PRODUKTRESUMÉ

Loratadin Hexal10 mg tablett

En tablett innehåller 10 mg loratadin

Hjälpämne med känd effekt:

En tablett innehåller 69,2 mg laktosmonohydrat

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Tablett

Utseende: Vit, oval tablett med skåra, märkt “LT10”på en sida.

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Loratadin Hexal är avsett för symptomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria.

Dosering

Vuxna och barn över 12 år:

10 mg en gång dagligen (1 tablett en gång dagligen).

Pediatrisk population

Barn 2 till och med 12 år med:

Kroppsvikt över 30 kg:

10 mg en gång dagligen (1 tablett en gång dagligen).

Kroppsvikt 30 kg eller mindre:

Tablett med styrkan 10 mg är inte lämplig för barn med en kroppsvikt under 30 kg.

Effekt och säkerhet för loratadin förbarn under 2 år har inte fastställts.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Patienter med allvarlig nedsatt leverfunktion ska ges en lägre startdos eftersom de kan ha nedsatt clearance av loratadin. En startdos på 10 mg varannan dag rekommenderas till vuxna och barn som väger över 30 kg.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering krävs hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Äldre

Ingen dosjustering krävs hos äldre.

Administreringssätt

Tabletten kan tas utan hänsyn till måltid.

Loratadin Hexal är kontraindicerat till patienter som är överkänsliga mot den aktiva substansen eller mot något av innehållsämnena.

Loratadin Hexal ska ges med försiktighet till patienter med allvarlig leverinsufficiens (se avsnitt 4.2).

Loratadin Hexal innehåller laktos.Patienter medföljande sällsynta ärftliga tillstånd bör inteanvända detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos‑galaktosmalabsorption.

Intag av Loratadin Hexal ska inte göras 48 timmar före pricktest eftersom antihistaminer kan förhindra eller minska annars positiva svar på hudreaktionstest.

När Loratadin Hexal ges tillsammans med alkohol erhålls inga förstärkta effekter mätt med psykomotoriska beteendestudier.

Potentiella interaktioner kan förekomma med alla kända hämmare av CYP3A4 eller CYP2D6 Sådana interaktioner kan resultera i förhöjda nivåer av loratadin vilket kan orsaka en ökning av biverkningar (se avsnitt 5.2).

Graviditet

En stor mängd data från gravida kvinnor (mer än 1 000 graviditeter) tyderinte på risk för missbildningstoxicitet och inte heller på foster/neonatal toxicitet av loratadin.

Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Som en försiktighetsåtgärd bör man undvikaanvändning av Loratadin Hexal under graviditet.

Amning

Loratadin utsöndras i bröstmjölk, användning av loratadin rekommenderas därför inte hos ammande kvinnor.

Fertilitet

Det finns inga tillgängliga data om manlig och kvinnlig fertilitet.

I kliniska prövningar där körförmågan testats uppstod ingen försämring hos patienter som fick loratadin. Patienterna ska emellertid upplysas om att vissa personer i mycket sällsynta fall blir dåsiga, vilket kan påverka deras förmåga att framföra fordon eller använda maskiner.

Biverkningar som har förknippats med loratadin anges nedan. Frekvenserna definieras som:

Mycket vanliga (1/10)

Vanliga(1/100, <1/10)

Mindre vanliga (1/1 000, <1/100)

Sällsynta(1/10 000, <1/1 000)

Mycket sällsynta (<1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

I kliniska prövningar på barn i åldrarna från 2 till och med 12 år var vanliga biverkningar som rapporterades utöver placebo huvudvärk (2,7 %), nervositet (2,3 %) och trötthet (1 %).

I kliniska prövningar på vuxna och ungdomar vid en rad indikationer omfattande allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria med den rekommenderade dosen 10 mg dagligen rapporterades biverkningar med loratadin hos 2 % fler patienter än hos dem som behandlades med placebo. De vanligaste biverkningarna som rapporterades utöver placebo var somnolens (1,2 %), huvudvärk (0,6 %), ökad aptit (0,5 %) och insomnia (0,1 %). Andra biverkningar som rapporterats mycket sällan efter marknadsföringen återges i tabellen nedan.

Immunsystemet Överkänslighetsreaktioner (inklusive angioödem och anafylaxi

Centrala och perifera nervsystemet Yrsel, krampanfall

Hjärtat Takykardi, palpitationer

Magtarmkanalen Illamående, muntorrhet, gastrit

Lever och gallvägar Onormal leverfunktion

Hud och subkutan vävnad Hudutslag, alopeci

Allmänna symptom Trötthet

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

Överdosering med loratadin ökade förekomsten av antikolinerga symptom. Somnolens, takykardi och huvudvärk har rapporterats i samband med överdoser.

I händelse av överdosering ska allmänna symptomatiska och understödjande åtgärder sättasin och upprätthållas så länge som krävs. Administrering av aktivt kol uppslammat i vatten kan prövas.

Ventrikelsköljning kan övervägas. Loratadin elimineras inte genom hemodialys och det är inte känt om loratadin avlägsnas genom peritonealdialys.Medicinsk övervakning av patienten ska fortsätta efter den akuta behandlingen.

