iMeds.se

Bisoprolol Vitabalans


Produktresumé

läkemedlets namn

Bisoprolol Vitabalans 5 mg tabletter

Bisoprolol Vitabalans 10 mg tabletter

kvalitativ och kvantitativ sammansättning

Bisoprolol Vitabalans 5 mg tablett: Varje tablett innehåller 5 mg bisoprololhemifumarat, vilket motsvarar

4,2 mg bisoprolol.


Bisoprolol Vitabalans 10 mg tablett: Varje tablett innehåller 10 mg bisoprololhemifumarat, vilket motsvarar
8,5 mg bisoprolol.


För fullständig förteckning överhjälpämnen, se avsnitt 6.1.

läkemedelsform

Tablett.


Bisoprolol Vitabalans 5 mg tablett: Vita, runda, konvexa tabletter med brytskåra. Diametern är 8 mm.


Bisoprolol Vitabalans 10 mg tablett: Beigefärgade, prickiga, runda, konvexa tabletter med brytskåra. Diametern är 8 mm.


Tabletten kan delas i två lika stora delar.

kliniska uppgifter

Terapeutiska indikationer

Dosering och administreringssätt

Bisoprolol Vitabalans tabletter är för oral användning. Tabletten ska tas på morgonen och sväljas med tillräcklig mängd vätska (t.ex. ett glas vatten). Tabletten kan tas med mat.

Doseringen bör anpassas individuellt. Det rekommenderas att man startar med lägsta möjliga dos. Hos en del patienter kan 5 mg per dag vara tillräckligt. Den vanliga dosen är 10 mg en gång per dag, och den maximala rekommenderade dosen är 20 mg per dag.


För behandling av lindrig hypertension kan 2,5 mg bisoprolol vara tillräckligt. Den maximala dosen på 20 mg bör endast ges i undantagsfall.


Nedsatt njurfunktion

För patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 20 ml/min, 0,33 ml/s) bör dagsdosen inte överstiga 10 mg bisoprololhemifumarat. Denna dos kan vid behov delas upp på två doseringstillfällen.


Nedsatt leverfunktion

Ingen dosjustering behövs, men en noggrann uppföljning rekommenderas. För patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion bör den dagliga bisoprololhemifumaratdosen inte överstiga 10 mg.


Äldre patienter:

Normalt krävs ingen dosjustering. Det rekommenderas att behandlingen inleds med lägsta möjliga dosering.


Barn under 12 år och ungdomar:

Bisoprolol Vitabalans rekommenderas inte till barn beroende på brist på data avseende säkerhet och effekt (se avsnitt 5.2).


Avslutande av behandling:

Behandlingen bör inte upphöra abrupt (se avsnitt 4.4). Dosen bör minskas gradvis genom en veckovis halvering av dosen.

Kontraindikationer

Bisoprolol är kontraindicerat hos patienter med:

Varningar och försiktighet

Vid behandling av kronisk hjärtsvikt används andra formuleringar som innehåller bisoprolol. Användning av betablockerare vid denna indikation kräver stor försiktighet och bör inledas med en mycket strikt titreringsfas. Under denna fas krävs gradvisa doshöjningar, vilket inte är möjligt med detta läkemedel. Detta läkemedel ska därför ej användas vid behandling av kronisk hjärtsvikt.


Kombination av bisoprolol med kalciumantagonister av verapamil- eller diltiazemtyp, centralt verkande antihypertensiva medel samt med Klass I antiarytmika rekommenderas i allmänhet inte (se avsnitt 4.5).


Bisoprolol bör användas med försiktighet vid:


Påbörjande av bisoprololbehandling kräver regelbunden övervakning, i synnerhet vid behandling av äldre patienter. Särskilt till patienter med ischemisk hjärtsjukdom får bisoprololbehandling inte avbrytas plötsligt förutom när det är klart indikerat, eftersom det kan leda till övergående försämring av hjärttillståndet. Det finns risk för hjärtinfarkt och plötslig död ifall behandlingen avbryts plötsligt hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom (se avsnitt 4.2).


