Lidokain Isdin
Läkemedelsverket 2012-06-18
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Lidokain Isdin 40 mg/g kräm
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1 g kräm innehåller 40 mg lidokain.
Hjälpämnen: propylenglykol 75 mg
Hydrerad sojalecitin 73,2 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Kräm
Vit till gulaktig kräm.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
Ytanestesi av huden i samband med nålstick.
4.2 Dosering och administreringssätt
Ett tjockt, jämnt lager av kräm appliceras på den hudyta som ska behandlas.
Barn från 6 till 12 år:
Dosen vid varje enskilt tillfälle är 2-3 gram. Den rekommenderade applikationstiden, dvs. den tid som krämen ska vara på huden, är 60 minuter, dock högst 2 timmar.
Vuxna och barn över 12 år:
Dosen vid varje enskilt tillfälle är 2-3 gram. Maximal mängd per dygn är 5 gram. Den rekommenderade applikationstiden dvs. den tid som krämen ska vara på huden, är 60 minuter, dock högst 2 timmar.
Barn från 2 till 6 år:
Lidokain Isdin rekommenderas inte till denna åldersgrupp eftersom det saknas tillräcklig erfarenhet.
Barn 0 till 2 år:
Lidokain Isdin ska inte användas till denna åldersgrupp eftersom det saknas erfarenhet.
1 gram kräm motsvarar en sträng på ca 2,5 cm.
Täckförband rekommenderas för att undvika att krämen oavsiktligt avlägsnas innan applikationstidens slut.
4.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot det aktiva innehållsämnet eller mot något hjälpämne.
Överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp, mot soja eller jordnötter.
Prematurer födda före 37 kompletta graviditetsveckor.
4.4 Varningar och försiktighet
Vid akut inflammation i mellanörat när punktering av trumhinnan är nödvändig, eller vid andra kirurgiska ingrepp i hörselkanalen eller innerörat, eftersom risk att skada innerörat föreligger.
Omfattande användning bör undvikas hos patienter med allvariga bakomliggande sjukdomar, särskilt vid kardiell retledningsstörning, inkompenserad hjärtsvikt, kardiogen eller hypovolemisk chock. Patienter som behandlas med antiarytmika klass I och III (t.ex. tokainid, mexiletin och amiodaron) bör stå under noggrann övervakning och EKG-monitorering övervägas, eftersom hjärteffekterna av lidokain och dessa antiarytmika kan vara additiva.
Kliniska data saknas för närvarande för Lidokain Isdin vid behandling på sår, slemhinnor eller på hudområden med atopisk dermatit. Lidokain Isdin ska därför endast användas på oskadad hud.
Lidokain Isdin ska användas med försiktighet i närheten av ögonen, eftersom lidokain kan orsaka ögonirritation. Dessutom kan förlusten av skyddande reflexer möjliggöra uppkomst av hornhinneirritation och eventuellt skrapsår på hornhinnan. Om Lidokain Isdin kommer i kontakt med ögonen bör man omedelbart skölja ögat med vatten eller natriumkloridlösning och skydda det tills känseln återkommer.
För att undvika minskad effekt av levande vacciner, såsom BCG, bör vacciner inte administreras där Lidokain Isdin redan har applicerats.
På grund av ökad risk för höga plasmakoncentrationer av lidokain, ska Lidokain Isdin användas med försiktighet hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion.
Frekvent användning av höga doser av lidokain rekommenderas inte.
Lidokain Isdin innehåller propylenglykol, som kan ge hudirritationer.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Ökad systemtoxicitet bör has i åtanke om Lidokain Isdin administreras tillsammans med lidokainterapi i höga doser, liksom med andra lokalanestetika eller substanser med liknande struktur (t.ex. antiarytmika klass I som tokainid och mexiletin).
Specifika interaktionsstudier med lokalanestetika och antiarytmika klass III (t.ex. amiodaron) har inte utförts, men försiktighet rekommenderas.
4.6 Graviditet och amning
Graviditet
Tillförlitliga data från behandling av gravida kvinnor med Lidokain Isdin saknas. Djurstudier är ofullständiga vad gäller graviditet, embryonal-/fosterutveckling, förlossning och utveckling efter födsel (se avsnitt 5.3). Lidokain passerar placentabarriären och kan absorberas i fostervatten. Risken för människa är inte känd. Vid tillfälligt bruk av Lidokain Isdin under graviditet bedöms nyttan överväga eventuella risker. Den lägsta möjliga dos av Lidokain Isdin bör användas under kortast möjliga tid under graviditet.
Amning
Små mängder av lidokain utsöndras i bröstmjölk. Det är dock osannolikt att Lidokain Isdin påverkar barnet. Amning kan därför fortsättas under behandling.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Lidokain Isdin har ingen effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
4.8 Biverkningar
Hud och subkutan vävnad
Mindre vanliga (≥ 1/1000 till < 1/100)
Lokala hudreaktioner, såsom blekhet och rodnad, kan förekomma på den behandlade ytan. Dessa symtom uppträder som en direkt effekt av lokalanestetikum på blodkärl och är vanligen övergående och milda.
Hudirritationer såsom klåda och sveda kan förekomma, särskilt i början av behandlingen. Dessa symtom är övergående.
