Produktresumé

Ipratropiumbromid Arrow 0,25 mg/ml, lösning för nebulisator, endosbehållare

Varje endosbehållare innehåller Ipratropiumbromid 0,25 mg/ml,dvs 0,25 mg i 1 ml och 0,5 mg i 2 ml.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Lösning för nebulisator.

En klar, färglös lösning.

Ipatropiumbromid är avsett för behandling av reversibel bronkospasm i samband med kroniskt obstruktiv lungsjukdom (KOL).

Ipatropiumbromid är avsett för behandling av reversibel luftvägsobstruktion som vid akut och kronisk astma, vid samtidig användning av beta₂-agonister för inhalation.

Dosering

Doseringen bör anpassas individuellt. Till barn under 12 år bör endast Ipratropiumbromid Arrow, lösning för nebulisator, endosbehållare à 1 ml användas.

Följande doser rekommenderas

Vuxna (inklusive äldre) och barn över 12 år

0,25-0,5 mg (d.v.s. 1 endosbehållare med 0,25 mg i 1 ml eller 1 endosbehållare med 0,5 mg i 2 ml) 3 - 4 gånger per dag. Den exakta startdosen kan variera beroende på lokala riktlinjer.

För behandling av akut bronkospasm, 0,5 mg.

Upprepade doser kan ges tills patienten är stabil. Doseringsintervallet fastställs av läkare.

Det är inte tillrådligt att överskrida den rekommenderade dygnsdosen vid vare sig akut eller underhållsbehandling. Dygnsdoser över 2 mg till vuxna och barn över 12 år bör endast ges under medicinsk övervakning.

Pediatrisk population

Barn 6-12 år

0,25 mg (d.v.s. 1 endosbehållare med 0,25 mg i 1 ml) upp till en total dygnsdos av 1 mg

(4 endosbehållare). Tidsintervallet mellan doserna fastställs av läkare.

Barn 0-5 år (endast för behandling av akut astma)
0,125-0,25 mg (dvs ½-1 endosbehållare med 0,25 mg i 1 ml) upp till en total dygnsdos av

1 mg (4 endosbehållare).

Ipratropiumbromid bör ej administreras oftare än var 6:e timme till barn under 5 år.

Vid akut bronkospasm kan upprepade doser ges tills patienten är stabil.

Om behandlingen inte ger en påtaglig förbättring eller om patientens tillstånd förvärras, skall läkare kontaktas. I akuta fall eller vid snabbt tilltagande dyspné (andningssvårigheter) bör läkare omedelbart konsulteras.

Administreringssätt

Ipratropiumbromid kan kombineras med en kortverkandebeta₂-agonist i samma nebulisatorbehållare och inhaleras samtidigt, i de fall då samtidig administrering enligt lokala terapirekommendationer är nödvändig. Lösningen skall användas så snabbt som möjligt efter blandning och oanvänd lösning skall kasseras.

Ipratropiumbromid kan administreras med hjälp av kommersiellt tillgängliga nebulisatorer. Det kan vara nödvändigt att späda dosen av lösning för nebulisator enligt lokala riktlinjer för förskrivning samt för att uppnå en slutvolym som passar till den särskilda nebulisator som används (vanligvis 2-4 ml); om spädning är nödvändig, använd endast steril 0,9% natriumkloridlösning.

Överkänslighet mot den aktiva substansen, atropin eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Vid behandlingsstart bör användning av lösning för nebulisator ske under noggrann medicinsk övervakning. Försiktighet rekommenderas vid användning av antikolinergika hos patienter med trångvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blåshalsförträngning.

Dåpatienter med cystisk fibros kan vara benägna för störningar i den gastrointestinala motiliteten, bör ipratropiumbromid, såväl som andra antikolinergika, användas med försiktighet till dessa patienter.

Akuta överkänslighetsreaktioner efter användning av ipratropiumbromid har i sällsynta fall iakttagits i form av urtikaria, angioödem, hudutslag, bronkospasm, orofaryngealt ödem och anafylaxi.

Enstaka fall av okulära komplikationer (dvs mydriasis, ökat intraokulärt tryck, trångvinkelglaukom och ögonsmärta) har förekommit hos patienter som har fått förångad ipratropiumbromid, antingen ensamt eller i kombination med en adrenerg beta-2-agonist, i ögonen under nebulisatorbehandling.

