Information för alternativet: Tradolan 50 Mg/Ml Injektionsvätska, Lösning, visa andra alternativ

Välj alternativ:

1. Tradolan 50 Mg/Ml Injektionsvätska, Lösning
2. Tradolan 50 Mg Filmdragerad Tablett

Produktresumé

Tradolan 50 mg/ml injektionsvätska, lösning

1 ml injektionsvätska innehåller: Tramadolhydroklorid 50 mg.

Hjälpämne med känd effekt: Natrium.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Injektionsvätska, lösning.

Klar, färglös lösning.

Behandling av måttlig till svår smärta.

Dosering

Dosen ska anpassas beroende på smärtintensitet och individuell känslighet. Generellt ska den lägsta effektiva dosen av analgetika användas.

Vuxna och ungdomar över 12 år

50-100 mg var 4-6 timme. Vid postoperativ smärta ges en bolusdos på 100 mg. Under de följande 1-2 timmarna kan ytterligare doser på 50 mg ges var 10-20 minut upp till totalt 250 mg (inklusive initial bolusdos). Underhållsdos bör vara 50 eller 100 mg var 4-6 timme upp till en total dygnsdos på 400 mg.

Injektionsvätskan kan ges intramuskulärt, som långsam intravenös injektion eller som infusion. Intravenös injektion ska ges långsamt över 2-3 minuter.

Äldre patienter

Dosjustering för patienter med normal lever- och njurfunktion som är under 75 år är vanligtvis inte nödvändig. Eliminationen för tramadol kan bli förlängd hos patienter över 75 år. I dessa fall bör dosintervallet förlängas individuellt.

Njurinsufficiens/dialysbehandling och leverinsufficiens

Hos patienter med njur- och/eller leverinsufficiens är eliminationen av tramadol fördröjd. I dessa fall kan dosintervallet behöva förlängas beroende på patientens behov.

Behovet av fortsatt behandling bör utvärderas regelbundet då abstinenssymtom och beroende har rapporterats (se avsnitt 4.4).

En dygnsdos på 400 mg bör inte överskridas annat än under speciella kliniska omständigheter.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt har inte fastställts i kliniska studier och Tradolan ska därför inte användas till barn.

Tradolan får inte användas:

- vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1

- i samband med akut förgiftning med alkohol, hypnotika eller andra centralt verkande läkemedel

- vid samtidig behandling med MAO-hämmare eller inom 2 veckor efter seponering av sådana

- vid kraftigt nedsatt leverfunktion

- vid kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <10 ml/min)

Tradolan får inte användas för behandling av narkotikaabstinens.

Tramadol har beroendeframkallande egenskaper. Fall av beroende och missbruk har rapporterats. Abstinenssymtom har rapporterats i samband med avslutande av behandlingen (se avsnitt 4.8). På grund av denna risk bör behovet av fortsatt analgetisk behandling utvärderas regelbundet. Behandling av patienter med tendenser till drogmissbruk eller beroende bör vara kortvarig och ske under noggrann medicinsk övervakning.

Tradolan är inte lämpligt som ersättningsmedel vid opioidberoende. Trots att tramadol är en opioidagonist kan inte abstinenssymtom av morfin undertryckas.

Konvulsioner har rapporterats hos patienter som behandlats med tramadol i rekommenderade doser. Risken kan öka om tramadoldosen överskrider den rekommenderade övre gränsen för daglig dos (400 mg). Patienter med tidigare epilepsi eller med krampbenägenhet bör endast i undantagsfall behandlas med Tradolan.

Risken för kramper kan öka hos patienter som samtidigt behandlas med tramadol och läkemedel som sänker kramptröskeln (se avsnitt 4.5).

Tradolan bör användas med försiktighet hos patienter med skallskador, ökat intrakraniellt tryck, patienter med anlag för krampsjukdom och patienter i chocktillstånd.

Försiktighet bör iakttas hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion (kreatininclearance <30 ml/min). Doseringsintervallet kan behöva förlängas (se också avsnitt 4.2).

Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med andningsdepression eller om centralt verkande läkemedel används samtidigt, då andningsdepression inte kan uteslutas i dessa situationer. Andningsdepression har i sällsynta fall rapporterats vid användning av rekommenderade doser.

Behandlingen kan leda till ökad kariesrisk som följd av muntorrhet. God munhygien är därför väsentligt för patienten.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol natrium per dos (23 mg), d v s är näst intill ”natriumfritt”.

Tramadol kan inducera kramper och öka potentialen för att selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI), tricykliska antidepressiva medel och andra kramptröskelsänkande medel (t ex bupropion, mirtazapin, tetrahydrocannabinol) orsakar kramper.

Serotonergt syndrom har rapporterats vid behandling med tramadol i kombination med serotonerga läkemedel såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI), MAO-hämmare (se avsnitt 4.3), tricykliska antidepressiva och mirtazapin. Tecken på serotonergt syndrom kan vara:

• spontan klonus

• inducerbar eller okulär klonus med agitation eller diafores

• tremor och hyperreflexi

• hypertoni, kroppstemperatur >38 °C och inducerbar eller okulär klonus

Utsättande av serotonergt läkemedel leder vanligtvis till snabb förbättring. Behandling beror på typ och svårighetsgrad av symtomen.

Samtidig användning av tramadol och andra centraldämpande läkemedel, inklusive alkohol, kan potentiera effekterna på centrala nervsystemet (se avsnitt 4.8).

Samtidig eller tidigare administrering av karbamazepin (enzyminducerare) kan reducera den analgetiska effekten och förkorta verkningstiden av tramadol.

Tramadol bör inte kombineras med blandade agonister/antagonister (t ex buprenorfin, nalbufin, pentazocin) då den analgetiska effekten hos en ren agonist teoretiskt kan reduceras under sådana omständigheter.

Naltrexon kan reducera den analgetiska effekten av tramadol.

Försiktighet bör iakttas vid samtidig behandling med tramadol och kumarinderivat (t ex warfarin) på grund av rapporter om förhöjd INR och ekkymos hos vissa patienter. Mekanismen bakom denna interaktion är okänd.

Ondansetron motverkar den analgetiska effekten av tramadol med ett ökat dosbehov som resultat. Detta skulle möjligen kunna bero på att ondansetron hämmar bildningen av den aktiva metaboliten O-desmetyltramadol.

Andra läkemedel som hämmar CYP3A4, t ex ketokonazol och erytromycin, skulle kunna hämma metabolismen av tramadol (N-demetylering), liksom förmodligen också metabolismen av den aktiva O-demetylerade metaboliten. Den kliniska betydelsen av denna interaktion har inte utretts.

Graviditet

Inga kliniska data beträffande användning av tramadol under graviditet finns tillgängliga. Djurstudier, med doser toxiska för moderdjuret, har visat effekter på organutveckling, benbildning och neonatal mortalitet. Teratogena effekter observerades inte (se avsnitt 5.3).

Tradolan bör inte användas under graviditet då tillgänglig dokumentation är otillräcklig för att bedöma säkerheten vid behandling av gravida kvinnor.

Tramadol passerar placentabarriären och långvarig användning under graviditet kan orsaka abstinenssymtom hos det nyfödda barnet.

Tramadol som administreras före eller under födseln påverkar inte livmoderns sammandragningsförmåga. Hos nyfödda kan tramadol ge upphov till förändringar i andningsfrekvens men detta är vanligen inte kliniskt relevant.

Amning

Tramadol och dess metaboliter återfinns i små mängder i human bröstmjölk. Ett spädbarn kan få i sig ca 0,1% av dosen som givits till modern. Tradolan bör inte användas under amning.

Tramadol har påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Tramadol kan orsaka dåsighet vilket kan förstärkas av andra centraldämpande substanser.

Immunsystemet

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000): Allergiska reaktioner (t ex dyspné, bronkospasm, väsande andning, angioödem innefattande svullnad i svalg/munhåla/larynx), anafylaktisk chock.

Metabolism och nutrition

Ingen känd frekvens: Hypoglykemi.

