Spasmium Vet.
Läkemedelsverket 2015-11-12
1. DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN
Spasmium vet. 500 mg/ml + 4 mg/ml injektionsvätska, lösning
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje ml innehåller:
Aktiva substanser:
Metamizolnatriummonohydrat 500,0 mg
(motsvarande 443 mg metamizol)
Hyoscinbutylbromid 4,0 mg
(motsvarande 2,76 mg hyoscin)
Hjälpämnen:
Fenol (som konserveringsmedel) 5,0 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Injektionsvätska, lösning.
Klar, gulaktig lösning.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Djurslag
Häst, nötkreatur, svin, hund
4.2 Indikationer, specificera djurslag
Häst, nötkreatur, svin, hund: Behandling av kramp eller ihållande ökad tonus i glatt muskulatur i mag‑tarmkanalen eller i urin- och gallvägarna, vilket är förknippat med smärta.
Endast hästar: Spasmodisk kolik.
Endast nötkreatur, svin, hund: Som stödjande behandling av akut diarré.
4.3 Kontraindikationer
Använd inte vid överkänslighet mot aktiva substanser eller mot några hjälpämnen.
Använd inte vid:
-
sår i mag‑tarmkanalen
-
kroniska mag‑tarmsjukdomar
-
mekaniska stenoser i mag‑tarmkanalen
-
paralytisk ileus hos häst
-
sjukdomar i det hematopoetiska systemet
-
koagulopatier
-
njurinsufficiens
-
takyarytmi
-
glaukom
-
prostata‑adenom.
4.4 Särskilda varningar för respektive djurslag
Inga.
4.5 Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning
Särskilda försiktighetsåtgärder för djur
På grund av risken för anafylaktisk chock ska lösningar som innehåller metamizol administreras långsamt när de ges intravenöst.
Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur
Hos ett mycket litet antal personer kan metamizol orsaka reversibel men potentiellt allvarlig agranulocytos samt andra reaktioner såsom hudallergi. Var noga med att undvika självinjektion.
Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök omedelbart läkare och visa denna information eller etiketten.
Personer som är överkänsliga för metamizol eller hyoscinbutylbromid ska undvika kontakt med läkemedlet. Undvik att använda produkten om du är känslig för pyrazoloner eller acetylsalicylsyra.
Tvätta omedelbart bort stänk från hud och ögon.
4.6 Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)
Hos häst och nötkreatur kan ibland en svag ökning av hjärtfrekvensen observeras på grund av den parasympatolytiska aktiviteten hos hyoscinbutylbromid.
Hos hund kan smärtsamma reaktioner uppträda på injektionsstället omedelbart efter injektion. Dessa avtar snabbt och har ingen negativ inverkan på den förväntade terapeutiska nyttan.
I mycket sällsynta fall kan anafylaktiska reaktioner uppträda och dessa bör behandlas symptomatiskt.
4.7 Användning under dräktighet och laktation
Laboratoriestudier på djur (kanin, råtta) har inte givit belägg för teratogena effekter. Information saknas avseende användning under dräktighet hos de djurslag som produkten är avsedd för. En effekt på den glatta muskulaturen i förlossningskanalen kan förekomma. Metamizols metaboliter passerar placentabarriären och utsöndras i mjölken. Därför ska denna produkt endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.
4.8 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Effekterna av metamizol och/eller hyoscinbutylbromid kan förstärkas vid samtidig användning av andra antikolinergiska eller smärtstillande substanser.
Samtidig användning av läkemedel som inducerar mikrosomala leverenzymer (t.ex. barbiturater, fenylbutazon) reducerar halveringstiden och därmed varaktigheten av metamizols effekt. Samtidig administrering av neuroleptika, särskilt fentiazinderivat, kan leda till svår hypotermi. Vidare medför samtidig användning av glukokortikoider förhöjd risk för blödning i mag‑tarmkanalen . Den diuretiska effekten av furosemid försvagas.
Samtidig administrering av andra svaga analgetika ökar metamizols effekter och biverkningar.
Den antikolinergiska effekten av kinidin och antihistaminer liksom de takykardiska effekterna av beta‑sympatomimetika kan förstärkas av detta veterinärmedicinska läkemedel.
4.9 Dos och administreringssätt
Häst, nötkreatur: intravenös användning
Svin: intramuskulär användning
Hund: intravenös eller intramuskulär användning
Doseringsanvisning:
Häst: 25 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och
0,2 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 2,5 ml per 50 kg)
Nötkreatur: 40 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och
0,32 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 4 ml per 50 kg)
Kalvar: 50 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och
0,4 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 1 ml per 10 kg)
Svin: 50 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och
0,4 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 1 ml per 10 kg)
Hund: 50 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och
0,4 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 0,1 ml per kg)
Behandlingsfrekvens:
Nötkreatur och kalvar: upp till två gånger dagligen i tre dagar.
Häst och svin: engångsinjektion.
Hund: engångsinjektion. Behandlingen kan vid behov upprepas efter 24 timmar.
Proppen får inte punkteras fler än 25 gånger.
