iMeds.se

Imacillin

Information för alternativet: Imacillin 1 G Tablett, Imacillin 750 Mg Tablett, visa andra alternativ

Läkemedelsverket 2015-11-20

Produktresumé

1Läkemedlets namn

Imacillin 750 mg tabletter

Imacillin 1 g tabletter

2Kvalitativ och Kvantitativ Sammansättning

1 tablett innehåller amoxicillintrihydrat motsvarande amoxicillin 750 mg respektive 1 g.


Hjälpämnen med känd effekt:

Tabletter 750 mg: aspartam 15 mg

Tabletter 1 g: aspartam 20 mg.


För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3Läkemedelsform

Tablett

4Kliniska Uppgifter

.4.1Terapeutiska Indikationer

Akut exacerbation av kronisk bronkit. Endokarditprofylax mot bakteriemi hos riskgrupps-patienter vid bl a dentala ingrepp. För eradikering av Helicobacter pylori vid behandling av duodenalsår. Urogenitala infektioner orsakade av gonokocker.


Vid följande indikationer bör Imacillin förbehållas patienter hos vilka penicillin V ej givit önskad effekt eller är olämpligt av andra skäl:

Akut otitis media. Akut sinuit. Samhällsförvärvad pneumoni.


Officiella riktlinjer för lämplig användning av antibakteriella medel bör beaktas.

.4.2Dosering och administreringssätt

Imacillin tabletter kan sväljas hela eller lösas i vatten före intag.


Vuxna:

Akut otitis media, akut sinuit, samhällsförvärvad pneumoni, akut exacerbation av kronisk bronkit Dygnsdos 1,5 g fördelat på 750 mg 2 gånger dagligen. Vid misstanke om pneumokocker med nedsatt penicillinkänslighet rekommenderas en högre dos (1 g x 3).


Endokarditprofylax

50 mg/kg (max 2 g) peroralt som engångsdos minst en timma och högst två timmar före ingrepp. Till sjukhusvårdade patienter bör parenteral antibiotikaprofylax övervägas.


Eradikering av Helicobacter pylori vid behandling av duodenalsår

750 mg-1 g två gånger dagligen under 2 veckor i kombination med esomeprazol eller omeprazol, eller 1 g två gånger dagligen under en vecka i kombination med esomeprazol eller omeprazol och klaritromycin.


Urogenitala infektioner orsakade av gonokocker

1 g på mottagningen och 1 g efter fem timmar, alternativt 2 g som engångsdos samt

1 g probenecid.


Till barn över 40 kg ges samma dosering som till vuxna.


Barn < 40 kg:

40 – 90 mg/kg kroppsvikt och dygn fördelat på 2 till 3 doseringstillfällen* (ej överstigande 3 g per dygn) beroende på indikation, sjukdomens allvarlighetsgrad och patogenens känslighet (se specifika dosrekommendationer nedan samt avsnitt 4.4, 5.1 och 5.2).


PK/PD data tyder på att dosering tre gånger per dygn ger en ökad klinisk effekt och

sålunda rekommenderas dosering två gånger dagligen endast då dosen ligger i det övre intervallet (se avsnitt 5.1).


Specifika dosrekommendationer:


Tonsillit: 50 mg/kg kroppsvikt och dygn fördelat på 2 doseringstillfällen.


Akut otitis media, akut sinuit, samhällsförvärvad pneumoni

60 mg/kg kroppsvikt och dygn fördelat på 2-3 doser. Vid misstanke om pneumokocker med nedsatt penicillinkänslighet rekommenderas en högre dos (30 mg/kg kroppsvikt x 3).


Endokarditprofylax

50 mg/kg kroppsvikt (dock högst 2 gram), som engångsdos en timme före ingrepp.


Nedsatt njurfunktion:

Dosen bör reduceras till patienter med gravt nedsatt njurfunktion. Hos patienter med ett kreatininclearance på mindre än 30 ml/min rekommenderas en ökning av doseringsintervallet och en reduktion av den totala dagliga dosen (se avsnitt 4.4. och 5.2).


Nedsatt njurfunktion hos vuxna och barn

Creatininclearance

ml/min


Dos

Doseringsintervall

>30

Vanlig dos

Ingen justering nödvändig.

10 – 30

Vanlig dos

12 timmar

(motsvarande 2/3 av dosen)

<10

Vanlig dos

24 timmar

(motsvarande 1/3 av dosen)


Imacillin tabletter kan tas oberoende av födointag.

.4.3Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot något penicillin eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

.4.4Varningar och försiktighet

Korsallergi mellan penicilliner och cefalosporiner förekommer. Diarré/pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile förekommer. Patienter med diarré ska därför följas noggrant.


