Trimetoprim Meda
Produktresumé
1Läkemedlets Namn
Trimetoprim Meda 100 mg tabletter
Trimetoprim Meda 160 mg tabletter
Trimetoprim Meda 300 mg tabletter
Trimetoprim Meda 10 mg/ml oral suspension
2Kvalitativ och Kvantitativ Sammansättning
En tablett innehåller trimetoprim 100 mg, 160 mg respektive 300 mg.
En ml oral suspension innehåller trimetoprim 10 mg.
Hjälpämnen med känd effekt:
1 ml oral suspension innehåller 200 mg sorbitol, 0,8 mg metylparahydroxybensoat, 0,2 mg propylparahydroxybensoat, och 0,2 mg butylhydroxibensoat.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3Läkemedelsform
Tablett
Vit, bikonvex, rund tablett utan skåra.
Oral suspension
Ogenomskinlig nästan vit till gråaktig suspension.
4Kliniska Uppgifter
.4.1Terapeutiska indikationer
Nedre okomplicerad urinvägsinfektion.
Långtidsprofylax mot recidiverande urinvägsinfektioner
.4.2Dosering och administreringssätt
Dosering
Barn över 3 månader: 3 mg/kg kroppsvikt två gånger dagligen (morgon och kväll).
Vuxna och barn över 12 år: 150-200 mg (t ex 1 tablett 160 mg) morgon och kväll, alternativt 1 tablett 300 mg till kvällen.
Långtidsprofylax:
Barn över 3 månader: 1-2 mg/kg kroppsvikt som kvällsdos.
Vuxna och barn över 12 år: 100 mg som kvällsdos.
Nedsatt njurfunktion:
Vid kreatininclearance under 10 ml/minut finns risk för ackumulering och subterapeutiska urinkoncentrationer.
Trimetoprim Meda oral suspension är i första hand avsedd för barn.
Behandlingskontroll
Vid behandling av äldre patienter, patienter med nedsatt allmäntillstånd eller undernäring eller vid samtidig administrering av antiepileptika, t ex fenytoin, primidon, barbiturater, bör folsyra- och blodbildsstatus regelbundet kontrolleras under behandlingen. Folsyrabrist är reversibel genom behandling med leukovorin.
.4.3Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Svår leverskada.
Bloddyskrasi.
.4.4Varningar och försiktighet
Trimetoprim Meda används med försiktighet vid njurinsufficiens.
Risken för påverkan på folsyrastatus och blodbild bör beaktas (se vidare avsnitt 4.2 Dosering, Behandlingskontroll).
Diarré/pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile förekommer. Patienter med diarré skall därför följas noggrant.
Trimetoprim Meda oral suspension innehåller sorbitol. Patienter med följande ärftliga tillstånd bör inte ta detta läkemedel: fruktosintolerans.
Trimetoprim Meda oral suspension innehåller även konserveringsmedlen propylparaben E 216, metylparaben E 218 och butylparaben, vilka kan ge allergisk reaktion (eventuellt fördröjd).
.4.5Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Följande kombinationer med Trimetoprim Meda kan kräva dosanpassning:
Ciklosporin. Reversibel försämring av njurfunktionen har observerats hos njurtransplanterade patienter som fått samtidig behandling med trimetoprim och ciklosporin.
Fenytoin. Trimetoprim hämmar metabolismen av fenytoin och förstärker därigenom dess effekt. Vid kombinationsbehandling bör plasmakoncentrationer av fenytoin kontrolleras.
Glibenklamid. I det svenska biverkningsmaterialet har flera fall av hypoglukemi inträffat hos patienter behandlade med olika sulfonureider (klorpropamid, glibenklamid, glipizid) när de fått trimetoprim+sulfametoxazol. Båda komponenterna har i experimentella studier visats minska clearance av tolbutamid. Interaktionsstudier på relevant patientgrupp visar att trimetoprim-sulfametoxazol ej interagerar farmakokinetiskt med glibenklamid.
Rifampicin.Hos HIV-infekterade patienter behandlade med trimetoprim+sulfametoxazol minskade plasmakoncentrationen med 47% (trimetoprim) resp. 23% (sulfametoxazol) när rifampicin insattes pga samtidig tuberkulos.
Zidovudin. Trimetoprim hämmar renal clearance av zidovudin och dess glukuronid med 50 % respektive 20 %. Möjligen är denna interaktion av klinisk betydelse vid samtidig hämning av glukuronideringen vid t ex leversjukdom.
Zidovudin förlänger halveringstiden av trimetoprim med 77%. Detta talar för att zidovudin ökar risken för dosberoende biverkningar av trimetoprim.
Warfarin. Trimetoprim + sulfametoxazol hämmar warfarins metabolism med förstärkta effekter som följd. Warfarins metabolism hämmas stereoselektivt i det att plasmakoncentrationen av den mest potenta enantiomeren av warfarin ökar.
.4.6Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet: Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Trimetoprim kan interferera med folsyrametabolismen, och i djurförsök har visats att mycket höga doser av trimetoprim givet under organogenesen kan ge upphov till teratogena effekter av folsyraantagonisttyp. Under graviditet bör därför, tills ytterligare erfarenheter föreligger, Trimetoprim Meda förskrivas med beaktande av ovanstående, varvid patienternas folsyrastatus bör kontrolleras och leukovorin tillföras.
Amning: Trimetoprim passerar över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.
