedicineringens verkan.
Bensodiazepiner bör inte användas som enda läkemedel för premedicineringtill hund och katt, eftersom det kan leda till sämre anestesikvalitet hos vissa patienter. Bensodiazepiner kan användas säkert och effektivt i kombination med andra premedicineringsläkemedel och det veterinärmedicinska läkemedlet.
Se avsnitt 4.3.
4.9 Dos och administreringssätt
Induktion av anestesi:
Induktionsdosen för det veterinärmedicinska läkemedlet baseras på data från kontrollerade laboratorie- och fältstudier, och är den mängd av läkemedlet som krävs för att framgångsrikt inducera anestesi hos nio av tio hundar eller katter (dvs. 90:e percentilen).
För induktion av anestesi rekommenderas följande dosering:
|
|
HUND |
KATT |
|||
|
|
Utan premedicinering |
Med premedicinering |
Utan premedicinering |
Med premedicinering |
|
|
mg/kg |
3 |
2 |
5 |
5 |
|
|
ml/kg |
0,3 |
0,2 |
0,5 |
0,5 |
|
Dossprutan bör förberedas att innehålla ovan nämnda dos. Administrering ska fortsätta till dess att veterinären anser att tillräckligt anestesidjup nåtts för endotrakeal intubering, eller till dess att hela dosen administrerats. Injektionstakten uppnås genom att man ger en fjärdedel (¼) av den beräknade dosen var 15:e sekund, så att hela dosen, om så krävs, administreras under de första 60 sekunderna. Om intubering fortfarande inte är möjlig 60 sekunder efter det att den första induktionsdosen getts, kan ytterligare en dos administreras.
Anestesiunderhåll:
Efter induktion med det veterinärmedicinska läkemedlet kan djuret intuberas och underhållas med det veterinärmedicinska medlet eller med ett inhalationsanestesimedel. Underhållsdoser av det veterinärmedicinska läkemedlet kan ges som bolusdoser eller som en kontinuerlig infusion med konstant hastighet (CRI). Det veterinärmedicinska läkemedlet har använts säkert och effektivt både på hundar och katter vid ingrepp som varar upp till en timme. De doser som rekommenderas för anestesiunderhåll nedan baseras på data från kontrollerade laboratorie- och fältstudier, och representerar den genomsnittliga mängd läkemedel som krävs för att underhålla narkosen hos en hund eller katt. Den faktiska dosen måste dock anpassas efter den enskilda patientens svar.
Följande doser rekommenderas för anestesiunderhåll:
|
|
HUND |
KATT |
||
|
|
Utan premedicinering |
Med premedicinering |
Utan premedicinering |
Med premedicinering |
|
Dos vid kontinuerlig infusion med konstant hastighet |
||||
|
mg/kg/timme |
8–9 |
6–7 |
10–11 |
7–8 |
|
mg/kg/minut |
0,13–0,15 |
0,10–0,12 |
0,16–0,18 |
0,11–0,13 |
|
ml/kg/minut |
0,013–0,015 |
0,010–0,012 |
0,016–0,018 |
0,011–0,013 |
|
Bolusdos för underhåll var 10:e minut |
||||
|
mg/kg |
1,3–1,5 |
1,0–1,2 |
1,6–1,8 |
1,1–1,3 |
|
ml/kg |
0,13–0,15 |
0,10–0,12 |
0,16–0,18 |
0,11–0,13 |
Vid anestesiunderhåll med det veterinärmedicinska läkemedlet för ingrepp som varar längre än 5–10
minuter kan man lämna en fjärilskanyl eller en kateter i venen, och små mängder av det
veterinärmedicinska medlet injiceras sedan, för att bibehålla önskat anestesidjup och varaktighet.
I de flesta fall blir den genomsnittliga uppvakningsperioden längre om det veterinärmedicinska medlet används för underhåll, än om man använder en inhalationsgas som underhållspreparat.
