Nicorette Pepparmint

Information för alternativet: Nicorette Pepparmint 4 Mg Komprimerad Sugtablett, visar 4 alternativ

PRODUKTRESUMÉ

1.LÄKEMEDLETS NAMN

Nicorette Pepparmint 4 mg komprimerad sugtablett

2.KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje sugtablett innehåller 4 mg nikotin (som nikotinresinat).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.LÄKEMEDELSFORM

Komprimerad sugtablett

En oval, vit till benvit tablett präglad med ett ”n” på ena sidan och ”4” på den andra sidan.

4.KLINISKA UPPGIFTER

4.1Terapeutiska indikationer

Nicorette Pepparmint 4 mg sugtabletter är avsedda för behandling av tobaksberoende genom att lindra nikotinbegär och abstinenssymtom hos rökare som är 18 år eller äldre. Permanent rökstopp är det slutliga målet.

Nicorette Pepparmint 4 mg sugtabletter ska helst användas tillsammans med ett rökavvänjningsprogram.

Användning av Nicorette Pepparmint 4 mg sugtablett till rökare 12-17 år ska ske på ordination från läkare: se avsnitt 4.2.

4.2Dosering och administreringssätt

Dosering

Valet av sugtablettens styrka beror på de individuella rökvanorna.

Vuxna

Nicorette Pepparmint 4 mg sugtabletter är lämpliga för rökare med ett högt nikotinberoende, t.ex. de som röker dagens första cigarett inom 30 minuter efter uppvaknandet eller de som röker fler än 20 cigaretter om dagen.

Sugtabletterna ska inte användas i mer än 9 månader. Om behovet kvarstår därefter, bör läkare konsulteras.

Råd och stöd förbättrar vanligen chansen att lyckas.

Pediatrisk population

Barn och ungdomar

Nicorette Pepparmint 4 mg sugtabletter bör inte användas av ungdomar (12‑17 år) annat än på ordination från läkare. Nicorette Pepparmint sugtabletter rekommenderas inte för användning till barn under 12 års ålder.

Säkerhet och effekt för Nicorette Pepparmint 4 mg sugtabletter för barn och ungdomar har inte undersökts.

Administreringssätt

Användning i munhålan.

En sugtablett placeras i munnen där den får lösas upp. Sugtabletten ska med jämna mellanrum flyttas från ena sidan av munnen till den andra till dess att sugtabletten har lösts upp (cirka 16‑19 minuter). Sugtabletten ska inte tuggas eller sväljas hel.

Användaren ska inte äta eller dricka med sugtabletten i munnen. Drycker som sänker pH i munnen, som kaffe, juice och läskedrycker, kan försämra absorptionen av nikotin via munslemhinnan. För maximal absorption av nikotin bör sådana drycker undvikas i upp till 15 minuter innan sugtabletten används.

Abrupt rökstopp:

Under behandling med Nicorette Pepparmint sugtablett bör patienten göra allt han/hon kan för att sluta röka.

En sugtablett tas så snart röksug uppstår.

Ett tillräckligt antal sugtabletter, upp till maximalt 15, ska användas varje dag. De flesta rökare behöver vanligen ta 8‑12 sugtabletter.

Behandlingstiden är individuell men upp till sex veckors behandling rekommenderas för att bryta rökvanan. Nikotindosen ska sedan trappas ned gradvis genom att minska antalet sugtabletter per dag. Behandlingen ska avbrytas när den dagliga förbrukningen har trappats ned till 1‑2 sugtabletter.

Sugtabletten används för att upprätthålla total avhållsamhet från rökning när rökbegär uppstår. Överblivna sugtabletter bör sparas och användas i den händelse att ett plötsligt röksug uppstår.

Gradvis rökavvänjning genom nedtrappning:

För rökare som inte vill eller kan sluta abrupt.

En sugtablett används mellan röktillfällen för att dämpa röksuget, förlänga rökfria intervall och för att minska cigarettförbrukningen så mycket som möjligt.

Antalet sugtabletter per dag kan variera och beror av patientens behov. Dock ska inte mer än 15 sugtabletter användas per dag.

Professionell rådgivning bör sökas om den dagliga cigarettförbrukningen inte har minskat efter 6 veckor.

Minskad tobakskonsumtion bör leda till totalt rökstopp. Ett försök till rökstopp bör göras så snart rökaren känner sig redo, men inte senare än 6 månader efter behandlingsstart. När cigarettförbrukningen har minskat till en nivå där användaren känner sig förmögen att sluta helt, ska ovanstående doseringsanvisningar för ”abrupt rökstopp” följas.