Smärta eller obehag i ögonen, dimsyn, halo- eller färgfenomen, tillsammans med rödögdhet beroende på svullnad i konjuktiva eller cornea, kan vara tecken på akut trångvinkelglaukom. Skulle någon kombination av dessa symtom utvecklas, ska behandling med miotiska ögondroppar inledas och specialist omedelbart konsulteras.

Patienter måste instrueras att använda ipratropiumbromid på ett korrekt sätt samt varnas för att låta lösningen eller ånga av lösningen komma i ögonen. Den nebuliserade lösningen bör inhaleras med hjälp av ett munstycke. Om inte detta finns att tillgå och istället en nebulisatormask används, måste denna passa patienten väl. Att skydda ögonen är speciellt viktigt för patienter som är predisponerade för glaukom.

Det är visat att samtidig användning av ipratropiumbromid, beta-adrenergika och xantinpreparat kan ge additiv bronkodilaterande effekt.

Risken för akut glaukom kan öka hos patienter med trångvinkelglaukom i anamnesen (se 4.4) vid samtidig användning av nebuliserad ipratropiumbromid och beta-2-agonister.

Graviditet

Säkerheten vid användning av ipratropiumbromid under graviditet hos människa är inte fastställd. Fördelarna med användning av ipratropiumbromid under en konstaterad eller misstänkt graviditet måste vägas mot eventuell risk för fosterskador. Prekliniska studier har inte påvisat embryotoxicitet eller teratogena effekter efter inhalation eller intranasal applikation vid doser betydligt högre än de rekommenderade till människa.

AmningDet är inte känt om ipratropiumbromid passerar över i modersmjölk. Det är osannolikt att ipratropiumbromid skulle nå spädbarnet i någon större omfattning. Emellertid bör försiktighet iakttas vid administration av ipratropiumbromid till ammande mödrar.

Inga kända.

De vanligaste icke-respiratoriska biverkningarna, rapporterade i kliniska studier, är huvudvärk, illamående (med eller utan kräkning) och muntorrhet.

Frekvensen av biverkningar listade nedan anges enligt följande konvention:

Mycket vanliga (≥1/10)

Vanliga (≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100)

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Immunsystemet:

Mindre vanliga: Urtikaria

Sällsynta: Anafylaktisk reaktion, angioöedem i tunga, läppar och

ansikte

Centrala och perifera nervsystemet:

Vanliga: Huvudvärk

Ögon:

Mindre vanliga: Ackomodationsstörningar, trångvinkelglaukom

Sällsynta: Ökat intraokulärt tryck,ögonsmärta, mydriasis

Hjärtat:

Mindre vanliga: Takykardi

Sällsynta: Palpitationer, supraventrikulär takykardi, förmaksflimmer

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:

Vanliga: Hosta, lokal irritation

Mindre vanliga: Laryngospasm

Sällsynta: Bronkospasmer, inducerade vid inhalation

Magtarmkanalen:

Vanliga: Muntorrhet, illamående, gastrointestinala motilitetsstörningar (förstoppning, diarré och kräkning)

Hud och subkutan vävnad:

Mindre vanliga: Exantem

Njurar och urinvägar:

Sällsynta: Urinretention

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande.Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket, Box 26, SE-751 03 Uppsala. Webbplats:www.lakemedelsverket.se.

Palpitation och ökad hjärtfrekvens har registrerats vid inhalerade doser på 5 mg. Inga biverkningar har iakttagits av inhalerade engångsdoser på 2 mg till vuxna och 1 mg till barn. Orala engångsdoser på 30 mg ipratropiumbromid orsakade antikolinerga biverkningar, men dessa krävde ej behandling.

Svår överdosering karakteriseras av atropinlika symptom som takykardi, takypné, hög feber, och centrala effekter som rastlöshet, förvirring och hallucinationer. Dessa symptom bör behandlas symtomatiskt. Användning av fysostigmin rekommenderas ej på grund av försämring av kardiotoxiska symptom och framkallande av kramper.

Farmakoterapeutisk grupp: Antikolinergika

ATC-kod: R03BB01

Verkningsmekanism

Ipratropiumbromid är en kompetitiv antagonist till muskarina acetylkolinreceptorer. Vare sig den ges intravenöst eller inhaleras, har den sin största verkan på bronkialreceptorer, men orsakar ingen takykardi. Inga antikolinerga effekter har observerats på hjärtfunktionen, urinblåsan eller i ögat.

