Produktresumé

Magnecyl brus 500 mg brustabletter

En brustablett innehåller acetylsalicylsyra 500 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Brustablett

Vit, plan, 20 mm diameter

Smärttillstånd såsom huvudvärk, tandvärk, led- och muskelsmärtor och dysmenorré. Feber vid förkylningssjukdomar.

Till ungdomar med feber som ej svarat på gängse behandling endast efter kontakt med läkare.

Dosering

Vuxna och ungdomar över 14 år: 1-2 brustabletter 1-3 gånger per dygn.

Pediatrisk population

Ges ej till barn under 14 år.

Administreringssätt

Brustabletten löses upp i ½ glas vatten.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1. På grund av korsreaktion ska preparatet ej ges till patienter som fått symtom på astma, andningssvårigheter, rinit eller urtikaria vid intag av acetylsalicylsyra eller andra antiinflammatoriska medel av icke-steroid natur. Hemofili. Trombocytopeni. Aktivt ulcus ventriculi et duodeni. Levercirrhos. Svår hjärtsvikt och svår njursjukdom(glomerulusfiltration under 30 ml/min).

Doser > 100 mg/dag under tredje trimestern av graviditeten.

Vid antikoagulationsbehandling. Vid hypertoni, hjärt- och njurinsufficiens. Vid behandling av patienter med lätt till måttlig hjärtsvikt, njursjukdom eller leversjukdom, speciellt vid samtidig diuretikabehandling, måste risken för vätskeretention och försämrad njurfunktion beaktas.

Vid behandling av personer med astma. Personer med tidigare ulcusanamnes eller med känd överkänslighet mot acetylsalicylsyra, ibuprofen eller andra antiinflammatoriska medel.

Personer under 18 år uppmanas att inte inta Magnecyl Brus vid feber utan att först ha kontaktat läkare (p g a att användningen av acetylsalicylsyra förknippats med Reyes syndrom, en ovanlig encefalopati).

Magnecyl Brus är avsett för tillfälliga besvär. Vid kontinuerlig behandling med acetylsalicylsyra t ex vid reumatoid artrit rekommenderas preparat vilka ej innehåller natriumvätekarbonat.

Varje brustablett innehåller ca 14,6 mmol natrium varför dessa ej bör användas av patienter som ordinerats saltinskränkning i kosten.

Magnecyl Brus kan öka risken för gastrointestinala blödningar vid samtidigt intag av alkohol.

Användning av Magnecyl Brus kan minska fertiliteten och rekommenderas därför inte till kvinnor som försöker bli gravida. Detta gäller för alla läkemedel som hämmar cyklooxygenas/prostaglandinsyntes. Påverkan är reversibel och upphör vid utsättande av dessa typer av läkemedel.

Farmakodynamiska interaktioner

Antikoagulantia, Trombolytika/Övriga hämmare av trombocytaggregationen:

Salicylater hämmar trombocytfunktionen och förstärker därför antikoagulantias effekt. På grund av ökad blödningsrisk bör försiktighet iakttas vid kombinationsbehandling. Monitorering av koagulationen rekommenderas.

Acetazolamid. Acetylsalicylsyra vid höga doser kan intensifiera effekten av acetazolamid. Acetazolamid bör därför undvikas eller dosjusteras.

Ciklosporin, takrolimus:

Samtidig administrering av NSAID och ciklosporin eller takrolimus kan eventuellt öka den nefrotoxiska effekten av ciklosporin och takrolimus. Njurfunktionen bör övervakas när NSAIDs och något av dessa läkemedel kombineras.

Diuretika och antihypertensiva:

NSAID kan reducera effekten av diuretika och antihypertensiva läkemedel. Som för andra NSAID kan risken för akut njurinsufficiens öka när ACE-hämmare kombineras med acetylsalicylsyra.

Kortikosteroider och andra icke-steroida antiinflammatoriska medel, NSAID:

Kombinationen av acetylsalicylsyra och kortikosteroider eller andra NSAID kan ge en ökad risk för gastrointestinal blödning.

Medel som ökar utsöndringen av urinsyra:

Salicylater motverkar effekten av probenecid och kombinationen bör därför undvikas.

Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI): Kombinationen kan ge en ökad risk för övre gastrointestinal blödning p g a möjlig synergistisk effekt.

