Information för alternativet: Ebastin Orifarm 10 Mg Filmdragerad Tablett, visa andra alternativ

Välj alternativ:

1. Ebastin Orifarm 10 Mg Filmdragerad Tablett
2. Ebastin Orifarm 20 Mg Filmdragerad Tablett

PRODUKTRESUMÉ

Ebastin Orifarm 10 mg filmdragerade tabletter

Ebastin Orifarm 10 mg filmdragerade tabletter:

1 filmdragerad tablett Ebastin Orifarm 10 mg innehåller: 10 mg ebastin

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Filmdragerad tablett

Ebastin Orifarm 10 mg filmdragerade tabletter är vita till benvita, runda filmdragerade tabletter med fasade kanter med en skåra på ena sidan och en diameter på 7,1 mm.

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Ebastin Orifarm 10 mg filmdragerade tabletter

Allergisk rinit och allergisk konjunktivit.

Urtikaria och lindring av klåda.

Dosering

Pediatrisk population

Erfarenheten från barn under 12 år är begränsad.

Ebastin Orifarm 10 mg filmdragerade tabletter

Allergisk rinit:

För barn 12 år och äldre samt vuxna gäller följande rekommendationer: 1 filmdragerad tablett (10 mg ebastin) en gång dagligen. Vid svåra symptom och för perenn allergisk rinit kan dosen ökas till 2 filmdragerade tabletter (20 mg ebastin) en gång dagligen.

Urtikaria:

För vuxna över 18 år gäller följande dosrekommendationer: 1 filmdragerad tablett (10 mg ebastin) en gång dagligen.

Speciella patientgrupper

Hos patienter med nedsatt njurfunktion är ingen dosjustering nödvändig för behandling upp till 5 dagar.

Hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion är ingen dosjustering nödvändig för behandling upp till 7 dagar.

Hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion skall den dagliga doseringen inte överstiga 10 mg.

Administreringssätt

De filmdragerade tabletterna ska tas med vätska utan att tuggas.

Ebastin kan tas vid måltider eller oberoende av måltider.

Behandlingstid

Läkaren bestämmer hur lång tid de ska användas.

För allergisk rinit finns klinisk erfarenhet av användning på upp till 1 år och för urtikaria av oklart ursprung, för upp till 3 månader.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Ebastin får inte användas för behandling av urtikaria hos ungdomar under 18 år, eftersom det för närvarande endast finns liten erfarenhet i denna åldersgrupp och ingen erfarenhet från barn under 12 år.

I likhet med andra antihistaminer bör försiktighet iakttas när ebastin ges till patienter med känd förlängning av QTc-intervallet, hypokalemi samt vid samtidig användning av läkemedel kända för att förlänga QTc-intervallet eller hämma leverns CYP450-2J2, -4F12 eller -3A4 enzymsystem, såsom azoler och makrolidantibiotika (se avsnitt 4.5). Försiktighet bör iakttas hos patienter med kraftig leverinsufficiens (se avsnitt 4.2).

Interaktionsstudier med ebastin och ketokonazol eller erytromycin (aktiva substanser som är kända för att förlänga QTc-intervallet) visade interaktioner i form av högre plasmanivåer ebastin och en förlängning av QTc-intervallet på endast ca. 10 millisekunder jämfört med administrering av enbart ketokonazol eller erytromycin. I motsvarande kliniska studier observerades ingen interaktion mellan ebastin och teofyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol.

Vid samtidigt födointag sker en 1,5 till 2,0-faldig ökning av plasmanivån av karebastin, den aktiva huvudmetaboliten av ebastin, och en ökning av AUC, medan T_maxförblir oförändrad. Emellertid påverkas inte klinisk effekt.

Graviditet

Det finns begränsad mängd data från behandling med ebastin hos gravida kvinnor. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter avseende reproduktionstoxicitet.. Som en försiktighetsåtgärd rekommenderas att undvika användningen av ebastin under graviditet.

