Information för alternativet: Zolpidem Orifarm 5 Mg Filmdragerad Tablett, visa andra alternativ

Välj alternativ:

1. Zolpidem Orifarm 5 Mg Filmdragerad Tablett
2. Zolpidem Orifarm 10 Mg Filmdragerad Tablett

Produktresumé

Zolpidem Orifarm 5 mg filmdragerade tabletter

En filmdragerad tablett innehåller 5 mg zolpidemtartrat

Hjälpämnen med känd effekt: 29,5 mg laktosmonohydrat

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Filmdragerade tabletter.

Tabletten är vit eller nästan vit, rund, bikonvex.

Zolpidem Orifarm är indicerat för korttidsbehandling av sömnbesvär hos vuxna i situationer där
sömnlösheten har omfattande inverkan på vardagslivet eller orsakar svårt obehag för patienten.

Behandling bör pågå under så kort tid som möjligt. Behandlingstiden varierar vanligen från några dagar till två veckor med ett maximum på fyra veckor, inklusive utsättningsprocessen. Utsättningsprocessen bör anpassas till individen.

I särskilda fall kan en förlängning utöver den maximala behandlingsperioden vara nödvändig. Detta får inte ske utan en ny utvärdering av patientens tillstånd.

Dosering

Läkemedlet ska tas som en engångsdos och får inte tas ytterligare en gång under samma natt.

Vuxna

Rekommenderad daglig dos för vuxna är 10 mg omedelbart före sänggående. Den lägsta effektiva dosen av zolpidem ska användas och får inte överstiga 10 mg.

Pediatrisk population
Zolpidem rekommenderas inte till barn och ungdomar under 18 år på grund av
brist på data som stöder användning i denna åldersgrupp. Tillgängliga data från placebokontrollerade kliniska studier presenteras i avsnitt 5.1.

Äldre

Till äldre eller försvagade patienter som kan vara särskilt känsliga för effekterna hos zolpidem rekommenderas en daglig dos på 5 mg. Denna dos bör endast ökas till 10 mg när det kliniska svaret är otillräckligt och läkemedlet tolereras väl.

Patienter med leverinsufficiens

En dos på 5 mg rekommenderas till patienter med leverinsufficiens med sänkt metabolism av läkemedlet. Denna dos bör endast ökas till 10 mg vid otillräcklig klinisk effekt och om läkemedlet tolereras väl.

Dosen av zolpidem bör inte överstiga 10 mg i någon patient.

Administreringssätt

Produkten ska tas tillsammans med vätska omedelbart före sänggående.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

• Svår leverinsufficiens.

• Sömnapnésyndrom.

• Myastenia gravis.

• Svår andningsinsufficiens.

• Barn och ungdomar under 18 år.

Allmänt

Orsaken till sömnlösheten bör om möjligt fastställas. Underliggande faktorer bör behandlas innan förskrivning av hypnotikum sker. Om insomningsproblemet kvarstår efter 7-14 dagars behandling kan det bero på en primär psykiatrisk eller fysisk störning som bör utredas.

Här nedan anges allmän information om effekter som uppträtt efter administrering av bensodiazepiner eller andra hypnotika och vilka bör tas i beaktande vid förskrivning.

Psykomotorisk nedsättning dagen efter

Risken för psykomotorisk nedsättning dagen efter, inklusive försämrad körförmåga, är ökad om:

• zolpidem tas när det återstår mindre än 8 timmar före utförandet av aktiviteter som kräver mental vakenhet (se avsnitt 4.7);

• en högre dos än den rekommenderade tas;

• zolpidem tas samtidigt med andra sedativa medel som påverkar centrala nervsystemet eller med andra läkemedel som ökar zolpidem-nivåerna i blodet, eller tillsammans med alkohol eller droger (se avsnitt 4.5).

Zolpidem ska tas som en engångdos i samband med sänggåendet och får inte tas ytterligare en gång under samma natt.

Tolerans

En minskning av den hypnotiska effekten av korttidsverkande bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser kan uppträda efter upprepad användning under några veckor.

Beroende

Användning av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser kan leda till utveckling av ett psykiskt eller fysiskt beroende av dessa produkter. Risken för tillvänjning ökar med dosen och behandlingstiden. Den är också större hos patienter med psykiska störningar och/eller alkohol- eller drogmissbruk i anamnesen. Då fysisk tillvänjning har utvecklats kan ett abrupt utsättande leda till abstinenssymptom. Dessa kan bestå av huvudvärk eller muskelsmärtor, extrem ångest och spänning, rastlöshet, förvirring och irritabilitet. I svåra fall kan följande symptom uppträda: overklighetskänsla, depersonalisation, hyperakusi, avdomningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet mot ljus, ljud och fysisk kontakt, hallucinationer eller epileptiska anfall.

