Loratadin Sandoz
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Loratadin Sandoz 10 mg munsönderfallande tabletter
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En munsönderfallande tablett innehåller 10 mg loratadin.
Hjälpämnen med känd effekt:
Aspartam (E951) (0,5 mg per tablett)
Laktos, vattenfri (15 mg per tablett)
Sorbitol (E420) (högst 7 mg per tablett).
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Munsönderfallande tablett.
Vit, rund, platt tablett.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
Loratadin Sandoz munsönderfallande tablett är avsedd för symtomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria.
4.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Vuxna och barn över 12 år
10 mg en gång dagligen (en munsönderfallande tablett en gång dagligen).
Pediatrisk population
Barn mellan 2 och 12 år, med kroppsvikt över 30 kg: 10 mg en gång dagligen (en munsönderfallande tablett en gång dagligen).
Tablettstyrkan med 10 mg munsönderfallande tablett är inte lämplig till barn med kroppsvikt under 30 kg.
Effekt och säkerhet för loratadin för barn under 2 år har inte fastställts.
Patienter med nedsatt leverfunktion
Patienter med gravt nedsatt leverfunktion ska ges lägre en lägre startdos eftersom de kan ha nedsatt clearance av loratadin. En startdos på 10 mg varannan dag rekommenderas för vuxna och barn som väger över 30 kg.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Inga dosjusteringar behövs till patienter med njurinsufficiens.
Äldre
Inga dosjusteringar behövs till äldre.
Administreringssätt
Loratadin Sandoz munsönderfallande tablett bör hanteras med försiktighet och endast med torra händer.
Loratadin Sandoz munsönderfallande tablett är avsedd för oral användning.
Tabletten ska placeras på tungan och sedan väntar man tills den har lösts upp helt och hållet. Vatten eller annan vätska behövs inte för att svälja tabletten.
Den munsönderfallande tabletten kan intas oberoende av måltid.
4.3 Kontraindikationer
Loratadin Sandoz munsönderfallande tablett är kontraindicerad hos patienter som är överkänsliga mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämnen i dessa formuleringar.
4.4 Varningar och försiktighet
Loratadin ska ges med försiktighet till patienter med svårt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2).
Detta läkemedel innehåller laktos och sorbitol. Patienter med följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte ta detta läkemedel: fruktosintolerans, galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos‑galaktosmalabsorption.
Detta läkemedel innehåller aspartam. Aspartam är en fenylalaninkälla, vilket kan vara skadligt för personer med fenylketonuri.
Loratadin bör sättas ut minst 48 timmar före pricktester eftersom antihistaminer kan förhindra eller minska annars positiva svar på hudreaktionstest.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Vid samtidig administrering med alkohol har loratadin inga förstärkande effekter, mätt genom psykomotoriska beteendestudier.
Interaktioner kan förekomma med alla kända hämmare av CYP3A4 eller CYP2D6, varvid halten av loratadin kan stiga (se avsnitt 5.2), vilket kan orsaka ökat antal biverkningar.
4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet
En stor mängd data från gravida kvinnor (mer än 1 000 graviditeter) tyderinte på risk för missbildningstoxicitet och inte heller på foster/neonatal toxicitet av loratadin.
Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Som en försiktighetsåtgärd bör man undvika användning av Loratadin Sandoz munsönderfallande tablett under graviditet.
Amning
Loratadin utsöndras i bröstmjölk och därför rekommenderas inte användning av loratadin till ammande mödrar.
Fertilitet
Det finns inga tillgängliga data om manlig och kvinnlig fertilitet.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
I kliniska studier som utvärderade körförmåga inträffade inte någon nedsättning hos patienter som erhöll loratadin. Patienterna bör emellertid informeras om att i mycket sällsynta fall kan vissa personer uppleva dåsighet, vilket kan påverka deras förmåga att framföra fordon eller använda maskiner.
