Selexid
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Selexid 400 mg pulver och vätska till injektionsvätska, lösning.
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En injektionsflaska med pulver till injektionsvätska innehåller: mecillinam 400 mg.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Pulver och vätska till injektionsvätska, lösning.
Vitt, kristallinskt pulver i injektionsflaska samt vatten för injektionsvätskor.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
Övre urinvägsinfektion.
4.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Vuxna:800 mg 3-4 gånger dagligen.
Vid behov kan dosen ökas till 60 mg/kg kroppsvikt och dygn.
Dosen reduceras ej vid kombinationsbehandling.
Patienter med njurfunktionsnedsättning:
Hos patienter med kreatinin-clearance på 10-25 ml/min bör dosen reduceras med 50 % och vid kreatinin-clearance mindre än 10 ml/min bör dosreduktionen vara 75 %.
Administreringssätt
Anvisningar om beredning av läkemedlet före administrering finns i avsnitt 6.6.
4.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot andra penicilliner eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
4.4 Varningar och försiktighet
Diarré och pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile kan förekomma. Om diarré uppstår under eller efter behandlingen ska Clostridium difficile-associerad diarré och pseudomembranös kolit övervägas och lämpliga åtgärder vidtas.
Försiktighet skall iakttas hos patienter med porfyri eftersom mecillinam har associerats med akuta attacker av porfyri.
Patienter överkänsliga för cefalosporiner kan reagera med allergiska reaktioner vid Selexid-behandling.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Probenecid hämmar den tubulära sekretionen av Selexid. Vid samtidigt intag av probenecid 1 g och Selexid 400 mg till fastande frivilliga ökade Cmaxoch AUC för mecillinam med ca 30 % resp. ca 70 %. Eftersom Selexid har låg toxicitet krävs ingen dosanpassning när normaldos används.
Renalt clearance för metotrexat kan minska vid samtidig användning av penicilliner, vilket kan ge ökade plasmakoncentrationer av metotrexat och därmed risk för toxiska effekter.
Den bactericida effekten av penicilliner kan motverkas vid samtidig administrering av produkter med bakteriostatisk effekt, till exempel erytromycin och tetracykliner.
4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet:
Data från ett stort antal gravida kvinnor (mer än 1 000 graviditeter) tyder inte på missbildnings- eller foster-/neonataltoxicitet av mecillinam. Selexid kan användas under graviditet om det är kliniskt nödvändigt
Amning:
Mecillinam utsöndras i bröstmjölk men vid terapeutiska doser av Selexid väntas inga effekter
på ammade nyfödda/spädbarn. Selexid kan användas under amning.
Fertilitet
Det finns inga kliniska studier om effekten av Selexid på fertilitet. En preklinisk studie visade ingen effekt på fertiliteten hos råtta.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Selexid har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
4.8 Biverkningar
Uppskattningen av frekvensen av biverkningar baseras på analys av poolade data från kliniska studier och spontanrapportering.
De vanligaste rapporterade biverkningarna är illamående och diarré.
Anafylaktiska reaktioner och fatal pseudomembranös kolit (se avsnitt 4.4) har rapporterats.
Biverkningar är listade enligt MedDRA SOC och de enskilda biverkningarna börjar med de vanligast rapporterade. Inom varje frekvensområde presenteras biverkningarna i fallande allvarlighetsgrad.
Mycket vanliga (1/10)
Vanliga (1/100, <1/10)
Mindre vanliga (1/1 000, <1/100)
Sällsynta(1/10 000, <1/1 000)
Mycket sällsynta (<1/10 000)
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)
|
Infektioner och infestationer |
|
|
Vanliga: |
Vulvovaginal svampinfektion |
|
Mindre vanliga: |
Kolit orsakad av Clostridium difficile |
|
Blodet och lymfsystemet |
|
|
Mindre vanliga: |
Trombocytopeni |
|
Immunsystemet |
|
|
Ingen känd frekvens: |
Anafylaktisk reaktion |
|
Centrala och perifera nervsystemet |
|
|
Mindre vanliga: |
Huvudvärk Yrsel |
|
Öron och balansorgan |
|
|
Mindre vanliga: |
Vertigo |
|
Magtarmkanalen |
|
|
Vanliga |
Diarré Illamående |
|
Mindre vanliga: |
Kräkningar Buksmärta Dyspepsi |
|
Lever och gallvägar |
|
|
Mindre vanliga: |
Abnormal leverfunktion |
|
Hud och subkutan vävnad |
|
|
Mindre vanliga: |
Hudutslag* Urtikaria Pruritus |
|
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället |
|
|
Mindre vanliga: |
Trötthet |
*Olika typer av hudutslag så som erytematösa, makulära eller makulopapulära utslag har rapporterats
Klassbiverkningar av betalaktamantibiotika:
Lätt reversibel ökning av ASAT, ALAT, alkalisk fosfatas och bilirubin
Neutropeni
Eosinofili
Pediatrisk population
Baserat på begränsade data förväntas frekvens, typ och allvarlighetsgrad för biverkningar hos barn vara densamma som hos vuxna.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning direkt till:
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
4.9 Överdosering
Det saknas erfarenhet av överdosering med Selexid. Överdosering framkallar sannolikt illamående, kräkningar, buksmärta och diarré. Behandling bör inriktas på symtomatiska och stödjande åtgärder.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Penicilliner med utvidgat spektrum. ATC-kod: J01CA11
Mecillinam är ett betalaktamantibiotikum som verkar genom att hämma bakteriens cellväggssyntes. Effekten är baktericid.
