PRODUKTRESUMÉ

1. LÄKEMEDLETS NAMN

Diklofenak Apofri 11,6 mg/g gel

2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

1 gram Diklofenak Apofri gel innehåller 11,6 mg (1,16 %) diklofenakdietylamin, vilket motsvarar 10 mg diklofenaknatrium.

Hjälpämne med känd effekt: propylenglykol (50 mg/g gel).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3. LÄKEMEDELSFORM

Gel.

Vit, trögflytande gel.

4. KLINISKA UPPGIFTER

4.1 Terapeutiska indikationer

För symtomatisk behandling av lokala smärttillstånd av lätt till måttlig intensitet i samband med muskel‑ och ledskador, t.ex. sportskador.

4.2 Dosering och administreringssätt

Dosering

Vuxna och ungdomar över 14 års ålder

Diklofenak Apofri appliceras på det smärtande eller inflammerade området 3 till 4 gånger dagligen och smörjs varsamt in i huden. Mängden gel anpassas till det påverkade områdets storlek: 2-4 g Diklofenak Apofri (6-12 cm gelsträng) räcker till behandling av en yta på 400-800 cm². Maximal dygnsdos är 16 g gel. Tvätta händerna efter appliceringen, utom när det är händerna som behandlats.

Behandlingstiden beror på indikationen och den kliniska responsen. Gelbehandlingen bör ej pågå längre än 14 dagar vid muskel- eller ledskada annat än på läkares inrådan. Om läkemedlet används utan läkarrecept, bör patienten/föräldrarna till barnet konsultera läkare om Diklofenak Apofri inte givit avsedd lindring efter behandling i 7 dagar mot smärta eller om symtomen förvärras.

Pediatrisk population

Tillgängliga data avseende effekt och säkerhet vid behandling av barn och ungdomar under 14 år är begränsade (se avsnitt 4.3 Kontraindikationer).

Äldre

Samma dosering kan användas som för vuxna.

4.3 Kontraindikationer

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

• Patienter som fått symtom med astma, urtikaria eller akut rinit vid intag av acetylsalicylsyra eller andra antiinflammatoriska medel av icke-steroid natur (NSAID).

Diklofenak Apofri gel ska inte användas av barn och ungdomar under 14 år.

4.4 Varningar och försiktighet

Risken för systemiska biverkningar vid behandling med Diklofenak Apofri kan ej uteslutas om läkemedlet används på större hudparti och under längre period. Gelen bör därför användas med försiktighet av patienter med nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion såväl som av patienter med aktiva peptiska sår i magsäck eller tolvfingertarm (se även produktinformation för systemiskt använt diklofenak).

Diklofenak Apofri gel skall inte användas på patologiskt förändrad hud, t ex eksem, akne, infekterad hud eller öppna sår. Kontakt med ögon och slemhinnor skall undvikas och läkemedlet får under inga omständigheter intas peroralt.

Direkt solljus, även solarium, bör undvikas under behandlingen och 2 veckor därefter då risk för fotosensibilitetsreaktioner inte kan uteslutas.

Diklofenak Apofri gel får ej användas tillsammans med lufttäta förband. Vid stukningar kan leden stödjas med bandage, men lindningen får ej vara så hård att blodcirkulationen stryps.

Gelen innehåller propylenglykol som kan ge hudirritation.

Den rekommenderade tiden för behandling ska inte överskridas, på grund av att risken för utveckling av kontaktdermatit ökar med tiden.

Behandlingen avbryts om utslag uppträder efter applicering.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

På grund av den ringa systemiska absorptionen av diklofenak vid kutan gelbehandling är interaktioner av denna typ osannolika.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Systemiska koncentrationer av diklofenak är lägre efter topikal adiministrering, jämfört med orala preparat. Med hänvisning till behandling med NSAID-preparat i beredningsformer som ger systemupptag rekommenderas:

Hämning av prostaglandinsyntesen kan påverka graviditeten och/eller embryonal-/ fosterutveckling på ett negativt sätt. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall, samt risk för hjärtmissbildning och gastroschisis efter intag av en prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för kardiovaskulär missbildning ökade från mindre än 1 % till cirka 1,5 %. Risken tros öka med högre dos samt med behandlingens längd. Hos djur har tillförsel av prostaglandinsynteshämmare visats leda till ökad förekomst av pre- och postimplantationsförluster samt embryofetal död. Ökad förekomst av flera missbildningar, inklusive kardiovaskulära, har dessutom rapporterats hos djur som exponerats för en prostaglandinsynteshämmare under den organbildande perioden. Under den första och andra trimestern av graviditeten skall Diklofenak Apofri gel användas endast då det är absolut nödvändigt. Om diklofenak används av en kvinna som försöker bli gravid, eller under första och andra trimestern av graviditeten bör dosen vara så låg och behandlingstiden så kort som möjligt.

Under tredje trimestern av graviditeten kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta fostret för:

• Kardiopulmonell toxicitet (för tidig slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertension)

• Störd njurfunktion, som kan leda till njursvikt och därmed minskad mängd fostervatten.

Under tredje trimestern av graviditeten kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta modern och fostret, vid graviditetens slut, för:

• Ökad blödningstid, beroende på en antiaggregationseffekt hos trombocyterna, som kan förekomma redan vid mycket låga doser.

• Hämning av uteruskontraktioner, vilket kan leda till försenad/förlängd förlossning.

Ovanstående medför att Diklofenak Apofri gel är kontraindicerat under tredje trimestern av graviditeten.