4.8 Biverkningar
Biverkningar som har förknippats med loratadin anges nedan. Frekvenserna definieras som:
Mycket vanliga (1/10)
Vanliga (1/100, <1/10)
Mindre vanliga (1/1 000, <1/100)
Sällsynta (1/10 000, <1/1 000)
Mycket sällsynta (<1/10 000)
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)
I kliniska studier med pediatriska patienter i åldern 2 till 12 år var vanliga rapporterade biverkningar vars förekomst var högre än för placebo huvudvärk (2,7 %), nervositet (2,3 %) och matthet (1 %).
I kliniska studier som omfattade vuxna och ungdomar, inom en rad indikationer omfattande allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria, vid den rekommenderade dosen på 10 mg dagligen, rapporterades biverkningar med loratadin hos 2% fler av patienterna jämfört med dem som erhöll placebo.
Av de biverkningar vars förekomst var högre än för placebo var dåsighet (1,2 %), huvudvärk (0,6 %), ökad aptit (0,5 %) och sömnlöshet (0,1 %) de vanligaste.
Andra biverkningar som rapporterats mycket sällan under den tid då läkemedlet funnits på marknaden uppräknas i följande tabell.
Immunsystemet
Överkänslighetsreaktioner (inklusive angioödem och anafylaxi
Centrala och perifera nervsystemet
Yrsel, krampanfall
Hjärtat
Takykardi, palpitation
Magtarmkanalen
Illamående, muntorrhet, gastrit
Lever och gallvägar
Onormal leverfunktion
Hud och subkutan vävnad
Hudutslag, alopeci
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället
Trötthet
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se
4.9 Överdosering
Överdosering av loratadin ökade förekomsten av antikolinerga symtom. Somnolens, takykardi och huvudvärk har rapporterats i samband med överdosering.
Vid överdosering ska allmänna symtomatiska och stödjande åtgärder sättas in och bibehållas så länge det behövs. Man kan pröva med administrering av aktivt kol uppslammat med vatten. Ventrikelsköljning kan övervägas. Loratadin elimineras inte genom hemodialys och det är inte känt om loratadin avlägsnas genom peritonealdialys. Medicinsk övervakning av patienten ska fortsätta efter den akuta behandlingen.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp:
antihistaminer – H1‑antagonist
ATC‑kod: R06AX13
Verkningsmekanism
Loratadin, det aktiva innehållsämnet, är en tricyklisk antihistamin med selektiv, perifer H1-receptoraktivitet.
Farmakodynamisk effekt
Hos flertalet personer saknar loratadin kliniskt signifikanta sedativa eller antikolinerga egenskaper och när det används i rekommenderad dos.
Under långtidsbehandling förekom inga kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken, laboratorietestvärden, fysiska undersökningar eller EKG.
Loratadin har ingen signifikant H2‑receptoraktivitet. Det hämmar inte upptag av noradrenalin och har praktiskt taget ingen påverkan på hjärtfunktion eller på pacemakeraktivitet.
5.2 Farmakokinetiska uppgifter
Absorption
Loratadin absorberas snabbt och väl. Samtidigt intag av föda kan fördröja absorptionen av loratadin något men utan att det påverkar den kliniska effekten.
Distribution
Loratadin binds i hög grad (97 % till 99 %) till plasmaproteiner. Den aktiva metaboliten binds i måttlig grad (73 % till 76 %) till plasmaproteiner.
Hos friska individer är halveringstiden för distribution i plasma av loratadin och dess aktiva metabolit ungefär 1 respektive 2 timmar.
Metabolism
Efter oral administrering absorberas loratadin snabbt och väl och genomgår en omfattande förstapassagemetabolism, främst via CYP3A4 och CYP2D6. Huvudmetaboliten – desloratadin (DL) – är farmakologiskt aktiv och svarar för en stor del av den kliniska effekten. Loratadin och DL uppnår maximala plasmakoncentrationer (Tmax) 1‑1,5 timmar respektive 1,5‑3,7 timmar efter intag.