Rebound-fenomen

Ett övergående syndrom där de symptom som behandlas med bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser återkommer i en förstärkt form kan inträffa vid utsättning av hypnotiska substanser. Det kan åtföljas av andra reaktioner, såsom humörförändringar, ångest och rastlöshet.

Det är viktigt att patienten är medveten om att rebound-fenomen kan uppstå. På så sätt minimeras oron över dessa symptom om de skulle inträffa vid avslutande av behandlingen.

Abstinensfenomen kan uppträda mellan doseringarna för korttidsverkande bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser. Det gäller framför allt om dosen är hög.

Risken för abstinensfenomen eller återfallssymptom har visat sig vara större efter abrupt utsättning av behandlingen. Därför rekommenderas en gradvis seponering.

Behandlingstid

Behandlingstiden bör vara så kort som möjligt (se avsnitt 4.2), men får inte överskrida 4 veckor inklusive utsättningsprocessen. En förlängning utöver denna period bör endast ske efter en ny bedömning.

Vid behandlingens start kan det vara av värde att informera patienten om att behandlingen är kortvarig.

Amnesi

Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser kan utlösa anterograd amnesi. Detta tillstånd inträffar vanligen flera timmar efter intag av läkemedlet. För att minska risken måste patienterna se till att de har möjlighet att få sova utan avbrott i 8 timmar (se avsnitt 4.8).

Psykiatriska och "paradoxala" reaktioner

Reaktioner som rastlöshet, upphetsning, irritabilitet, aggressivitet, inbillningar, raserianfall, mardrömmar, hallucinationer, psykoser, sömngång, olämpligt beteende, ökad sömnlöshet och andra onormala beteendeeffekter har inträffat vid intag av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser. Om detta inträffar bör behandlingen avbrytas. Dessa reaktioner förekommer oftare hos äldre.

Speciella patientgrupper

Zolpidem Orifarm innehåller laktosmonohydrat. Patienter med ärftlig galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.

Samtidigt intag med alkohol rekommenderas inte. Den sedative verkan kan förstärkas när produkten används i kombination med alkohol. Detta påverkar förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Kombination med CNS-depressiva medel

En ökning av den centraldepressiva effekten kan inträffa vid samtidig användning av antipsykotika (neuroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativa läkemedel, antidepressiva medel, narkotiska analgetika, antiepileptiska läkemedel, anestetika och sedativa antihistaminer. Samtidig användning av zolpidem med dessa läkemedel kan därför öka dåsighet och psykomotoriska nedsättning dagen efter, inklusive försämra körförmåga (se avsnitt 4.4 och avsnitt 4.7). Dessutom har enstaka fall av synhallucinationer rapporterats hos patienter som tar zolpidem tillsammans med antidepressiva medel såsom bupropion, desipramin, fluoxetin, sertralin och venlafaxin.

Samtidig administrering av fluvoxamin kan ge förhöjda nivåer av zolpidem i blodet, därför rekommenderas inte samtidig användning.

CYP450-hämmare och inducerare

Samtidig administrering av ciprofloxacin kan ge förhöjda nivåer av zolpidem i blodet, därför rekommenderas inte samtidig användning. Zolpidem metaboliseras via flera cytokrom P-450 enzymer. Det främsta enzymet är CYP3A4.

Vid samtidig administrering av zolpidem och ketokonazol (200 mg två gånger dagligen), som är en potent CYP3A4-hämmare, ökade AUC med 83%. Det är inte nödvändigt att rutinmässigt justera dosen av zolpidem, men patienten bör informeras om att användning av zolpidem tillsammans med ketokonazol kan öka den sedativa effekten.

Rifampicin inducerar metabolismen av zolpidem med reduktion av maximal plasmakoncentration med knappt 60 % och eventuellt minskad effekt som följd. Liknande effekter kan även förväntas med andra ämnen med en starkt inducerande verkan på P450-enzymet.

Substanser som hämmar leverenzym (i synnerhet CYP3A4) kan öka plasmakoncentrationen och förstärka effekten av zolpidem. När zolpidem administreras med itraconazol (CYP3A4-hämmare) skiljer sig däremot inte de farmakokinetiska och farmakodynamiska effekterna signifikant. Den kliniska relevansen för dessa resultat är inte känd.

Det finns inte tillräckliga data för att utvärdera säkerheten vid användning av zolpidem under graviditet och amning. Även om djurstudier inte har visat på några teratogena eller embryotoxiska effekter har säkerhet under graviditet inte fastställts hos människa. Därför bör zolpidem inte användas under graviditet, speciellt inte under första trimestern.

Om produkten förskrivs till en kvinna i fertil ålder bör hon uppmanas att kontakt läkare angående utsättning, om hon planerar att bli gravid eller misstänker graviditet.