4.10 Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt
Den akuta toxiciteten hos de båda aktiva substanserna är mycket låg. I studier på råtta var symptomen ospecifika och omfattade: ataxi, mydriasis, takykardi, utmattning, krampanfall, medvetslöshet och andningssymptom.
Vid överdosering ska behandlingen avbrytas. Fysostigmin rekommenderas som motgift mot hyoscinbutylbromid. Det finns inget specifikt motgift mot metamizolnatrium. Vid överdosering ska därför symptomatisk behandling sättas in.
På grund av den parasympatolytiska aktiviteten hos hyoscinbutylbromid observerades i vissa fall en svag ökning av hjärtfrekvensen hos häst och nötkreatur efter administrering av dubbel terapeutisk dos.
4.11 Karenstid(er)
Kött och slaktbiprodukter:
Häst, nötkreatur (i.v.) 12 dagar
Svin (i.m.) 15 dagar
Mjölk:
Nötkreatur (i.v.) 4 dagar
Använd inte till ston som producerar mjölk för humankonsumtion.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
Farmakoterapeutisk grupp: Spasmolytika i kombination med analgetika.
ATCvet-kod: QA03DB04.
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Hyoscinbutylbromid
Den parasympatolytiska substansen hyoscinbutylbromid motverkar de muskarina effekterna av acetylkolin genom kompetitiv hämning av acetylkolin vid parasympatiska nervändar. Effekt på nikotinreceptorer förekommer endast vid höga (toxiska) doser. Hyoscinbutylbromid hämmar kontraktionen av glatt muskulatur i mag‑tarmkanalen samt i urin- och gallvägarna. På grund av sin kvartära ammoniumstruktur kan det inte passera blod‑hjärnbarriären och ger därför inte atropins centralnervösa effekter.
Metamizolnatrium
Metamizol tillhör gruppen pyrazolonderivat och används som ett analgetiskt, antiinflammatoriskt, antipyretiskt och spasmolytiskt medel. Det tillhör gruppen icke‑steroida antiinflammatoriska medel (NSAID) med betydande centralanalgetisk och antipyretisk, men endast svag antiinflammatorisk effekt (svaga analgetika). Liksom alla svaga analgetika respektive NSAID hämmar metamizol syntesen av prostaglandiner genom att blockera cyklooxygenas. Den analgetiska och antipyretiska effekten beror huvudsakligen på hämning av prostaglandin E2‑syntesen, som är involverad i såväl central som perifer smärtförnimmelse och nociception. Dessutom har metamizol en spasmolytisk effekt på organ med glatt muskulatur. Metamizolnatrium motverkar också effekterna av bradykinin och histamin.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Hyoscinbutylbromid
Den kvartära ammoniumstrukturen ger dålig absorption efter oral administrering och förhindrar passagen till CNS även efter parenteral administrering. 17–24 % binds till plasmaproteiner. Halveringstiden för eliminering är 2–3 timmar. Hyoscinbutylbromid utsöndras till största delen oförändrat via njurarna. Efter parenteral administrering elimineras hyoscinbutylbromid huvudsakligen via urinen (cirka 54 %). Efter oral administrering utsöndras endast 1 % av den administrerade dosen i urinen.
Efter intravenös injektion sätter effekten in omedelbart och efter intramuskulär injektion är den fördröjd med 20–30 minuter. Beroende på administreringsväg och klinisk bild varar den spasmolytiska effekten i cirka 4–6 timmar.
Metamizolnatrium
Metamizolnatrium absorberas snabbt med en absolut biotillgänglighet på cirka 100 %. Metamizolnatriums primära metabolit i plasma och urin är farmakologiskt aktivt 4‑metylaminoantipyrin (MAA).
Andra metaboliter (4‑acetylaminoantipyrin [AAA], 4‑formylaminoantipyrin [FAA] och aminoantipyrin [AA]) förekommer i mindre mängder. Metaboliternas plasmaproteinbindning är följande: MAA: ca 56 %, AA: ca 40 %, FAA: ca 15 %, AAA: ca 14 %. Halveringstiden för MAA i plasma är omkring 6 timmar. Efter oral eller intravenös administrering elimineras metamizolnatrium huvudsakligen via njurarna (50–70 % av dosen, beroende på art), samt hos lakterande djur även via mjölk.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Fenol
Vinsyra (E 334)
Vatten för injektionsvätskor
6.2 Inkompatibiliteter
Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
6.3 Hållbarhet
Hållbarhet i oöppnad förpackning: 30 månader
Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Öppnad innerförpackning förvaras vid högst 25 °C.
6.5 Inre förpackning (förpackningstyp och material)
Pappkartong med bärnstensfärgad injektionsflaska av glas (typ II) med brombutylgummipropp och aluminiumlock.
Förpackningsstorlekar: 100 ml, 5 x 100 ml
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6 Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter användningen
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Österrike
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
MTnr. 51500
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
2015-11-12
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2015-11-12
FÖRBUD MOT FÖRSÄLJNING, TILLHANDAHÅLLANDE OCH/ELLER ANVÄNDNING
5