Hälso- och sjukvårdspersonal bör kontaktas om inget försök till totalt rökstopp har påbörjats inom 6 månader efter behandlingsstart.

4.3Kontraindikationer

Överkänslighet mot nikotin eller mot något hjälpämne i sugtabletten.
Barn under 12 år.
De som aldrig har rökt.

4.4Varningar och särskild försiktighet

Fördelarna med att sluta röka väger vanligen tyngre än eventuella risker med korrekt behandling med nikotinläkemedel.

En risk-nyttabedömning ska göras av lämplig hälso- och sjukvårdspersonal för användare med följande tillstånd:

Rökare med nyligen genomgången hjärtinfarkt, instabil eller progredierande angina pectoris, inklusive Prinzmetals angina, allvarliga hjärtarytmier, okontrollerad hypertoni, nyligen genomgången cerebrovaskulär händelse och/eller som bedöms vara hemodynamiskt instabila ska uppmanas att sluta röka med hjälp av icke-farmakologiska metoder (som rådgivning). Om detta misslyckas, kan Nicorette Pepparmint 4 mg sugtablett övervägas men eftersom data om säkerhet i denna patientgrupp är begränsad, ska behandlingen endast inledas under noggrant överinseende av läkare.
Stabil hjärtkärlsjukdom, som hypertoni, stabil angina pectoris, cerebrovaskulär sjukdom, ocklusiv perifer artärsjukdom och hjärtsvikt.
Diabetes mellitus: Patienter med diabetes mellitus ska uppmanas att kontrollera blodsockernivåerna oftare än vanligt när man slutar röka och man börjar använda nikotinläkemedel eftersom en minskad frisättning av nikotininducerade katekolaminer kan påverka kolhydratmetabolismen.
Allergiska reaktioner: Känslighet för angioödem och urtikaria.
Nedsatt njur- och leverfunktion: Används med försiktighet av patienter med måttligt till gravt nedsatt leverfunktion och/eller gravt nedsatt njurfunktion. Hos dessa patienter kan clearance av nikotin eller dess metaboliter vara reducerat, vilket i sin tur kan leda till ökad risk för biverkningar.
Feokromocytom och okontrollerad hypertyreos: Används med försiktighet av patienter med okontrollerad hypertyreoidism eller feokromocytom eftersom nikotin orsakar frisättning av katekolaminer.
Magtarmsjukdom: Nedsvalt nikotin kan förvärra symtomen hos patienter som lider av esofagit, gastriskt eller peptiskt magsår. Vid sådana tillstånd ska orala nikotinläkemedel användas med försiktighet.

Fara för små barn:Nikotindoser som vuxna rökare tål kan hos små barn framkalla allvarlig intoxikation som kan vara dödlig. Produkter som innehåller nikotin ska inte lämnas åtkomliga för felanvändning eller så att barn kan komma åt dem, se avsnitt 4.9 Överdosering.

Rökstopp:Polycykliska aromatiska kolväten i tobaksrök ökar metabolismen av läkemedel som metaboliseras via CYP 1A2 (och möjligen av CYP 1A1). När en rökare slutar röka kan detta leda till långsammare metabolism och därigenom förhöjda blodnivåer av dessa läkemedel. Detta är av klinisk betydelse för läkemedel med ett snävt terapeutiskt fönster, t.ex. teofyllin, takrin, klozapin och ropinol.

Överfört beroende: Överfört beroende är sällsynt och är både mindre skadligt och lättare att bryta än rökberoende.

4.5Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Rökstopp, med eller utan nikotinläkemedel, kan förändra svaret på samtidiga läkemedel hos f.d. rökare. Dosen av sådana läkemedel kan behöva justeras, och för läkemedel med ett smalt terapeutiskt intervall, som teofyllin, bör rökstopp genomföras under noggrann klinisk, och t.o.m. laboratoriemässig kontroll, och patienter ska informeras om riskerna för överdosering.

