Actikor
PRODUKTRESUMÉ
1. DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN
Actikor 5 mg filmdragerade tabletter för hund
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje filmdragerad tablett innehåller:
Aktiv substans:
Benazepril 4,6 mg (motsvarande 5 mg benazeprilhydroklorid).
Hjälpämnen:
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Filmdragerad tablett.
Gula, ovala, bikonvexa, filmdragerade tabletter med brytskåra på ena sidan och släta på andra sidan.
Tabletterna är delbara i två lika stora delar.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Djurslag
Hund.
4.2 Indikationer, specificera djurslag
Hundar med kroppsvikt över 5 kg:
Behandling av kronisk hjärtinsufficiens huvudsakligen orsakad av dilaterad kardiomyopati eller mitralisinsufficiens.
4.3 Kontraindikationer
Använd inte vid överkänslighet mot aktiv substans eller mot några hjälpämnen.
Använd inte i fall med hypotoni, hypovolemi, hyponatremi eller akut njursvikt.
Använd inte i fall med sviktande hjärtminutvolym på grund av aortastenos eller pulmonalstenos.
Använd inte under dräktighet eller laktation (avsnitt 4.7).
4.4 Särskilda varningar för respektive djurslag
Inga.
4.5 Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning
Särskilda försiktighetsåtgärder för djur
Inga tecken på njurtoxicitet har observerats i kliniska prövningar, som alltid vid njurinsufficiens rekommenderas dock övervakning av urea-, kreatinin- och erytrocytvärden i plasma följas under behandlingen.
Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur
-
ACE-hämmare har visats påverka mänskliga foster. Gravida kvinnor ska vara särskilda noga med att undvika oavsiktlig exponering, däribland hand-till-mun-kontakt.
-
Tvätta händerna efter användning.
-
Benazepril kan orsaka hypotoni efter oralt intag.
-
Vid oavsiktligt intag, särskilt för barn, uppsök genast läkare och visa denna information eller etiketten.
4.6 Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)
I dubbelblinda kliniska prövningar på hundar med hjärtsvikt tolererades produkt väl, med lägre biverkningsincidens än hos placebobehandlade hundar.
Ett litet antal hundar kan uppvisa övergående kräkningar, koordinationsproblem eller tecken på trötthet.
Hos hundar med kronisk njursjukdom kan kreatininkoncentrationen i plasma ökas i början av behandlingen. En måttlig höjning av plasmakreatininkoncentrationen efter administrering av ACE-hämmare är kompatibel med den sänkning av glomerulär hypertoni som dessa medel framkallar. Detta behöver därmed inte vara en anledning till att avbryta behandlingen om inga andra tecken finns.
4.7 Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning
Laboratoriestudier på råtta har visat embryotoxiska effekter av benazepril vid doser som inte är toxiska för modern (missbildningar på fostrets urinvägar). Benazepril som administrerades till katter vid en daglig dos om 10 mg/kg under 52 veckor resulterade i sänkt ovarie-/oviduktvikt. ACE-hämmare har visats vara teratogena hos människa.
Produkten ska inte användas till avelsdjur, dräktiga eller lakterande hundar eftersom säkerheten hos produkten inte har undersökts för dessa djur.
4.8 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Inga kända hos hund.
Benazeprilhydroklorid har getts tillsammans med digoxin, diuretika och antiarrytmiska läkemedel till hundar med hjärtsvikt utan påvisbara, oönskade interaktioner. Hos människa kan kombinationen av ACE-hämmare och NSAID:er leda till minskad antihypertensiv effekt eller nedsatt njurfunktion. En kombination av tabletter och andra antihypertensiva ämnen (t.ex. kalciumkanalblockerare, -blockerare eller diuretika), anestetika eller sedativa kan leda till additiva hypotensiva effekter. Därför bör man göra en noggrann bedömning innan man beslutar om samtidig användning av NSAID:er eller andra läkemedel med hypotensiv effekt. Njurfunktionen och tecken på hypotoni (letargi, svaghet osv.) ska övervakas noga och behandlas efter behov.
Interaktioner med kaliumsparande diuretika som spironolakton, triamteren och amilorid kan inte uteslutas. Kaliumhalten i plasma ska övervakas vid användning av benazepril i kombination med kaliumsparande diuretika eftersom det finns risk för livshotande reaktioner.
4.9 Dos och administreringssätt
För oral användning.
Den terapeutiska orala dosen är 0,25 mg benazeprilhydroklorid/kg kroppsvikt en gång dagligen, med eller utan foder enligt följande dosregim:
Hundar med kroppsvikt 5–10 kg: ½ Actikor 5 mg tablett.
Hundar med kroppsvikt 11–20 kg: 1 Actikor 5 mg tablett.
Hundar med kroppsvikt 21–40 kg: ½ Actikor 20 mg tablett.
