Folix
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Folix 10 mg/ml, orala droppar, lösning
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En ml (20 droppar) lösning innehåller 10 mg folsyra.
Hjälpmedel med känd effekt:
En ml (20 droppar) lösning innehåller 200 mg glycerol och 600 mg propylenglykol.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Orala droppar, lösning.
Klar, gul till orange, luktfri lösning.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
Behandling av megaloblastiska anemier med folatbrist orsakade av undernäring, malabsorption (såsom celiaki eller sprue), alkoholism och tillstånd där folatutnyttjandet ökar, till exempel vid graviditet och kroniska hemolytiska tillstånd.
Profylaktisk behandling av läkemedelsinducerad folatbrist, orsakad av antiepilektika (t. ex. fenytoin, fenbarbital, karbamazepin, primodon), antifolater (t. ex. metotrexat, pemetrexed), eller sulfasalazin.
Profylaktisk behandling inför och under en graviditet särskilt vid förhöjd risk för neuralrörsdefekter hos fostret.
Barn och ungdomar
Behandling av folatbrist orsakade av tillstånd med ökat folatbehov, undernäring eller malabsorption (såsom celiaki eller sprue), megaloblastiska och hemolytiska anemier.
4.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Vuxna (inklusive äldre)
Remissionsbehandling vid konstaterad folatbrist med eller utan megaloblastisk anemi:
1-5 mg (2-10 droppar) dagligen i 4 månader. Upp till 15 mg (30 droppar) dagligen kan behövas vid malabsorptionstillstånd.
Underhållsbehandling:
1 mg (2 droppar) dagligen, eventuellt högre dos vid kvarstående folatbrist.
Profylaktisk behandling inför en graviditet hos kvinnor som har en förhöjd risk för neuralrörsdefekter hos fostret:
2-5 mg (4-10 droppar) dagligen i minst 3 månader före konception och därefter under hela den första trimestern.
Profylaktiskt mot neuralrörsdefekt inför och under graviditet:
1 mg (2 droppar) dagligen under minst 4 veckor före konception och minst 12 veckor efter konception.
Graviditet:
Fastställd folatbrist:
1-5 mg (2-10 droppar) dagligen fram till förlossningen.
Pediatrisk population
Folatbrist hos barn:
4-10 år: 0,5 mg (i droppe) dagligen.
10-18 år: 1 mg (2 droppar) dagligen.
Vid megaloblastisk anemi med folatbrist:
Barn och ungdomar 1-18 år: 5 mg (10 droppar) dagligen i 4 månader. Underhållsbehandling: 5 mg (10 droppar) varje till var 7:e dag.
Hemolytisk anemi:
Barn 1-12 år: 2,5 -5 mg (5 -10 droppar) en gång dagligen
Barn och ungdomar 12-18 år: 5-10 mg (10 – 20 droppar) en gång dagligen.
Administreringssätt
Dropparna ska sväljas.
4.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges iavsnitt 6.1.
Ej diagnostiserad megaloblastisk anemi, såsom hos spädbarn, vid perniciös anemi eller makrocytär anemi av okänt ursprung, om folsyra inte administreras med tillräckliga mängder hydroxokobalamin.
4.4 Varningar och försiktighet
Folsyrabehandling kan maskera vitamin B12-brist vilket kan leda till subakuta irreversibla neurologiska skador. Patienter med vitamin B12-brist ska därför inte behandlas med folsyra om den inte administreras med tillräckliga mängder hydroxokobalamin. Vitamin B12-brist kan bero på ej diagnostiserad megaloblastisk anemi, såsom hos spädbarn, vid perniciös anemi eller makrocytär anemi av okänt ursprung, eller andra orsaker till kobalaminbrist, inklusive livslång vegetarisk kost.
Folsyra ska inte användas vid maligna tumörsjukdomar såvida inte megaloblastisk anemi på grund av folatbrist är en betydande komplikation.
Försiktighet ska iakttas vid administrering av folsyra till patienter som kan ha en folatberoende tumör.
Folix innehåller glycerol som kan ge huvudvärk, magbesvär och diarré vid doser över 10 g/dos och propylenglykol som kan ge liknande symptom som alkohol vid doser på 400 mg/kg för vuxna och 200 mg/kg för barn.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
-
Antiepileptika – om folsyratillskott ges för att behandla folatbrist, som kan orsakas av användning av antiepileptika (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, primidon), kan serumnivåerna av det antiepileptiska läkemedlet sjunka och hos vissa patienter leda till minskad anfallskontroll.
-
Antibakteriella medel – kloramfenikol och kotrimoxazol kan störa folatmetabolismen.
