Cyklonova

Document: Cyklonova film-coated tablet SmPC change

Läkemedelsverket 2015-11-26

PRODUKTRESUMÉ

1 LÄKEMEDLETS NAMN

Cyklonova 500 mg filmdragerade tabletter

2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Tranexamsyra 500 mg.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3 LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerad tablett.

Vit, kapselformad, med brytskåra, längd 18 mm. Tabletten kan delas i två lika stora doser.

4 KLINISKA UPPGIFTER

4.1 Terapeutiska indikationer

Riklig menstruationsblödning.

4.2 Dosering och administreringssätt

Dosering

Rekommenderad dosering är 2-3 tabletter (1-1,5 g) 3-4 gånger dagligen i 3-4 dagar. Vid mycket rikliga menstruationer kan dosen höjas upp till 2 tabletter (1 g) 6 gånger dagligen. Behandling med Cyklonova insättes först då menstruationen börjat.

Nedsatt njurfunktion

Genom extrapolering av data från urinutsöndring från den intravenösa beredningsformen rekommenderas vid lätt till måttlig njurinsufficiens följande dosering för den oralaberedningsformen:

Serumkreatinin (mikromol/l)	Dos tranexamsyra
120-249	15 mg/kg kroppsvikt 2 gånger/dygn
250-500	15 mg/kg kroppsvikt/dygn

Se även avsnitt 5.2.

Pediatrisk population

Erfarenhet av Cyklonova vid behandling av barn eller ungdomar under 15 år saknas.

4.3 Kontraindikationer

Tranexamsyra vid riklig menstruationsblödning är kontraindicerat för kvinnor med:

- Aktiv tromboembolisk sjukdom.

- Kraftigt reducerad njurfunktion beroende på risk för ackumulering.

- Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4 Varningar och försiktighet

Hos patienter med oregelbundna menstruationer skall orsaken utredas innan tranexamsyra används.

Om tranexamsyra inte har tillräcklig effekt bör annan behandling övervägas.

Patienter med en tidigare trombos och familjär förekomst av tromboembolisk sjukdom (patienter med trombofili) bör inte använda tranexamsyra såvida inte en stark medicinsk indikation föreligger och då under strikt medicinsk övervakning.

Serumkoncentrationen ökar hos patienter med nedsatt njurfunktion. Därför rekommenderas en dosreduktion (se 4.2).

Vid hematuri från de övre urinvägarna kan bildning av koagel i enstaka fall leda till avflödeshinder.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Kliniskt betydelsefulla interaktioner har inte observerats med tranexamsyratabletter. På grund av frånvaro av interaktionsstudier skall samtidig behandling med antikoagulantia endast utföras av läkare med koagulation som specialistkompetens.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning

Tranexamsyra är endast avsett för behandling av riklig menstruation och skall inte användas under graviditet.

Graviditet

Tranexamsyra passerar över placenta. Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data talar ej för ökad risk för fosterskada.

Amning

Tranexamsyra passerar över till modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.

Fertilitet

Der finns inga tillgängli data på fertilitet.

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Tranexamsyra har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

4.8 Biverkningar

De vanligaste förekommande biverkningarna är dosberoende gastrointestinala besvär, som oftast är av lindrig och övergående karaktär. Allergiska hudreaktioner förekommer men är mindre vanliga.

Biverkningsfrekvens vid dosen 4 g/dygn:

Frekvens Organklasse	Vanliga (1/100, <1/10)	Mindre vanliga (1/1 000, <1/100)>	Sällsynta (1/10 000, <1/1 000)
Centrala och perifera nervsystemet	Huvudvärk, yrsel.
Ögon			Färgsinnesdefekter och andra synrubbningar har rapporterats.
Blodkärl			Tromboembolism.
Magtarmkanalen	Illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor.
Hud och subkutan vävnad		Allergiska hudreaktioner.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande.Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9 Överdosering

Symtom vid överdosering

Illamående, diarré, yrsel, huvudvärk. Eventuellt kan ortostatism, blodtrycksfall och myopati uppträda. Trombosrisk hos disponerade individer.

Behandling av överdosering

Framkalla kräkning, tillförsel av kol, magsköljning och symtomatisk behandling. Bibehåll tillräcklig urinutsöndring. Eventuell antikoagulantiabehandling bör övervägas.

Toxicitet

37 g till en 17-årig person orsakade efter ventrikelsköljning en mild intoxikation.

5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Fibrinolyshämmare, ATC-kod: B02AA02.

Tranexamsyra utövar en hämmande effekt på plasminogenaktiveringen, d v s omvandlingen av plasminogen till plasmin i det fibrinolytiska systemet. Behandlingen av riklig menstruationsblödning är symtomatisk eftersom den underliggande patogenesen för ökad menstruationsblödning inte påverkas.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Biotillgängligheten är ca 35 % i dosområdet 0,5-2 g och påverkas inte av samtidigt intag avföda.

Efter en engångsdos ökar Cmax och urinutsöndring linjärt i doser mellan 0,5 till 2 g. Efter en engångsdos av 0,5 g är Cmax ca 5 mikrog/ml och efter en dos av 2 g är Cmax 15 mikrog/ml.

Terapeutisk koncentration kvarstår i plasma upp till 6 timmar efter en peroral engångsdos av 2 g. Bindning till plasmaproteiner (plasminogen) är ca 3 % vid terapeutisk plasmanivå.

Plasmaclearence är cirka 7 l/tim. Dominerande halveringstid i plasma är ca 2 timmar efter en intravenös enkeldos. Efter upprepad peroral behandling blir halveringstiden längre. Den terminala halveringstiden är omkring 3 timmar. Cirka 95 % av absorberad dos utsöndras i oförändrad form i urinen. Två metaboliter har identifierats: N-acetylerad och deaminerad derivat.

Nedsatt njurfunktion

Nedsatt njurfunktion kan innebära risk för ackumelering av tranexamsyra.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.

Retinaförändringar har observerats vid långvarig tillförsel till hund och katt: hyperreflektivitet, atrofi av fotoreceptorsegment, perifer retinal atrofi, atrofi av stavar och tappar. Dessa ögonförändringar var dosrelaterade och uppträdde vid höga doser.

6 FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1 Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna:

Cellulosa, mikrokristallin

Povidon K90

Kroskarmellosnatrium

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Talk

Magnesiumstearat

Filmdragering:

Metakrylatpolymer (Eudragit E100)

Titandioxid (E 171)

Talk

Magnesiumstearat

Makrogol 8000

Vanillin

6.2 Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3 Hållbarhet

3 år.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 30˚C.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Blisterförpackning (PVC/aluminium).

Förpackningsstorlekar: 18, 20, 30, 50, 60 och 100 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Alternova A/S

Lodshusvej 11

4230 Skælskør

Danmark

8 NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

22080

9 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2006-06-09/2011-06-09

10 DATUM FÖR ÖVERSYN AF PRODUKTRESUMÉN

2015-11-26