Farmakokinetiska interaktioner

Metotrexat:

Acetylsalicylsyra och andra NSAIDs hämmar den tubulära sekretionen av metotrexat. Kombination ger därför ökade plasmakoncentrationer av metotrexat. Detta ökar risken för biverkningar av metotrexat vilket är särskilt allvarligt vid höga (onkologiska) doser. Kombination med hög dos metotrexat bör därför undvikas. Studier av acetylsalicylsyra och en låg dos metotrexat visar att ASA kraftigt ökar halterna av den potentiellt cytotoxiska metaboliten 7-OH-metotrexat i plasma.

Digoxin och litium:

Acetylsalicylsyra hämmar den renala utsöndringen av digoxin och litium, med förhöjda plasmakoncentrationer av medlen som följd. Plasmakoncentrationsbestämning av digoxin respektive litium rekommenderas vid in- och utsättning av acetylsalicylsyra. En dosjustering kan krävas.

Valproinsyra:

Acetylsalicylsyra har rapporterats minska bindningen av valproat till serum albumin och därigenom öka dess fria plasma koncentrationsnivåer vid steady state.

Fenytoin:

Salicylat minskar bindningen av fenytoin till plasmaalbumin. Detta kan ge sänkta halter av totalt fenytoin i plasma men en ökning av den fria fraktionen fenytoin. Den obundna plasma koncentrationen, och därmed den terapeutiska effekten förefaller dock inte påverkas signifikant.

Sulfonureider:

Salicylika anses kunna potentiera den hypoglukemiska effekten av sulfonureidpreparat. En rad fallrapporter talar härför. Mekanismen är oklar men kan innefatta en minskad bindning av sulfonureiderna till serumalbumin. I motsats till detta har den totala serumkoncentrationen av glibenklamid observerats minska och orala clearence öka vid samtidig tillförsel av acetylsalicylsyra.

Nikotinsyra:

Vid tillförsel av acetylsalicylsyra (1 g) steg plasmanivåerna av nikotinsyra kraftigt i en experimentell studie. Mekanismen innefattarsannolikt kompetitiv hämning av glycinkonjugeringen av nikotinsyra.

Brusande acetylsalicylsyrapreparat kan ge en förhöjning av urinens pH, vilket kan förändra utsöndringen av framför allt sura läkemedel.

Graviditet:

Låga doser (upp till 100 mg/dag)

Kliniska studier tyder på att doser upp till 100 mg/dag vid vissa obstetriska tillstånd, vilka kräver särskild uppföljning, förefaller säkra.

Doser om 100 – 500 mg/dag

Det finns otillräcklig klinisk erfarenhet från doser mellan 100 mg/dag och 500 mg/dag. Således gäller rekommendationen nedan också för detta dosintervall.

Doser om 500 mg/dag och högre

Hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditeten och/eller embryonal/ fosterutveckling på ett negativt sätt. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall samt risk för hjärtmissbildning efter intag av en prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för kardiovaskulär missbildning ökade från mindre än 1% till cirka 1,5%. Risken tros öka med högre dos samt med behandlingens längd. Hos djur har tillförsel av prostaglandinsynteshämmare visats leda till ökad förekomst av pre- och postimplantationsförluster, samt embryo/fetal död. Ökad förekomst av flera missbildningar, inklusive kardiovaskulära, har dessutom rapporterats hos djur som exponerats för en prostaglandinsynteshämmare under den organbildande perioden. Under den första och andra trimestern av graviditeten ska acetylsalicylsyra användas endast då det är absolut nödvändigt. Om acetylsalicylsyra används av en kvinna som försöker bli gravid eller ges under den första och andra trimestern av graviditeten bör dosen vara så låg och behandlingstiden så kort som möjligt.

Under den tredje trimestern av graviditeten kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta
fostret för:

• Kardiopulmonell toxicitet (för tidig slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertension).

• Störd njurfunktion, som kan leda till njursvikt och därmed minskad mängd fostervatten.

Modern och fostret, vid graviditetens slut, för:

• Ökad blödningstid, beroende på en antiaggregationseffekt hos trombocyterna, som kan förekomma redan vid mycket låga doser.

• Hämning av uteruskontraktioner, vilket kan leda till försenad/förlängd förlossning.

Ovanstående medför att acetylsalicylsyra i doser högre än 100 mg/dag är kontraindicerat under den tredje trimestern av graviditeten.

Amning: Acetylsalicylsyra passerar över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.

