Produktresumé

Bensylpenicillin Meda 1 g respektive 3 g pulver till injektions/infusionsvätska, lösning

Bensylpenicillinnatrium 1 g (1,67 milj IE) respektive 3 g (5 milj IE)

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Pulver till injektions/infusionsvätska, lösning

Samhällsförvärvad pneumoni. Hud- och mjukdelsinfektioner (inklusive gasgangrän och infekterade djurbett). Akut meningit. Allvarliga infektioner orsakade av pneumokocker, streptokocker, meningokocker eller gonokocker. Endokardit. Neuroborrelios. Lues.

Doseringen ska avpassas efter patientens njurfunktion och ålder.

Vuxna och barn över 12 år:

Intramuskulärt: 1 g 4-6 gånger per dygn.

Intravenöst: 3-12 g per dygn.

Vid behov ökas dygnsdosen till maximalt 30 g.

Barn 1-12 år:

150 mg per kg kroppsvikt och dygn.

Barn 1 månad-1 år:

100 mg per kg kroppsvikt och dygn.

Nyfödda och prematurer:

30 mg per kg kroppsvikt och dygn. Dygnsdosen fördelas på 3-4 intravenösa injektioner eller intermittenta infusioner. Alternativt kan preparatet ges som intramuskulär injektion eller som kontinuerlig intravenös infusion varvid infusionspump bör användas. Till prematurer och barn yngre än en vecka fördelas dygnsdosen på två injektioner beroende på den förlängda halveringstiden hos dessa patienter.

Vid endokardit bör bensylpenicillin kombineras med en aminoglykosid.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Överkänslighet mot penicillin.

Korsallergi mellan penicilliner och cefalosporiner förekommer. Vid nedsatt njurfunktion och vid hjärtinsufficiens bör försiktighet iakttas på grund av risken för hypernatremi. Diarré/pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile förekommer. Patienter med diarré ska därför följas noggrant.

Vid behandling av patienter över 60 år, nyfödda och personer med nedsatt njurfunktion bör observeras att cerebral påverkan med kramper kan uppträda, i synnerhet vid nedsatt njurfunktion och vid dygnsdoser över 18 g hos vuxna. Sänkning av penicillindosen och behandling med antikonvulsiva medel minskar krampbenägenheten.

Följande kombination med bensylpenicillin kan kräva dosanpassning:

metotrexat.

Ett allvarligt fall med svår toxisk reaktion på metotrexat har beskrivits där patienten samtidigt behandlades med furosemid och penicillin V, organiska syror som kan hämma den tubulära sekretionen av metotrexat. En misstänkt interaktion finns också beskriven efter kom-binationen metotrexat/mezlocillin samt ett annat fall efter kombinationen metotrexat och amoxicillin.

Probenecid hämmar den renala utsöndringen av bensylpenicillin och högre plasmakoncentrationer kan således upprätthållas under längre tid.

Graviditet: Inga kända risker vid användning under graviditet.

Amning: Bensylpenicillin passerar över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.

Bensylpenicillin Meda har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Vanligast är hudutslag, som förekommer hos cirka 2% av behandlade patienter och lokala reaktioner vid infusionsstället.

Beräknade biverkningsfrekvenser rangordnas enligt följande: Vanliga (>1/100, <1/10); mindre vanliga (>1/1000, <1/100); sällsynta (>1/10 000, <1/1000); mycket sällsynta

(<1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Infektioner och infestationer

Sällsynta Diarré orsakad av Clostridium difficile

Blodet och lymfsystemet

Mindre vanliga Eosinofili

Sällsynta Hemolytisk anemi, leukopeni, agranulocytos.

Ingen känd frekvens Neutropeni, trombocytopeni

Immunsystemet

Sällsynta Anafylaktiska reaktioner

Ingen känd frekvens Jarisch-Herxheimers reaktion

Blodkärl

Vanliga Tromboflebiter

Hud och subkutan vävnad

Vanliga Exantem

Mindre vanliga Urtikaria

Sällsynta Pruritus

Mycket sällsynta Allvarliga hudreaktioner

Vid hög penicillinkoncentration i infusionslösningar kan risk för tromboflebit föreligga.

Enstaka fall av njurpåverkan har rapporterats.

Svampöverväxt i munhåla och underliv kan förekomma.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

Toxicitet: Stora doser tolereras vanligen väl. Vid t ex nedsatt njurfunktion och defekt blodlikvorbarriär har dock parenteral tillförsel av höga doser givit toxiska symtom. Akuta reaktioner beror främst på hypersensibilisering.

Symtom: Toxiska reaktioner; illamående, kräkningar, diarré, elektrolytrubbningar, medvetandesänkning, muskelfascikulationer, myoklonier, kramper, koma, hemolytiska reaktioner, njursvikt, acidos.

I undantagsfall kan anafylaktisk reaktion inträffa inom 20-40 minuter.

Behandling: Symtomatisk behandling. I svåra fall hemoperfusion eller hemodialys.

Vid anafylaktisk reaktion: Epinefrin (adrenalin) 0,1-0,5 mg långsamt intravenöst, hydrokortison 200 mg intravenöst, eventuellt prometazin 25 mg intravenöst. Vätska. Acidoskorrektion.