Farmakoterapeutisk grupp: antihistaminer – H₁antagonist, ATC‑kod: R06AX13

Verkningsmekanism

Loratadin, den aktiva substansen i Loratadin Hexal, är en tricyklisk antihistamin med selektiv, perifer H₁‑receptoreraktivitet.

Farmakodynamisk effekt

Hos flertalet personer saknar loratadin kliniskt signifikanta sedativa eller antikolinerga egenskaper och när det används i rekommenderad dos.

Under långtidsbehandling förekom inga kliniskt signifikanta förändringar av vitala tecken, laboratorietestvärden, kroppsundersökningar eller EKG.

Loratadin har ingen signifikant H₂‑receptoreraktivitet. Det hämmar inte noradrenalinupptag och har praktiskt taget ingen påverkan på hjärtfunktionen eller på pacemakeraktivitet.

Absorption

Loratadin absorberas snabbt och väl. Samtidigt intag av föda kan fördröja absorptionen av loratadin något men utan att det påverkar den kliniska effekten.

Distribution

Loratadin binds i hög grad (97 % till 99 %) till plasmaproteiner. Den aktiva metaboliten binds i måttlig grad (73 % till 76 %) till plasmaproteiner.

Hos friska individer är halveringstiden för distribution i plasma av loratadin och dess aktiva metabolit ungefär 1 respektive 2 timmar.

Metabolism

Efter oralt intag absorberas loratadin snabbt och väl och undergår en omfattande första passage-metabolism, huvudsakligenvia CYP3A4 och CYP2D6.
Huvudmetaboliten – desloratadin (DL) – är farmakologiskt aktiv och svarar för en stor del av den kliniska effekten. Loratadin och DL uppnår maximala plasmakoncentrationer (T_max) mellan 1 och 1,5 timmar respektive 1,5 och 3,7 timmar efter intag.

Ökad plasmakoncentration av loratadin har rapporterats efter samtidigt intag av ketokonazol, erytromycin och cimetidin i kontrollerade studier, men utan kliniskt signifikanta förändringar (inklusive elektrokardiografiska sådana).

Eliminering

De genomsnittliga halveringstiderna för elimination hos friska vuxna individer var 8,4 timmar (varationsvidd 3 till 20 timmar) för loratadin och 28 timmar (variationsvidd 8,8 till 92 timmar) för den aktiva huvudmetaboliten.

Omkring 40 % av dosen utsöndras i urinen och 42 % i feces under en 10‑dagarsperiod och huvudsakligen i form av konjugerade metaboliter. Omkring 27 % av dosen utsöndras i urinen under de första 24 timmarna. Mindre än 1 % av den aktiva substansen utsöndras i oförändrad aktiv form som loratadin eller DL.

Linjäritet

Biotillgänglighetsparametrar för loratadin och dess aktiva metabolit är proportionella mot dosen.

Äldre

Den farmakokinetiska profilen för loratadin och dess metabolit är jämförbar hos friska vuxna försökspersoner och friska äldre försökspersoner.

Nedsatt njurfunktion

Hos patienter med kroniskt nedsatt njurfunktion ökade både AUC och maximala plasmanivåer (C_max) för loratadin och dess metabolit jämfört med AUC och maximala plasmanivåer (C_max) hos patienter med normal njurfunktion. De genomsnittliga halveringstiderna för elimination av loratadin och dess metabolit skiljde sig inte signifikant från den som sågs hos normala individer. Hemodialys påverkar inte farmakokinetiken för loratadin eller dess aktiva metabolit hos individer med kroniskt nedsatt njurfunktion.

Nedsatt leverfunktion

Hos patienter med kronisk alkoholrelaterad leversjukdom var AUC och maximalaplasmanivåer (C_max) av loratadin fördubblade medan den farmakokinetiska profilen för den aktiva metaboliten inte var signifikant förändrad jämfört med den hos patienter med normal leverfunktion. Halveringstiden för elimination av loratadin och dess metabolit var 24 timmar respektive 37 timmar och ökade med ökande grad av leversjukdom.

Loratadin och dess aktiva metabolit utsöndras i bröstmjölk hos ammande kvinnor.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa.

I reproduktionstoxikologiska studier sågs inga teratogena effekter. Förlängt värkarbete och nedsatt livsduglighet hos avkomman sågs emellertid hos råtta vid plasmanivåer (AUC) som var 10 gånger dem som uppnås med kliniska doser.

Inga tecken på slemhinneirritation sågs efter daglig administrering av upp till 12 frystorkade tabletter (120 mg) i kindpåse hos hamster i fem dagar.

laktosmonohydrat

magnesiumstearat (Ph.Eur.)

majsstärkelse

vattenfri kolloidal kiseldioxid

Råd till diabetiker

1 tablett innehåller mindre än 0,01 kolhydratenheter.

Ej relevant

5 år.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Tabletterna är förpackade i blisterkartor (PVC/Al), vilka ligger i en ask.

Förpackningsstorlekar: 7, 10, 20, 21, 30 och 100 tabletter

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällandeanvisningar

HEXAL A/S

Edvard Thomsens Vej 14

2300 Köpenhamn S

Danmark

18486

Datumför det första godkännandet: 16 maj 2003

Datum för den senaste förnyelsen: 23 maj 2006

2015-10-08