iMeds.se

Diamox

Information för alternativet: Diamox 250 Mg Tablett, visar 2 alternativ

Läkemedelsverket 2015-02-10

Produktresumé

läkemedlets namn

Diamox 250 mg tabletter

kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 tablett innehåller 250 mg acetazolamid.


För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

läkemedelsform

Tablett


Vita skårade tabletter.


Tabletten kan delas i två lika stora doser.

kliniska uppgifter

Terapeutiska indikationer

Korttidsbehandling efter katarakt- eller vitreoretinal kirurgi då det finns anledning att befara trycktoppar.


Adjuvant behandling av glaukom med öppen kammarvinkel och sekundärt glaukom hos patienter som antingen har otillräcklig känslighet för/intolerans mot topikala intraokulära trycksänkande läkemedel, eller där sådana är kontraindicerade.


Preoperativ behandling vid akut trångvinkelglaukom där en sänkning av det intraokulära trycket eftersträvas före filtrationskirurgi.


Epilepsi (petit mal).

Dosering och administreringssätt

Korttidsbehandling efter katarakt eller vitreoretinal kirurgi: 250 mg – 1000 mg dagligen.


Glaukom och preoperativ behandling vid akut trångvinkelglaukom: Vanligen 250 – 1000 mg dagligen, uppdelat på 2 – 4 doser. Diamox kan användas tillsammans med vanliga miotika.


Som adjuvans vid epilepsi: 375 – 1000 mg dagligen, uppdelat på 2 – 4 doser. När Diamox ges i kombination med andra antiepileptika, föreslås en initialdos på 250 mg dagligen som tillägg till redan insatt behandling. Denna dos ökas därefter till ovanstående nivå.



Behandlingskontroll

För att tidigt kunna upptäcka blodbildsförändringar bör komplett blod och elektrolytstatus utföras innan behandling med acetazolamid sätts in och därefter med jämna mellanrum under behandlingen.

Kontraindikationer

Varningar och försiktighet

Självmordstankar och självmordsbeteende har rapporterats hos patienter behandlade med antiepileptika för flera indikationer. En metaanalys av randomiserade placebokontrollerade studier med antiepileptika har också visat på en liten ökad risk för självmordstankar och självmordsbeteende. Mekanismen för denna risk är inte känd och tillgängliga data utesluter inte möjligheten av en ökad risk för acetazolamid. Patienterna bör därför övervakas med avseende på tecken på självmordstankar och självmordsbeteende och lämplig behandling ska övervägas. Patienter (och vårdgivare) bör informeras om att söka läkare om tecken på självmordstankar eller självmordsbeteende skulle uppstå.


När Diamox föreskrivs för långtidsterapi bör särskild försiktighet vidtas. Patienten bör uppmärksammas att rapportera alla ovanliga hudutslag eller uppträdandet av toxiska hudmanifestationer som Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, vilket kräver omedelbart utsättande av Diamox-terapi.


Innan behandlingen påbörjas och med jämna mellanrum under behandlingen rekommenderas övervakning av blodstatus och elektrolytnivåer. Behandling med Diamox skall omedelbart avbrytas när en brant nedgång i blodkroppsbildande element uppstår.


I sällsynta fall har dödsfall inträffat på grund av allvarliga reaktioner med sulfonamider, inklusive acetazolamid, såsom Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, fulminant levernekros, agranulocytos, aplastisk anemi och andra bloddyskrasier och anafylaxi.


Acetazolamidbehandling kan orsaka elektrolytrubbning, inklusive hyponatremi, och övergående hypokalemi samt metabolisk acidos. Därför rekommenderas periodvis övervakning av serumelektrolyter. Särskild försiktighet rekommenderas för patienter med tillstånd förenade med, eller som är predisponerade för, elektrolyt- och syra/bas-rubbningar, t.ex. patienter med nedsatt njurfunktion (inklusive äldre patienter), lungobstruktion, emfysem, patienter med diabetes och patienter med nedsatt alveolär ventilation. Allvarlig metabolisk acidos har rapporterats hos patienter med normal njurfunktion vid behandling med acetazolamid och salicylater, och kombinationen bör undvikas (se sektion 4.5).

Både ökat och minskat blodsocker har beskrivits hos patienter som behandlas med acetazolamid. Detta bör beaktas hos patienter med nedsatt glukostolerans eller diabetes.


Hos patienter med njursten i anamnesen bör fördelen vägas mot risken att fälla ut ytterligare njursten.


