Produktresumé

Spironolakton Takeda, 25 mg, tabletter

Spironolakton Takeda, 50 mg, tabletter

Spironolakton Takeda, 100 mg, tabletter

1 tablett à 25 mg innehåller: Spironolakton 25 mg

1 tablett à 50 mg innehåller: Spironolakton 50 mg

1 tablett à 100 mg innehåller: Spironolakton 100 mg

Hjälpämne med känd effekt: varje tablett innehåller 53 mg, 24 mg respektive 48 mg laktosmonohydrat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Tablett

Spironolakton Takeda 25 mg är en vit, rund tablett med brytskåra och en diameter på 8 mm. Den är präglad med AB 43 på ena sidan.

Spironolakton Takeda 50 mg är en vit, rund tablett med brytskåra och en diameter på 8 mm. Den är präglad med AB 72 på ena sidan.

Spironolakton Takeda 100 mg är en vit, rund tablett med brytskåra och en diameter på 11 mm.

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Ascites vid levercirros. Övriga hepatiska ödem, renala och kardiella ödem, där annan ödemterapi är otillräcklig, särskilt vid misstanke på hyperaldosteronism. Hypertoni där annan terapi är otillräcklig eller olämplig. Primär aldosteronism där hinder mot operation föreligger.

Individuell dosering där lägsta effektiva dos bör eftersträvas.

Spironolakton Takeda bör intas i samband med måltid.

Ödem: Behandlingen inleds lämpligen med Spironolakton Takeda 100 mg dagligen som engångsdos eller eventuellt fördelat på 2 doser, företrädesvis i kombination med konventionellt diuretikum. Då Spironolakton Takeda ges som enda diuretiskt verkande medel kan under kortare tid högre dos, 200-400 mg dagligen, vara indicerat.

Hypertoni: Behandlingen inleds lämpligen med Spironolakton Takeda 50-100 mg dagligen. Då tillfredsställande blodtryckssänkning erhållits reduceras dosen till lägsta möjliga underhållsdos. Initialt bör dosen av eventuellt annat samtidigt använt antihypertensivum, t ex konventionellt diuretikum eller metyldopa, reduceras.

Primär aldosteronism: Dagsdoser upp till 400 mg Spironolakton Takeda kan här ibland vara indicerat.

Barndosering: Som riktlinje anges 2 mg/kg kroppsvikt dagligen.

Behandlingskontroll:

Regelbundna kontroller av natrium och kalium i serum rekommenderas vid nedsatt njurfunktion och vid kombination med konventionellt diuretikum.

Akut njurinsufficiens, med signifikant njurfunktionsnedsättning. Anuri. Hyperkalemi. Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Samtidig användning av läkemedel som är kända för att orsaka hyperkalemi med spironolakton kan orsaka svår hyperkalemi. Risk för hyperkalemi föreligger vid nedsatt njurfunktion och kan föreligga vid kombinationsbehandling med konventionellt diuretikum samt vid högt kaliumintag eller samtidig behandling med annat kaliumsparande diuretikum. Även följande grupper har en ökad risk att utveckla hyperkalemi: äldre, diabetiker och patienter med nedsatt leverfunktion.

Reversibel hyperkloremisk metabolisk acidos, vanligtvis i samband med hyperkalemi, kan utvecklas vid dekompenserad levercirros även vid normal njurfunktion.

Extra kaliumtillförsel eller samtidig behandling med andra kaliumsparande farmaka bör som regel ej ges tillsammans med spironolakton.

Samtidig behandling med ACE-hämmare kan leda till hyperkalemi. Om samtidig användning trots allt bedöms som viktig måste det ske med försiktighet och med täta serumkaliumbestämningar. Icke steroida antiinflammatoriska medel kan minska den natriuretiska effekten av diuretika.

Spironolakton interfererar med fluorimetrisk bestämning av kortisol i blod och urin.

Tabletten innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Kombination med kalium bör undvikas, risk för hyperkalemi.

Kombination med digoxin kan kräva dosanpassning. Spironolakton hämmar den tubulära sekretionen av digoxin, vars koncentration i plasma därför stiger vid oförändrad dosering.

I kombination med ACE-hämmare kan spironolakton framkalla en dosberoende hyperkalemi, med risk för dödlig hjärtarrytmi.

Takrolimus kan orsaka hyperkalemi eller öka befintlig hyperkalemi vilket bör beaktas vid samtidig behandling med läkemedel som ökar kaliumnivåerna i serum.

Utöver andra läkemedel som är kända för att orsaka hyperkalemi kan samtidig användning av trimetoprim/sulfametoxazol med spironolakton orsaka kliniskt relevant hyperkalemi.

Graviditet: Djurstudier har visat att läkemedlet har teratogena eller embryocidala effekter, och välkontrollerade studier på gravida kvinnor saknas. Spironolakton bör inte användas under graviditet.

Amning: Kanrenon, en metabolit av spironolakton, passerar över i modersmjölk, varför spironolakton ska användas med försiktighet under amning.

Vid behandling med Spironolakton Takeda kan vissa patienter drabbas av dåsighet och trötthet. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning.

