Information för alternativet: Depo-Medrol 40 Mg/Ml Injektionsvätska, Suspension, Förfylld Spruta, Depo-Medrol 40 Mg/Ml Injektionsvätska, Suspension, visa andra alternativ

Välj alternativ:

1. Depo-Medrol 40 Mg/Ml Injektionsvätska, Suspension, Förfylld Spruta Depo-Medrol 40 Mg/Ml Injektionsvätska, Suspension
2. Depo-Medrol 40 Mg/Ml Injektionsvätska, Suspension Depo-Medrol 40 Mg/Ml Injektionsvätska, Suspension, Förfylld Spruta Depo-Medrol 40 Mg/Ml Injektionsvätska, Suspension Depo-Medrol 40 Mg/Ml Injektionsvätska, Suspension, Förfylld Spruta Depo-Medrol 40 Mg/Ml Injektionsvätska, Suspension

Produktresumé

Depo-Medrol 40 mg/ml injektionsvätska, suspension

Depo-Medrol 40 mg/ml injektionsvätska, suspension, förfylld spruta

1 ml injektionsvätska innehåller 40 mg metylprednisolonacetat.

En förfylld spruta à 2 ml innehåller 80 mg metylprednisolonacetat.

Hjälpämne med känd effekt: Natriumklorid 8,7 mg/ml

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Injektionsvätska, suspension.

Intramuskulärtnär långvarig allmän effekt är önskvärd, som t ex vid säsongsallergier, astma och reumatoid artrit.
Intra-och periartikulärtvid inflammatoriska tillstånd, t ex reumatoid artrit, osteoartrit, periartrit och epikondylit.
Intradermaltvid vissa dermatoser.
Rektaltsom lavemang vid ulcerös kolit.
Användes även vid lupus erythematosus disseminatus, leukemi och malignt lymfom.

Dosering

Intramuskulärt
Allergisk rinit: 2-3 ml (80-120 mg) lindrar symtomen inom 4-6 timmar, och symtomfriheten kvarstår i en till flera veckor. För barn är 2 mg/kg en lämplig dos.
En till två injektioner täcker ofta hela besvärsperioden. Om rekommenderad dos inte ger effekt inom 1-3 dygn, kan ytterligare 1-2 ml (40-80 mg) ges intramuskulärt.
Astma:2 ml (80 mg) lindrar de astmatiska symtomen inom 6 till 48 timmar. Effekten kvarstår i en till flera veckor. Så långt intervall mellan injektionerna som möjligt skall eftersträvas.
Polyartrit:1-3 ml (40-120 mg) per vecka är ofta tillräcklig underhållsterapi vid reumatoid artrit.
Allergiska dermatoser: 1-3 ml (40-120 mg) ger förbättring vid akuta dermatoser, och när denna mängd ges varje vecka underhålles långvarig effekt vid kroniska dermatoser.

Intraartikulärt
Vid intraartikulär administrering är det viktigt, att injektionen sker i synovialsäcken. Man använder samma aseptiska metod som vid lumbal-punktion.

Injektionsstället bestäms för varje led av den plats där synovialkaviteten ligger ytligast och är fri från stora kärl och nerver.
Följande dosering kan rekommenderas:

Stora leder (ex. knän, anklar, axlar): 20-80 mg (0,5-2 ml).
Medelstora leder (ex. armbågar, handleder): 10-40 mg (0,25-1 ml).
Små leder (ex. metakarpofalangeal-, interfalangeal-, sternoklavikular-, akromioklavikularleder): 4-10 mg (0,1- 0,25 ml).

Periartikulärt
Subdeltoid bursit, prepatellar bursit, olekranonbursit:4-30 mg (0,1- 0,75 ml) beroende på bursans storlek och sjukdomsprocessens intensitet. Oftast behöver injektionen ej upprepas.
Tendinit, tendovaginit, epikondylitoch i ganglia utgående från senskidorna:

4-40 mg (0,1-1 ml).

Intradermalt
Dermatologiska tillstånd: Det angripna hudpartiet rengörs med ett lämpligt antiseptikum, ex. 70% alkohol, varefter Depo-Medrol injiceras intradermalt - 20-60 mg (0,5-1,5 ml) beroende på lesionens storlek och typ.

Rektalt
Ulcerös kolit: 40-120 mg (1-3 ml) som intermittent lavemang eller kontinuerligt dropplavemang tre till sju gånger i veckan under två eller flera veckor.
För diabetiker kan höjd insulindos krävas.
Det är viktigt att rätt injektionsteknik används vid intramuskulära samt intra- och periartikulära injektioner, så att injektionsvätska inte deponeras i huden.