.4.7Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Trimetoprim Meda har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
.4.8Biverkningar
Biverkningar klassificeras enligt följande: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Upp till 10 % av behandlade patienter får någon form av biverkan.
|
Organsystem |
Frekvens |
Biverkningar |
|
Infektioner och infestationer |
Sällsynta |
Aseptisk meningit, pseudomembranös kolit |
|
Blodet och lymfsystemet |
Mindre vanliga |
Eosinofili, leukopeni. |
|
Sällsynta |
Agranulocytos, megaloblastisk anemi, trombocytopeni, |
|
|
Immunsystemet |
Mycket sällsynta |
Överkänslighetsreaktioner såsom angioneurotiskt ödem och anafylaktiska reaktioner. |
|
Metabolism och nutrition |
Mycket sällsynta |
Hyperkalemi. |
|
Ögon |
Sällsynta |
Konjunktivit. |
|
Magtarmkanalen |
Vanliga |
llamående, kräkningar, glossit. |
|
Sällsynta |
Diarré |
|
|
Hud och subkutan vävnad |
Vanliga |
Klåda, exantem. |
|
Mindre vanliga |
Urtikaria. |
|
|
Sällsynta |
Steven Johnsons syndrom, erythema multiforme, fotosensibilitet. |
|
|
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället |
Sällsynta |
Feber. |
Svampöverväxt i munhåla och underliv kan förekomma.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
.4.9Överdosering
Toxicitet:
Upp till 700 mg i engångsdos till 2–3 åringar gav inga symtom. 8 g till vuxen gav lindrig intoxikation.
Symtom:
Illamående, kräkningar, diarré. Huvudvärk, yrsel. Hudreaktioner. Folatbristsymtom med bland annat påverkan på blodbildande organ och lever tillskrivs främst långvarig tillförsel av höga doser samt stor dos och mycket dålig njurfuktion.
Behandling:
Om befogat, ventrikeltömning, kol. Sörj för god diures. Symtomatisk behandling i övrigt. (Kalciumfolinat ges profylaktiskt för att undvika blodbildsförändringar vid mycket dålig njurfunktion och stor dos samt vid långvarig tillförsel av stora doser).
5Farmakologiska Egenskaper
.5.1Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoteraputisk grupp: Trimetoprim och derivat, ATC-kod: J01EA01
Trimetoprim är ett bakteriostatiskt medel, som specifikt hämmar mikroorganismernas dihydrofolsyrareduktas. Trimetoprim har effekt på vanligen förekommande urinvägspatogener.
Antibakteriellt spektrum
|
Känsliga |
Enterokocker Staphylococcus saprophyticus E coli Enterobacter Klebsiella Proteus |
|
Resistenta |
Betahemolytiska streptokocker grupp B Gonokocker Acinetobacter Pseudomonas Anaeroba bakterier |
Resistens förekommer (1-10%) hos Staphylococcus saprophyticus.
Resistens är vanlig (>10%) hos gramnegativa tarmbakterier.
Resistensmekanism:
Förvärvad, plasmidbunden trimetoprimresistens förekommer främst hos arter tillhörande gramnegativa tarmbakterier och beror ofta på produktion av ett alternativt trimetoprimresistent dihydrofolatreduktas.
Resistensutveckling:
Resistenssituationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförållandena bör inhämtas via lokalt mikrobiologiskt laboratorium.
.5.2Farmakokinetiska egenskaper
Trimetoprim absorberas praktiskt taget fullständigt efter peroral tillförsel. Maximal serum-koncentration uppnås efter ca 2 timmar. Halveringstiden i serum är ca 10 timmar och bindningen till plasmaproteiner ca 40 %. Utsöndringen sker i huvudsak via njurarna. Ungefär 50 % utsöndras i oförändrad form inom 24 timmar.
Vid kontinuerlig dosering av 1 tablett Trimetoprim Meda 100 mg varierar koncentrationen i urinen mellan 30-80 mikrogram/ml, vilket är en tillräcklig koncentration vid profylax mot recidiv av urinvägsinfektion orsakad av känsliga bakterier.
.5.3Prekliniska säkerhetsuppgifter
Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.
6Farmaceutiska Uppgifter
.6.1Förteckning över hjälpämnen
1 tablett innehåller: magnesiumstearat, povidon, mikrokristallin cellulosa, potatisstärkelse.
1 ml oral suspension innehåller: sorbitol 200 mg, xylitol 200 mg, polysorbat 80, xantangummi, aprikosarom, metylparahydroxibensoat (E 218), propylparahydroxibensoat
(E 216), butylparahydroxibensoat, vatten.
.6.2Inkompatibiliteter
Ej relevant.
.6.3Hållbarhet
Tabletter: 3 år.
Oral suspension: 3 år.
.6.4Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
.6.5Förpackningstyp och innehåll
100 mg tabletter Plastburk med 30 respektive 100 tabletter.
160 mg tabletter
Plastbruk med14, 20 respektive 100 tabletter.
300 mg tabletter
Tryckförpackning med 7 respektive 50x1 (endos) tabletter.
Plastburk med 50 tabletter.
10 mg/ml oral suspension
Glasflaska med 100 ml.
.6.6Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Inga särskilda anvisningar.
7Innehavare av Godkännande För Försäljning
Meda AB
Box 609
170 09 Solna
8Nummer på godkännande för försäljning
100 mg tabletter: 9553
160 mg tabletter: 9554
300 mg tabletter: 10210
10 mg/ml oral suspension:9919
9Datum för Första Godkännande/Förnyat Godkännande
|
|
Första godkännande: |
Förnyat godkännande: |
|
100 mg tabletter: |
1980-10-03 |
2007-01-01 |
|
160 mg tabletter: |
1980-10-03 |
2007-01-01 |
|
300 mg tabletter: |
1985-05-02 |
2007-01-01 |
|
10 mg/ ml oral suspension : |
1983-02-04 |
2007-01-01 |
10Datum för Översyn av Produktresumén
2016-02-05