Information för alternativet: Buprenodale Vet 0,3 Mg/Ml Injektionsvätska, Lösning För Hund, Katt Och Häst , visa andra alternativ

Välj alternativ:

1. Buprenodale Vet 0,3 Mg/Ml Injektionsvätska, Lösning För Hund, Katt Och Häst
2. Buprenodale Vet 0,3 Mg/Ml Injektionsvätska, Lösning För Hund Och Katt

PRODUKTRESUMÉ

1. DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Buprenodale Vet, 0,3 mg/ml injektionsvätska, lösning, för hund, katt och häst

2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

1 ml innehåller:

Aktiv substans:

Buprenorfin 0,3 mg

som buprenorfinhydroklorid 0,324 mg

Hjälpämnen:

Klorkreosol 1,35 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3. LÄKEMEDELSFORM

Injektionsvätska.

Klar, färglös lösning

4. KLINISKA UPPGIFTER

4.1 Djurslag

Hund, katt och häst.

4.2 Indikationer, specificera djurslag

Postoperativ smärtlindring till hund och katt.

Postoperativ smärtlindring, i kombination med behandling med lugnande medel, till häst.

Förstärkning av den sedativa effekten hos centralt verkande läkemedel till hund och häst.

4.3 Kontraindikationer

Ska inte administreras intratekalt eller epiduralt.

Ska inte användas preoperativt vid kejsarsnitt (se avsnitt 4.7).

Ska inte användas vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller något av hjälpämnena.

Se avsnitt 4.11.

4.4 Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga.

4.5 Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning

i. Särskilda försiktighetsåtgärder för djur

Buprenorfin kan orsaka andningsdepression och som med andra opioider bör försiktighet iakttas när man behandlar djur med nedsatt andningsfunktion eller djur som får läkemedel som kan ge andningsdepression.

Vid nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion eller chock kan den risk som förknippas med användning av läkemedlet vara större. Nytta/ risk-bedömningen vid användning av produkten ska göras av behandlande veterinär. Säkerheten har inte utvärderats fullständigt för kliniskt nedsatta katter.

Buprenorfin metaboliseras i levern och dess effekt och verkningstid kan påverkas hos djur med nedsatt leverfunktion.

Säkerheten av buprenorfin har inte påvisats för katter och hundar som är yngre än 7 veckor. Användning hos dessa djur ska baseras på veterinärens nytta/risk-bedömning.

Upprepad administrering tidigare än det rekommenderade upprepningsintervallet i avsnitt 4.9 rekommenderas inte.

Långtidssäkerheten för buprenorfin har inte undersökts utöver administrering under 5 på varandra följande dagar till katter eller administrering under 4 olika tillfällen tre dagar i följd till hästar.

Effekten av en opioid på en huvudskada är beroende av skadans typ och svårighetsgrad samt vilket andningsstöd som ges. Produkten ska användas i enlighet med behandlande veterinärs nytta/risk-bedömning.

Säkerheten har inte utvärderats fullständigt för kliniskt nedsatta hästar. Hos hästar har användning av opioider förknippats med excitation, men effekterna med buprenorfin är minimala vid administrering i kombination med sedativa och lugnande medel som detomidin, romifidin, xylazin och acepromazin. Hos hästar kan användning av buprenorfin utan tidigare användning av sedativa ge upphov till excitationer och spontan lokomotoraktivitet.

Ataxi är en känd effekt av detomidin och liknande ämnen och kan därför ses efter administrering av buprenorfin tillsammans med sådana ämnen. Ibland kan ataxin vara tydlig. För att säkerställa att hästar som sederats med detomidin/buprenorfin inte tappar balansen ska de inte flyttas eller handhas på annat sätt som skulle kunna äventyra deras stabilitet.

Buprenorfin kan minska den gastrointestinala motiliteten hos hästar.

Säkerheten hos buprenorfin har inte prövats för hästar som är yngre än 10 månader och som väger mindre än 150 kg. Därför ska användning hos sådana djur baseras på veterinärens risk/nytta-bedömning.

ii. Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Eftersom buprenorfin har opioidliknande verkan bör försiktighet iakttas för att undvika självinjektion. Vid oavsiktlig självinjektion eller intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Efter kontaminering av ögonen eller hudkontakt, tvätta noggrant med rinnande, kallt vatten. Sök läkarvård om irritationen kvarstår.

4.6 Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)

Salivation, bradykardi, hypotermi, agitation, uttorkning och mios kan förekomma hos hundar samt, i sällsynta fall, hypertoni och takykardi.

Pupilldilatation och tecken på eufori (spinner, går fram och tillbaka, gnider sig mer än normalt) förekommer ofta hos katter och försvinner vanligtvis inom 24 timmar.

Buprenorfin kan ibland orsaka andningsdepression, se avsnitt 4.5 i.

Vid föreskriven användning i kombination med sedativa eller lugnande medel är excitationen minimal hos hästar, men ataxin kan ibland vara tydlig. Kolik rapporteras sällan.