Inte för intravenös, intratekal eller epidural användning.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering krävs vid njursvikt.

Sedvanlig steril rutin ska följas vid varje injektion.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1

• Systemisk svampinfektion

Lokalbehandling:Vid lokal virus- och bakterieinfektion, t ex tuberkulos och gonorré.

Försiktighet bör iakttagas vid osteoporos, nyanlagda tarmanastomoser, psykoser, ulcus ventriculi et duodeni, ulcerös kolit, hypotyreoidism, tuberkulos, diabetes, hypertoni, hjärtinsufficiens, epilepsi, njurinsufficiens, glaukom, neuromuskulära sjukdomar samt vid behandling av växande individer.

Behandling med glukokortikoider kan maskera peritonit eller andra tecken eller symtom associerade med magtarmbesvär som perforation, obstruktion eller pankreatit.

Glukokortikoider bör ej ges vid infektioner utan samtidig kausal behandling.

Kortikosteroider i hög dos kan interferera med aktiv respektive inaktiv immunisering.

Vaccinering med levande vaccin bör ges under sträng övervakning.

Reaktioner på hudtest kan undertryckas.

Abrupt utsättande av långtidsbehandling av kortikosteroider kan leda till abstinensbesvär och akut binjurebarkinsufficiens.

Lämpliga åtgärder ska vidtas för att undvika intravaskulär injektion.

Acetylsalisylsyra och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ska användas med försiktighet vid behandling med kortikosteroider (se avsnitt 4.5).

Feokromocytomrelaterad kris, som kan vara dödlig, har rapporterats efter administrering av systemiska kortikosteroider. Kortikosteroider bör endast administreras till patienter med misstänkt eller identifierat feokromocytom efter övervägande av individuell risk/nytta (se avsnitt 4.8).

Höga doser av kortikosteroider kan ge upphov till akut pankreatit.

Blodet och lymfsystemet

Trombos, däribland venös tromboembolism, har rapporterats i samband med kortikosteroider. Därför ska kortikosteroider användas med försiktighet hos patienter som har eller kan vara predisponerade för tromboemboliska sjukdomar.

Lever och gallvägar

Läkemedelsinducerad leverskada såsom akut hepatit eller ökning av leverenzymer kan uppstå efter upprepade stötdoser av intravenöst metylprednisolon (vanligen vid startdos ≥ 1 g/dygn). Sällsynta fall av levertoxicitet har rapporterats. Debuten kan dröja flera veckor eller längre. I majoriteten av de rapporterade fallen var biverkningarna reversibla efter avbruten behandling. Därför krävs lämplig monitorering.

Metylprednisolon metaboliseras i huvudsak av enzym CYP3A4. CYP3A4 katalyserar 6β-hydroxylering av steroider, den väsentliga första metabola fasen för både endogena och syntetiska kortikosteroider.

CYP3A4-inducerare:

Läkemedel som inducerar CYP3A4-aktivitet ökar leverclearance vilket resulterar i minskade plasmakoncentrationer av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4. Samtidig medicinering med dessa läkemedel kan kräva en dosökning av metylprednisolon. Exempel på CYP3A4-inducerare är fenobarbital, fenytoin, karbamazepin och rifampicin.

CYP3A4-inhiberare:

Läkemedel som inhiberar CYP3A4-aktivitet minskar leverclearance vilket leder till en ökad plasmakoncentration av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4. Vid samtidig behandling med CYP3A4-hämmande läkemedel så kan dosen av metylprednisolon behöva justeras. Exempel på CYP3A4-hämmare är aprepitant, ciklosporin, diltiazem, erytromycin, etinylenestradiol, fosaprepitant, hiv-proteashämmare, isoniazid, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, norethindrone, grapefruktjuice samt triacetyloleandomycin.

CYP3A4-substrat:

Vid samtidig behandling med ett annat CYP3A4-substrat så kan leverclearance av metylprednisolon påverkas, vilket kan kräva dosjustering. Exempel på CYP3A4-substrat är aprepitant, ciklosporin, cyklofosfamid, diltiazem, erytromycin, etinylenestradiol, fosaprepitant, hiv-proteashämmare, itrakonazol, karbamazepin, ketokonazol, klaritromycin, norethindrone samt takrolimus.

Antivirala läkemedel:

Kortikosteroider kan inducera metabolism av hiv-proteashämmare vilket resulterar i minskad plasmakoncentration.