Hos patienter som genomgår allmän narkos måste anestesiologen vara medveten om betablockad. Om det anses nödvändigt att sätta ut beta-blockadsterapi före operation, ska detta göras gradvis och avslutas helt ca 48 timmar före narkos.


Detta läkemedel innehåller en aktiv substans som ger positivt utslag vid dopingkontroll.

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Kontraindicerade kombinationer:

Kombinationer som inte rekommenderas:

Kombinationer som bör användas med försiktighet:


Kombinationer som kräver särskilt övervägande:

Graviditet och amning

Graviditet:

Bisoprolol har farmakologiska effekter som kan orsaka skada under graviditet och/eller på fostret/det nyfödda barnet. I allmänhet minskar betareceptorblockerare perfusionen genom placenta, vilket har förknippats med hämmad tillväxt, intrauterin fosterdöd och missfall eller för tidig födsel. Biverkningar (t.ex. hypoglykemi och bradykardi) kan förekomma hos fostret och det nyfödda barnet. Om behandling med betareceptorblockerare är nödvändig, är beta1-selektiva adrenoreceptorblockerare att föredra.


Bisoprolol bör användas under graviditet endast då behandlingen är absolut nödvändig. Om behandling med bisoprolol anses nödvändig, skall placentablodflödet och fostrets tillväxt övervakas. Alternativ behandling bör övervägas ifall graviditeten eller fostret påverkas negativt. Det nyfödda barnet ska övervakas noga. Symtom på hypoglykemi och bradykardi uppkommer i allmänhet inom de första 3 dagarna.


Amning:

Det är inte känt om bisoprolol går över i modersmjölk. Amning rekommenderas därför inte under behandling med bisoprolol.

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

I en studie på patienter med kranskärlssjukdom påverkade bisoprolol inte körförmågan. På grund av individuella variationer i reaktioner på läkemedlet kan dock förmågan att framföra fordon eller använda maskiner försämras. Detta bör beaktas i synnerhet då behandlingen inleds, i samband med förändringar i medicinering samt vid alkoholintag.

Biverkningar

Biverkningar har klassificerats enligt följande frekvenser:


Immunsystemet:

Sällsynta: allergisk rinit, uppkomst av antinukleära antikroppar med exceptionella kliniska symtom, såsom lupussyndrom, som försvinner då behandlingen avslutas


Metabolism och nutrition:

Sällsynta: förhöjda triglyceridvärden, hypoglykemi


Psykiska störningar:


Centrala och perifera nervsystemet:


Ögon:


Öron och balansorgan:

Sällsynta: nedsatt hörsel


Hjärtat:

Mindre vanliga: bradykardi, AV-överledningsstörningar (långsam AV-överledning eller ökning av existerande AV-block), försämring av existerande hjärtsvikt


Blodkärl:


Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:


Magtarmkanalen:

Vanliga: mag-tarmbesvär som illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor och förstoppning


Lever och gallvägar:

Sällsynta: hepatit


Hud och subkutan vävnad:


Muskuloskeletala systemet och bindväv:

Mindre vanliga: muskelsvaghet och kramper, artralgi


Reproduktionsorgan och bröstkörtel:

Sällsynta: potensstörningar


Allmänna symtom:


Undersökningar

Sällsynta: förhöjda triglycerider, förhöjda leverenzymer (ALAT, ASAT)


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts.Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande.Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via:


Läkemedelsverket

Box 26

SE-751 03 Uppsala

Webbplats:www.lakemedelsverket.se

Överdosering

Symptom:

De vanligaste symtomen att vänta vid överdosering av betablockerare är bradykardi, hypotension, bronkospasm, akut hjärtsvikt och hypoglykemi. Det finns en stor interindividuell variation i känsligheten för en hög dos av bisoprolol och patienter med hjärtinsufficiens är troligtvis mycket känsliga.


Behandling:

Vid överdosering skall bisoprololbehandlingen avbrytas och stödjande och symptomatisk behandling inledas.Absorption av bisoprolol i magtarmkanalen bör reduceras; magpumpning eller administration av adsorbenter (t ex aktivt kol) och laxerande preparat (t ex natriumsulfat) kan användas. Begränsade data tyder på att bisoprolol knappast är dialyserbar.