Ökad plasmakoncentration av loratadin har rapporterats efter samtidigt intag av ketokonazol, erytromycin och cimetidin i kontrollerade studier, men utan kliniskt signifikanta förändringar (inklusive elektrokardiografiska sådana).
Eliminering
Den genomsnittliga halveringstiden för elimination hos friska vuxna personer var 8,4 timmar (mellan 3 och 20 timmar) för loratadin och 28 timmar (mellan 8,8 och 92 timmar) för huvudmetaboliten.
Ca 40 % av dosen utsöndras i urinen och 42 % i feces under en 10‑dagarsperiod och främst som konjugerade metaboliter. Ca 27 % av dosen utsöndras i urinen under de första 24 tim. Mindre än 1 % av den aktiva substansen utsöndras i oförändrad aktiv form, som loratadin eller DL.
Linjäritet
Biotillgänglighetsparametrar för loratadin och dess aktiva metabolit är proportionella mot dosen.
Äldre
Den farmakokinetiska profilen för loratadin och dess metabolit är jämförbar mellan friska vuxna frivilliga och friska äldre frivilliga.
Nedsatt njurfunktion
Hos patienter med kroniskt nedsatt njurfunktion ökade både AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) för loratadin och dess metabolit jämfört med AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) för patienter med normal njurfunktion. Den genomsnittliga halveringstiden för elimination av loratadin och dess metabolit skiljde sig inte signifikant från den som observerades hos normala personer. Hemodialys påverkar inte farmakokinetiken för loratadin eller dess aktiva metabolit hos personer med kroniskt nedsatt njurfunktion.
Nedsatt leverfunktion
Hos patienter med kronisk alkoholrelaterad leversjukdom var AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) av loratadin fördubblade medan den farmakokinetiska profilen för den aktiva metaboliten inte var signifikant förändrad jämfört med den hos patienter med normal leverfunktion.
Halveringstiden för elimination av loratadin och dess metabolit var 24 timmar respektive 37 timmar och ökade med ökande grad av leversjukdom.
Loratadin och dess aktiva metabolit utsöndras i bröstmjölk hos kvinnor som ammar.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.
I reproduktionstoxikologiska studier observerades inte några teratogena effekter. Förlängd partus och minskad överlevnad hos avkomman hos råttor inträffade vid plasmanivåer (AUC) som var 10 gånger högre än de som uppnås med kliniska doser.
Inga tecken på slemhinneirritation observerades efter daglig administration av upp till 12 tabletter (120 mg) innehållande oralt frystorkat pulverpreparat i hamsterns kindpåse i 5 dygn.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Apelsinsmaksättning
Aspartam (E951)
Citronsyra, vattenfri (E330)
Kiseldioxid, kolloidal vattenfri (E551)
Majsstärkelse, torkad
Laktos, vattenfri
Magnesiumstearat (E470b)
Kroskarmellosnatrium (E468)
Mannitol (E421)
Sorbitol (E420)
Krospovidon
Kiseldioxid, kolloidal, hydratiserad (E551)
Polysorbat 80 (E422)
Povidon (E1201)
Mikrokristallin cellulosa (E460)
6.2 Inkompatibiliteter
Ej relevant.
6.3 Hållbarhet
3 år
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Perforerade endosblister (Al/Al).
Förpackningsstorlekar: 4x1, 7x1, 10x1, 12x1, 14x1, 15x1, 20x1, 21x1, 28x1, 30x1 och 100x1 tabletter
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion
Inga särskilda anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Sandoz A/S
Edvard Thomsens Vej 14
2300 Köpenhamn S
Danmark
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
23048
DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
Datum för det första godkännandet: 2007-02-23
Datum för den senaste förnyelsen: 2011-11-23
DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉ
2016-01-07
14