iMeds.se

Folsyra Pilum



1. LÄKEMEDLETS NAMN


Folsyra Pilum 5 mg tablett


2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING


1 tablett innehåller 5 mg folsyra.


Hjälpämnen med känd effekt: Laktosmonohydrat 134 mg.


För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.


3. LÄKEMEDELSFORM


Tablett.

Tabletten är gul med förekomst av orange prickar. Ovansidan av tabletten har en brytskåra. Tabletten kan delas i två lika stora doser. Tablettens diameter är 9 mm.


4. KLINISKA UPPGIFTER


4.1 Terapeutiska indikationer


Megaloblastiska anemier med folsyrabrist. Behandling av anemier orsakade av malnutrition, malabsorptionstillstånd (celiaki, sprue m fl) samt vid tillstånd då folatbehovet ökar såsom vid graviditet och kroniska hemolytiska tillstånd.


Profylaktiskt inför och under graviditet hos kvinnor med förhöjd risk för neuralrörsdefekter.


Vid behandling med läkemedel som orsakar folatbrist (se avsnitt 4.5).


4.2 Dosering och administreringssätt


Dosering

Vuxna (inklusive äldre):

För remissionsbehandling vid megaloblastisk anemi:

1 tablett à 5 mg dagligen i ca 2 veckor.


Underhållsbehandling:

1 tablett à 1 mg dagligen, eventuellt högre dos vid kvarstående folatbrist. Då Folsyra Pilum inte möjliggör denna dosering bör annan produkt väljas.


Läkemedelsinducerad folatbrist, malabsorptionstillstånd, kroniska hemolytiska tillstånd:
5 mg dagligen i 4 månader. Upp till 15 mg dagligen kan krävas vid malabsorptionstillstånd.


Profylaktiskt inför graviditet med förhöjd risk för neuralrörsdefekt:
1 tablett à 5 mg dagligen minst 4 veckor före konception och minst 12 veckor därefter.


Profylaktiskt inför graviditet:
½ tablett varannan – var tredje dag.


Pediatrisk population

Megaloblastisk anemi med folatbrist:
Barn 6-18 år: 5 mg dagligen i 4 månader. Upp till 15 mg dagligen kan krävas vid malabsorptionstillstånd.

Hemolytisk anemi:

Barn 6-12 år: 2,5-5 mg en gång dagligen

Barn 12-18 år: 5-10 mg en gång dagligen


Vid folatbrist hos barn 10-18 år ges 1 tablett à 1 mg per dag. Då Folsyra Pilum inte möjliggör denna dosering bör annan produkt väljas.


4.3 Kontraindikationer


Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.


4.4 Varningar och försiktighet


Folsyra ska ges med försiktighet till patienter med odiagnosticerad anemi, speciellt hos äldre, eftersom folsyra kan maskera en perniciös anemi (med en samtidig vitamin B12-brist eller utvecklingen av sådan) med risk för allvarliga neurologiska skador och fördröjning av diagnosens ställande Vid kobalaminmalabsorption, kobalaminbristvärde eller metylmalonsyrastegring måste vitamin B12 ges i adekvat dos.


Då folat kan stimulera celldelning tillråds försiktighet vid behandling av patienter med folatberoende tumörsjukdom. Folsyratillskott kan öka tillväxt av redan etablerad malignitet. Foslyra ska inte användas vid maligna tumörer om inte megaloblastisk anemi orsakad av folatbrist är en huvudsaklig komplikation.


Folsyra Pilum innehåller laktosmonohydrat. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption


4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner


Läkemedel som kan orsaka folatbrist

Metotrexat, sulfasalazin och trimetoprim kan minska folatnivåerna genom hämning av dihydrofolatreduktas (vilket hindrar bildning av folats aktiva metaboliter).


Karbamazepin, fenytoin och fenobarbital kan ge minskade folatnivåer genom hämning av folsyras absorbtion och/eller metabolism.


När kolestyramin ges tillsammans med folsyra kan absorptionen av folsyra reduceras eller försenas. Vid samadministrering bör därför folsyra ges en timme före eller 4-6 timmar efter kolestyramin.


Absorptionen av folsyra kan minskas av sulfasalazin.


Samtidig användning av folsyra och kloramfenikol hos personer med folatbrist kan resultera i hämning av det hematopoetiska svaret för folsyra. Mekanismen och betydelsen av denna interaktion är okänd.


Folatomsättningen eller folatfunktionen kan påverkas av ett antal läkemedel. Mekanism och klinisk relevans är i många fall oklara.


Folsyras påverkan på andra läkemedel

Folsyra har setts reducera plasmanivåer av antiepileptika, i synnerhet fenytoin och fenobarbital, och patienter bör därmed monitoreras noggrant och det antiepileptiska läkemedlet bör vid behov dosjusteras.


Övriga interaktioner

Vissa antibiotika kan störa mikrobiologiska tester vilket kan leda till falskt låga folsyrakoncentrationer i serum och erytrocyter.