Psykiska störningar:

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000): Hallucinationer, konfusion, sömnstörningar, mardrömmar. Olika psykiska biverkningar som varierar från individ till individ med avseende på svårighetsgrad och art (beroende på personlighet och behandlingstid). Dessa biverkningar innefattar förändring av sinnesstämning (vanligtvis upprymdhet, ibland dysfori), förändring av aktivitetsnivå (vanligtvis dämpning, ibland ökning) och förändring i kognitiv och sensorisk förmåga (t ex beslutsförmåga, uppfattningsförmåga). Tramadol kan ge upphov till beroende.

Centrala och perifera nervsystemet:

Mycket vanliga (≥1/10): Yrsel.

Vanliga (≥1/100, <1/10): Huvudvärk, dåsighet.

Sällsynta (>1/10 000, <1/1 000): Aptitförändringar, parestesier, tremor, andningsdepression, epileptiska kramper, synkope. Epileptiforma kramper har rapporterats. Detta har huvudsakligen inträffat efter administrering av höga doser tramadol eller efter samtidig behandling med läkemedel som sänker kramptröskeln eller i sig framkallar cerebrala kramper (t ex antidepressiva medel och psykofarmaka – se avsnitt 4.5).

Mycket sällsynta (<1/10 000): Vertigo.

Ögon:

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000): Dimsyn.

Hjärtat:

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100): Kardiovaskulära effekter (hjärtklappning, takykardi, postural hypotension, kardiovaskulär kollaps). Dessa effekter uppträder särskilt i samband med intravenös administrering av tramadol samt hos patienter som är fysiskt stressade.

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000): Bradykardi, förhöjt blodtryck.

Blodkärl:

Mycket sällsynta (≥1/10 000): Blodvallning.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000): Dyspné.

Försämring av astma har rapporterats, men ett orsakssamband har inte fastställts.

Magtarmkanalen:

Mycket vanliga (≥1/10): Illamående.

Vanliga (≥1/100, <1/10): Kräkning, muntorrhet, förstoppning.

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100): Kväljningar, gastrointestinal irritation (t ex mättnadskänsla, tryckkänsla i magen, väderspänning), diarré.

Lever och gallvägar:

Mycket sällsynta (≥1/10 000): Enstaka fall av leverenzymstegring i blod har rapporterats i samband med behandling med tramadol.

Ingen känd frekvens: Hepatit

Hud och subkutan vävnad:

Vanliga (≥1/100, <1/10): Svettningar

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100): Hudreaktioner (t ex pruritus, hudutslag, nässelutslag).

Mycket sällsynta (≥1/10 000): Toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom.

Muskuloskeletala systemet och bindväv:

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000): Muskelsvaghet.

Njurar och urinvägar:

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000): Blåstömningsrubbningar (svårighet att kasta vatten och urinretention).

Ingen känd frekvens: Hyponatremi.

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället:

Vanliga (≥1/100, <1/10): Trötthet.

Andningsdepression har rapporterats. Risk för andningsdepression föreligger om rekommenderade doser väsentligen överskrids och andra centraldämpande medel ges samtidigt.

Beroende kan förekomma. Abstinenssymtom, liknande dem som uppträder under opiatavvänjning, kan visa sig på följande sätt: upphetsning, ängslan, nervositet, sömnlöshet, hyperkinesi, tremor och gastrointestinala symtom (se avsnitt 4.4).

Enstaka fall av leverenzymstegring har rapporterats i samband med behandling av tramadol.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala, webbplats: www.lakemedelsverket.se.

Symtom

Överdosering ger liknande symtom som för andra centralverkande analgetika (opioider); mios, kräkning, kardiovaskulär kollaps, hypotension, sedering och koma med dödlig utgång, krampanfall och andningsdepression/andningsstillestånd.

Behandling av överdosering

Understödjande åtgärder vidtas för att upprätthålla fria luftvägar och kardiovaskulära funktioner. Naloxon bör användas för att motverka andningsdepression. Krampanfall kan kontrolleras med diazepam. Vid blodtrycksfall ges vätska intravenöst och vid behov dobutamin och ev noradrenalin.

