Torasemid Sandoz
Läkemedelsverket 2012-09-06
Produktresumé
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Torasemid Sandoz 2,5 mg tablett
Torasemid Sandoz 5 mg tablett
Torasemid Sandoz 10 mg tablett
Torasemid Sandoz 20 mg tablett
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Torasemid Sandoz 2,5 mg tablett
En tablett innehåller 2,5 mg torasemid.
Torasemid Sandoz 5 mg tablett
En tablett innehåller 5 mg torasemid.
Torasemid Sandoz 10 mg tablett
En tablett innehåller 10 mg torasemid.
Torasemid Sandoz 20 mg tablett
En tablett innehåller 20 mg torasemid.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Tablett.
Torasemid Sandoz 2,5 mg tablett
vit till benvit, rund tablett
Torasemid Sandoz 5 mg tablett
vit till benvit, rund tablett med brytskåra
Tabletten kan delas i lika stora delar.
Torasemid Sandoz 10 mg tablett
vit till benvit, rund tablett med kryssformad brytskåra
Tabletten kan delas i lika stora delar.
Torasemid Sandoz 20 mg tablett
vit till benvit, rund tablett med kryssformad brytskåra
Tabletten kan delas i lika stora fjärdedelar.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
Torasemid Sandoz 2,5 mg/5mg tablett
Essentiell hypertoni
Torasemid Sandoz 5 mg/10 mg/20 mg tabletter
Ödem hos patienter med hjärtsvikt.
4.2 Dosering och administreringssätt
Torasemid Sandoz 2,5 mg/5 mg tablett - behandling av essentiell hypertoni
Vuxna
Vanlig dos är 2,5 mg dagligen, företrädesvis vid frukost. Dosökning ska inte äga rum förrän efter 2 månader från behandlingens början och maximal dos är 5 mg en gång dagligen.
Torasemid Sandoz 5 mg/10 mg/20 mg tabletter - behandling av ödem hos patienter med hjärtsvikt
Vuxna
Vanlig dos är 5 mg peroralt dagligen. Vanligtvis är detta underhållsdosen.Vid behov kan dosen stegvis ökas till 20 mg en gång dagligen.
Äldre
Det finns ingen avvikande dosrekommendation för äldre. Däremot finns det otillräckliga jämförbara studier mellan äldre och yngre patienter.
Barn (<12 år)
Klinisk erfarenhet från torasemidbehandling av barn saknas (se avsnitt 4.4 Varningar och försiktighet).
Lever- och njurinsufficiens
Det finns begränsad information från dosanpassningar för patienter med lever- och njurinsufficiens. Patienter med leverinsufficiens bör behandlas med viss försiktighet eftersom plasmakoncentrationerna kan öka (se 5.2 Farmakokinetiska uppgifter).
Administreringssätt
Peroralt bruk.
Tabletterna skall tas på morgonen utan att tuggas tillsammans med en liten mängd vätska.
Torasemid ges vanligtvis för långtidsbehandling eller tills ödem försvinner.
4.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot torasemid, mot sulfonureid eller mot något hjälpämne.
Njursvikt med anuri.
Leverkoma eller förstadium till leverkoma.
Hypotoni.
Amning.
4.4 Varningar och försiktighet
Hypokalemi, hyponatremi och hypovolemi måste korrigeras före behandling.
Miktionsbesvär (t.ex. benign prostatahypertension).
Hjärtarrytmier (t.ex. sinoatriellt block, atrioventrikulärt block av andra eller tredje graden).
Vid långtidsbehandling med torasemid rekommenderas regelbundna kontroller av elektrolytbalansen (i synnerhet hos patienter som samtidigt behandlas med digitalisglykosider, glukokortikoider, mineralkortikoider eller laxermedel), glukos, urinsyra, kreatinin och blodfetter i blodet samt blodkropparna (röda och vita blodkroppar och blodplättar).