Farmakoterapeutisk grupp: Penicillinaskänsligt penicillin, ATC-kod: J01CE01.

Bensylpenicillin är ett betalaktamantibiotikum som verkar genom att hämma bakteriernas cellväggssyntes. Effekten är baktericid.

Antibakteriellt spektrum

Känsliga	Streptokocker och pneumokocker Corynebacterium diphteriae Meningokocker Gonokocker Pasteurella multocida Peptokocker Peptostreptokocker Propionibacterium Clostridium perfringens Clostridium tetani Actinomyces Fusobakterier Capnocytophaga canimorsus Borrelia Leptospira interrogans Treponema pallidum
Intermediära	Enterokocker. Haemophilus influenzae
Resistenta	Stafylokocker Moraxella catarrhalis Betalaktamasproducerande gonokocker Betalaktamasproducerande Haemophilus influenzae Gramnegativa tarmbakterier Pseudomonas Legionella Bacteroides fragilis. Clostridium difficile Mycoplasma Chlamydia

Resistens förekommer (1-10%) hos pneumokocker, Enterococcus faecalis, gonokocker samt Haemophilus influenzae.

Resistens är vanlig (>10%) hos Enterococcus faecium.

Resistensmekanismer

Resistens kan uppstå på grund av bakteriell syntes av ett stort antal betalaktamaser som hydrolyserar penicillinet. Flera av dessa kan hämmas med klavulansyra. Dessutom kan resistens uppstå på grund av produktion av förändrade penicillinbindande proteiner (PBP). Resistensen är ofta plasmidmedierad.

Korsresistens förekommer inom betalaktamgruppen (penicilliner och cefalosporiner).

Resistensutveckling

Penicillinresistenta pneumokocker är resistenta mot bensylpenicillin. Dessa stammar är ovanliga i Sverige men vanliga i vissa delar av Europa.

Resistenssituationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena bör inhämtas från lokalt mikrobiologiskt laboratorium.

Bensylpenicillin är inte syrastabilt och absorberas ofullständigt vid peroral tillförsel. Bensylpenicillin ska därför administreras intra­muskulärt eller intravenöst. Efter intravenös injektion av 3 g bensylpenicillinnatrium uppnås en maximal serumkoncentration på 300-400 mikrogram/ml. Efter 4 timmar har serumkoncentrationen sjunkit ner till ca 3 mikrogram/ml.

Den biologiska halveringstiden i serum är 30-50 minuter och proteinbindningsgraden ca 65%. Eliminationen av bensylpenicillin sker huvudsakligen i njurarna via tubulär sekretion och glomerulär filtration. Inom 6 timmar utsöndras ca 70% av tillförd dos i aktiv form via urinen. Bensylpenicillin penetrerar blodlikvorbarriären bättre vid meningit än vid intakta meninger. I genomsnitt uppgår likvorkoncentrationen till 10-30% av koncentrationen i serum.

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktas i produktresumén.

Bensylpenicillin Meda pulver till injektions/infusionsvätska, lösning innehåller inga hjälpämnen.

Bensylpenicillin Meda kan ges i vatten för injektionsvätskor och glukoslösningar.

Tillsatser till penicillinlösningar bör inte göras med substanser för vilka kompatibilitetsundersökningar saknas.

3 år.

Injektionslösningarna ska användas omedelbart efter beredning. Lösningar avsedda för infusion ska tillsättas infusionsvätska omedelbart. Bensylpenicillin är hållbart i ovan nämnda elektrolytlösningar i högst 12 timmar. Lösningar med lägre koncentration än 3 g bensyl-penicillin per liter har dock kortare hållbarhetstid.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Injektionsflaskor 5 x 1 g, 10 x 1 g, 5 x 3 g och 10 x 3 g.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

1 g Bensylpenicillin Meda innehåller 2,8 mmol Na⁺, vilket motsvarar ca 18 ml isoton natriumkloridlösning.

Den osmolalitet som lösningen får beror på vilken mängd Bensylpenicillin Meda som används samt vilken vätska som används vid spädningen. Beroende på den mängd Bensylpenicillin Meda som skall administreras rekommenderas vatten för injektionsvätskor eller natriumkloridlösning vid spädningen (se nedanstående tabell).

Typ av lösning	Beredningsanvisning
Lösning för intramuskulär injektion	1 g löses i 4-6 ml vatten för injektionsvätskor
Lösning för intravenös injektion	1 g löses i 10 ml vatten för injektionsvätskor, 3 g löses i 20-40 ml vatten för injektionsvätskor, Lösningen injiceras långsamt (under minst 3-5 minuter)

Lösning för intermittent infusion	1-3 g löses i 100 ml vatten för injektionsvätskor eller isoton natriumkloridlösning med hjälp av en överföringskanyl. Den erhållna lösningen ansluts lämpligen till en flervägskran. Lösningen infunderas i jämn takt under 20-30 minuter. Mini-Set: Lösningen bereds i Minibag plastbehållare med hjälp av överföringsadapter.
Lösning för kontinuerlig infusion	1-6 g löses i 20-50 ml vatten för injektionsvätskor Den erhållna lösningen blandas med lämplig infusionslösning.

Meda AB

Box 906

170 09 Solna

3521

2016-11-10