Ipratropiumbromid kan hämma reflexframkallad bronkokonstriktion efter träning, inhalation av kall luft och den tidiga responsen på inhalerade antigener. Det motverkar även bronkokonstriktion inducerad av inhalerade kolinerga agonister.

Farmakodynamisk effekt

Inhalation av 0,04 mg ipratropium från en inhalationsaerosol ger bronkodilatation. Den maximala effekten ses efter 30-60 minuter, och varar i 4 timmar.

Klinisk effekt och säkerhet

Effekten är dosrelaterad och användning av nebulisator ger större bronkodilatation. Maximal effekt uppnås efter en dos på 0,5 mg.

Absorption

Beroende på formulering och inhalationsteknik nås cirka 10-30% av inhalerad dos lungorna. Huvuddelen av dosen sväljs.

På grund av försumbar gastrointestinal absorption är biotillgängligheten av den svalda dosen endast cirka 2 % av den totala administrerade dosen. Den del av dosen som når lungorna har en nästan fullständig systemisk biotillgänglighet och når cirkulationen inom några minuter.

Baserat på data från renal utsöndring (0-24 timmar) uppskattas den totala systemiska biotillgängligheten av inhalerad ipratropiumbromid till 7-28 % (genomsnitt från tre studier). Det kan antas att detta intervall också gäller för lösning för nebulisator.

Distribution

De kinetiska parametrarna har beräknats från plasmakoncentrationer efter intravenös administrering. Plasmakoncentrationen faller snabbt. Distributionsvolymen (V_z) är 338 liter (cirka 4,6 l/kg ). Ipratropium har en låg proteinbindningsgrad (<20%). Ipratropium passerar inte blod-hjärnbarriären på grund av dess ammoniumjonstruktur.

Metabolism

Huvudmetaboliterna, som återfinns i urinen, har en låg affinitet till muskarinreceptorer och har ingen signifikant antikolinerg verkan.

Cirka 60% av den systemiskt tillgängliga dosen metaboliseras, förmodligen i levern.

Genomsnittligt totalt clearance uppskattas till 2,3 l/min.

Eliminering

Eliminationen av ipratropium är bifasisk. Halveringstiden för elimination av ipratropium och dess metaboliter är 3,6 timmar. Halveringstiden av den terminala eliminationsfasen är cirka 1,6 timmar.

Cirka 40 % av den systemiskt tillgängliga dosen utsöndras via njurarna, vilket motsvarar ett renalt clearance på 0,9 l/min.

I studier med radioaktivt märkt ipratropium utsöndrades mindre än 10 % av dosen (ipratropium och dess metaboliter) via galla och faeces. Huvuddelen av den radioaktivt märkta dosen utsöndras via njurarna.

Gängse studier avseende allmäntoxicitet, reproduktionseffekter, genotoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa.

Natriumklorid

Vatten för injektionsvätskor

Saltsyra (för pH-justering)

Detta läkemedel får inte blandas med andra läkemedel förutom de som nämns i avsnitt 6.6

3 år

Förvaras vid högst 25°. Förvaras i originalförpackning. Ljuskänsligt.

Endosbehållaren ska öppnas omedelbart före användning och eventuell kvarvarande lösning efter användning ska slängas.

Endosbehållare av polyeten i storlekarna 1 ml och 2 ml. Strips om 10 endosbehållare ligger i aluminiumfoliekuvert förpackade i kartonger om 20 eller 60 endosbehållare.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Ipratropiumbromid Arrow lösning för nebulisator ska inhaleras genom respirator eller en lämplig nebulisator som används enligt tillverkarens instruktioner.

Vid användning öppnas ett foliekuvert, en endosbehållare rives av. Resten läggs tillbaka i kuvertet som åter placeras i kartongen. Håll endosbehållaren upprätt och öppna genom att vrida av toppen. Töm vätskan i lösningsbehållaren på apparaten.

Ipratropiumbromid Arrow, lösning för nebulisator får endast spädas med steril natriumklorid 9 mg/ml (0,9%) infusionsvätska, lösning.

Arrow Generics Limited

Whiddon Valley, Barnstaple, Devon,

EX32 8NS

Storbritannien

22147

2005-09-30 / 2008-07-22

2016-05-18