Produktresumé

Idotrim 100 mg tabletter

Idotrim 160 mg tabletter

En tablett innehåller 100 mg respektive 160 mg trimetoprim.

Hjälpämne med känd effekt: 55 mg respektive 88 mg laktosmonohydrat

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Tablett

100 mg tabletter är vita, filmdragerade, runda, kupade med skåra, Ø 9 mm.

160 mg tabletter är vita, filmdragerade, runda, kupade med skåra, Ø 11 mm.

Skåran är inte avsedd för delning av tabletten.

Nedre okomplicerad urinvägsinfektion. Långtidsprofylax mot recidiverande urinvägsinfektioner.

Dosering

Vuxna

Behandling av nedre okomplicerad urinvägsinfektion:

150-200 mg 2 gånger per dygn alternativt 300 mg till natten.

Långtidsprofylax vid recidiverande okomplicerade urinvägsinfektioner:

100 mg som kvällsdos.

Pediatrisk population

Behandling av nedre okomplicerad urinvägsinfektion:

Barn över 3 mån: 3 mg/kg kroppsvikt 2 gånger per dygn.

Barn över 12 år: 150-200 mg 2 gånger per dygn alternativt 300 mg till natten.

Långtidsprofylax vid recidiverande okomplicerade urinvägsinfektioner:

Barn över 3 mån: 1-2 mg/kg kroppsvikt per dygn som kvällsdos.

Barn över 12 år: 100 mg som kvällsdos.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Vid kreatininclearance under 10 ml/min finns risk för ackumulering och ej terapeutiska urinkoncentrationer (se avsnitt 4.3).

Behandlingskontroll

Vid behandling av äldre patienter, patienter med nedsatt allmäntillstånd eller undernäring och vid samtidig administrering av antiepileptika t ex fenytoin, primidon och barbiturater bör folsyra och blodbildsstatus regelbundet kontrolleras under behandlingen. Folsyrabrist är reversibel genom behandling med leukovorin.

• Allvarligt nedsatt njur- eller leverfunktion.

• Bloddyskrasi.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1..

Vid njurinsufficiens (se avsnitt 4.2 och 4.3). Noggrann monitorering av serum-kalium hos patienter som löper risk för hyperkalemi. Möjligheten att folsyrastatus och blodbild kan påverkas bör beaktas. Diarré/pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile förekommer. Patienter med diarré skall därför följas noggrant.

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption eftersom Idotrim innehåller laktos.

Följande kombinationer med Idotrim kan kräva dosanpassning:

Antikonceptionella medel. Vissa antibiotika skulle i sällsynta fall kunna minska effekten av p-piller genom att interferera med den bakteriella hydrolysen av steroidkonjugat i tarmen och därmed återabsorptionen av okonjungerad steroid. Härigenom skulle plasmanivåerna av aktiv steroid sjunka. Denna ovanliga interaktion skulle inträffa hos kvinnor med hög utsöndring av steroidkonjugat via gallan. Ett 60-tal graviditeter har inträffat hos p-pillerbehandlade engelska kvinnor som samtidigt intagit antibiotika. ffa ampicillin, amoxicillin och tetracykliner. Negativa studier föreligger med trimetoprim-sulfa, roxitromycin och klaritromycin men det rör sig om mycket små material.

Ciklosporin. Reversibel försämring av njurfunktionen har observerats hos njurtransplanterade patienter som fått samtidig behandling med trimetoprim och ciklosporin.

Fenytoin. Trimetoprim hämmar metabolismen av fenytoin och förstärker därigenom dess effekt. Vid kombinationsbehandling bör plasmakoncentrationer av fenytoin kontrolleras.

Glibenklamid. I det svenska biverkningsmaterialet har flera fall av hypoglukemi inträffat hos patienter behandlade med olika sulfonureider (klorpropamid, glibenklamid, glipizid) när de fått trimetoprim+sulfametoxazol. Båda komponenterna har i experimentella studier visats minska clearance av tolbutamid. Interaktionsstudier på relevant patientgrupp visar att trimetoprim-sulfametoxazol ej interagerar farmakokinetiskt med glibenklamid.

Rifampicin.Hos HIV-infekterade patienter behandlade med trimetoprim+sulfametoxazol minskade plasmakoncentrationen med 47% (trimetoprim) resp. 23% (sulfametoxazol) när rifampicin insattes pga samtidig tuberkulos.

Zidovudin. Trimetoprim hämmar renal clearance av zidovudin och dess glukuronid med 50 % respektive 20 %. Möjligen är denna interaktion av klinisk betydelse vid samtidig hämning av glukuronideringen vid t ex leversjukdom.

Zidovudin förlänger halveringstiden av trimetoprim med 77%. Detta talar för att zidovudin ökar risken för dosberoende biverkningar av trimetoprim.

Warfarin. Trimetoprim + sulfametoxazol hämmar warfarins metabolism med förstärkta effekter som följd. Warfarins metabolism hämmas stereoselektivt i det att plasmakoncentrationen av den mest potenta enantiomeren av warfarin ökar.