Om zolpidem, av starka medicinska skäl, ges till kvinnor under den senare delen av graviditeten eller vid förlossningen, kan hypotermi, hypotoni och måttlig andningsdepression förväntas hos det nyfödda barnet på grund av produktens farmakologiska effekt.

Spädbarn vars mödrar tagit bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande medel under en längre tid under graviditetens senare del kan utveckla symptom under den postnatala perioden som en följd av fysiskt beroende.

Zolpidem utsöndras i mycket små mängder i bröstmjölk. Zolpidem bör därför inte användas under amningsperiod då inga studier på effekterna hos barnet har utförts.

Zolpidem Orifarm har påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Fordonsförare och maskinoperatörer måste varnas för att det, liksom i fall med andra hypnotika, kan finnas risk för dåsighet, förlängd reaktionstid, yrsel, sömnighet, dimsyn/dubbelseende och minskad uppmärksamhet samt sämre körförmåga morgonen efter behandlingen (se avsnitt 4.8). För att minimera denna risk, rekommenderas en viloperiod på minst 8 timmar mellan intag av zolpidem och bilkörning, maskinanvändning och arbete på hög höjd.

För enbart zolpidem i terapeutiska doser har försämrad körförmåga och beteenden såsom “sömnkörning” konstaterats.

Dessutom ökar risken för sådana beteenden vid samtidigt intag av zolpidem och alkohol och andra CNS-nedsättande medel (se avsnitt 4.4 och 4.5). Patienterna ska varnas för att använda alkohol och andra psykoaktiva substanser vid intag av zolpidem.

Reaktionerna har rangordnats under rubrikerna för organsystemen och efter frekvens enligt följande, där så varit möjligt: mycket vanliga (>1/10); vanliga (>1/100 och <1/10); mindre vanliga (>1/1000 och <1/100); sällsynta (>1/10 000 och <1/1000); mycket sällsynta (<1/10 000).

Ingen känd frekvens: Kan inte beräknas från tillgängliga data.

Det finns belägg för ett dossamband för reaktioner associerade med zolpidemanvändning, särskilt vissa CNS-reaktioner. Teoretiskt bör de vara färre om zolpidem tas omedelbart före sänggåendet. De förekommer mest frekvent hos äldre patienter.

Biverkningarna verkar vara relaterade till individuell känslighet och verkar förekomma oftare inom en timme efter intag av läkemedlet om inte patienten går till sängs eller somnar omedelbart (se avsnitt 4.2).

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga:somnolens, huvudvärk, yrsel, förvärrad sömnlöshet, kognitiva störningar såsom anterograd amnesi (amnestiska effekter kan associeras med inadekvat beteende)

Ingen känd frekvens:sänkt medvetandegrad

Psykiska störningar

Vanliga:hallucinationer, agitation, mardrömmar

Mindre vanliga:förvirringstillstånd, irritabilitet

Ingen känd frekvens:rastlöshet, aggressivitet, vanföreställningar, ilska, beteendestörningar, somnambulism (se avsnitt 4.4), beroende (abstinenssymtom eller rebound-effekt kan inträffa efter utsättande av behandlingen), libidostörningar, depression (se avsnitt 4.4)

De flesta av dessa psykiska störningar kan relateras till paradoxala reaktioner.

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga:trötthet

Ingen känd frekvens:gångrubbningar, läkemedelstolerans, fallolyckor (framför allt hos äldre patienter och när zolpidem inte tas enligt föreskrift) (se avsnitt 4.4)

Ögon

Mindre vanliga:dubbelseende

Magtarmkanalen

Vanliga:diarré, illamående, kräkning, buksmärta

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga: Ryggsmärta

Ingen känd frekvens:muskelsvaghet

Hud och subkutan vävnad

Ingen känd frekvens:hudutslag, klåda, urtikaria, hyperhidros

Immunsystemet

Ingen känd frekvens:angioneurotiskt ödem

Lever och gallvägar

Ingen känd frekvens:förhöjda leverenzymvärden, hepatocellulär, kolestatisk eller blandad leverskada

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala eller

webbplats:www.lakemedelsverket.se.

I rapporter om överdosering med enbart zolpidem har sänkningen av medvetandet varierat från sömnighet till koma.

Personer som tagit överdoser på upp till 400 mg zolpidem, 40 gånger den rekommenderade dosen, har blivit fullt återställda.

Allmänna symptomatiska och stödjande åtgärder bör vidtas. Omedelbar ventrikelsköljning bör göras, när så är lämpligt. Intravenös vätsketillförsel ges efter behov.

Om det inte är någon fördel att tömma ventrikeln bör aktivt kol ges för att minska absorptionen. Kontroll av respiratoriska och kardiovaskulära funktioner bör övervägas. Lugnande läkemedel ska undvikas även vid excitation.