Noggrann kontroll av patienter med tendens till hyperurikemi och giktproblem rekommenderas. Kolhydratmetabolismen hos patienter med latent eller manifest diabetes mellitus bör kontrolleras.
På grund av otillräcklig erfarenhet av torasemidbehandling bör försiktighet iakttas vid följande tillstånd:
-
Patologiska förändringar av syra-bas balansen
-
Samtidig behandling med litium, aminoglykosider eller cefalosporiner
-
Njurinsufficiens till följd av nefrotoxiska ämnen
-
Barn under 12 år
-
Patologiska förändringar av blodkropparna (t ex trombocytopeni eller anemi hos patienter utan njurinsufficiens)
Användning av Torasemid Sandoz kan leda till positiva resultat i dopingkontroller.
Torasemid tabletter innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Vid samtidig hjärtglykosidbehandling kan hypokalemi och/eller magnesiumbrist orsaka en ökad känslighet i hjärtmuskeln för dessa läkemedel. Kaliumutsöndringen i urinen kan öka vid behandling med mineralkortikoider, glukokortioider och laxermedel.
Effekten av blodtryckssänkande läkemedel, speciellt ACE-hämmare, kan vid samtidig behandling potentieras.
Påföljande eller kombinerad behandling, eller start av ny samtidig behandling med en ACE-hämmare kan orsaka allvarlig hypotension. Detta kan minimeras genom att sänka startdosen av ACE-hämmaren och/eller minska eller tillfälligt stoppa torasemiddosen 2 eller 3 dagar före behandling med ACE-hämmaren.
Torasemid minskar den arteriella mottagligheten för pressor agenter t ex adrenalin, noradrenalin.
Torasemid kan minska effekten av antidiabetika.
Torasemid kan särskilt vid högdosbehandling potentiera de nefrotoxiska och ototoxiska effekterna av aminoglykosider, cisplatintoxicitet, de nefrotoxiska effekterna av cefalosporiner.
Verkningsmekanismerna för kurareinnehållande muskelavslappnande läkemedel samt teofyllamin kan potentieras.
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (t.ex. indometacin) kan minska den diuretiska och blodtryckssänkande effekten av torasemid troligen genom en inhibering av prostaglandinsyntesen.
Probenecid kan minska effekten av torasemid genom hämning av den tubulära utsöndringen.
Litium serumkoncentrationerna och hjärt- och neurotoxiska effekter av litium kan öka.
Torasemid hämmar den renala utsöndringen av salicylater, ökar risken för salicylattoxicitet hos patienter som får höga doser av salicylater.
Samtidig behandling med torasemid och kolestyramin har inte studerats i kliniska studier på människor, men man har i en djurstudie påvisat att kolestyramin minskade absorptionen av peroralt torasemid vid samtidig tillförsel.
4.6 Graviditet och amning
Klinisk erfarenhet av torasemideffekten på embryo och foster saknas.
Fetal och maternell toxicitet har observerats efter högdos-behandling av gravida kaniner och råttor. Torasemid passerar över till fostret och orsakar elektrolytstörning. Det finns också risk för neonatal trombocytopeni.
Det finns ingen information angående utsöndring av torasemid i bröstmjölk hos djur eller människa.
Torasemid bör ej användas under amning.
Tills ytterligare erfarenhet finns bör torasemid endast ges under graviditet efter noggrant övervägande huruvida fördelarna tydligt överstiger riskerna. Den lägsta möjliga dosen bör användas.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Liksom för andra blodtrycksreglerande läkemedel bör patienter som tar torasemid varnas för att köra bil eller använda maskiner om de upplever yrsel eller liknande symptom. Detta gäller i synnerhet i början av behandlingen, vid ökning av dosen, vid förändringar i beredningen eller vid samtidigt intag av alkohol.
