Information för alternativet: Acura 10 Mg Komprimerad Sugtablett, visa andra alternativ

Välj alternativ:

1. Acura 10 Mg Komprimerad Sugtablett
2. Acura 10 Mg Filmdragerad Tablett

Document: Acura 10 mg lozenge SmPC change

• Acura 10 mg lozenge SmPC
• Acura 10 mg lozenge ENG SmPC

---

PRODUKTRESUMÉ

1. LÄKEMEDLETS NAMN

Acura 10 mg komprimerad sugtablett.

2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

1 sugtablett innehåller 10 mg cetirizindihydroklorid.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3. LÄKEMEDELSFORM

Komprimerad sugtablett.

Rund, vit eller nästan vit sugtablett med brytskåra på båda sidorna.

Sugtabletten kan delas i två lika stora doser.

4. KLINISKA UPPGIFTER

4.1 Terapeutiska indikationer

Vuxna och barn från 6 år:

- för lindring av symtom på kronisk idiopatisk urtikaria.

4.2 Dosering och administreringssätt

Barn 6-12 år: 5 mg (½ sugtablett) 2 gånger dagligen.

Vuxna och ungdomar över 12 år: 10 mg (1 sugtablett) 1 gång dagligen.

Sug på tabletten tills den är upplöst.

Kan tas med eller utan vatten.

Äldre: Data indikerar inte att minskning av dosen är nödvändig för äldre med normal njurfunktion.

Patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion: Det finns inga data som dokumenterar effekt/säkerhets-förhållandet hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom cetirizin huvudsakligen utsöndras via njurarna (se avsnitt 5.2), ska doseringsintervallen justeras individuellt med hänsyn till njurfunktionen, i de fall där ingen alternativ behandling kan ges. Dosen justeras i enlighet med tabellen nedan. För att använda doseringstabellen behövs en beräkning av patientens kreatininclearance (CL_cr) i ml/min. CL_cr (ml/min) kan beräknas från serumkreatinin (mg/dl) med hjälp av följande formel:

CLcr=

[140-ålder (år)] x vikt (kg) 72 x serumkreatinin (mg/dl)

(x 0,85 för kvinnor)

Dosjustering för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion

Grupp	Kreatininclearance (ml/min)	Dos och frekvens
Normal	≥80	10 mg en gång dagligen
Lätt	50 – 79	10 mg en gång dagligen
Måttligt	30 – 49	5 mg en gång dagligen
Allvarligt	< 30	5 mg varannan dag
Njursjukdom i slutstadiet – Patienter som genomgår dialys	< 10	Kontraindicerat

För barn med nedsatt njurfunktion justeras dosen individuellt med hänsyn till patientens renala clearance, ålder och kroppsvikt.

Patienter med nedsatt leverfunktion: Dosjustering behövs inte för patienter med enbart nedsatt leverfunktion.

Patienter med nedsatt lever- och njurfunktion: Dosjustering rekommenderas (se Patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion ovan).

4.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1, hydroxizin eller något piperazinderivat.

Patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance <10 ml/min.

Vid terapeutiska doser har inga kliniskt signifikanta interaktioner visats med alkohol (blodalkoholnivå 0.5 g/l). Försiktighet rekommenderas ändå vid samtidigt intag av alkohol.

Försiktighet bör iakttas hos patienter med predisponerande faktorer för urinretention (såsom ryggmärgsskada, prostatahyperplasi) eftersom cetirizin kan öka risken för urinretention.

Försiktighet rekommenderas hos patienter med epilepsi och risk för konvulsioner.

Allergitest på huden (pricktest) hämmas av antihistaminer och en wash-out period (på 3 dagar) krävs.

Pediatrisk population

Sugtabletterna rekommenderas inte till barn under 6 år eftersom denna formulering inte är anpassad för nödvändig dosjustering.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

På grund av cetirizins profil beträffande farmakokinetik, farmakodynamik och tolerans förväntas inga interaktioner med detta antihistamin. Inga farmakodynamiska eller signifikanta farmakokinetiska interaktioner har rapporterats i läkemedelsinteraktionsstudier, inte heller med pseudoefedrin eller teofyllin (400 mg/dag).