Kaliumsparande diuretika och ACE-hämmare. Risk för hyperkalemi.

Graviditet

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Trimetoprim kan interferera med folsyrametabolismen och i djurförsök har visats att mycket höga doser av trimetoprim givet under organogenesen kan ge upphov till teratogena effekter av folsyra- antagonisttyp. Under graviditet bör därför, tills ytterligare erfarenhet föreligger, Idotrim förskrivas med beaktande av ovanstående varvid patientens folsyrastatus bör kontrolleras och leukovorin tillföras.

Amning

Trimetoprim passerar över i modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.

Idotrim har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

De vanligaste biverkningarna är gastrointestinala reaktioner (6 %) och hudutslag (3 %).

Biverkningar klassificeras enligt följande: mycket vanlig (≥1/10), vanlig (≥1/100, <1/10), mindre vanlig (≥1/1 000, <1/100), sällsynt (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Organsystem	Frekvens	Biverkningar
Blodet och lymfsystemet	Mindre vanlig	Eosinofili, leukopeni.
	Sällsynt	Megaloblastisk anemi, trombocytopeni, agranulocytos.
Centrala och perifera nervsystemet	Sällsynt	Aseptisk meningit.
Metabolism och nutrition	Mycket sällsynt	Hyperkalemi.
Ögon	Sällsynt	Konjuktivit.
	Mycket sällsynt	Uveit.
Magtarmkanalen	Vanlig	llamående, kräkningar, glossit.
	Sällsynt	Pseudomembranös kolit, diarré
Hud och subkutan vävnad	Vanlig	Klåda, exantem.
	Mindre vanlig	Urtikaria.
	Sällsynt	Fotosensibilisering. Steven Johnsons syndrom, erythema multiforme,
	Mycket sällsynt	Toxisk epidermal nekrolys.
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället	Sällsynt	Överkänslighetsreaktioner såsom feber, angioödem och anafylaktiska reaktioner.
	Mycket sällsynt	Serumsjuka

Svampöverväxt i munhåla och underliv kan förekomma.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

Toxicitet:

Upp till 700 mg i engångsdos till 2–3 åringar gav inga symtom. 8 g till vuxen gav lindrig intoxikation.

Symtom: Illamående, kräkningar, diarré. Huvudvärk, yrsel. Hudreaktioner. Folatbristsymtom med bland annat påverkan på blodbildande organ och lever tillskrivs främst långvarig tillförsel av höga doser samt stor dos och mycket dålig njurfuktion.

Behandling: Aktivt kol. Sörj för god diures. Symtomatisk behandling. (Kalciumfolinat ges profylaktiskt för att undvika blodbildsförändringar vid mycket dålig njurfunktion och stor dos samt vid långvarig tillförsel av stora doser).

Farmakoteraputisk grupp: Trimetoprim och derivat. ATC-kod: J01EA01

Verkningsmekanism

Trimetoprim är ett bakteriostatiskt medel, som specifikt hämmar mikroorganismernas dihydrofolsyrareduktas.

Antibakteriellt spektrum

Känsliga	Enterokocker Staphylococcus saprophyticus E coli, Enterobacter, Klebsiella och Proteus
Resistenta	Betahemolytiska streptokocker grupp B Acinetobacter Pseudomonas Anaeroba bakterier

Resistens förekommer (1-10 %) hos Staphylococcus saprophyticus och är vanlig (>10 %) hos gramnegativa tarmbakterier.

Resistenssituationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena bör inhämtas via lokalt mikrobiologiskt laboratorium.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Trimetoprim absorberas praktiskt taget fullständigt efter peroral tillförsel. Maximal serumkoncentration uppnås efter ca 2 timmar.

Distribution

Bindningen till plasmaproteiner är ca 40 %.

Eliminering

Halveringstiden i serum är ca 10 timmar. Utsöndringen sker i huvudsak via njurarna, ca 50 % utsöndras i oförändrad form inom 24 timmar.

Vid kontinuerlig dosering av Idotrim 100 mg som kvällsdos varierar koncentrationen i urinen mellan 30-80 mikrogram/ml, vilket är en tillräcklig koncentration vid profylax mot recidiv av urinvägsinfektion orsakad av känsliga bakterier.

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.

100 mg tabletter innehåller:

Laktosmonohydrat 55 mg, mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, krospovidon,

magnesiumstearat, pregelatiniserad stärkelse, polysorbat 80, povidon, hypromellos, propylenglykol.

160 mg tabletter innehåller:

Laktosmonohydrat 88 mg, mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, krospovidon, magnesiumstearat, pregelatiniserad stärkelse, polysorbat 80, povidon, hypromellos, propylenglykol.

Ej relevant.

3 år.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

100 mg tabletter: Plastburkar med 30 och 100 st tabletter.

160 mg tabletter: Plastburkar med 14, 20 och 100 st tabletter.

Inga särskilda anvisningar för destruktion.

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo Finland

100 mg tabletter: 9525

160 mg tabletter: 9526

Datum för det första godkännandet: 13 juni 1980

Datum för den senaste förnyelsen: 1 januari 2007

2016-07-21