Acetazolamid skall inte administreras till patienter med leversjukdom eller försämrad leverfunktion, inklusive cirros, eftersom detta kan öka risken för hepatisk encefalopati.


Interferens med laboratorietester och diagnostiska tester

Acetazolamid kan öka nivån kristaller i urinen. Acetazolamid stör HPLC-metoden för haltbestämning av teofyllin. Interferens med haltbestämningsmetoden för teofyllin och acetazolamid beror på lösningsmedlet som används vid extraktionen; acetazolamid interfererar inte med andra analysmetoder för teofyllin.

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Acetazolamidär ett sulfonamidderivat. Sulfonamider kan förstärka effekten av folsyraantagonister., diabetesmedel och orala antikoagulantia.


Salicylater kan tränga bort acetazolamid från plasmaproteiner samt minska dess renala clearance.

Samtidig behandling med acetazolamid och acetylsalicylsyra kan leda till svår toxicitet inklusive ökad toxicitet i det centrala nervsystemet. Svår metabolisk acidos har rapporterats hos patienter med normal njurfunktion vid behandling med acetazolamid och salicylater. Kombinationen bör undvikas.


Dosjustering kan krävas när acetazolamid ges med hjärtglykosider eller blodtryckssänkande medel.


Vid samtidig användning påverkar acetazolamid metabolismen hos fenytoin, vilket leder till ökade serumnivåer av fenytoin. Det har förekommit enstaka rapporter om minskade primidonnivåer och ökade karbamazepinnivåer i serum vid samtidig administrering av acetazolamid. Svår osteomalaci har noterats hos ett fåtal patienter som fått acetazolamid i kombination med andra antiepileptika.


Samtidig användning med andra karbanhydrashämmare rekommenderas inte på grund av möjliga additiva effekter


Genom att öka pH-värdet i urinen i njurtubuli minskar acetazolamid urinutsöndringen av memantin, amfetamin och kinidin, och kan på så vis förstärka effekten och öka risken för biverkningar av dessa läkemedel.


Metenamin används mot urinvägsinfektioner. Vid surt pH i urin hydrolyseras metenamin till ammoniak och formaldehyd, vilka har baktericid effekt. Genom att öka pH-värdet i urinen kan acetazolamid därför reducera effekten av metenaminföreningar.


Acetazolamid ökar utsöndringen av litium på grund av nedsatt återabsorption av litium i proximala tubuli. Effekten av litiumkarbonat kan minska.


Användning av samtidig natriumbikarbonatbehandling ökar risken för bildandet av njursten hos patienter som tar acetazolamid.


Vid samtidig administrering kan acetazolamid höja ciklosporinnivåerna i blodet. Försiktighet bör iakttas vid administrering av acetazolamid hos patienter som får ciklosporin.


Fertilitet, graviditet och amning

Fertilitet

Inga studier har utförts avseende fertilitet hos människa men isolerade fall av minskad libido och impotens har rapporterats hos män. I djurstudier har minskad fertilitet hos män noterats.


Graviditet

Acetazolamid har rapporterats vara teratogent (defekter i armar och ben) och embryotoxiskt hos råttor, möss, hamstrar och kaniner vid orala eller parenterala doser som överstiger tio gånger den rekommenderade i människa. Även om det inte finns några belägg för dessa effekter hos människa saknas adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor.

Diamox bör därför inte användas under graviditet, särskilt inte under den första trimestern.


Amning

Acetazolamid har påvisats i låga nivåer i bröstmjölk från ammande kvinnor som har tagit Diamox. Även om det är osannolikt att det kan leda till några skadliga effekter på spädbarn bör yttersta försiktighet iakttas när Diamox ges till ammande kvinnor.

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Vissa av acetazolamids biverkningar som sömnighet, trötthet och myopi, kan försämra förmågan att köra bil eller hantera maskiner.

Biverkningar

Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100, <1/10); mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)