4.7 Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning

Dräktighet:

Vid laboratoriestudier på råttor har det inte framkommit några bevis på teratogena effekter. Dessa studier påvisar emellertid förluster efter implantation och tidig fosterdöd. Dessa kan ha varit resultatet av ett försämrat kroppsligt tillstånd hos modern under dräktigheten och en försämrad postnatal vård på grund av sedering av mödrarna.

Eftersom det inte utförts några reproduktionsstudier på djurslaget får läkemedlet endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/risk-bedömning.

Produkten ska inte användas preoperativt vid kejsarsnitt på grund av risken för andningsdepression hos avkomman vid nedkomsten och bör endast användas postoperativt med särskild försiktighet (se nedan).

Laktation:

Studier på digivande råttor har visat att efter intramuskulär administrering av buprenorfin var koncentrationerna av oförändrat buprenorfin i mjölken lika med eller högre än koncentrationerna i plasma. Eftersom buprenorfin sannolikt utsöndras i mjölken hos andra arter rekommenderas inte användning under laktation. Ska endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/risk-bedömning.

4.8 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Buprenorfin kan orsaka viss dåsighet som kan förstärkas av andra centralt verkande läkemedel, bland annat lugnande medel, sedativa och hypnotika.

Det finns belägg som tyder på att terapeutiska doser av buprenorfin hos människor inte minskar den smärtstillande effekten hos standarddoser av en opioidagonist och att standarddoser av en opioidagonist kan administreras innan effekterna av den förra upphört utan att äventyra smärtlindringen, under förutsättning att buprenorfin används inom det normala terapeutiska intervallet. Rekommendationen är ändå att buprenorfin inte används tillsammans med morfin eller andra analgetika av opioidtyp, t.ex. etorfin, fentanyl, petidin, metadon, papaveretum och butorfanol.

Buprenorfin har använts tillsammans med acepromazin, alfaxalon/alfadalon, atropin, detomidin, dexmedetomidin, halotan, isofluran, ketamin, medetomidin, propofol, romifidin, sevofluran, tiopental och xylazin.

När det används tillsammans med sedativa kan den depressiva effekten på hjärtfrekvens och andning öka.

4.9 Dos och administreringssätt

Vid användning för hästar måste ett intravenöst sedativ administreras inom fem minuter före injektion av buprenorfin.

Hos hundar uppstår sedativa effekter 15 minuter efter administrering.

Den smärtlindrande effekten blir tydlig först efter cirka 30 minuter. För att säkerställa tillbörlig smärtlindring under operationen och omedelbart under uppvakningen bör produkten ges preoperativt som del av premedicineringen.

När det ges för en förstärkning av sederingen eller som del av premedicineringen, bör dosen av andra centralt verkande läkemedel, som acepromazin eller medetomidin, minskas. Hur mycket dosen av andra läkemedel bör minskas bestäms av den önskade sederingsgraden, det enskilda djuret, vilken typ av andra läkemedel som ingår i premedicineringen samt hur anestesin induceras och upprätthålls. Man kan eventuellt också minska den mängd inhalationsanestetikum som används.

Djur som får opioider med sedativa och smärtlindrande egenskaper kan reagera på olika sätt. Därför bör det enskilda djurets reaktion övervakas och efterföljande doser anpassas därefter. I vissa fall kan det hända att upprepade doser inte ger ytterligare smärtlindring. I dessa fall bör man överväga att ge lämpligt injicerbart NSAID.

En spruta med lämplig gradering måste användas för att ge korrekt dosering.

4.10 Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt

I fall av överdosering bör stödjande åtgärder vidtas och vid behov kan naloxon eller andningsstimulerande medel användas.

Vid administrering av överdos till hundar kan buprenorfin orsaka letargi. Vid mycket höga doser kan bradykardi och mios observeras.

Studier på hästar där buprenorfin har administrerats med sedativa har visat mycket få effekter vid upp till fem gånger den rekommenderade dosen, men administrerad på egen hand kan det orsaka upphetsning.

Vid användning för att ge smärtlindring hos hästar är sedering sällsynt, men kan uppstå vid dosnivåer som är högre än de rekommenderade.

Naloxon kan vara fördelaktig i att motverka en sänkt andningsfrekvens och andningsstimulerande medel som doxapram är också effektiva hos människor. På grund av den förlängda verkningstiden hos buprenorfin jämfört med ovannämnda läkemedel kan man behöva ge dem upprepade gånger eller genom kontinuerlig infusion. Studier på frivilliga försökspersoner har visat att opiatantagonister kanske inte helt upphäver effekterna av buprenorfin.

I toxikologiska studier av buprenorfinhydroklorid hos hundar observerades biliär hyperplasi efter oral administrering i ett år vid dosnivåer om 3,5 mg/kg/dag och därutöver. Biliär hyperplasi observerades inte efter intramuskulär injektion dagligen vid dosnivåer upp till 2,5 mg/kg/dag i 3 månader. Detta är betydligt mer än någon klinisk dosregim hos hund.