Vid behandling med Magnecyl brus kan biverkningar som yrsel och trötthet förekomma. Detta är mindre vanligt, men bör beaktas vid tillfällen då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning.

Biverkningar anges nedan efter organsystem och frekvens. Frekvenserna definieras som:

Mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1000, <1/100), sällsynta

(≥1/10 000, <1/1000), mycket sällsynta (<1/10 000).

Biverkningar uppträder i en frekvens av ca 5%. Den vanligast förekommande är dyspepsi (2%). Biverkningarna är i allmänhet dosrelaterade.

Blodet och lymfsystemet

Vanliga: Ökad blödningsbenägenhet

Sällsynta: Trombocytopeni, hemolys vid ärftlig glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist.

Immunsystemet

Mindre vanliga: Allergiska reaktioner

Centrala och perifera nervsystemet

Mindre vanliga: Yrsel

Öron och balansorgan

Mindre vanliga: Öronsusningar

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mindre vanliga: Rinit, astma

Magtarmkanalen

Vanliga: Dyspepsi, halsbränna, illamående

Mindre vanliga: Magsår och magblödning vid regelbunden användning

Sällsynta: Svår gastrointestinal blödning

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga: Urtikaria, svettning

Sällsynta: Svåra hudreaktioner

Njurar och urinvägar

Sällsynta: Njurfunktionsstörningar

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mindre vanliga: Trötthet

Undersökningar

Sällsynta: Transaminasstegring

Personer med känd allergi eller astma löper ökad risk för överkänslighetsreaktion. Vid hög dosering kan CNS-medierade biverkningar förekomma.

Mindre blodförluster som i enstaka fall leder till anemi.

Intag av acetylsalicylsyra i samband med vissa viroser, framför allt vattkoppor och influensa kan eventuellt öka risken för Reyes syndrom hos barn och ungdom. Reyes syndrom är mycket sällsynt. Symtomen utgörs av tecken på hjärnödem och leverpåverkan, ibland med hypoglykemi.

Yrsel och öronsusningar kan vara symtom på överdosering, speciellt hos barn och äldre.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

Toxicitet: Barn under 3 år är speciellt känsliga. 150 mg/kg ger lindrig intoxikation.

150-300 mg/kg lindrig-måttlig, mer än 300 mg/kg allvarlig och mer än 500 mg/kg mycket allvarlig (ev. letal) intoxikation. Salicylatnivån i blod är värdefull för bedömningen men måste alltid relateras till tidsfaktor och klinisk bild. (Över 2,5 mmol/l kan innebära lindrig, 3,5-4,5 mmol/l måttlig, 4,5-6,0 mmol/l allvarlig och >6,0 mmol/l mycket allvarlig intoxikation; obs att detta gäller ungefärliga initiala värden, senare kan rel. lågt salicylatvärde föreligga vid grav intoxikation.) 0,9-5 g till 3 mån-3-åringar gav måttlig-allvarlig intoxikation, 10-25 g till 14–15-åringar gav efter ventrikeltömning lindrig-måttlig intoxikation. Svåra överkänslighetsreaktioner kan förekomma speciellt hos barn under första levnads-halvåret. Vid överdosering av preparat som upplöses först i tarmen utvecklas förgiftnings-symtom med fördröjning och S-salicylatnivån är i tidigt skede missvisande låg. Vid passage-svårigheter magsäck-tarm kan terapeutiska doser av sådana preparat också resultera i ansamling av tabletter i ventrikeln och så småningom utveckling av förgiftning. Förgiftning kan även uppkomma genom hudabsorption efter upprepad administrering (psoriasis- och iktyospatienter).

Symtom: Ev några timmars latenstid. Yrsel, tinnitus, hörselnedsättning, oro, irritation, hallucinos, tremor, asterixis. Hyperventilation, törst, hudrodnad, svettningar. I svåra fall medvetslöshet, kramper, hypertermi. Illamående, kräkningar, buksmärtor. Respiratorisk alkalos initialt hos vuxna. Metabolisk acidos hos småbarn och alltid vid kraftig exposition hos både vuxna och barn (uttalad acidos anger allvarlig förgiftning). Hyperglykemi eller hypoglykemi (ffa. hos småbarn). Hypokalemi, dehydrering, ammoniakstegring. Oliguri. Koagulationsrubbningar. Leverpåverkan. I svåra fall risk för lungödem av icke-kardiell natur samt rhabdomyolys och njursvikt, ev. ARDS samt arytmier och hjärtsvikt.