Andning skall övervakas och respiratorbehandling inledas vid behov.

Bronkospasm ska behandlas med bronkodilaterare, såsom isoprenalin eller beta2-sympatomimetika.

Kardiovaskulära komplikationer bör behandlas symtomatiskt. AV-block (andra eller tredje graden) kräver noggrann övervakning och bör behandlas med isoprenalininfusion eller insättning av transvenös pacemaker.

Vid bradykardi kan atropin (eller M-metylatropin) ges intravenöst. Blodtrycksfall eller chock bör behandlas med plasmasubstitution och vasopressorer. Hypoglykemi kan behandlas med intravenöst glukos.

farmakologiska egenskaper

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Selektiva beta-receptorblockerare

ATC-kod:C07AB07


Bisoprolol är en potent, i hög grad beta1-selektiv adrenoceptorblockerare utan egen sympatomimetisk effekt. I likhet med andra betablockerare är verkningsmekanismen vid hypertension oklar. Det är dock känt att bisoprolol sänker plasmareninaktiviteten märkbart.

Hos patienter med angina pectoris leder beta-receptorblockad till minskad hjärtaktivitet och därmed nedsatt behov av syre.

Farmakokinetiska egenskaper

Bisoprolol absorberas nästan fullständigt från magtarmkanalen. Tillsammans med en mycket liten första passage-effekt i levern leder detta till hög biotillgänglighet på cirka 90 %. Plasmaproteinbindning av bisoprolol är ungefär 30 %. Distributionsvolymen är 3,5 l/kg. Total clearance är cirka 15 l/timme.

Halveringstiden (10-12 timmar) resulterar i en effekt som varar 24 timmar efter en daglig dos. Bisoprolol utsöndras ur kroppen via två vägar: 50 % metaboliseras av levern till inaktiva metaboliter, som sedan utsöndras via njurarna. Resterande 50 % utsöndras via njurarna i ometaboliserad form. Eftersom elimineringen sker både i njurarna och i levern, krävs ingen dosjustering för patienter med försämrad leverfunktion eller njursvikt. Kinetiken för bisoprolol är linjär och oberoende av ålder.

Hos patienter med kronisk hjärtsvikt (NYHA klass III) är plasmanivåerna av bisoprolol högre och halveringstiden längre jämfört med friska försökspersoner. Maximal plasmakoncentration vid steady state är 64±21 ng/ml vid en daglig dos på 10 mg, och halveringstiden är 17±5 timmar.

Det finns begränsat med data gällande barn, och en lämplig doseringsregim har inte fastställts. Användning av bisoprolol hos barn kan således inte rekommenderas.

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende allmäntoxicitet, genotoxicitet eller karcinogenicitet visar inte på några särskilda risker för människa. Liksom andra betablockerare är bisoprolol modertoxiskt (minskad aptit och viktförlust) och embryo-/fostertoxiskt (ökad frekvens resorptioner, minskad födelsevikt hos avkomman, försenad fysisk utveckling) vid höga doser, men har inte visat sig vara teratogent.

farmaceutiska uppgifter

Förteckning över hjälpämnen

Kalciumvätefosfatdihydrat

magnesiumstearat,

mikrokristallin cellulosa


Bisoprolol Vitabalans 10 mg:

gul järnoxid (E 172).

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

Hållbarhet

2 år.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 30 ºC.

Förpackningstyp och innehåll

Förpackningsstorlekar: 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 tabletter (PVC/Al- eller PVC/PVdC/Al-blister).

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar.

innehavare av godkännande för försäljning

Vitabalans Oy, Varastokatu 8, 13500 Hämeenlinna, Finland

Tel: +358 (3) 615 600

Fax: +358 (3) 618 3130

nummer på godkännande för försäljning

Bisoprolol Vitabalans 5 mg: 24420

Bisoprolol Vitabalans 10 mg: 24421

datum för första godkännande/förnyat godkännande

2008-10-17/2011-05-31

datum för översyn av produktresumén

2016-01-22