Användning av flumazenil kan övervägas vid allvarliga symptom. Vid behandling av överdosering av alla läkemedel bör man beakta möjligheten att flera preparat kan ha använts.

På grund av den stora distributionsvolymen och proteinbindningsgraden för zolpidem är inte hemodialys eller forcerad dialys effektivt. Studier med patienter med njursvikt som fått terapeutiska doser av zolpidem har visat att substansen inte är dialyserbar.

Farmakoterapeutisk grupp: Lugnande medel och sömnmedel, Bensodiazepinderivat

ATC kod: N05C F02

Zolpidem, en imidazopyridin är ett bensodiazepinliknande sömnmedel. I experimentella studier har sedativa effekter visats vid lägre doser än de som behövs för att ge kramplösande, muskelavslappnande eller ångestdämpande effekter. Dessa effekter är relaterade till en specifik agonistaktivitet på centrala receptorer, tillhörande GABA- receptorkomplexet (BZ1 & BZ2), som påverkar öppnande av kloridjonkanaler. Zolpidem verkar primärt på omega (BZ1) receptorsubtyper. Den kliniska relevansen av detta är inte känd.

Randomiserade prövningar visade endast övertygande evidens för effekt för 10 mg zolpidem.

I en randomiserad, dubbelblind prövning på 462 friska försökspersoner (ej äldre) med övergående insomni minskade zolpidem 10 mg den genomsnittliga tiden till insomnandet med 10 minuter jämfört med placebo, medan denna tid för zolpidem 5 mg var 3 minuter.

I en randomiserad, dubbelblind prövning på 114 patienter (ej äldre) med kronisk insomni minskade zolpidem 10 mg den genomsnittliga tiden till insomnandet med 30 minuter jämfört med placebo, medan denna tid för zolpidem 5 mg var 15 minuter.

Hos vissa patienter kunde en lägre dos på 5 mg vara effektiv.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt av zolpidem har inte fastställts hos barn yngre än 18 år. En randomiserad placebokontrollerad studie på 201 barn i åldern 6-17 år med insomnia i samband med Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) kunde inte påvisa effekten av zolpidem 0,25 mg/kg/dag (med högst 10 mg/dag) jämfört med placebo. Psykiatriska sjukdomar och sjukdomar i nervsystemet utgjorde de mest frekventa behandlingsrelaterade biverkningarna med zolpidem jämfört med placebo och inkluderade yrsel (23,5% mot 1,5%), huvudvärk (12,5% mot 9,2%), och hallucinationer (7,4% mot 0%) (se avsnitt 4.2).

Absorption

Zolpidem absorberas snabbt och ger snabbt en sövande effekt. Biotillgängligheten är 70 % efter oralt intag. Kinetiken är linjär inom det terapeutiska dosintervallet. Den terapeutiska plasmanivån är mellan 80 och 200 ng/ml. Maximal plasmakoncentration uppnås mellan 0,5 och 3 timmar efter intag.

Distribution

Distributionsvolymen hos vuxna är 0,54 l/kg och minskar till 0,34 l/kg hos äldre.

Proteinbindningsgraden är 92 %. Förstapassagemetabolismen i levern är ca 35 %. Upprepad administrering har inte visats påverka proteinbindningen vilket indikerar att zolpidem och dess metaboliter inte konkurrerar om samma bindningsställen.

Eliminering

Eliminationshalveringstiden är kort med ett medelvärde på 2,4 timmar och en effektduration på upp till 6 timmar.

Samtliga metaboliter är farmakologiskt inaktiva och elimineras i urin (56%) och i feces (37%).

Studier har visat att Zolpidem inte är dialyserbart.

Särskilda patientgrupper

Hos patienter med njurinsufficiens ser man en måttlig reduktion av clearance (oberoende av eventuell dialys). Övriga farmakokinetiska parametrar påverkas ej.

Hos äldre patienter och hos patienter med leverinsufficiens är biotillgängligheten av zolpidem högre. Clearance reduceras och eliminationshalveringstiden förlängs (ca 10 timmar).

Hos patienter med levercirros har en 5-faldig ökning i AUC och en 3-faldig ökning i halveringstid observerats.

Prekliniska effekter har endast observerats vid doser avsevärt högre än vad människa maximalt exponerats för och saknar därför klinisk relevans.

Laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, pregelatiniserad stärkelse, natriumstärkelseglykolat, vattenfri kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, hypromellos, titandioxid (E 171), talk, makrogol.

Ej relevant.

4 år.

Förvara blisterkortet i ytterkartongen.

Blister; färglös PVC, aluminium:

7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 98, 100 och 105 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Inga särskilda anvisningar.

Orifarm Generics A/S

Energivej 15

DK-5260 Odense S

Danmark

22962

2009-07-03 /2014-07-03

2016-02-08