Amning

Liksom andra NSAID passerar diklofenak över i modersmjölk i små mängder. Risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser till modern. På grund av en brist på kontrollerade studier på ammande kvinnor bör dock produkten endast användas under amning efter läkarordination.

Diklofenak Apofri gel får inte appliceras på brösten hos ammande kvinnor eller någon annanstans på stora hudytor eller under en längre tid (se avsnitt 4.4).

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Kutan behandling med Diklofenak Apofri gel har ingen effekt på förmågan att köra bil eller sköta maskiner.

4.8 Biverkningar

Biverkningarna listas nedan efter organsystem och frekvens. Frekvenserna definieras som:

Mycket vanliga(≥1/10), Vanliga(≥1/100 till <1/10), Mindre vanliga(≥1/1000 till <1/100),

Sällsynta(≥1/10000 till <1/1000), Mycket sällsynta (<1/10000) och Ingen känd frekvens: kan inte beräknas från tillgängliga data.

Infektioner och infestationer	Mycket sällsynta	Pustulösa utslag.
Immunsystemet	Mycket sällsynta	Överkänslighet (inklusive urticaria), angioödem.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum	Mycket sällsynta	Astma.
Hud och subkutan vävnad:	Vanliga	Dermatit (inkl. kontaktdermatit), hudutslag, erytem, eksem, klåda.
	Sällsynta	Bullös dermatit.
	Mycket sällsynta	Ljuskänslighetsreaktioner.

Rapportering av biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedelet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9 Överdosering

På grund av den låga systemiska absorptionen av kutant diklofenak är överdosering mycket osannolik. Dock kan biverkningar lika dem som observeras vid överdos av diklofenak i tablettform uppträda om gel oavsiktligt sväljs (1 tub på 100 g innehåller motsvarande 1000 mg diklofenaknatrium). Om oavsiktlig nedsväljning resulterar i betydande systemiska biverkningar, bör allmänna behandlingsåtgärder som normalt vidtas vid förgiftning med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel vidtas. Magpumpning eller användning av aktivt kol bör övervägas, särskilt vid kort tid sedan intag.

5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Antiinflammatoriska medel, icke-steroider för utvärtes bruk.

ATC-kod: M02AA15

Diklofenak är ett antiinflammatoriskt medel av icke-steroid natur (NSAID) med smärtstillande, inflammationshämmande och febersänkande egenskaper. Hämning av prostaglandinsyntesen utgör den primära verkningsmekanismen med diklofenak. Diklofenak Apofri är avsett för kutan behandling.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Mängden diklofenak som absorberas systemiskt från diklofenak gel står i proportion till det behandlade områdets storlek och beror både på den applicerade totaldosen och hudens fuktighetsgrad. Absorptionen motsvarar ca 6 % av diklofenakdosen vid kutan applicering av 2,5 g diklofenak gel på 500 cm² hud enligt bestämning av den totala elimineringen via njurarna, jämfört med diklofenak tabletter. Tio timmars ocklusion medför en trefaldig ökning av absorptionen av diklofenak.

Distribution

Koncentrationen av diklofenak har uppmätts i plasma, synovialvävnad och synovialvätska efter kutan administrering av diklofenak gel på hand- och knäleder. Den maximala plasmakoncentrationen är ca 100 gånger mindre än vid peroral administrering av motsvarande mängd diklofenak. Diklofenak är till 99,7 % bundet till serumproteiner, huvudsakligen albumin (99,4 %).

Metabolism

Biotransformationen av diklofenak omfattar delvis glukuronidering av den intakta molekylen, men huvudsakligen enkel och multipel hydroxylering. Detta resulterar i flera fenolmetaboliter, av vilka flertalet konverteras till glukuronidkonjugat. Två av dessa fenolmetaboliter är biologiskt aktiva, men i mycket mindre grad än diklofenak.

Eliminering

Total clearance av diklofenak från plasma är 263 ± 56 ml/min. Den terminala halveringstiden i plasma är 1-2 timmar. Fyra av metaboliterna, inklusive de två aktiva, har likaledes kort halveringstid i plasma på 1-3 timmar. En metabolit, 3'-hydroxy-4'-metoxy-diklofenak, har längre halveringstid men är praktiskt taget inaktiv. Ungefär 60% av den administrerade dosen utsöndras via urinen i form av metaboliter. Mindre än 1% utsöndras som oförändrad substans. Resten av dosen elimineras som metaboliter i galla och faeces.

Särskilda patientgrupper

Ingen ackumulering av diklofenak eller dess metaboliter kan förväntas hos patienter med nedsatt njurfunktion. Hos patienter med kronisk hepatit eller okompenserad cirros är kinetiken och metabolismen av diklofenak densamma som hos patienter utan leversjukdom.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Det finns ingen preklinisk information som bedöms vara av betydelse för den kliniska säkerheten utöver den information som ges i andra delar av produktresumén.

6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1 Förteckning över hjälpämnen

Propylenglykol, isopropylalkohol, dietylamin, flytande paraffin, makrogolcetostearyleter, karbomer, kokoylkaprylokaprat, parfym, vatten.

6.2 Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3 Hållbarhet

2 år.

Öppnad förpackning: 1 år.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 30 °C.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Gelen är förpackad i en förseglad aluminiumtub med lock av högdensitetspolyeten.

Förpackningsstorlekar: 60 g och 100 g.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Apofri AB

Box 120

182 12 Danderyd

8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

46780

9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2012-09-27/

10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2015-03-30