Hundar med kroppsvikt 41–80 kg: 1 Actikor 20 mg tablett.
Dosen kan dubbleras (0,5 mg benazeprilhydroklorid/kg kroppsvikt) och fortfarande administreras en gång dagligen, om detta bedöms vara kliniskt nödvändigt och rekommenderas av veterinären.
4.10 Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt
Benazeprilhydroklorid sänkte erytrocytantalet hos friska hundar när det gavs i dosen 150 mg/kg kroppsvikt en gång dagligen i 12 månader. Denna effekt sågs inte vid den rekommenderade dosen under kliniska prövningar på hundar.
Övergående, reversibel hypotoni kan uppträda vid oavsiktlig överdosering. Terapin bör bestå av intravenös infusion av kroppsvarm fysiologisk koksaltlösning.
4.11 Karenstid(er)
Ej relevant.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
Farmakoterapeutisk grupp: hjärtkärlsystemet, ämnen som påverkar renin-angiotensinsystemet, ACE-hämmare, benazepril
ATCvet-kod: QC09AA07
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Benazeprilhydroklorid är en prodrug som hydrolyseras in vivotill den aktiva metaboliten benazeprilat. Benazeprilat är en potent och selektiv hämmare av angiotensinkonverterande enzym (ACE) och förhindrar därmed omvandlingen av inaktivt angiotensin I till aktivt angiotensin II. Detta ger en minskning av sådana effekter som medieras av angiotensin II, däribland vasokonstriktion av artärer och vener samt renal retention av natrium och vatten.
Produkten ger en långvarig hämning av aktiviteten hos plasma-ACE med över 95 % hämning vid maximal effekt och en signifikant aktivitet (>80 %) som kvarstår 24 timmar efter dosering.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Efter oral administrering av benazeprilhydroklorid uppnås snabbt maximal koncentration av benazepril (tmax=0,5 h), och koncentrationen faller snabbt då benazepril delvis metaboliseras av leverenzymer till benazeprilat. Den resterande fraktionen utgörs av oomvandlat benazepril och hydrofila metaboliter.Maximal koncentration av benazeprilat (Cmax=26,7 ng/ml efter en dos på 0,5 mg/kg benazeprilhydroklorid) uppnås efter cirka 1,25 timmar.Den systemiska biotillgängligheten är ofullständig (~13 %) på grund av ofullständig absorption (38 %) och första-passagemetabolism.
Benazeprilatkoncentrationen sjunker bifasiskt:den inledande snabba fasen (t½=1,7 h) representerar eliminering av fritt benazepril, medan den terminala fasen (t½=19 h) avspeglar frisättning av benazeprilat som varit bundet till ACE, huvudsakligen i vävnader.Benazepril och benazeprilat är i hög grad bundna till plasmaproteiner, och i vävnad återfinns de främst i lever och njurar.
Det finns ingen signifikant skillnad i farmakokinetiken hos benazeprilat när benazeprilhydroklorid administreras till utfodrade respektive fastande hundar.
Upprepad administrering av benazeprilhydroklorid leder till en lätt bioackumulering av benazeprilat (R=1,47 vid 0,5 mg/kg) där steady state uppnås inom några få dagar (4 dagar hos hund).
Benazeprilat utsöndras dels biliärt (54 %) och dels renalt (46 %).Clearance av benazeprilat är inte påverkad hos hundar med nedsatt njurfunktion, och därför krävs ingen dosjustering av Actikor tabletter för hundar med njurinsufficiens.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Kolloidal vattenfri kiseldioxid
Mikrokristallin cellulosa
Laktosmonohydrat
Pregelatiniserad majsstärkelse
Krospovidon
Hypromellos
Gul järnoxid (E172)
Makrogol 8000
Renad talk
Titandioxid (E171)
Zinkstearat
6.2 Inkompatibiliteter
Ej relevant.
6.3 Hållbarhet
Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år.
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30C.
Om halverade tabletter används: Lägg tillbaka den återstående halvan i den öppnade blisterfickan. Använd den återstående halva tabletten vid nästa administrering.
6.5 Inre förpackning (förpackningstyp och material)
Förpackade i aluminiumfolieblister med 14, 28, 56, 84 respektive 140 tabletter.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6 Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter användningen
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Ecuphar NV
Legeweg 157-i
8020 Oostkamp
Belgien
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
44445
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
Datum för första godkännandet: 2012-11-16
Datum för förnyat godkännande: 2016-06-08
10 DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2016-06-08
Mer information kan återfinnas på Läkemedelsverkets hemsida www.lakemedelsverket.se.
FÖRBUD MOT FÖRSÄLJNING, TILLHANDAHÅLLANDE OCH/ELLER ANVÄNDNING
Ej relevant.
4