4.10 Överdosering(symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt
Man har kunnat visa att den akuta toleransen mot överdos är upp till tio gånger den rekommenderade
dosen på 2 mg/kg hos hund (dvs. upp till 20 mg/kg) och upp till fem gånger den rekommenderade
dosen på 5 mg/kg hos katt (dvs. upp till 25 mg/kg). Hos både hund och katt orsakar dessa överdoser,
som administrerades över 60 sekunder, apné och en tillfällig sänkning av det arteriella blodtrycket.
Blodtryckssänkningen är inte livshotande och kompenseras av en ändrad hjärtfrekvens. Djuren kan
behandlas med endast IPPV (om så behövs) med luft eller ,företrädesvis, syrgas. Uppvakningen går
snabbt, och utan några restverkningar.
4.11 Karenstid(er)
Ej relevant.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
Farmakoterapeutisk grupp: andra medel för allmän anestesi, alfaxalon.
ATCvet-kod: QN01AX05.
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Alfaxalon (3-alfahydroxi-5-alfapregnan-11,20-dion) är en neuroaktiv steroidmolekyl lämpad för generell anestesi. Den primära mekanismen hos alfaxalon som anestesimedel är modulering av kloridjontransporten genom neuronernas cellmembran, vilket möjliggörs genom att alfaxalon binder till GABAA-receptorer på cellytan.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Distributionsvolymen efter en singelinjektion av kliniska doser om 2 och 5 mg/kg kroppsvikt av alfaxalon hos hund och katt är 2,4 l/kg respektive 1,8 l/kg. Vid in vitro-studier av leverceller hos hund och katt har alfaxalon uppvisat såväl fas I- (cytokrom P450-beroende) och fas II-(konjugationsberoende) metabolism. Både katter och hundar bildar samma fem (5) fas I-alfaxalonmetaboliter. Fas II-metaboliterna hos katt är alfaxalonsulfat och alfaxalonglukoronid, och hos hund alfaxalonglukoronid.
Hos katt är den genomsnittliga terminala halveringstiden för plasmaeliminering (t1/2) för alfaxalon cirka 45 minuter vid en dos om 5 mg/kg. Den genomsnittliga plasmaelimineringen vid en dos om 5 mg/kg är 25,1 ± 7,6 ml/kg/min.
Hos hund är den genomsnittliga terminala halveringstiden för plasmaeliminering (t1/2) för alfaxalon cirka 25 minuter vid en dos om 2 mg/kg. Den genomsnittliga plasmaelimineringen vid en dos om 2 mg/kg är 59,4 ± 12,9 ml/kg/min.
Hos både hund och katt uppvisar elimineringen av alfaxalon en icke-linjär (dosberoende) farmakokinetik.
Alfaxalonmetaboliter elimineras sannolikt från hund och katt via de hepatiska/fekala och renala vägarna, i likhet med förhållandet hos andra arter.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Hydroxipropylbetadex
Natriumklorid
Dinatriumfosfat, vattenfritt
Kaliumdivätefosfat
Natriumhydroxid (för pH-justering)
Saltsyra, koncentrerad (för pH-justering)
Vatten för injektionsvätskor
6.2 Inkompatibiliteter
Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
6.3 Hållbarhet
Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år.
Den här produkten innehåller inte något antimikrobiellt konserveringsmedel. Eventuell överbliven lösning i ampullen efter användning skall kasseras.
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Får ej frysas.
Förvara förpackningen i ytterkartongen.
6.5 Inre förpackning (förpackningstyp och material)
Förpackning med en injektionsflaska om 10 ml med en propp i bromobutylgummi och en aluminiumförslutning.
6.6 Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter användningen
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Jurox (UK) Limited
Second Floor, Richmond House, 105 High Street
Crawley, West Sussex RH10 1DD
Storbritannien.
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
51521
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
Datum för första godkännandet: 2015-01-22
Datum för förnyat godkännande:
10 DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2016-10-13