Dosen av följande läkemedel kan behöva justeras vid rökstopp:

Dosen kan behöva sänkas vid rökstopp	Möjlig verkningsmekanism
Koffein, teofyllin, imipramin, pentazocin, fenacetin, fenylbutazon, takrin, klomipramin,	Minskad induktion av CYP1A2
olanzapin, fluvoxamin, klozapin, flekainid, ropinirol. Insulin	Ökad subkutan insulinabsorption
Adrenerga antagonister, t.ex. prazosin, propanolol.	Minskad halt cirkulerande katekolaminer
Dosen kan behöva höjas vid rökstopp	Möjlig verkningsmekanism
Adrenerga agonister, t.ex. isoprenalin, salbutamol	Minskad halt av cirkulerande katekolaminer

4.6Fertilitet, graviditet och amning

Fertila kvinnor/födelsekontroll hos män och kvinnor

Till skillnad från tobaksrökens välkända, negativa effekter på befruktning och graviditet hos människan, är effekterna av terapeutisk nikotinbehandling okända. Även om det hittills inte har ansetts vara nödvändigt med några särskilda råd beträffande födelsekontroll hos kvinnor, ska kvinnor som försöker att bli gravida helst vare sig röka eller använda nikotinläkemedel.

Även om rökning kan ha negativa effekter på mannens fertilitet, finns det inga belägg för att män behöver använda särskilda preventivmetoder under behandling med nikotinläkemedel.

Graviditet

Det finns klara bevis för tobaksrökningens hälsovådliga effekter på moder och foster/barn. Till dessa hör låg födelsevikt, ökad risk för missfall och ökad perinatal mortalitet. Rökstopp är den enskilt effektivaste åtgärden för att förbättra både den gravida rökarens och barnets hälsa, och ju tidigare rökstopp uppnås, desto bättre. Nikotin passerar över till fostret och kan orsaka dosberoende förändringar i placentans/fostrets cirkulation och andningsrörelser. Kvinnor som är eller vill bli gravida ska rådas att sluta röka utan att använda Nicorette Pepparmint sugtablett som nikotinläkemedel. Nicorette Pepparmint sugtablett bör inte användas annat än av gravida rökare med starkt beroende och endast under överinseende av läkare, efter en bedömning av risk/nytta- förhållandet. Beslutet om användning av nikotinläkemedel bör göras så tidigt i graviditeten som möjligt. Målet bör vara att använda nikotinläkemedel under endast 2-3 månader. Produkter som tas intermittent kan vara att föredra eftersom dessa vanligen ger en lägre nikotindos än plåster. Plåster kan emellertid vara att föredra om kvinnan mår illa under graviditeten.

Amning

Nikotin passerar fritt över till bröstmjölk i sådana mängder att barnet kan påverkas även vid terapeutiska doser, och patienter bör därför helst uppmanas att sluta röka utan att använda nikotinläkemedel. Om detta visar sig vara omöjligt, bör Nicorette Pepparmint sugtablett endast användas av ammande kvinnor för att få hjälp att sluta röka på läkares inrådan efter en risk/nytta-bedömning. För att minimera nikotinhalten i bröstmjölken vid användning av nikotinläkemedel, ska kvinnan försöka att amma strax innan produkten tas och låta det gå så lång tid som möjligt (förslagsvis 2 timmar) mellan intag av sugtabletten och nästa amning.

Nikotin och fertilitet

Hos kvinnliga tobaksrökare fördröjs tiden till befruktning. Antalet lyckade försök med provrörsbefruktning minskar och risken för infertilitet ökar signifikant.

Hos manliga tobaksrökare minskar produktionen av spermier, medan oxidativ stress och skador på DNA ökar.Sädesceller från rökare har sänkt befruktningsförmåga.

Det är inte känt i vilken mån nikotin bidrar till dessa effekter hos människan.

4.7Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Nicorette Pepparmint 4 mg sugtablett har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Användare av nikotinläkemedel bör emellertid känna till att rökstopp kan medföra beteendeförändringar.

4.8Biverkningar

Nikotinläkemedel kan orsaka biverkningar liknande dem som uppträder när nikotin administreras på annat sätt, inklusive rökning. Dessa kan tillskrivas nikotins farmakologiska effekter, varav vissa är dosberoende. Inga allvarliga biverkningar har konstaterats vid användning av Nicorette Pepparmint 4 mg sugtablett i rekommenderade doser. Överdrivet intag av Nicorette Pepparmint 4 mg sugtablett av personer som inte har varit tobaksrökare kan möjligen leda till illamående, matthet och huvudvärk.

Vissa av de rapporterade symtomen, som depression, irritabilitet, oro, ökad aptit och sömnlöshet, kan vara relaterade till abstinensen i samband med rökstopp. Alla som slutar att röka, oavsett rökavvänjningsmetod, kan förvänta sig att drabbas av huvudvärk, yrsel, sömnrubbningar, ökad hosta eller förkylning.

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad:

mycket vanliga(1/10), vanliga (1/100, <1/10), mindre vanliga (1/1 000, <1/100),
sällsynta (1/10 000, <1/1 000) eller mycket sällsynta(<1/10 000).