Ciklosporin och metylprednisolon tros kunna hämma varandras metabolism vilket kan öka koncentrationen av det ena eller båda läkemedlen i plasma med ökad risk för biverkningar som följd. Konvulsioner har rapporterats då preparaten getts samtidigt.

Itrakonazol minskar kraftigt metaboliskt clearance av metylprednisolon och ger en 4-faldig ökning av dess AUC och dubblerad halveringstid. Särskilt vid långtidsbehandling innebär detta en risk för steroidbiverkningar. Dossänkning för metylprednisolon rekommenderas.

Ketokonazol minskar metaboliskt clearance av metylprednisolon med 60% med risk för förstärkta steroideffekter.

Rifampicin inducerar den mikrosomala oxidationen av glukokortikoider. Detta medför ett ökat steroidbehov under rifampicinbehandling och minskat behov efter sådan behandling.

Acetylsalicylsyra: Metylprednisolon tros kunna öka clearance av acetylsalicylsyra vilket kan leda till minskade salicylatnivåer i serum. Utsättning av metylprednisolonbehandling kan leda till ökade salicylatnivåer i serum, vilket kan leda till en ökad risk för salicylattoxicitet.

Antidiabetika:

Eftersom kortikosteroider kan öka blodsockernivån kan dosjusteringar av antidiabetika krävas.

Antikolinesteraser:

Steroider kan minska effekterna av antikolinesteraser vid myasthenia gravis.

Aromatashämmare (aminoglutetimid):

Aminoglutetimid-inducerad adrenal suppression kan förvärra endokrina förändringar som orsakas av långvarig behandling med glukokortikoider.

Orala antikoagulantia: Metylprednisolon kan både förstärka och försvaga effekten av antikoagulantia.

Neuromuskulära blockerare: Samtidig behandling med metylprednisolon och antikolinergika har orsakat akut myopati.

Kaliumsänkande läkemedel: När kortikosteroider administreras samtidigt med kaliumsänkande läkemedel (t.ex. diuretika) finns en ökad risk för hypokalemi och patienten bör monitoreras noggrant. Det finns även en ökad risk för hypokalemi vid samtidig behandling med amfotericin B, xantiner eller β-agonister.

Metylprednisolon ska ej blandas i lösning med andra läkemedel som administreras IV.

Fertilitet:

Kliniska data saknas. I djurstudiermed upprepad dosering har kortikosteroider visat sig försämrafertiliteten (se avsnitt 5.3).

Graviditet:

I djurförsökhar kortikosteroider visat sig kunna ge upphov till missbildningar av olika slag (gomspalt, skelettmissbildningar) men dessa djurexperimentella resultat förefaller dock inte ha någon relevans för människa. Kortikosteroidbehandling av gravida kvinnor förefaller emellertid inte ge upphov till en ökad risk för medfödda missbildningar. Då inga adekvata reproduktionsstudier med metylprednisolon på människa har utförts, ska detta läkemedel användas under graviditet endast efter noggrann bedömning av nytta-riskförhållandet för modern och fostret.

Efter långtidsbehandling har hos människa och djur konstaterats reducerad placenta- och födelsevikt.

Dessutom föreligger vid långtidsbehandling risk för binjurebarksuppression hos det nyfödda barnet, dock är detta sällsynt. Under graviditet bör därför kortikosteroider ges först efter särskilt övervägande.

Enstaka rapporter har beskrivit starr hos spädbarn till mödrar som behandlats med långvarig kortikosteroidbehandling under graviditeten.

Amning:

Metylprednisolon passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger även med terapeutiska doser.Detta läkemedel ska användas under amning endast efter en noggrann bedömning av nytta-riskförhållandet för modern och barnet.

Depo-Medrol har vanligtvis ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Biverkningar så som yrsel, synstörningar och trötthet kan förekomma vid behandling med kortikosteroider. Patienter som får dessa biverkningar bör inte framföra fordon eller använda maskiner.

Frånsett substitutionsterapi innebär kortikosteroidbehandling alltid en överdosering jämfört med det fysiologiska tillståndet. De ogynnsamma effekterna beror framförallt på dosens storlek (>7,5 mg/dygn) och behandlingstidens längd, men också på individuell känslighet. Vid lokala injektioner är systemiska biverkningar ovanliga.