4.8 Biverkningar
Följande biverkningar kan förekomma under behandling med Torasemid Sandoz:
Följande kategorier är basen för information av frekvenser:
Mycket vanliga: 10%
Vanliga: 1% - < 10%
Mindre vanliga: 0.1% - < 1%
Sällsynta: 0.01% - < 0.1%
Mycket sällsynta: < 0.01%
Ingen känd frekvens: kan inte beräknas från tillgänglig data
Metabolism och nutrition
Vanliga: Metabolisk alkalos kan förvärras. Myospasm särskilt i början av behandlingen). Förhöjd koncentration i serum av urinsyra och glukos och av fetter (triglycerider, kolesterol) kan förekomma. Kaliumbrist kan förekomma (speciellt vid kaliumfattig diet, kräkningar, diarré, stort intag av laxermedel och leversvikt).
Beroende av dos och behandlingslängd, kan rubbningar i vätske- och elektrolytbalansen förekomma, t ex hypovolemi, hypokalemi och/eller hyponatremi.
Hjärtat
Mycket sällsynta: Enstaka fall av komplikationer med trombos och cirkulationsrubbningar i hjärta och centrala nervsystemet p.g.a hemokoncentration (inklusive hjärt- och hjärnischemi) kan förekomma och leda till t.ex. hjärtarrytmier, kärlkramp, hjärtinfarkt eller synkope.
Magtarmkanalen
Vanliga: Patienter kan få gastrointestinala symptom t.ex. aptitförlust, magsmärtor, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, särskilt i början av behandlingen.
Mycket sällsynt: Pankreatit.
Njurar och urinvägar
Mindre vanliga: Ökade koncentrationer av kreatinin och urea i blodet. Hos patienter med hinder av urinflödet (t ex på grund av prostata hyperplasi) kan ökad urinproduktion leda till urinretention och överexpanison av urinblåsan.
Lever och gallvägar
Vanliga: Stegring av leverenzymer, t.ex. Gamma-GT, i blodet.
Hud och subkutan vävnad
Vanliga: Allergiska reaktioner (t ex klåda, utslag, och fotosensibilitet), allvarliga hudreaktioner.
Blodet och lymfsystemet
Mycket sällsynta: Minskning av antalet röda och vita blodkroppar och/eller blodplättar.
Allmänna symptom och/eller symtom vid administreringsstället
Vanliga: Huvudvärk, vertigo, trötthet, asteni,(särskilt i början av behandlingen).
Mindre vanliga: Muntorrhet, parestesi.
Mycket sällsynta: Dysopia, tinnitus, förlorad hörsel
Observera
Långtidsbehandling med torasemid kräver regelbundna kontroller av elektrolytbalansen, särskilt serumnatrium.
Glukos, urinsyra, kreatinin och lipider i blodet ska också kontrolleras med regelbundna intervaller.
Eftersom en ökning av blodglukos kan förekomma rekommenderas en noggrann kontroll av kolhydratbalansen hos patienter med latent eller manifest diabetes mellitus.
Blodvärdet (erytrocyter, leukocyter, trombocyter) ska kontrolleras med regelbundna intervall.
Var uppmärksam på tecken på elektrolyt förluster och hemokoncentration, särskilt i början av behandlingen och hos äldre patienter.
4.9 Överdosering
Symptom och tecken på överdosering
Ingen känd beskrivning av överdosering. Om överdosering skulle inträffa kan symptomen vara: kraftig diures med risk för vätske- och elektrolytförlust vilket kan leda till somnolens och förvirring, hypotension och cirkulatorisk kollaps. Gastrointestinala rubbningar kan förekomma.
Behandling
Ingen känd antidot. Behandla symptom och tecken på överdos genom att reducera dosen eller avsluta behandlingen. Kompensera vätske- och elektrolytförlust.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Sulfonamidderivat.
ATC-kod: C03C A04
Torasemid är ett loop-diuretikum. Vid låga doser liknar emellertid den farmakodynamiska profilen tiazidgruppen gällande diuresmängd och duration. Vid högre doser inducerar torasemid en kraftig dosberoende diures med hög effekt. Torasemid har maximal diuretisk aktivitet 2-3 timmar efter peroral administrering. Hos friska försökspersoner som får doser mellan 5 och 100 mg ökar den diuretiska aktiviteten linjärt med dosen.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Torasemid absorberas snabbt och nästan fullständigt efter peroral tillförsel. Maximal plasmakoncentration nås efter 1-2 h. Systemisk biotillgänglighet efter peroral administration är 80-90%.