Immunsystemet:

Mycket sällsynta: överkänslighet (inklusive allergiska och anafylaktiska reaktioner), angioödem

Psykiska störningar:

Vanliga: irritabilitet, oro, sömnrubbningar, inklusive onormala drömmar

Mindre vanliga: nervositet, depression

Centrala och perifera nervsystemet:

Vanliga: yrsel, huvudvärk

Hjärtat:

Mindre vanliga: palpitationer, ökad hjärtfrekvens

Sällsynta: förmaksarytmi

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:

Vanliga: hosta, halsont

Magtarmkanalen:

Mycket vanliga: illamående, irritation i mun/hals och tunga.

Vanliga: kräkning, diarré, magtarmbesvär, gasbildning, hicka,
halsbränna, dyspepsi

Hud och subkutan vävnad:

Mindre vanliga: hudutslag, erytem, urtikaria

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället:

Mindre vanliga: trötthet, allmän sjukdomskänsla, bröstsmärta

4.9Överdosering

Den akuta minsta letala orala dosen av nikotin hos människa anses vara 40‑60 mg.

Vid användning enligt ordination kan symtom på överdosering av nikotin uppträda hos patienter med litet nikotinintag före behandling eller vid samtidig användning av andra nikotinkällor.

Nikotindoser som tolereras av vuxna rökare under behandling kan hos små barn framkalla allvarliga förgiftningssymtom som kan vara dödliga.Misstänkt nikotinförgiftning hos barn ska betraktas som ett akut tillstånd och behandlas omedelbart.

Symtomen vid överdosering är desamma som vid akut nikotinförgiftning och inbegriper illamående, kräkningar, ökad salivering, buksmärta, diarré, svettning, huvudvärk, yrsel, hörselrubbningar och påtaglig kraftlöshet. Vid höga doser kan dessa symtom följas av hypotoni, svag och oregelbunden puls, andningssvårigheter, total utmattning, cirkulatorisk kollaps och dödliga kramper.

Vård vid överdosering:Administrering av nikotin måste avbrytas omedelbart och symtomatisk behandling sättas in. Aktivt kol minskar absorptionen av nikotin i magtarmkanalen.

5.FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid nikotinberoende.

ATC-kod: N07B A01
(Rökstopp: N07BA, nikotin 01.)

Nikotin, den huvudsakliga alkaloiden i tobaksprodukter och en naturligt förekommande autonom substans, är en agonist vid nikotinreceptorer i det perifera och det centrala nervsystemet och har uttalade centralnervösa och kardiovaskulära effekter. Vid konsumtion via tobaksprodukter har nikotin visat sig vara beroendeframkallande och vid avbrott uppträder begär och abstinenssymtom. Dessa begär och abstinenssymtom inbegriper röksug, sänkt sinnesstämning, sömnlöshet, irritabilitet, frustration eller ilska, oro, koncentrationssvårigheter, rastlöshet och ökad aptit eller viktökning. Sugtabletterna ersätter en del av det nikotin som tillförts via tobak och bidrar till att minska styrkan hos begär och abstinenssymtom.

I kliniska studier har andelen som slutat röka med sugtabletter innehållande nikotin rapporterats enligt följande:

	Nikotin sugtablett 2 mg			Nikotin sugtablett 4 mg
Behandlingstid	Aktiv	Placebo	Oddskvot, justerad för centrumeffekt	Aktiv	Placebo	Oddskvot, justerad för centrumeffekt
6 veckor	46,0 %	29,7 %	2,10	48,7 %	20,8 %	3,69
6 månader	24,2 %	14,4 %	1,96	23,6 %	10,2 %	2,76

Efter administrering av Nicorette Pepparmint 2 mg sugtablett i en bioekvivalensstudie upplevde majoriteten av försökspersonerna minskat begär (dvs. minskat röksug) från 5 minuter och därefter.

5.2Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Nicorette Pepparmint 4 mg sugtabletter löses upp helt i munhålan och hela mängden nikotin i sugtabletten blir tillgänglig för buckal absorption eller nedsväljning. Vanligtvis tar det 16‑19 minuter innan Nicorette Pepparmint 4 mg har lösts upp helt. Samtidigt intag av drycker som sänker pH i munnen, som kaffe, juice och kolsyrade drycker, kan drastiskt minska absorptionen av nikotin. Efter en enkeldos av Nicorette Pepparmint 4 mg sugtablett uppnås en maximal plasmakoncentration av nikotin på cirka 8 ng/ml. Intag av Nicorette Pepparmint 4 mg sugtablett på annat sätt än enligt anvisningarna (om tabletten tuggas, hålls kvar i munnen och sväljs, tuggas och sväljs omedelbart) ger en långsammare och i viss mån minskad absorption av nikotin.