Tabletterna innehåller aspartam vilket metaboliseras till fenylalanin. Detta är av betydelse när det gäller personer med fenylketonuri (PKU).


Hos patienter med reducerad urinutsöndring har i mycket sällsynta fall kristalluri observerats, företrädesvis vid parenteral administrering. Vid administrering av höga doser amoxicillin rekommenderas att adekvat vätskeintag och urinutsöndring upprätthålls, för att reducera risken för kristalluri.


Försiktighet ska iakttas hos prematura barn och under neonatalperioden: njurfunktion, leverfunktion och hematologisk status skall följas.


Förlängning av protrombintiden har i sällsynta fall rapporterats hos patienter som fått amoxicillin. Lämplig kontroll bör ske när antikoagulantia ordineras samtidigt. Justeringar av dosen orala antikoagulantia kan vara nödvändiga för att bibehålla önskad antikoagulation (se avsnitt 4.5).


.4.5Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Följande kombination med Imacillin kan kräva dosanpassning: metotrexat.


Ett allvarligt fall med svår toxisk reaktion på metotrexat har beskrivits där patienten samtidigt behandlades med furosemid och penicillin V, organiska syror som kan hämma den tubulära sekretionen av metotrexat. En misstänkt interaktion finns också beskriven efter kombination av metotrexat och mezlocillin samt ett annat fall efter kombinationen metotrexat och amoxicillin.


Probenecid fördröjer den renala utsöndringen av penicillin, vilket kan ge högre serumkoncentrationer av amoxicillin under längre tid.


I litteraturen finns det fall av ökad INR (international normalised ratio) hos patienter som står på acenokumarol eller warfarin och som fått en kur amoxicillin. Om samtidig administrering är nödvändig, ska protrombintid eller INR kontrolleras noggrant med tillägg eller utsättande av amoxicillin (se avsnitt 4.4).

.4.6Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet: Omfattande kliniska data talar för att amoxicillin inte medför ökad risk för fosterskada.


Amning: Amoxicillin passerar över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser. Imacillin kan användas av ammande kvinnor.

.4.7Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Imacillin har ingen effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

.4.8Biverkningar

Cirka 5% av behandlade patienter kan förväntas uppleva biverkningar.

Vanligast är gastrointestinala symtom och hudutslag.

Beräknade biverkningsfrekvenser rangordnas enligt följande: Vanliga (>1/100, <1/10); Mindre vanliga (>1/1000, <1/100); Sällsynta (>1/10 000, <1/1000); Mycket sällsynta

(<1/10 000); Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).


Blodet och lymfsystemet

Mindre vanliga

Eosinofili.


Sällsynta

Trombocytos.

Magtarmkanalen

Vanliga

Kräkningar, lös avföring, illamående.

Lever och gallvägar

Mycket sällsynta

Hepatit och kolestatisk gulsot. En måttlig ökning av ASAT och ALAT.

Njurar och urinvägar

Sällsynta

Interstitiell nefrit, kristalluri.

Hud och subkutan vävnad

Vanliga

Exantem.


Mindre vanliga

Urtikaria.


Sällsynta


Steven-Johnsons syndrom, erytema multiforme, exfoliativ dermatit, angioödem.


Mycket sällsynta

Akut generaliserad exantematös pustulos (AGEP).


Ingen känd frekvens

Klåda.

Infektioner och Infestationer

Sällsynta

Pseudomembranös kolit.

Immunsystemet

Sällsynta

Anafylaktiska reaktioner.


Vid mononucleosis infectiosa är frekvensen exantem hög. En förhöjd frekvens exantem har också iakttagits vid leukemi.


Svampöverväxt i munhåla och underliv kan förekomma.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

.4.9Överdosering

Toxicitet: Stora doser tolereras vanligen väl. Akuta reaktioner beror främst på hypersensibilisering. 7 gram amoxicillin peroralt till 3-åring gav allvarlig intoxikation (nefropati).


Symtom: Toxiska reaktioner; illamående, kräkningar, diarré, elektrolytrubbningar, medvetandesänkning, muskelfascikulationer, myoklonier, kramper, koma, hemolytiska reaktioner, njursvikt, acidos. Kristalluri, i vissa fall med njursvikt som följd, har observerats.

I undantagsfall kan anafylaktisk chock inträffa inom 20-40 minuter.


Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Sörj för god diures. Symtomatisk behandling. I svåra fall hemoperfusion eller hemodialys. Behandling vid anafylaktisk reaktion: Epinefrin (adrenalin) 0,1-0,5 mg långsamt intravenöst, hydrokortison 200 mg intravenöst, eventuellt prometazin 25 mg intravenöst, vätska, acidoskorrektion.