Biverkningar

Organsystem-klass

Vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Ingen känd frekvens

Blodet och lymfsystemet



aplastisk anemi agranulocytos leukopeni trombocytopeni

trombocytopenisk purpura benmärgsdepression pancytopeni

Immunsystement



anafylaktisk chock


anafylaxi

Endokrina systement




hyperglykemi hypoglykemi

osteomalaci

Metabolism och nutrition

metabolisk acidos

urinsyra-stegring

hypokalemi

hyponatremi


Psykiska störningar




depression

Centrala och perifera nervsystemet

yrsel

parestesier

kramper

förslappad paralys

förvirring

irritation

upphetsning

huvudvärk

ataxi

dåsighet

sömnighet

Ögon



myopi


Öron och balansorgan



tinnitus

försämrad hörsel

Magtarmkanalen

smak-störningar

illamå-ende

kräkningar

diarré

malaena

Lever och gallvägar




hepatit

gulsot

fulminant levernekros

onormal leverfunktion

Hud och subkutan vävnad


klåda


erythema multiformae

Stevens-

Johnsons syndrom

toxisk epidermal nekrolys

ljuskänslighet

hirsutism

urtikaria

Njurar och urinvägar


njursten


njursvikt

kristalluri

stenbildning

hematuri

glukosuri

polyuri

njur- och uretär kolik

njurskador

Allmänna symtom och/eller symtom vid administrerings-stället

trötthet

feber

asteni


rodnad

minskad libido

törst



Överdosering

Toxicitet

Ingen specifik antidot.


250 mg till ett 9-månaders barn gav efter ventrikeltömning lindrig förgiftning. Cirka 5 g till vuxna gav måttlig förgiftning.


Symtom

Dåsighet, parestesier, ataxi, diplopi, dimsyn, illamående, kräkningar, polyuri, törst, feber, utslag och förmodade allergiska manifestationer. Elektrolytobalans, utvecklande av ett acidotiskt metaboliskt tillstånd och centralnervösa effekter kan förväntas uppstå. Vid massiv överdos kan möjligen leukemi, hemolytisk anemi, konkrement i njurarna, hematuri och möjligen njursvikt uppstå.


Behandling

Behandlingen ska vara symtomatisk och understödjande.


Serumelektrolytnivåer (speciellt kalium) och pH i blodet bör kontrolleras.

Understödjande åtgärder krävs för att återställa elektrolyt- och pH-balans. Acidos kan vanligen korrigeras genom tillförsel av bikarbonat.


Acetazolamid är dialyserbart. Detta kan vara särskilt viktigt vid hantering av överdosering med acetazolamid komplicerad av förekomst av njursvikt.

farmakologiska egenskaper

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Medel mot glaukom ATC-kod S01E C01


Acetazolamid är en potent hämmare av enzymet karbanhydras, ett enzym som katalyserar den reversibla reaktionen innefattande hydrering av koldioxid och dehydrering av kolsyra. I ögat minskar acetazolamids hämning sekretionen av kammarvatten och orsakar en sänkning av det intraokulära trycket som används för att behandla glaukom.


Den diuretiska effekten av acetazolamid är en följd av hämningen av karbanhydras i njuren där njurarna svarar för hydreringen av koldioxid, och dehydrering av koldioxid inhiberas. Den diuretiska effekten är liten till måttlig och försvinner efter några dagar (vid kronisk administrering) som en följd av kompensatoriska mekanismer.

Farmakokinetiska egenskaper

Efter oral administrering absorberas acetazolamid snabbt från mag-tarmkanalen, och binds starkt till plasmaproteiner och enzymet karbanhydras. Läkemedlet börjar ansamlas i vävnader där detta enzym finns, bland annat röda blodkroppar och njurbark.


Maximala plasmanivåer av läkemedlet uppnås 1‑3 timmar efter oral administrering och maximal blodkoncentration cirka en timme senare. Plasmanivån faller snabbare än hos röda blodkroppar eller blod, oftast med en bifasisk eliminering. Den första fasen har en halveringstid på 2 timmar och den andra fasen 13 timmar. Den terminala halveringstiden motsvarar läckaget från röda blodkroppar.

Acetazolamid elimineras fullständigt via njurarna.


Prekliniska säkerhetsuppgifter

Oralt eller parenteralt administrerat acetazolamid har rapporterats ge teratogena effekter

(defekter på extremiteterna) i möss, råttor, hamstrar och kaniner vid doser mer än tio gånger

högre än kliniskt rekommenderade doser.

farmaceutiska uppgifter

Förteckning över hjälpämnen

Majsstärkelse, dikalciumfosfat, magnesiumstearat, polyvidon K29-32, natriumstärkelseglykolat.

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

Hållbarhet

4 år.

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar

Förpackningstyp och innehåll

100 tabletter i vita polypropylenburkar.

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

innehavare av godkännande för försäljning

Mercury Pharmaceuticals Ltd

Capital House

85 King William Street

London EC4N 7BL

Storbritannien

nummer på godkännande för försäljning

Diamox tabletter 250 mg: 4971

datum för första godkännande/förnyat godkännande

Diamox tabletter 250 mg: 1955-11-28 / 2009-01-01

datum för översyn av produktresumén

2015-02-10