Antibakteriellt spektrum
|
Känsliga |
E coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Proteus mirabilis |
|
Resistenta |
Grampositiva kocker inklusive stafylokocker*, enterokocker och betahemolytiska streptokocker grupp B Pseudomonas, Serratia, Acinetobacter Clostridium difficile Chlamydia |
*På grund av den höga urinkoncentrationen av mecillinam erhålles klinisk effekt vid urinvägsinfektioner orsakade av Staphylococcus saprophyticus, trots resistens in vitro.
Resistens förekommer (1-10 %) hos gramnegativa tarmbakterier.
Mecillinam inaktiveras av flertalet betalaktamaser.
Korsresistens förekommer inom betalaktamgruppen (penicilliner och cefalosporiner).
Resistenssituationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena bör inhämtas via lokalt mikrobiologiskt laboratorium.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Efter intramuskulär injektion av 400 mg mecillinam uppnås maximal serumkoncentration på ca 15 mikrogram/ml. Plasmahalveringstiden är ca 1 timme. Vid intravenös injektion av 400 mg respektive 800 mg mecillinam uppnås initialt serumkoncentrationer på ca 30 respektive 60 mikrogram/mg, 5 minuter efter injektionen. Efter 2 timmar har serumkoncentrationen fallit till ca 1 respektive 8 mikrogram/ml. Mecillinam utsöndras, liksom andra penicilliner, huvudsakligen genom tubulär sekretion. 60-75 % kan påvisas i urinen som ometaboliserat mecillinam, och 20-30 % som inaktiva metaboliter eller nedbrytningsprodukter. Viss nedbrytning av mecillinam försiggår i urinen. Mecillinam utsöndras också via gallan, där koncentrationen av mecillinam är ca 3 gånger högre än i serum. Hos patienter med nedsatt njurfunktion utsöndras mecillinam långsammare. Vid en kreatinin-clearance på 10 ml/min är plasmahalveringstiden 3-6 timmar. Hos patienter med kreatinin-clearance på 10-25 ml/min bör dosen reduceras med 50 % och vid kreatinin-clearance mindre än 10 ml/min bör dosreduktionen vara 75 %. Mecillinam avlägsnas vid dialys i likhet med andra penicilliner med låg proteinbindningsgrad. Hos patienter med normal njurfunktion kan eliminationshastigheten reduceras genom samtidigt intag av probenicid.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
-
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Injektionsflaska med 6 ml vatten för injektionsvätskor.
6.2 Inkompatibiliteter
Selexid bör inte blandas med andra preparat.
6.3 Hållbarhet
3 år.
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Injektionsflaskor, 10 x (I + II).
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Selexid för intramuskulär injektion:Torrsubstansen (400 mg) löses i 2 ml sterilt vatten omedelbart före användning.
Selexid för intravenös injektion:Torrsubstansen (400 mg) löses i 4 ml sterilt vatten omedelbart före användning. Injektionen ges långsamt under några minuter.
Lösningen (400 mg/4 ml vatten) är isoton och svagt sur.
Selexid för infusion:Injektionslösningen sättes till 50-100 ml isoton natriumklorid eller Ringer infusionslösning. Lösningen infunderas intravenöst (långsamt dropp) under 15-30 minuter. Dosen reduceras ej vid kombinationsbehandling. Selexid bör inte blandas med andra preparat.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
LEO Pharma AB, Box 404, SE-201 24 Malmö
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
9607
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
Datum för det första godkännandet: 13 januari 1978
Datum för den senaste förnyelsen: 01 januari 2007
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2016-10-17