Behandling: Om befogat ventrikelsköljning. Kol i upprepade doser, (förkortar halveringstiden avsevärt). S-salicylat bör bestämmas. Rehydrering, korrektion av metabolisk acidos och ev elektrolyt-rubbningar. Omeprazol för att skydda magslemhinnan. Antiemetikum t ex odansetron vb (för att kunna ge kol upprepat vid frekventa kräkningar). Alkalisering av urinen med natriumbikarbonat (natriumvätekarbonat) iv för påskyndad elimination. Tillför glukos. Följ koagulationsstatus. K-vitamin ges vid massiv förgiftning eller koagulationsrubbning. Vid blödningskomplikation ges trombocytkoncentrat och/eller färskfrusen plasma. Vid otillräcklig effekt ges fibrinolyshämmare i samråd med koagulationsexpert. Respiratorbehandling vid medvetslöshet eller kraftig allmänpåverkan. Vid svår förgiftning (högt salicylatvärde eller måttligt värde i kombination med uttalad acidos och CNS-påverkan) samt vid njursvikt bör dessutom hemodialys övervägas. Symtomatisk terapi (avseende t ex hypertermi, hjärnödem, lungödem).

Farmakoterapeutisk grupp: Lätta analgetika och antipyretika, ATC-kod: N02BA01

Acetylsalicylsyra har analgetisk och antipyretisk effekt samt i högre dosering även anti-inflammatorisk effekt. Den analgetiska effekten utövas huvudsakligen perifert och anses bero på hämning av bildningen av vissa prostaglandiner. Den antipyretiska effekten utövas genom påverkan av värmereglerande centra i CNS varigenom värmeavgivningen ökas.

Acetylsalicylsyra hämmar den renala prostacyklinsyntesen. Hos patienter med normal njurfunktion är denna effekt utan väsentlig betydelse. Hos patienter med kronisk njurinsufficiens, hjärtinsufficiens eller leverinsufficiens samt tillstånd med förändringar i plasmavolymen kan den hämmade prostaglandinsyntesen leda till akut njurinsufficiens, vätskeretention och hjärtsvikt. Se 4.3 Kontraindikationer och 4.4 Varningar och försiktighet.

Acetylsalicylsyra hämmar trombocytaggregationen och ger därmed ökad blödningsrisk.

Den analgetiska effekten är dosberoende mellan ca 0,3-1 g. Högre doser än 1 g medför inte bättre analgetisk effekt. Effekterna insätter i regel inom 30 minuter med maximal effekt efter 1-2 timmar. För att erhålla antiinflammatorisk effekt bör plasmakoncentrationen av salicylater ligga mellan ca 1,1-2,2 mmol/l.

Brustabletterna ger med vatten en klar lösning, vilken är skonsammare för magslemhinnan än konventionella tabletter. I brustabletterna ingående natriumvätekarbonat och citronsyra höjer pH i ventrikeln, varvid dess tömning påskyndas. Innehållet av vätekarbonat gör urinen alkalisk, vilket leder till en snabbare elimination av salicylsyra.Beredningsformen är en brustablett, som är fri från socker.

Acetylsalicylsyra absorberas snabbt och fullständigt samt deacetyleras därefter till salicylsyra (halveringstid ca 30 minuter). Även salicylsyra som är en aktiv metabolit bidrar till effekterna. Eliminationen av salicylsyra är dosberoende på grund av mättning av de konjugerande enzymsystemen. Vid doser upp till ca 1 g (plasmakoncentration ca 0,4 mmol/l) är halveringstiden ca 3 timmar. Vid högre doser är halveringstiden ca 15-30 timmar. Vid upprepad dosering oftare än var 8:e timme sker ackumulering. Alkalisk urin ger kortare halveringstid.

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.

Sackarinnatrium, natriumcitrat, vattenfri citronsyra, natriumvätekarbonat 1080 mg/brustablett, vattenfri natriumkarbonat 76 mg/brustablett, dokusatnatrium, natriumbensoat (E211).

Ej relevant.

2 år.

Förvaras i originalförpackning. Fuktkänsligt.

Aluminiumrör 20 st och 60 st (3x20 st)

Inga särskilda anvisningar.

Meda AB

Box 906

170 09 Solna

9333

1978-05-12 / 2008-01-01

2014-11-28