Immunsystemet
Sällsynta (≥1/10,000 till < 1/1000)
Allergisk kontakteksem
Mycket sällsynta (< 1/10,000)
Allergiska reaktioner (i allvarliga fall anafylaktisk chock) mot
-
lokalanestetika av amidtyp
-
hydrerad sojalecitin
4.9 Överdosering
Systemtoxicitet är mycket osannolikt vid normal användning av Lidokain Isdin. Vid eventuella tecken på överdos, förväntas symtombilden vara likartad den som ses efter annan lokalanestetika-behandling såsom excitatoriska CNS-symtom och i allvarliga fall CNS depression och myokarddepression. Topikal administrering av 8,6-17,2 mg/kg lidokain gav mycket allvarlig intoxikation hos små barn.
Vid tecken på akut systemtoxicitet ska administrationen av lokalanestetika omedelbart avbrytas. Allvarliga neurologiska reaktioner (kramper, CNS depression) kräver symtomatisk behandling såsom understödd andning och kramplösande medel. Med hänsyn tagen till långsam systemabsorption bör en patient med toxicitetssymtom observeras under flera timmar efter behandling av dessa symtom.
Barn som av misstag intagit krämen oralt kan få toxiska symtom, beroende på dosen.
Det finns ingen specifik antidot mot lidokain.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Lokalanestetika: amider, ATC-kod N01BB02
Lidokain Isdin är ett lokalanestetikum för ytanestesi av huden vid topikala kirurgiska ingrepp.
Den aktiva substansen, lidokain, är ett lokalanestetikum av amidtyp. Hudanestesi uppkommer efter applikation genom frisättning av lidokain till hudens epidermala och dermala delar, nära receptorerna för hudsmärta och nervändslut. Därvid sker en blockering av de natriumjonkanaler som krävs för nervimpulsens initiering och fortledning. Graden av anestesi beror på applikationstid och dos.
Lidokain Isdin ger en övergående lokal perifer vasokonstriktion eller vasodilatation av den behandlade hudytan.
Lidokain har bakteriedödande och virushämmande egenskaper i koncentrationer över 0,5–2 %.
5.2 Farmakokinetiska uppgifter
Det finns inga tillgängliga data på biotillgängligheten av lidokain i Lidokain Isdin. Den systemiska absorptionen beror på mängden kräm, applikationstid, hudtjocklek (varierar mellan olika kroppsytor) och hudens kondition i övrigt.
Absorptionen av lidokain efter applicering av Lidokain Isdin på intakt hud är mycket långsam och därför kan ökad absorption ses efter applikation på slemhinnor där huden tidigare har skadats. Det finns ofullständiga data på Lidokain Isdin vid användning på sår och slemhinnor.
I studier där Lidokain Isdin användes hos barn i olika åldrar (3-15 år) var plasmanivåerna av den aktiva substansen mycket låg (0,3 mikrogram/ml eller lägre). Detta var mycket lägre än toxiska plasmanivåer av den aktiva substansen. Det finns inga farmakokinetiska data för Lidokain Isdin hos barn under 2 år.
Eliminationshalveringstiden i plasma för lidokain är 1,5 – 2 timmar efter absorption från vävnaden.
Distributionsvolymen är 1,5 l/kg och plasmaproteinbindningen är ca 65 %.
90 – 95 % metaboliseras i levern till huvudmetaboliten 4-hydroxy-2,6-dimetylanilin. Mängden av 2,6-xylidin, intermediärmetaboliten, har inte fastställts. 5 – 10 % av dosen utsöndras renalt i oförändrad form.
Eliminationshalveringstiden hos patienter med njursvikt är 2-3 timmar och ackumulering av aktiva metaboliter kan ske. Vid leversvikt kan metaboliseringshastigheten minska 1/10 till hälften av det normala.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
Reproduktionstoxikologi
I studier av embryonal-/fosterutveckling där råtta eller kanin doserades under den organbildande perioden sågs inga teratogena effekter. Embryotoxicitet sågs hos kanin vid toxiska doser för moderdjuret. I råtta, sågs minskad postnatal överlevnad för avkomman till honråttor som behandlats under senare period av graviditeten och under amning vid doser som var toxiska och påverkade längden av graviditeten.
Genotoxicitet och karcinogenicitet
Genotoxicitetsstudier av lidokain var negativa. Genotoxisk potential har dock setts in vitroför 2,6-xylidine som är en metabolit av lidokain. I en karcinogenicitetsstudie på råtta med exponering både i uterus och postnatalt under hela livstiden för 2,6-xylidin sågs tumörer i näshålan, underhud och lever. Höga doser av 2,6-xylidin krävdes för att inducera tumörer i djurstudier. Den kliniska relevansen för den tumörinducerande effekten hos denna metabolit till lidokain efter intermittent användning som lokalanestetika är okänd.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Vatten
Propylenglykol
Hydrerad sojalecitin
Bensylalkohol
Polysorbat 80
Karbomer 940
Trolamin
Kolesterol
6.2 Inkompatibiliteter
Ej relevant
6.3 Hållbarhet
30 månader
Öppnad förpackning: 6 månader
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30ºC.
Tillslut tuben väl.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Aluminiumtub: 5 g, 10 g, 20 g, 30 g, 40 g eller 50 g kräm.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Inga särskilda anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
ISDIN S.A.
Provençals 33
08019 Barcelona
Spanien
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
21239
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
2007-04-27/2012-04-27
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2012-06-18