I nedanstående tabeller är alla biverkningar presenterade efter klassificering av organsystem och frekvens; vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000) samt ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Organsystemklass	Frekvens	Biverkningar
Infektioner och infestationer	Ingen känd frekvens	Opportunistiska infektioner
Blodet och lymfsystemet
	Ingen känd frekvens	Leukocytos (pga en omfördelning av intravaskulära granulocyter)
Immunsystemet	Vanliga	Hämning av infektionsförsvaret
	Sällsynta	Allergiska reaktioner
	Ingen känd frekvens	Läkemedelsöverkänslighet, anafylaktisk reaktion, anafylaktoid reaktion
Endokrina systemet	Vanliga	Hämning av endogen ACTH- och kortisolutsöndring, Cushing-liknande symptombild, tillväxthämning, osteoporos, muskel- och hudatrofi med försämrad sårläkning, försämring eller utveckling av diabetes
	Ingen känd frekvens	Feokromocytomrelaterad kris (se avsnitt 4.4), abstinenssymtom vid utsättning
Metabolism och nutrition	Vanliga	Hypokalemi, natriumretention med åtföljande ödem
	Ingen känd frekvens	Dyslipidemi, metabolisk acidos, ökad aptit (vilket kan resultera i viktuppgång), epidural lipomatos.
Psykiska störningar	Mindre vanliga	Psykiska rubbningar kan aktiveras.
	Ingen känd frekvens	Känslomässiga symtom (inklusive nedstämdhet, euforisk sinnesstämning, affektlabilitet, drogberoende, självmordstankar), mentala störningar, personlighetsförändringar, förvirringstillstånd, oro, humörsvängningar, onormalt beteende, insomnia, irritabilitet
Centrala och perifera nervsystemet	Sällsynta	Benign intrakraniell hypertension.
	Ingen känd frekvens	Kramp, amnesi, kognitiv störning, yrsel, huvudvärk,
Ögon	Mindre vanliga	Katarakt, glaukom
	Ingen känd frekvens	Korioretinopati
Öron och balansorgan	Ingen känd frekvens	Vertigo
Blodkärl
	Mindre vanliga	Hypertoni
	Ingen känd frekvens	Trombotiska händelser, hypotension
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum	Ingen känd frekvens	Hicka
Magtarmkanalen	Sällsynta	Ulcus pepticum (med möjlig perforation och blödning)
	Ingen känd frekvens	Tarmperforation, ulcerös esofagit, utspänd buk, magsmärta, diarré, dyspepsi, illamående
Lever och gallvägar	Ingen känd frekvens	Hepatit, ökning av leverenzymer
Hud och subkutan vävnad	Mindre vanliga	Hud- och mjukdelsatrofier vid subkutan injektion.
	Sällsynta	Allergisk dermatit, kontaktdermatit
	Ingen känd frekvens	Angioödem, hirsutism, erytem, hyperhidros, striae, hudutslag, pruritus, utikaria, acne
Muskuloskeletala systemet och bindväv	Sällsynta	Aseptisk bennekros, senruptur
	Ingen känd frekvens	Myalgi, muskelatrofi, artralgi
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället	Ingen känd frekvens	Perifert ödem, trötthet, obehag.
Undersökningar	Ingen känd frekvens	Ökning av kalcium i urinen, ökning av blodurea

Även vid behandling av säsongsallergi kan en sänkning av endogent kortison påvisas, men den kliniska effekten av denna sänkning är liten. Frekvenserna av systemiska biverkningar kan också förväntas vara lägre vid korttidsbehandling än vid långtidsbehandling av kroniska tillstånd.

Abstinenssymtom kan uppkomma vid abrupt utsättande av glukokortikoider utan relation till binjurebarkssvikt. Symtom så som anorexi, illamående, kräkning, letargi, huvudvärk, feber, ledsmärta, fjällning av huden, myalgi, viktminskning, och/eller hypotension kan uppkomma. Dessa effekter anses vara beroende av plötslig förändring i glukokortikoidkoncentration snarare än av låga kortikosteroid nivåer.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

Toxicitet, symtom och behandling: Symptomatisk behandling.

Möjligen kan akut överdosering aggravera preexisterande sjukdomstillstånd såsom ulcus, elektrolytrubbningar, infektioner, ödem. Upprepade stora doser metylprednisolon har givit levernekros och amylasstegring. Bradyarytmier, ventrikulära arytmier och hjärtstillestånd observerade vid i.v. tillförsel av stora doser metylprednisolon och dexametason.

Metylprednisolon är dialyserbart.