Tramadol elimineras i minimal omfattning från serum genom hemodialys eller hemofiltrering. Enbart hemodialys och hemofiltrering är således inte lämpligt för avgiftning vid akut tramadolförgiftning.

Farmakoterapeutisk grupp: Analgetika, opioider, ATC-kod: N02AX02.

Verkningsmekanism

Tramadol är ett centralt verkande opioidanalgetikum. Det är en icke-selektiv ren agonist till my-, delta-, och kappa-opioidreceptorer, med högre affinitet för my-receptorn. Andra mekanismer som kan bidra till den analgetiska effekten är hämning av neuronalt återupptag av noradrenalin och serotonin.

Distribution

Terapeutiska serumnivåer anses vara dosrelaterade och ligger i området mellan 100 och 300 ng/ml med avsevärd interindividuell variabilitet. Substansen har hög vävnadsaffinitet; distributionsvolymen är ca 203 l. Plasmaproteinbindningen är ca 20%.

Tramadol passerar blod-hjärn- och placenta-barriärerna.

Metabolism

Ca 30% av dosen utsöndras i urinen som oförändrad substans, medan 60% av dosen utsöndras som metaboliter. Den huvudsakliga metaboliseringsvägen tycks vara N- och O-demetylering och glukuronidering eller sulfatering i levern. O-desmetyl-metaboliten har visat analgetisk effekt i djurmodeller. O-demetyleringen katalyseras av enzymet CYP2D6.

Ca 5-10% av den kaukasiska populationen är långsamma metaboliserare och har reducerad aktivitet av enzymet CYP2D6. Serumkoncentrationen av tramadol är högre hos personer med långsam metabolism jämfört med personer med snabbare metabolism, medan koncentrationerna av O-desmetyltramadol är lägre.

Hämning av den ena eller båda typerna av isoenzymerna CYP3A4 (t ex ketokonazol, erytromycin) och CYP2D6 (t ex fluoxetin, paroxetin, kinidin, ritonavir) inblandade i metabolismen av tramadol kan påverka plasmakoncentrationen av tramadol eller dess aktiva metabolit. Det samma gäller för enzyminducerare. Hittills har kliniskt relevanta interaktioner inte rapporterats.

Eliminering

Eliminationshalveringstiden för tramadol är 6 timmar.

Linjäritet

Tramadol har linjär farmakokinetik.

Patientfaktorer

Vid nedsatt njur- eller leverfunktion kan en lätt förlängning av halveringstiden förväntas. Vid allvarlig funktionsnedsättning (t ex levercirros, kreatininclearance <5 ml/min) kan en 2-3-faldig förlängning av halveringstiden förväntas. Hos äldre patienter (över 75 år) kan halveringstiden vara förlängd med faktorn 1,4.

Gängse studier avseende allmäntoxicitet, genotoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa. Studier på råtta och kanin har inte visat några teratogena effekter. Embryotoxicitet sågs emellertid i form av försenad benbildning. Prekliniska effekter har endast observerats vid exponeringar som anses överskrida maximal human exponering i tillräcklig grad (råtta: 50 mg/kg per dag; kanin 125 mg/kg per dag). Fertilitet, reproduktionsförmåga och utveckling hos avkomman påverkades ej.

Natriumacetat

Vatten för injektionsvätskor

Tradolan injektionsvätska, lösning, kan blandas med följande infusionslösningar: 0,9% natriumkloridlösning, 5% glukoslösning, 1,4% natriumbikarbonatlösning, RINGER-lösning.

Tradolan injektionsvätska, lösning, kan inte blandas med infusionslösningar innehållande diklofenak, indometacin, fenylbutazon, diazepam, flunitrazepam, midazolam och nitroglycerin.

5 år i obruten förpackning.

Färdigberedd infusionslösning ska användas inom 12 timmar.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Glasampuller à 5x2 ml.

Inga särskilda anvisningar.

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

A-8502 Lannach

Österrike

13067

1997-04-11/2007-04-11

2015-10-12