Produktresumé

Cetirizin Bluefish 10 mg filmdragerade tabletter

En filmdragerad tablett innehåller 10 mg cetirizindihydroklorid.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Filmdragerad tablett

Vitfärgad, cirkulär, bikonvex filmdragerad tablett. Ett ’A’ är tryckt på ena sidan och en delskåra finns på andra sidan.

Vuxna och ungdomar över 12 år:

Symtomatisk behandling av allergisk rinit (säsongsbunden och perenn), associerad allergisk konjunktivit och kronisk idiopatisk urtikaria.

Barn 6-12 år:

Symtomatisk behandling av allergisk rinit (säsongsbunden och perenn) och kronisk idiopatisk urtikaria.

Vuxna och ungdomar över 12 år: En tablett (10 mg) dagligen.

Om trötthet uppkommer kan tabletten tas på kvällen.

Barn 6-12 år: En tablett (10 mg) dagligen eller ½ tablett (5 mg) två gånger dagligen (morgon och kväll).

Barn som väger mindre än 30 kg: ½ tablett (5 mg) en gång dagligen.

Kliniska studier på barn har inte pågått längre tid än fyra veckor.

Äldre: Data indikerar inte att minskning av dosen är nödvändig för äldre med normal njurfunktion. Behandlingstidens längd kan variera beroende på symtomen.

Cetirizin är kontraindicerat till patienter med gravt nedsatt njurfunktion.

Patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion:Doseringsintervallen ska justeras individuellt med hänsyn till njurfunktion. Justera dosen i enlighet med tabellen nedan. För att använda doseringstabellen behövs en beräkning av patientens kreatininclearance (CLcr) i ml/min. CLcr (ml/min) kan beräknas från serumkreatinin (mg/dl) med hjälp av följande formel:

[140-ålder (år)] x vikt (kg)

CLcr = _______________________________________ (x 0,85 för kvinnor)

72 x serumkreatinin (mg/dl)

Dosjustering för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion:

Grupp	Kreatininclearance (ml/min)	Dos och frekvens
Normal	≥80	10 mg en gång dagligen
Lätt	50 – 79	10 mg en gång dagligen
Måttligt	30 – 49	5 mg en gång dagligen
Allvarligt	< 30	5 mg varannan dag
Njursjukdom i slutstadiet – Patienter som genomgår dialys	< 10	Kontraindicerat

För barn med nedsatt njurfunktion justeras dosen individuellt med hänsyn till patientens renala clearance, ålder och kroppsvikt.

Patienter med nedsatt leverfunktion:Dosjustering behövs inte för patienter med enbart nedsatt leverfunktion.

Patienter med nedsättning av både lever- och njurfunktion:Dosjustering rekommenderas (se Patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion ovan).

Cetirizin Bluefish är kontraindicerat till:

• patienter med överkänslighet mot den aktiva substansen, något hjälpämne, hydroxizin eller något piperazinderivat.

• patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance mindre än 10 ml/min.

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda Cetirizin Bluefish filmdragerade tabletter: Galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Långtidsbehandling med cetirizin tabletter kan leda till ökad kariesrisk hos vissa patienter pga av muntorrhet. Patienterna bör därför instrueras om vikten av noggrann munhygien.

Vid nedsatt njurfunktion och leverfunktion, kan eliminationen av cetirizin försämras.

Försiktighet bör iakttas när cetirizin ges till dessa patienter (se avsnitt 4.2. och 4.3).

Vid terapeutiska doser har inga kliniskt signifikanta interaktioner visats med alkohol (blodalkoholnivå 0,5 g/l). Försiktighet rekommenderas ändå vid samtidigt intag av alkohol.

Försiktighet rekommenderas vid samtidigt användning av CNS-dämpande läkemedel.

Försiktighet rekommenderas hos patienter med epilepsi och risk för konvulsioner.

De filmdragerade tabletterna rekommenderas inte till barn under 6 år eftersom denna formulering inte är anpassad för nödvändig dosjustering.

Hudtester för att upptäcka allergi försvåras av antihistamin och en wash-out-period (på 3 dagar) krävs innan dessa utförs.

På grund av cetirizins profil beträffande farmakokinetik, farmakodynamik och tolerans förväntas inga interaktioner med denna antihistamin. Faktiskt har varken farmakodynamiska eller signifikanta farmakokinetiska interaktioner rapporterats i läkemedelsinteraktionsstudier, i synnerhet inte med pseudoefedrin eller teofyllin (400 mg/dag).

Graden av absorption av cetrizin minskas inte av mat även om absorptionshastigheten minskas.

Försiktighet rekommenderas vid samtidig användning av CNS dämpande läkemedel.

Tillgänglig klinisk data av exponering under graviditeter är mycket ovanligt för cetirizin. Denna data tyder inte på skadliga effekter av cetirizin på graviditeten eller på fostret/det nyfödda barnets hälsa. Andra epidemiologiska data av betydelse saknas.

Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter vad gäller graviditet, embryonal/fosterutveckling, förlossning eller utveckling efter födsel (se 5.3).

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning till gravida kvinnor.

Amning

Cetirizin utsöndras i modersmjölk i koncentrationer som motsvarar 0,25 till 0,90 av de som mäts i plasma, beroende på provtagningstillfälle efter administrering. Därför bör försiktighet iakttas vid förskrivning av cetirizin till ammande kvinnor.

Objektiva mätningar av körförmåga, sömnlatens och monteringsprestation har inte visat några kliniskt relevanta effekter vid rekommenderad dos på 10 mg.

Patienter som avser att köra bil, delta i potentiellt farliga aktiviteter eller använda maskiner ska inte överskrida rekommenderad dos och ska beakta sin respons på läkemedlet. Hos känsliga individer kan användning tillsammans med alkohol eller CNS-dämpande medel leda till ytterligare nedsättning av uppmärksamhet och prestation

Kliniska studier har visat att cetirizin vid rekommenderad dos har lindrigare biverkningar på CNS, inklusive dåsighet, trötthet, yrsel och huvudvärk. I vissa fall har paradoxal CNS-stimulering rapporterats.

Även om cetirizin är en selektiv antagonist till perifera H1-receptorer och är relativt fritt från antikolinerg aktivitet, har enstaka fall av urineringssvårigheter, ackommodationsstörningar i ögonen och muntorrhet rapporterats.

Fall av nedsatt leverfunktion med förhöjda leverenzymer åtföljt av förhöjt bilirubin har rapporterats. Detta upphör oftast vid avbrytande av behandlingen med cetirizindihydroklorid.

Kliniska prövningar

Dubbelblinda kontrollerade kliniska eller farmakokliniska studier som jämfört cetirizin med placebo eller andra antihistaminer i rekommenderad dos (10 mg dagligen för cetirizin), för vilka kvantifierade säkerhetsdata finns tillgängliga, inkluderade mer än 3200 personer som exponerats för cetirizin.

Från dessa poolade data rapporterades följande biverkningar för cetirizin 10 mg i de placebokontrollerade studierna med frekvenser på 1,0 % eller mer:

Biverkning (WHO-ART)	Cetirizin 10 mg (n = 3260)	Placebo (n = 3061)
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället Trötthet	1,63 %	0,95 %
Centrala och perifera nervsystemet Yrsel Huvudvärk	1,10 % 7,42 %	0,98 % 8,07 %
Magtarmkanalen Buksmärta Muntorrhet Illamående	0,98 % 2,09 % 1,07 %	1,08 % 0,82 % 1,14 %
Psykiska störningar Sömnighet	9,63 %	5,00 %
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum Faryngit	1,29 %	1,34 %

Sömnighet, som visserligen förekom statistiskt sett oftare i cetirizingruppen än i placebogruppen, var mild till måttlig i de flesta fallen. Objektiva tester i andra studier har visat att normala dagliga aktiviteter inte påverkas av den rekommenderade dagliga dosen hos friska, unga försökspersoner.

Biverkningar med frekvenser på 1 % eller mer hos barn i åldern 6 månader till 12 år som ingått i placebokontrollerade kliniska eller farmakokliniska studier är:

Biverkning (WHO-ART)	Cetirizin 10 mg (n = 1656)	Placebo (n = 1294)
Magtarmkanalen Diarré	1,0 %	0,6 %
Psykiska störningar Sömnighet	1,8 %	1,4 %
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum Rinit	1,4 %	1,1 %
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället Trötthet	1,0 %	0,3 %

Erfarenhet efter att läkemedlet kommit ut på marknaden

Utöver de biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar och som angetts ovan har enstaka fall av följande biverkningar rapporterats efter att läkemedlet kommit ut på marknaden.

Biverkningar är listade enligt MedDRA organklass system och efter estimerad frekvens baserat på erfarenhet sedan preparatet godkänts för försäljning.

Frekvensskattning: Mycket vanliga (≥ 1/10); Vanliga (≥ 1/100, <1/10); Mindre vanliga (1/1 000, <1/100); Sällsynta (1/10 000, <1/1 000); Mycket sällsynta (<1/10 000); Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data):

Blodet och lymfsystemet:

Mycket sällsynta: trombocytopeni

Immunsystemet:

Sällsynta: överkänsklighet, allergiska reaktioner (se Hud och subkutan vävnad)

Mycket sällsynta: anafylaktisk chock

Psykiska störningar:

Mindre vanliga: agitation

Sällsynta: aggression, konfusion, depression, hallucinationer, insomni

Mycke sällsynta: tics

Centrala och perifera nervsystemet:

Mindre vanliga: parestesi

Sällsynta: konvulsioner

Mycket sällsynta: dysgeusi, dyskinesi, dystoni, synkope, tremor

Ingen känd frekvens: amnesi, nedsatt minnesförmåga

Ögon:

Sällsynta: onormala ofrivilliga ögonrörelser.