Amning

Det är inte känt om ebastin utsöndras i modersmjölk. Hög proteinbindning (> 97%) av ebastin och dess huvudmetabolit, karebastin, tyder inte på någon utsöndring av läkemedel i bröstmjölk.

Som en försiktighetsåtgärd rekommenderas att undvika användningen av ebastin under amningsperioden.

Fertilitet

Det finns inga fertilitetsdata med ebastin hos människor.

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Ebastin har försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

De flesta patienter som behandlas med ebastin kan köra bil eller utföra andra aktiviteter som kräver en bra reaktionsförmåga. Men för att identifiera känsliga patienter som reagerar ovanligt på ebastin, är det lämpligt att känna till de individuella reaktionerna innan en patient kör fordon eller utför komplicerade aktiviteter.

4.8 Biverkningar

Vid utvärderingen av biverkningar har följande frekvensklassificeringar använts:

Mycket vanlig (1/10)

Vanlig (1/100, <1/10)

Mindre vanlig (1/1 000, <1/100)

Sällsynt (1/10 000, 1/1 000)

Mycket sällsynt (<1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Klassificering av organsystem	Mycket vanliga	Vanliga	Sällsynta
Immunsystemet			överkänslighetsreraktioner (som anafylaxi och angioödem)
Psykiska störningar			nervositet, sömnlöshet
Centrala och perifera nervsystemet	huvudvärk	somnolens	yrsel, hypestesi, smakförändringar
Hjärtat			hjärtklappning, takykardi
Magtarmkanalen		muntorrhet	buksmärta, kräkningar, illamående, dyspepsi
Lever och gallvägar			hepatit, kolestas, onormala leverfunktionsvärden (förhöjda transaminaser, gamma-GT, alkaliska fosfataser och bilirubin)
Hud och subkutan vävnad			urtikaria, utslag, dermatit
Reproduktionsorgan och bröstkörtel			menstruationsrubbningar
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället			ödem, asteni

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala eller webbplats:www.lakemedelsverket.se.

I studier med en hög dosering på upp till 100 mg en gång dagligen, sågs inga kliniskt signifikanta symptom eller tecken på överdosering. Någon specifik antidot för ebastin är inte känd. Vid överdosering rekommenderas övervakning av vitala funktioner, inklusive EKG-övervakning med utvärdering av QT-intervallet i minst 24 timmar, symtomatisk behandling och ventrikelsköljning.

Farmakoterapeutisk grupp: andra antihistaminer för systemiskt bruk

ATC-kod: R06AX22

Prekliniskt

I in vitro och in vivostudier visar ebastin stor affinitet till H1-receptorer, som är snabbt och selektivt hämmade under en lång tid.

Nedsättning av centrala funktioner är endast obetydlig; risken för förekomst av antikolinerga effekter är låg, men kan på grundval av tillgängliga studier inte helt uteslutas.

Efter oral administrering passerar varken ebastin eller dess aktiva metabolit blod-hjärnbarriären. Denna egenskap är förenlig med den låga graden av sedering fastställd i experimentella studier om effekterna av ebastin på det centrala nervsystemet.

In vitro- och in vivo-data visar att ebastin är en potent, mycket selektiv antagonist av histamin H1-receptorerna med långvariga effekter, saknar effekter på CNS och utan antikolinerga effekter.

Kliniska egenskaper

Strimtester visade en statistiskt och kliniskt signifikant antihistamineffekt som börjar 1 timme efter administrering och varar mer än 48 timmar. När behandling med ebastin stoppades efter 5 dagar förblev dess antihistamineffekt detekterbar i mer än 72 timmar. Denna effekt återspeglas i plasmanivåerna hos den huvudsakliga aktiva metaboliten, karebastin.

Efter upprepad administrering, kvarstår hämning av de perifera receptorerna på en konstant nivå, utan takyfylaxi. Dessa resultat tyder på att vid en dos på minst 10 mg producerar ebastin snabb, intensiv och långvarig hämning på de perifera H1 histaminreceptorerna, vilket tillåter administrering en gång dagligen.