4.6 Fertilitet, graviditet och amning


Graviditet

Inga kända risker vid användning under graviditet.


Amning

Passerar över i modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.


4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner


Folsyra Pilum har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.


4.8 Biverkningar


Biverkningsfrekvenserna definieras enligt följande konvention:

Mycket vanliga (≥ 1/10), Vanliga (≥ 1/100, < 1/10), Mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), Mycket sällsynta (< 1/10 000), Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Folsyra tolereras generellt sett väl, men följande biverkningar har rapporterats:

Sällsynta

Immunsystemet

allergiska reaktioner

Magtarmkanalen

uppkördhet, flatulens, anorexi och illamående, dålig smak i munnen

Hud och subkutan vävnad

pruritus, erytem, urtikaria

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se


4.9 Överdosering


Den akuta toxiciteten är låg. Överdosering ger i allmänhet inga symtom och symtomatisk behandling av överdosering torde endast krävas i undantagsfall.


5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER


5.1 Farmakodynamiska egenskaper


Farmakoterapeutisk grupp: Folsyra och derivat, ATC-kod: B03BB01


Verkningsmekanism

Efter upptag i cellerna vid en receptormedierad endocytos fungerar metyltetrahydrofolat som metyldonator till metylkobalamin. Tetrahydrofolat fungerar som bas för bildandet av andra produkter t ex metylen-, formyl- och formimino-tetrahydrofolat som är viktiga för en-kols-förflyttningar, t ex vid syntesen av puriner och pyrimidiner.


Folsyrabrist ger megaloblastisk anemi av samma typ som vid vitamin B12-brist. Under långtidsbehandling med folsyra kan en samtidig utveckling av vitamin B12-brist döljas. Då kan trots hematologisk remission neurologiska skador på bas av B12-brist utvecklas, ett förhållande som kan avslöjas av metylmalonsyraanalyser.

Homocystein är en svavelaminosyra som normalt bildas när metionin metaboliseras. Homocystein i sin tur metaboliseras via två vägar, remetylering och transsulfurering. Vid remetyleringen återbildas metionin i en reaktion som katalyseras av metioninsyntas. Vitamin B12 är en essentiell co-faktor för enzymet, N5-metyltetrahydrofolat är metyldonatorn i denna reaktion. N5, N10-metylentetrahydrofolatreduktas fungerar som katalysator vid remetyle-ringen. Transsulfureringen till cystation katalyseras av det vitamin B6-beroende enzymet cystation-beta-syntetas. Brist på något eller några av dessa essentiella vitaminer kommer att påverka homocysteinomsättningen. Av detta följer att bestämning av homocystein vidgar och förbättrar möjligheterna till diagnostik vid utredning av vitamin B12- och folsyrabrist.


Enzymet metyltetrahydrofolatreduktas kan på grund av genetiska mutationer ha reducerad funktion vilket leder till rubbad homocystein-folsyrametabolism, som dock kan normaliseras med folsyrabehandling. Mutationerna är vanligare i familjer där neuralrörsmissbildningar uppträtt.

Studier har visat att folsyra i kombination med vitamin B12 normaliserar förhöjda homocysteinvärden. Höga homocysteinvärden har visats vara, en av andra faktorer oberoende riskfaktor för bl a hjärt-kärlsjukdomar.


5.2 Farmakokinetiska egenskaper


Absorption

Folsyra absorberas snabbt från mag- tarmkanalen, framförallt från duodenum och jejunum. Maximal plasmakoncentration uppnås omkring 30 till 60 minuter efter oral tillförsel.


Distribution

Distribueras jämnt i alla vävnader. 5-metylhydrofolat binder i hög grad till plasmaproteiner. Folat lagras huvudsakligen i levern. Folsyra är selektivt koncentrerad till cerebrospinalvätskan. Folat passerar över till bröstmjölk.


Metabolism

Folat metaboliseras till den aktiva metaboliten 5-metyltetrahydrofolat, som binder till glutamatsyra och bildar koenzym. Folat genomgår enterohepatisk cirkulation.


Eliminering

Folat och dess metaboliter utsöndras i urin genom glomerulär filtration.


5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter


Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.


6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER


6.1 Förteckning över hjälpämnen



6.2 Inkompatibiliteter


Ej relevant.


6.3 Hållbarhet


3 år.


6.4 Särskilda förvaringsanvisningar


Förvaras i orginalförpackningen. Ljuskänsligt.


6.5 Förpackningstyp och innehåll


100 tabletter i en vit ogenomskinlig PVC/aluminium-blister.


6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering


Inga särskilda anvisningar för destruktion.


7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING


Pilum Pharma A/S

Energivej 15

5260 Odense S

Danmark


8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING


49688


9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE


Datum för det första godkännandet: 2014-10-03


10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN


2016-05-17

5