Mycket sällsynta: ackommodationsrubbningar, dimsyn, okulogyr kris

Hjärtat:

Sällsynta: takykardi

Magtarmkanalen:

Mindre vanliga: diarré

Lever och gallvägar:

Sällsynta: abnorm leverfunktion (förhöjda transaminaser, förhöjt alkaliskt fosfatas, γ-GT och bilirubin)

Hud och subkutan vävnad:

Mindre vanliga: hudutslag, pruritus

Sällsynta: urtikaria

Mycket sällsynta: angioödem, erythema multiforme, fixt läkemedelsutslag

Njurar och urinvägar:

Mycket sällsynta: dysuri, enures, miktionssvårigheter

Allmänna symtom:

Mindre vanliga: asteni, allmän sjukdomskänsla

Sällsynta: ödem

Undersökningar:

Sällsynta: viktökning

Erfarenheterna av överdosering är begränsade. 20 mg till en 2-åring, 30 mg till en 3-åring och 40 mg till en 11-åring gav inga symtom. 60 mg till en 4-åring gav lindrig intoxikation, 400 mg till en 14-åring gav lindriga symtom medan 400–500 mg till en vuxen inte gav några symtom alls.

Symtom

Symtom som observerats efter en överdos av cetirizin är huvudsakligen kopplade till CNS-effekter eller till effekter som tyder på en antikolinerg effekt.

Biverkningar som rapporterats efter intag av minst fem gånger den rekommenderade dagsdosen är konfusion, diarré, yrsel, trötthet, huvudvärk, allmän sjukdomskänsla, mydriasis, pruritus, rastlöshet, sedation, somnolens, stupor, takykardi, tremor och urinretention.

Behandling

Det finns inget känt motgift mot cetirizin.

Vid överdosering rekommenderas symtomatisk eller understödjande behandling. Patienten bör stå under klinisk observation i minst fyra timmar efter överdoseringen, och blodtryck, hjärtfrekvens och vitala tecken kontrolleras till dess att de är stabila. Vid symtom skall EKG tas.

Ventrikeltömning bör övervägas om intaget skett nyligen. Oralt aktivt kol (50 g till vuxna, 10-15 g till barn) bör övervägas om mer än 2,5 mg/kg cetrizin har intagits inom loppet av en timme.

Det finns ingen specifik antidot.

Cetrizin avlägsnas inte effektivt med dialys.

ATC kod: R06AE07

Farmakoterapeutisk grupp: Antihistaminer för systemisk användning, piperazinderivat.

Cetirizindihydroklorid är ett racemat och ett antiallergikum med specifikt histamin H₁-receptorblockerande egenskaper.

Cetirizin hämmar kutana reaktioner hos allergiska personer genom VIP (Vasoaktiv Intestinal Polypeptid) och substans P, neuropeptider som anses vara involverade i den allergiska reaktionen. Effekten sätter in inom 2 timmar, med maximal effekt efter 4 timmar, och kvarstår under minst 24 timmar. Hos allergiska individer hämmar ceterizin rekrytering av eosinofiler efter stimulering med allergen och oselektiv histaminfrigörare genom en verkningsmekanism som inte primärt förklaras av preparatets H₁-receptorblockerande egenskaper.

Cetirizin absorberas med små interindividuella variationer. Cetirizin har ej givits intravenöst varför biotillgänglighet, clearance och distributionsvolym (Vd) ej är kända. Maximal plasmakoncentration nås inom 1 timme och den terminala halveringstiden är ca 10 timmar hos vuxna och 6 timmar hos barn mellan 6-12 år. Proteinbindningsgraden i plasma är ca 93%. Cetirizin metaboliseras till en liten del och ger en känd inaktiv huvudmetabolit. Cetirizin elimineras till 60% i oförändrad form via njurarna inom 96 timmar. Vid upprepad tillförsel föreligger ingen ackumulering, ej heller påverkas absorption och eliminering. Vid nedsatt njurfunktion sker elimineringen långsammare och halveringstiden förlängs. Eliminationen minskar också vid nedsatt leverfunktion.

Det finns inget som tyder på att farmakokinetiken för cetirizin hos äldre förändras utom vid nedsatt njur- eller leverfunktionen.

Gängse studier avseende allmäntoxicitet, reproduktionseffekter, genotoxicitet och

karcinogenicitet visar inte några särskilda risker för människa.

Tablettkärna:

Laktosmonohydrat

Mikrokristallin cellulosa

Kolloidal vattenfri kiseloxid

Majsstärkelse

Talk

Magnesiumstearat

Filmdragering:

Titandioxid (E171)

Hypromellos

Laktosmonohydrat

Makrogol

Natriumcitrat

Ej relevant.

3 år.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Blisterförpackning av PVC/Al-folie.

Förpackningsstorlekar: 7, 10, 14, 28, 30, 60 eller 100 filmdragerade tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Inga särskilda anvisningar.

Bluefish Pharmaceuticals AB

Torsgatan 11

111 23 Stockholm

21641

2005-05-27/2007-06-17

2013-10-04