Farmakoterapeutisk grupp: Glukokortikoider, ATC-kod: H02AB04

Metylprednisolon är ett 6-alfa-metylerat derivat av prednisolon med antiinflammatorisk, antiallergisk och immunosuppressiv effekt. Verkningsmekanismen är ej helt klarlagd. Den antiinflammatoriska effekten är 5 gånger högre än för hydrokortison. Den mineralkortikoida effekten är nästan helt eliminerad. Därför är risken för natriumretention och ödem liten.
Vid lokal injektion i en inflammerad led åstadkommer Depo-Medrol lindring som varar i 3-4 veckor. Den höga koncentrationen av kortikosteroid möjliggör injektion av en liten volym.
Metylprednisolon ger ökad glukogenes med negativ äggvitebalans och katabola biverkningar. Dessutom påverkas kolhydrattoleransen.
Vid injektion av Depo-Medrol deponeras en depå av mikrokristaller på injektionsplatsen som möjliggör absorption under flera veckor.
Den ringa mineralkortikoida effekten gör Depo-Medrol lämpligt för långtidsbehandling med kortikosteroider. För patienter med ventrikelirritation vid peroral kortikosteroidterapi är intramuskulär administrering ett sätt att minska dessa besvär.

Absorption

Depo-Medrol innehåller den svårlösliga acetatestern av metylprednisolon. Efter intramuskulär injektion uppnås maximal plasmakoncentration inom ett dygn, varefter koncentrationen gradvis sjunker under 2-3 veckor. Den maximala plasmakoncentrationen vid intramuskulär administrering är endast ca 3% av den som uppnås vid peroralt intag.

Distribution

Metylprednisolon distribueras ut i vävnaden i stor omfattning, passerar blod-hjärnbarriären och utsöndras i modersmjölk. Distributionsvolymen är cirka 1,4 l/kg. Plasmaproteinbindningen av metylprednisolon är cirka 77 % hos människa.

Metabolism

Hos människa metaboliseras metylprednisolon i levern till inaktiva metaboliter och utsöndras i huvudsak via urin. Metabolismen i levern sker i huvudsak via CYP3A4 (för interaktioner baserade på CYP3A4-medierad metabolism se avsnitt 4.5).

Eliminering

Halveringstiden för elimination av metylprednisolon är 1,7 - 5,2 timmar. Total clearance är cirka 5 - 9 ml/min/kg.

Karcinogenes

Metylprednisolon har inte utvärderats formellt i karcinogenicitetsstudier på gnagare.

Mutagenes

Metylprednisolon har inte utvärderats formellt för gentoxicitet. Metylprednisolonsuleptanat, som strukturellt liknar metylprednisolon, gav negativt resultat i begränsade genotoxicitetsstudier.

Reproduktionstoxicitet

Kortikosteroider har visats minska fertiliteten vid administrering till råtta i upprepade doser. Hanråttor gavs kortikosteron vid doserna 0, 10 och 25 mg/kg/dag genom subkutan injektion en gång dagligen i 6 veckor och parades med obehandlade honor. Den höga dosen minskades till 20 mg/kg/dag efter dag 15. Färre parningspluggar observerades vilket kan ha varit sekundärt till atrofiska effekter på accessoriska könskörtlar. Antalet implantationer och levande foster minskade.

I reproduktionsstudier på djur har kortikoisteroider visat sig öka incidensen av missbildningar av olika slag (gomspalt, skelettmissbildningar), embryo-/fosterdödlighet (t.ex. ökning av resorptioner) och intrauterin tillväxthämning. Kortikosteroider har visats vara teratogena hos många arter när de ges i doser motsvarande den humana dosen.

Macrogol 3350

Natriumklorid

Miripiriumklorid

Vatten för injektionsvätskor

Depo-Medrol bör ej utspädas eller blandas med andra lösningar.

5 år.

7 dagar för öppnad förpackning.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Injektionsvätska 40 mg/ml:

Glasampull, 1 ml, 10×1 ml, 25x1 ml, 50×1 ml, 2 ml, 10×2 ml, och 5 ml.

Endosspruta 40 mg/ml:

2 ml

Lösningen skall omskakas väl. För att undvika hud- och mjukdelsatrofier är injektionstekniken viktig.

Pfizer AB

191 90 Sollentuna

Depo-Medrol injektionsvätska: 6941

Depo-Medrol injektionsvätska, endosspruta: 9127

Depo-Medrol injektionsvätska:

Datum för det första godkännandet: 27 november 1963

Datum för den senaste förnyelsen: 1 juli 2006

Depo-Medrol injektionsvätska, endosspruta:

Datum för det första godkännandet: 3 december 1975

Datum för den senaste förnyelsen: 1 juli 2006

2016-08-19