Distribution

Eftersom plasmaproteinbindningen av nikotin är låg (4,9‑20 %) är distributionsvolymen stor (2,5 l/kg). Distributionen av nikotin till vävnad är pH-beroende, och de högsta koncentrationerna återfinns i hjärnan, magsäcken, njurarna och levern.

Biotransformation

Nikotin metaboliseras i hög grad till ett antal metaboliter, vara alla är mindre aktiva än modersubstansen. Nikotin metaboliseras huvudsakligen i levern, men även i lungorna och njurarna. Nikotin metaboliseras främst till kotinin, men även till nikotin-N-oxid. Kotinin har en halveringstid på 15‑20 timmar och blodhalten av kotinin är 10 gånger högre än blodhalten av nikotin. Kotinin oxideras till trans-3-hydroxykotinin, som är den rikligast förekommande nikotinmetaboliten i urin. Både nikotin och kotinin genomgår glukuronidering.

Eliminering

Den terminala halveringstiden för nikotin är cirka 2 timmar (intervall 1‑4 timmar). Totalt clearance för nikotin ligger i intervallet 62‑89 l/timme. Icke-renalt clearance för nikotin skattas till ungefär 75 % av totalt clearance. Nikotin och dess metaboliter utsöndras nästan uteslutande i urinen. Renal utsöndring av oförändrat nikotin är i hög grad beroende av urinens pH, med högre utsöndring vid surt pH.

5.3Prekliniska säkerhetsuppgifter

Nikotins allmänna toxicitet är välkänd och har beaktats i den rekommenderade doseringen. Nikotin var inte mutagent i tillämpliga analyser. Resultaten av karcinogenicitetsanalyser har inte givit några säkra belägg för att nikotin är tumörframkallande. I studier på dräktiga försöksdjur var nikotin toxiskt för modern med åtföljande mild fostertoxicitet. Andra effekter inkluderade pre- och postnatal tillväxthämning, samt förseningar och förändringar av den postnatala utvecklingen av CNS.

Effekter observerades endast efter exponering för nikotin vid nivåer som är högre än dem som uppnås vid rekommenderad användning av Nicorette Pepparmint sugtabletter. Effekter på fertiliteten har inte fastställts.

Jämförelse av den systemiska exponering som krävs för att framkalla dessa negativa reaktioner i prekliniska testsystem med den exponering som uppnås vid rekommenderad användning av Nicorette Pepparmint sugtabletter, tyder på att den potentiella risken är låg och väger lättare än den påvisbara fördelen med nikotinläkemedel vid rökstopp.

6.FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna:

Mannitol (E421)

Xantangummi

Winterfresh RDE4-149 spraytorkad (Gummi arabicum (E414), Pepparmint- mentol- och eucalyptusaromämnen)

Vattenfritt natriumkarbonat (E500)(i)

Sukralos (E955)

Acesulfamkalium (E950)

Magnesiumstearat (E470b)

Dragering:

Hypromellos (E464)

Winterfresh RDE4-149 (Pepparmint- mentol- och eucalyptusaromämnen)

Titandixoid (E171)

Sukralos (E955)

Sepifilm Gloss (Hypromellos (E464), Mikrokristallin cellulosa (E460), Kaliumaluminiumsilikat (E555), Titandixoid (E171))

Acesulfamkalium (E950)

Polysorbat 80 (E433)

6.2Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3Hållbarhet

Polypropenbehållare: 3 år.

Blister: 2 år.

6.4Särskilda förvaringsanvisningar

Polypropenbehållare: Sugtabletterna förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Blister: Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5Förpackningstyp och innehåll

Kartonger med 24 sugtabletter förpackade i aluminiumblister laminerade med polyamid (OPA) och polyvinylklorid med 12 sugtabletter per blisterkarta, med eller utan etui.

Färgad polypropenbehållare, innehållande torkmedel i form av kiseldioxidgel innesluten i en pappskiva i behållarens botten, med 20 sugtabletter, i förpackningar om 1, 4 respektive 8 tablettbehållare.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6Särskilda anvisningar för användning, hantering och destruktion

Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar.

7.INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

McNeil Sweden AB

Solna

8.NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

45263

9.DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2012-02-23

10.DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2016-07-18

9/9