Absorptionsgraden av cetirizin minskas inte av mat även om absorptionshastigheten minskas.

Graviditet

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data talar ej för ökad risk för påverkan på graviditet, embryo/fosterutveckling, nedkomst eller postnatal utveckling. Försiktighet bör iakttas vid förskrivning till gravida.

Amning

Cetirizin utsöndras i bröstmjölk i koncentrationer motsvarande 25 % till 90 % av motsvarande plasmakoncentrationer, beroende på tid från administrering till provtagning. Försiktighet ska iakttas vid förskrivning till ammande kvinnor.

Objektiva mätningar av körförmåga, vakenhet och precisionsbetonat arbete har inte visat några kliniskt relevanta effekter vid rekommenderad dos på 10 mg.

Patienter som avser att köra bil, deltaga i potentiellt farliga aktiviteter eller använda maskiner bör inte överskrida rekommenderad dos och bör beakta sin respons på läkemedlet. Hos känsliga individer kan användning tillsammans med alkohol eller CNS-dämpande medel leda till ytterligare nedsättning av uppmärksamhet och prestation.

4.8 Biverkningar

Kliniska studier har visat att cetirizin vid rekommenderad dosering kan ge mindre oönskade effekter på CNS, t ex dåsighet, trötthet, yrsel och huvudvärk. I vissa fall har paradoxal CNS-stimulering rapporterats.

Även om cetirizin är en selektiv antagonist till perifera H₁-receptorer och är relativt fritt från antikolinerg aktivitet, har enstaka fall av urineringssvårigheter, ackommodationsstörningar i ögonen och muntorrhet rapporterats.

Tillfällen med onormal leverfunktion med förhöjda leverenzymer följt av förhöjt bilirubin har rapporterats. Oftast normaliseras detta vid avbrytande av behandlingen med cetirizindihydroklorid.

Kliniska prövningar

Dubbelblinda kontrollerade kliniska studier jämförande cetirizin med placebo eller andra antihistaminer, vid rekommenderad dos (10 mg dagligen för cetirizin), för vilka kvantifierade säkerhetsdata finns tillgängliga, inkluderade mer än 3200 cetirizin-exponerade personer. Från dessa poolade data rapporterades följande biverkningar för cetirizin 10 mg, i de placebokontrollerade studierna, med en frekvens på 1,0 % eller mer:

Biverkning (WHO-ART)	Cetirizin 10 mg (n = 3260)	Placebo (n = 3061)
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället Trötthet	1,63 %	0,95 %
Centrala och perifera nervsystemet Yrsel Huvudvärk	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Magtarmkanalen Buksmärta Muntorrhet Illamående	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Psykiska störningar Sömnighet	9,63 %	5,00 %
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum Faryngit	1,29 %	1,34 %

Sömnighet, som visserligen förekom statistiskt sett oftare i cetirizingruppen än placebogruppen, var mild till måttlig i de flesta fallen. Objektiva tester i andra studier har visat att normala dagliga aktiviteter inte påverkas av den rekommenderade dagliga dosen hos friska, unga försökspersoner.

Biverkningar med frekvenser på 1 % eller mer hos barn i åldern 6 månader till 12 år, som ingått i placebokontrollerade kliniska eller farmakologiska studier är:

Biverkning (WHO-ART)	Cetirizin 10 mg (n = 1656)	Placebo (n = 1294)
Magtarmkanalen Diarré	1,0 %	0,6 %
Psykiska störningar Sömnighet	1,8 %	1,4 %
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum Rinit	1,4 %	1,1 %
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället Trötthet	1,0 %	0,3 %

Erfarenhet efter marknadsföringen

Utöver de biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar och som angetts ovan har följande biverkningar rapporterats efter marknadsföringen. Biverkningar beskrivs enligt MeDRA organklassificering och frekvens baserat på erfarenhet efter marknadsföring.