5Farmakologiska Egenskaper

.5.1Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Penicillin med utvidgat spektrum. ATC-kod: J01CA04


Imacillin (amoxicillin) är ett penicillin som verkar genom att hämma bakteriernas cellväggssyntes. Amoxicillin har baktericid effekt. Tillgänglig kunskap om farmakokinetik och farmakodynamik visar att för betalaktamantibiotika i serum gäller att effekten främst är beroende av den tid den fria antibiotikakoncentrationen i serum ligger över den minsta hämmande koncentrationen för den aktuella bakterien (T>MIC). Baserat på denna kunskap bör kortare doseringsintervall övervägas för maximal klinisk effekt.


Antibakteriellt spektrum

Känsliga

Streptokocker och pneumokocker

Enterokocker

Staphylococcus saprophyticus

Gonokocker

Haemophilus influenzae

Proteus mirabilis

Helicobacter pylori


Intermediära

E coli

Acinetobacter


Resistenta

Stafylokocker

Moraxella catarrhalis

Betalaktamasproducerande gonokocker

Betalaktamasproducerande Haemophilus influenzae

Citrobacter

Klebsiella

Enterobacter

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Providencia

Serratia

Pseudomonas

Legionella

Clostridium difficile

Bacteroides fragilis

Mykoplasma

Chlamydia


Resistens förekommer (1-10%) hos pneumokocker, Enterococcus faecalis samt gonokocker. Resistens är vanlig (>10%) hos Enterococcus faecium, Haemophilus influenzae samt gramnegativa tarmbakterier.


Resistensmekanismer: Resistens kan uppstå pga bakteriell syntes av ett stort antal beta-laktamaser som hydrolyserar penicillinet. Flera av dessa kan hämmas med klavulansyra. Dessutom kan resistens uppstå pga produktion av förändrade penicillinbindande proteiner (PBP). Resistensen är ofta plasmidmedierad. Korsresistens förekommer inom betalaktam-gruppen (penicilliner och cefalosporiner).


Resistensutveckling: Penicillinresistenta pneumokocker är resistenta mot amoxicillin. Dessa stammar är ovanliga i Sverige men vanliga i vissa delar av Europa.


Resistenssituationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena bör inhämtas från lokalt mikrobiologiskt laboratorium.

.5.2Farmakokinetiska egenskaper

Amoxicillin är syrastabilt och absorberas nästan fullständigt (ca 90 %) vid peroral tillförsel. Maximal serumkoncentration (ca 5 mikrog/ml efter 250 mg Imacillin) uppnås inom 2 timmar. Samtidigt födointag påverkar absorptionen i ringa grad. Den biologiska halveringstiden i serum är ca en timme och proteinbindningsgraden är ca 17 %. 55-70 % av tillförd dos utsöndras i aktiv form i urinen inom 8 timmar.


Hos prematura barn med gestationsålder 26-33 veckan var totala kroppsclearance efter intravenös dosering av amoxicillin, vid dag 3 efter födseln, i intervallet 0,75 – 2 ml/min, mycket lik inulinclearance (GFR) i denna population.

Efter oral administration kan absorptionsmönstret och biotillgängligheten av amoxicillin hos små barn skilja sig från det hos vuxna. Som konsekvens, beroende på minskat CL, förväntas exponeringen att bli förhöjd hos denna grupp av patienter, fastän denna ökning av exponering delvis kan bli minskad genom en lägre biotillgänglighet vid oral behandling.


.5.3Prekliniska säkerhetsuppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.

6Farmaceutiska Uppgifter

.6.1Förteckning över hjälpämnen

Polyvidon, smakämne (pepparmint), aspartam (sötningsmedel), magnesiumstearat.

.6.2Inkompatibiliteter

Ej relevant.

.6.3Hållbarhet

2 år.

.6.4Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

.6.5Förpackningstyp och innehåll

Plastburk


750 mg: 4, 14, 20, 100 tabl.

1 g: 14 tabl.

.6.6Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7Innehavare av Godkännande För Försäljning

Meda AB

Box 906

170 09 Solna

8nummer på godkännande för försäljning

Tabletter 750 mg: 11801

Tabletter 1 g: 11802

9Datum för Första Godkännande/Förnyat Godkännande


Första godkännande:

Förnyat godkännande:

Tabletter 750 mg:

1993-04-23

2008-04-23

Tabletter 1 g:

1993-04-23

2008-04-23

10Datum för Översyn av Produktresumén

2015-11-20