-
Sulfasalazin – kan minska absorptionen av folsyra.
-
Antifolater (metotrexat, pemetrexed). Folsyra kan störa de toxiska och terapevtiska effekterna av dessa läkemedel.
4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet
Det finns inga kända hälsorisker vid användning av folsyra i samband med graviditet. Tillskott av folsyra är ofta gynnsamt.
Icke-läkemedelsinducerad folsyrabrist, eller onormal folatmetabolism, är förknippad med medfödda missbildningar och vissa neuralrörsdefekter. Om folsyrametabolismen störs eller folatbrist uppstår på grund av användning av antiepileptika eller vissa cancerläkemedel under graviditetens tidiga skeden kan det leda till medfödda missbildningar. Brist på detta vitamin eller dess metaboliter kan i vissa fall också leda till missfall eller hämmad fostertillväxt.
Amning
Folsyra utsöndras aktivt i bröstmjölk. Ackumulering i bröstmjölk sker oberoende av moderns behov av folat. Folsyranivåerna i kolostrum är relativt låga men stiger med fortsatt amning. Inga biverkningar har observerats hos barn som ammats av mödrar som fått folsyra.
Fertilitet
Inga kända risker.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Folix har ingen effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
4.8 Biverkningar
Biverkningsfrekvenserna definieras enligt följande konvention:
Mycket vanliga (≥ 1/10)
Vanliga (≥ 1/100, < 1/10)
Mindre vanliga (≥ 1/1000, < 1/100)
Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1000)
Mycket sällsynta (< 1/10 000)
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)
Immunsystemet
Sällsynta: allergiska reaktioner t.ex. pruritus, urtikaria och erytem. Anafylaktiska reaktioner (inklusive chock).
Magtarmkanalen
Sällsynta: aptitlöshet, illamående, utspänd buk och gasbildning
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala.
Webbplats: www.lakemedelsverket.se.
4.9 Överdosering
Det krävs sannolikt ingen särskild behandling eller antidot.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Vitamin B12 och folsyra, ATC-kod: B03BB01.
Folsyra utgör en del av de koenzymer som är involverade i vissa transmetyleringsprocesser, t.ex. syntes av deoxiribonukleinsyra och ribonukleinsyra. Folsyra är en komponent i vitamin B-gruppen och är nödvändig för normal produktion och mognad av röda blodkroppar. Folsyrabrist är en av orsakerna till megaloblastisk anemi.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Folsyra absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, huvudsakligen från den proximala delen av
tunntarmen. Folat i kosten rapporteras ha omkring hälften så hög biotillgänglighet som kristallin
folsyra. De naturligt förekommande folat-polyglutamaterna dekonjugeras och reduceras till stor del av
dihydrofolatreduktas i tarmen och bildar då 5-metyltetrahydrofolat (5MTHF). Folsyra som ges
terapeutiskt tas upp i portasystemet i till största delen oförändrad form eftersom det är ett dåligt
dihydrofolatreduktassubstrat för reduktion.
Distribution
Distributionen sker via portasystemet. 5MTHF från naturligt förekommande folat är i stor utsträckning bundet till plasmaproteiner. Den huvudsakliga lagringen av folat sker i levern. Även i cerebrospinalvätska sker aktiv ansamling av folat. Folat passerar över i bröstmjölk.
Metabolism
Folsyra som ges terapeutiskt omvandlas till den aktiva metaboliten 5MTHF i plasma och lever. Folat genomgår återcirkulation i det enterohepatiska kretsloppet.
Eliminering
Folatmetaboliter elimineras i urinen och överskott av folat utsöndras i oförändrad form i urinen. Folysyra kan avlägsnas genom hemodialys.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
I toxikologiska studier sågs effekter endast vid höga exponeringar/vid exponeringar avsevärt högre än klinisk exponering. Dessa effekter bedöms därför sakna klinisk relevans.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Glycerol
Propylenglykol
Natriumhydroxid (för pH justering)
Vatten, renat
6.2 Inkompatibiliteter
Ej relevant.
6.3 Hållbarhet
20 månader i oöppnad förpackning.
Hållbarheten i bruten förpackning är 6 månader.
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25°C.
Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Brun (Typ III) glasflaska, försedd med en droppanordning av LDPE som doserar 20 droppar per ml. Brytförseglad HDPE skruvkork.
Förpackningsstorlek: 15 ml
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Erol AB
Box 95
274 22 Skurup
Tfn. 0411 391 85
Fax. 0411 55 95 09
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
50846
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
2015-02-05/
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2016-10-20
5