Plasmabindning
Torasemid är plasmabundet till mer än 99% medan metaboliterna M1, M3 och M5 är bundna till 86%, 95% respektive 97%.
Distribution
Distributionsvolymen är ca. 16 l (Vz: 16 l).
Metabolism
Torasemid metaboliseras till tre metaboliter, M1, M3 och M5 genom stegvis oxidation, hydroxylation eller ring-hydroxylation. Hydroxylmetaboliterna har diuretisk aktivitet. Metaboliterna M1 och M3 utgör ca. 10% av den farmakodynamiska aktiviteten medan M5 är inaktiv.
Eliminering
Halveringstiden för torasemid och dess metaboliter är tre till fyra timmar hos friska personer. Totalclearance är 40 ml/min varav renalt clearance utgör 10 ml/ml. Cirka 80 % av administrerad dos utsöndras som torasemid och metaboliter via njurarna genom tubulär sekretion: torasemid 24%, M1 12%, M3 3% och M5 41%.
Halveringstiden är oförändrad vid njursvikt men halveringstiden för metaboliterna M3 och M5 ökar. Torasemid och dess mateboliter avlägsnas inte i någon signifikant mängd genom hemodialys eller hemofiltrering.
En ökad plasmakoncentration av torasemid har observerats hos patienter med nedsatt leverfunktion, troligen p.g.a. minskad levermetabolism. Hos patienter med hjärt- eller leversvikt ökar halveringstiden för torasemid och metaboliten M5 något men ackumulering är osannolik (se 4.2 Dosering och administreringssätt).
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
Preklinisk data baserad på enkeldostoxicitet, genotoxicitet och karcinogenicitetsstudier visar inte på någon särskild fara för människa.
Observerade förändringar vid högdosbehandling i toxikologistudier av hund och råtta är relaterade till den farmakodynamiska effekten (diuresen). Observerade förändringar var viktreduktion, kreatinin- och ureastegring samt njurförändringar såsom tubulär dilatation och interstitiell nefrit. Alla droginducerande förändringar var reversibla.
Reproduktionstoxikologi: Inga teratogena effekter har påvisats i reproduktionsstudier av råtta. Dock har fetal och maternell toxicitet observerats efter högdosbehandling av gravida kaniner och råttor. Fertilitetspåverkan har ej påvisats. Torasemid passerar över till fostret och orsakar elektrolytstörning.
Torasemid visade inga tecken på tumorframkallande potential hos möss. Hos råttor kunde en statistiskt signifikant ökning av renala adenom och karcinom observeras i högdos-gruppen för honor. Detta verkar inte ha någon relevans för terapeutiska doser i människa.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Mikrokristallin cellulosa
Laktosmonohydrat
Magnesiumstearat
Majsstärkelse
Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri
6.2 Inkompatibiliteter
Ej relevant.
6.3 Hållbarhet
3 år.
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25C.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Tabletter är förpackade i PVC/PVdC/Al blister eller Al/Al blister som är förpackad i en kartong.
2,5 mg, 5 mg och 20 mg tabletter:
Förpackningsstorlekar: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 100, 400 (20x20) tabletter
10 mg tabletter:
Förpackningsstorlekar: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20x20) tabletter
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Inga särskilda anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Sandoz A/S
Edvard Thomsens Vej 14
2300 Köpenhamn SDanmark
NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Torasemid Sandoz 2,5 mg tablett: 18236
Torasemid Sandoz 5 mg tablett: 18237
Torasemid Sandoz 10 mg tablett : 18238
Torasemid Sandoz 20 mg tablett: 18239
DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
2003-07-18 / 2008-07-18
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2012-09-06