Se även avsnitt 4.5 och 4.6 i denna produktresumé.

4.11 Karenstid

Produkten är inte tillåten för användning till hästar avsedda för humankonsumtion.

5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

Farmakoterapeutisk grupp: Opioider, oripavinderivat.

ATC vet-kod: QN02AE01.

5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Sammanfattningsvis är buprenorfin ett potent, långverkande analgetikum som verkar på opiatreceptorer i det centrala nervsystemet.

Buprenorfin kan förstärka effekterna av andra centralt verkande läkemedel, men till skillnad från de flesta opiater har buprenorfin, vid kliniska doser, endast en begränsad sedativ effekt i sig själv.

Buprenorfin utövar sin smärtlindrande effekt genom att binda sig med hög affinitet till olika underklasser av opiatreceptorer, särskilt µ, i det centrala nervsystemet. Vid kliniska dosnivåer för analgesi visar in vitro-studier att buprenorfin binder till opiatreceptorer med hög affinitet och hög receptoraviditet, så att dess dissociation från receptorstället är långsam. Denna unika egenskap hos buprenorfin kan förklara dess långa verkningstid jämfört med morfin. I omständigheter där ett överskott av opiatagonist redan bundit till opiatreceptorer kan buprenorfin utöva en narkotisk antagonistisk effekt som en följd av dess opiatreceptorbindning med hög affinitet, så att en naloxonliknande antagonistisk effekt på morfin har demonstrerats.

Buprenorfin har liten effekt på den gastrointestinala motiliteten.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Buprenorfin absorberas snabbt efter intramuskulär injektion hos olika djurarter och hos människor. Substansen är mycket lipofil och distributionsvolymen i olika kroppskompartment är stor.

Farmakologiska effekter (t.ex. pupilldilatation) kan förekomma inom några minuter efter administreringen och tecken på sedering uppträder normalt efter 15 minuter. Smärtlindrande effekter hos hundar och katter uppträder efter cirka 30 minuter och maximal effekt kan vanligtvis observeras efter cirka 1–1,5 timme. Hos smärtfria hästar uppträder antinociceptiva effekter under de första 15–30 minuterna. Maximala antinociceptiva effekter förekommer mellan ¾ och 6 timmar efter administrering

Efter intravenös administrering till hundar med en dos på 20 µg/kg kroppsvikt var den genomsnittliga slutliga halveringstiden 9 timmar och genomsnittlig clearance var 24 ml/kg/min. De farmakokinetiska parametrarna varierar dock kraftigt mellan olika hundar.

Efter intramuskulär administrering till katter var den genomsnittliga slutliga halveringstiden 6,3 timmar och clearance var 23 ml/kg/min. De farmakokinetiska parametrarna varierade dock kraftigt mellan olika katter.

Efter intravenös administrering till hästar var den genomsnittliga residenstiden cirka 150 minuter, distributionsvolymen cirka 2,5 l/kg och clearance var 10 l/minut.

Kombinerade farmakokinetiska och farmakodynamiska studier har visat en tydlig hysteres mellan plasmakoncentration och analgetisk effekt. Plasmakoncentrationer av buprenorfin bör inte användas för att bestämma doseringsregim för det enskilda djuret utan den bör fastställas genom övervakning av patientens reaktion.

Det främsta utsöndringssättet hos alla arter, förutom kaniner (där urinutsöndring dominerar), är genom avföringen. Buprenorfin genomgår N-dealkylering och glukuronidkonjugering i tarmväggen och levern och dess metaboliter utsöndras via gallan in i mag-tarmkanalen.

I vävnadsdistributionsstudier på råttor och rhesusapor observerades de högsta koncentrationerna av läkemedelsrelaterade ämnen i lever, lunga och hjärna. Maximala nivåer uppnåddes snabbt och sjönk till låga nivåer 24 timmar efter doseringen.

Proteinbindningsstudier på råttor har visat att buprenorfin binds till plasmaproteiner, huvudsakligen till alfa- och betaglobuliner.

6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1 Förteckning över hjälpämnen

Klorkreosol

Glukosmonohydrat

Natriumhydroxid (pH-justering)

Saltsyra, koncentrerad (pH-justering)

Vatten för injektion

6.2 Inkompatibiliteter

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

6.3 Hållbarhet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 2 år.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar.

6.4. Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar

6.5 Inre förpackning (förpackningstyp och material)

Pappkartong som innehåller en 10 ml-flaska i ofärgat glas av typ I med en FluroTec-överdragen bromobutylgummipropp och aluminiumförsegling.

6.6 Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter användningen

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Dechra Limited

Snaygill Industrial Estate

Keighley Road

Skipton

North Yorkshire

BD23 2RW

Storbritannien

8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

48532

9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för första godkännandet: 2013-09-26

10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2015-05-20