En av de huvudsakliga begränsningarna för att använda spironolakton är dess förmåga att orsaka hyperkalemi, vilket är vanligt uppträdande hos känsliga patienter (se avsnitt 4.4). Spironolakton kan också ge endokrina biverkningar, med påverkan på bröst och reproduktionsorgan. Dessa effekter är för det mesta beroende av dos och behandlingsduration. Hos män kan reversibel gynekomasti utvecklas efter månaders behandling med högre doser (mer än 150 mg dagligen) och efter års behandling med lägre doser (50 mg eller mindre per dag). Hos kvinnor uppträder ofta bröstförstoring, ömhet i brösten och oregelbundna menstruationer, och dessa är också beroende av dos och behandlingsduration. Andra vanliga biverkningar är illamående och kräkningar.

Följande frekvenser används för att beskriva biverkningsförekomst:

Mycket vanliga (≥1/10), Vanliga (≥1/100, <1/10), Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), Mycket sällsynta (<1/10 000), Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Blodet och lymfsystemet

Mycket sällsynta: agranulocytos, eosinofili, trombocytopeni.

Metabolism och nutrition

Vanlig: hyperkalemi (se avsnitt 4.4 och 4.5).

Sällsynt: hyponatremi.

Mycket sällsynt: övergående ureastegring.

Centrala och perifera nervsystemet

Mindre vanliga: svaghetskänsla, förvirring, dåsighet (framförallt hos patienter med levercirros), huvudvärk, parestesier.

Magtarmkanalen

Vanliga: illamående, kräkningar, diarré.

Hud och subkutan vävnad

Sällsynta: hudutslag, urtikaria.

Ingen känd frekvens: pemfigoid

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mindre vanliga: muskelkramper.

Njurar och urinvägar

Mindre vanlig: serumkreatininstegring.

Mycket sällsynt: akut njurinsufficiens.

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Mycket vanlig: gynekomasti.

Vanliga: Hos män: impotens. Hos kvinnor: oregelbundna menstruationer, amenorré, postmenopausala blödningar.

Hyponatremi som yttrar sig som torrhet i munnen, törst, trötthet och dåsighet kan förekomma vid kombinationsbehandling med andra diuretiskt verkande farmaka, då förstärkt diuretisk verkan erhålles. För undvikande av hyponatremi bör doserna av dessa minskas till under normaldosen. Periodiskt upprepade kontroller av serumelektrolyter rekommenderas.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detalj nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

Toxicitet: 625 mg till 16-åring gav efter ventrikeltömning lindrig intoxikation.

Symtom: Dåsighet, förvirring, ataxi, hyperkalemi, hyponatremi, gastrointestinala besvär, rash, exantem.

Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Korrektion av vätske- och elektrolytbalansrubbningar. Symtomatisk terapi i övrigt.

Farmakoterapeutisk grupp: Kaliumsparande diuretika, aldosteronantagonister, ATC-kod: C03DA01

Spironolakton är en 17-spirolaktonsteroid och verkar som antagonist till aldosteron. Den diuretiska och blodtryckssänkande effekten förutsätter närvaro av aldosteron, vars verkan i distala tubuli blockeras kompetitivt. Därvid ökar utsöndringen av natrium (samt klorid och vatten) medan utsöndringen av kalium (samt ammonium- och vätejoner) minskar. Effekten är långsamt insättande. Full effekt uppnås på elektrolyter under loppet av 3-4 dagar och på blodtrycket efter minst 2 veckor. Efter utsättande avtar effekten på motsvarande sätt.

Vid behandling med spironolakton erhålls en sänkning av såväl systoliskt som diastoliskt blodtryck. Störst effekt kan uppnås vid svår renal hypertoni, där aldosteronnivån är kraftigt förhöjd. Spironolaktondosen måste regleras i överensstämmelse med den aktuella aldosteronproduktionen. Primär hyperaldosteronism är sällsynt. Sekundärt förhöjd aldosteronproduktion kan föreligga vid ödem i samband med levercirroser, nefrotiskt syndrom och långvarig hjärtinsufficiens samt efter behandling med konventionella diuretika. Vid kombination med konventionellt diuretikum erhålls förstärkt diuretisk och antihypertensiv verkan. Spironolakton potentierar effekten av metyldopa och andra blodtryckssänkande medel. Spironolakton ger inte upphov till hyperurikemi eller hyperglykemi.

Graden av spironolaktons absorption i mag-tarmkanalen kan variera med substansens findelningsgrad och tablettens totala sammansättning. Spironolaktonet i Spironolakton Takeda har visats vara fullt biologiskt tillgängligt. Spironolakton metaboliseras snabbt till sin huvudmetabolit, kanrenon, som når maximal blodkoncentration efter ca 3 timmar. Kanrenon har en genomsnittlig proteinbindning på över 90%. Halveringstiden hos friska är 10-35 timmar. Spironolakton och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen i urinen men också i gallan.

Skadliga effekter sågs hos avkomma till djur som exponerades för doser motsvarande 2,5 till 5 gånger högre än de kliniska, men den eventuella relevansen för klinisk användning hos människa är oklar.

Laktosmonohydrat, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, natriumlaurilsulfat, povidon, risstärkelse, kolloidal vattenfri kiseldioxid, pepparmyntolja.

Tabletter 25 mg: Agar

Tabletter 50 mg och 100 mg: Natriumstärkelseglykolat, racemisk mentol

Ej relevant.

5 år.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Plastburk, 100 tabletter.

Inga särskilda anvisningar.

Takeda Pharma AB

Box 3131

169 03 Solna

9578, 10238, 9881

1980-11-07, 1985-06-13, 1982-11-04 / 2010-07-01

2016-04-25