Frekvensen definieras enligt följande: Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100 till <1/10); mindre vanliga (≥1/1000 till <1/100), sällsynta (≥1/10 000 till <1/1000), mycket sällsynta(<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Blodet och lymfsystemet

Mycket sällsynta: Trombocytopeni.

Immunsystemet

Sällsynta: Överkänslighet.

Mycket sällsynta: Anafylaktisk chock.

Metabolism och nutrition

Ingen känd frekvens: Ökad aptit.

Psykiska störningar

Mindre vanliga: Agitation.

Sällsynta: Aggression, konfusion, depression, hallucinationer, insomnia.

Mycket sällsynta: Tics.

Ingen känd frekvens: Självmordstankar.

Centrala och perifera nervsystemet

Mindre vanliga: Parestesier.

Sällsynta: Konvulsioner.

Mycket sällsynta: Dysgeusi, synkope, tremor, dystoni, dyskinesi

Ingen känd: amnesi, nedsatt minnesförmåga .

Ögon

Mycket sällsynta: Ackommodationsstörningar, dimsyn, okulogyr kris.

Öron och balansorgan

Ingen känd frekvens: Vertigo.

Hjärtat

Sällsynta: Takykardi.

Magtarmkanalen

Mindre vanliga: Diarré.

Lever och gallvägar

Sällsynta: Onormal leverfunktion (ökade transaminaser, alkaliska fosfataser, γ-GT och bilirubin).

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga: Klåda, utslag.

Sällsynta: Urtikaria.

Mycket sällsynta: Angioneurotiskt ödem, fixt läkemedelsutslag.

Njurar och urinvägar

Mycket sällsynta: Dysuri, enures.

Ingen känd frekvens: Urinretention.

Allmänna symtom och/eller symtom vid admninistreringsstället

Mindre vanliga: Asteni, sjukdomskänsla.

Sällsynta: Ödem.

Undersökningar

Sällsynta: Viktökning.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se.

Symtom

Symtom som observerats efter en överdos av cetirizin är huvudsakligen kopplade till CNS-effekter eller med effekter som tyder på en antikolinerg påverkan.

Biverkningar som observerats efter intag av minst 5 gånger rekommenderad daglig dos är konfusion, diarré, yrsel, trötthet, huvudvärk, sjukdomskänsla, mydriasis, klåda, rastlöshet, dåsighet, sömnighet, stupor, takykardi, tremor och urinretention.

Behandling

Det finns ingen känd antidot mot cetirizin.

Vid överdos rekommenderas symtomatisk och understödjande behandling. Ventrikeltömning bör övervägas om intaget skett nyligen.

Cetirizin elimineras inte effektivt vid dialys.

5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

Farmakoterapeutisk grupp: Piperazinderivat, ATC-kod: R06AE07

Cetirizin, en human metabolit av hydroxizin, är en potent och selektiv antagonist till perifera H₁-receptorer. Receptorbindningsstudier in-vitro har inte visat någon mätbar affinitet till annat än H₁-receptorer.

I tillägg till anti-H₁-effekten har cetirizin visat antiallergisk aktivitet; vid en dos på 10 mg 1 eller 2 gånger dagligen, hämmas senfasrekryteringen av eosinofiler, i huden och konjunktiva, hos atopiska personer utsatta för allergenstimulering.

Studier på friska försökspersoner visar att cetirizin i doser om 5 mg och 10 mg kraftigt hämmar hudrodnad med kvaddelbildning inducerad av mycket höga histaminkoncentrationer i huden, men sambandet med effekt är inte säkerställt.

I en 35-dagarsstudie på barn i åldern 5-12 år fann man ingen tolerans för cetirizins antihistamineffekt (dämpning av hudrodnad med kvaddelbildning). När behandling med cetirizin avslutas efter upprepad dosering, återfår huden sin normala histaminreaktivitet inom 3 dagar.