Den sedativa effekten studerades med hjälp av farmakologiska EEG, kognitiva tester, okulomotoriska koordinationstester och med utgångspunkt från subjektiv utvärdering. Ingen signifikant ökning av sedering observerades vid den rekommenderade terapeutiska dosen. Dessa resultat överensstämmer med de som erhållits i dubbelblinda kliniska studier: förekomsten av sedativa effekter av ebastin är jämförbar med de för placebo.

Efter administrering vid rekommenderade doser observerades ingen förlängning av QT-intervallet eller andra oönskade effekter på hjärtat i särskilda studier av ebastins effekter på hjärtat.

Medan ingen effekt av ebastin överdos på QTc-intervallet observerades med överdoser på upp till 60 mg dagligen gav överdoser av 100 mg dagligen en statistiskt signifikant, men kliniskt irrelevant ökning på 10 ms (2,7 %).

Absorption

Ebastin absorberas snabbt och genomgår omfattande första-passage-metabolism efter oral administrering.

Metabolism/Eliminering

Ebastin omvandlas nästan helt till sin aktiva metabolit, karebastin. Efter en oral dos på 10 mg ebastin observerades maximala plasmanivåer på 80 till 100 ng/ml karebastin efter 2,6 till 4 timmar. Halveringstiden för metaboliten är 15 -19 timmar, 66 % utsöndras i urinen i form av konjugerade metaboliter. Efter upprepad administrering med en daglig dos på 10 mg uppnås stabilt tillstånd med plasmanivåer på 130 till 160 ng/ml efter 3 till 5 dagar.

Efter en enstaka oral dos på 20 mg inträffar de högsta plasmanivåerna av ebastin efter 1 till 3 timmar och åstadkommer ett medelvärde på 2,8 ng/ml. De högsta nivåerna av metaboliten, karebastin, åstadkommer ett medelvärde på 157 ng/ml.

Mer än 95 % av både ebastin och karebastin är bundet till plasmaproteiner.

In vitro-studier på mänskliga levermikrosomer visar att ebastin metaboliseras till karebastin övervägande via CYP450 (-2J2,-4F12-och -3A4) enzymsystemen. Efter samtidig administrering av ketokonazol eller erytromycin (båda hämmare av CYP450-3A4) observerades signifikanta ökningar av plasmaebastin- och karebastinkoncentrationer (se 4.5).

Hos äldre patienter observerades inga förändringar i farmakokinetiken jämfört med unga vuxna.

Hos patienter med mild, måttlig eller svår nedsatt njurfunktion och hos patienter med mild till måttligt nedsatt leverfunktion, som behandlats med dagliga doser på 20 mg ebastin, var plasmakoncentrationerna av ebastin och karebastin den första och femte dagen av behandlingen liknande de som erhölls hos friska frivilliga.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion förlängs halveringstiden av metaboliten karebastin till 23 - 26 timmar. Hos patienter med nedsatt njurfunktion är halveringstiden 27 timmar.

Icke-kliniska data hos råttor och möss visade inte några särskilda risker för människa baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepad dosering, genotoxicitet, karcinogenicitet, och reproduktionseffekter.

6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER

Tablettkärna:

Cellulosa, mikrokristallin

Natriumstärkelseglykolat (typ A)

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Magnesiumstearat

Filmdragering:

Hypromellos

Titandioxid (E171)

Makrogol 400

Ej relevant.

48 månader

Förvaras vid högst 25 °C.

Förvaras i originalförpackningen, ljuskänsligt

Alu-PVC/PVdC blisterförpackning

Förpackningsstorlekar: 10, 15, 20, 30, 50, 100 filmdragerade tabletter

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Inga särskilda krav.

Ej använt läkemedel och avfall skall kasseras enligt gällande anvisningar.

Orifarm Generics A/S

Energivej 15

DK-5260 Odense S

Danmark

43039

2010-06-11/2012-07-19

2016-01-18