I en 6-veckors placebokontrollerad studie på 186 patienter med allergisk rinit och samtidig mild till måttlig astma, förbättrade cetirizin 10 mg 1 gång dagligen rinitsymtomen utan förändring av lungfunktionen. Denna studie stödjer säkerheten vid administrering av cetirizin till patienter med mild till måttlig astma.

I en placebokontrollerad studie orsakade cetirizin, som gavs i en hög daglig dos om 60 mg i 7 dagar, ingen statistiskt signifikant ökning av QT-intervallet.

Vid rekommenderad dosering har det visats att cetirizin förbättrar livskvaliteten för patienter med perenn och säsongsbunden allergisk rinit.

Maximal plasmakoncentration vid steady-state är ca 300 ng/ml och uppnås inom 1,0 ± 0,5 h. Ingen ackumulering visas för cetirizin efter 10 mg dagligen i 10 dagar. Distributionen av farmakokinetikparametrar såsom maximal plasmakoncentration (C_max) och AUC är unimodal hos friska försökspersoner.

Absorptionen av cetirizin minskar inte med mat även om absorptionshastigheten minskar.

Biotillgängligheten är liknande vid administrering av cetirizin som lösningar, kapslar eller tabletter.

Den skenbara distributionsvolymen är 0,50 l/kg. Plasmaproteinbindningen av cetirizin är 93 ± 0,3 %. Cetirizin förändrar inte proteinbindningen av warfarin.

Cetirizin genomgår ingen större first-pass-metabolisering. Omkring två tredjedelar av dosen utsöndras oförändrad i urin. Den terminala halveringstiden är ungefär 10 timmar.

Cetirizin visar linjär kinetik i intervallet 5-60 mg.

Särskilda patientgrupper

Äldre: Efter en enstaka oral dos om 10 mg ökade halveringstiden med 50 % och clearance minskade med 40 % hos 16 äldre försökspersoner jämfört med övriga försökspersoner. Minskningen i cetirizinclearance hos dessa äldre försökspersoner förefaller att ha ett samband med deras nedsatta njurfunktion.

Barn: Halveringstiden för cetirizin var omkring 6 timmar hos barn 6-12 år och 5 timmar hos barn 2-6 år. Hos barn 6-24 månader är halveringstiden reducerad till 3,1 timmar.

Patienter med nedsatt njurfunktion: Farmakokinetiken för läkemedlet var liknande hos patienter med lätt nedsättning (kreatininclearance > 40 ml/min) och friska försökspersoner. Patienter med måttligt nedsatt njurfunktion hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70 % minskning av clearance jämfört med friska försökspersoner. Patienter som genomgick hemodialys (kreatininclearance <

7 ml/min) och som gavs en enstaka oral dos om 10 mg cetirizin hade en trefaldig ökning av

halveringstiden och 70% minskning av clearance jämfört med normala försökspersoner. Cetirizin

eliminerades dåligt vid hemodialys. Dosjustering är nödvändig hos patienter med måttligt eller

allvarligt nedsatt njurfunktion (se avsnitt 4.2).

Patienter med nedsatt leverfunktion: Patienter med kronisk leversjukdom (hepatocellulär, kolestatisk

och biliär cirros) som gavs 10 eller 20 mg cetirizin som en enstaka dos hade 50 % ökad halveringstid

tillsammans med 40 % minskning i clearance jämfört med friska försökspersoner.

Dosjustering är endast nödvändig hos patienter med nedsatt leverfunktion om nedsatt njurfunktion förekommer samtidigt.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, och reproduktionseffekter visar inte några särskilda risker för människa.

6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1 Förteckning över hjälpämnen

betadex (E459)

povidon K-25

natriumcyklamat (E952)

cellulosapulver (E460)

mononatriumcitrat (E331)

mikrokristallin cellulosa (E460)

magnesiumstearat (E470B)

syntetisk äppelarom

6.2 Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3 Hållbarhet

3 år.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Aluminium blister: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 100 komprimerade sugtabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Oy Verman Ab

Kauppakaari 2

04201 Kervo

Finland

8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

26263

9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2008-04-11 / 2013-02-27

10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2016-07-01