Loratadin Stada
Läkemedelsverket 2015-10-02
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Loratadin STADA 10 mg tabletter
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En tablett innehåller 10 mg loratadin.
Hjälpämne med känd effekt:
Varje tablett innehåller 75 mg laktosmonohydrat.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Tablett
Vita, runda, plana tabletter med skåra.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
Loratadin Stada är avsett för symtomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria.
4.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Vuxna och barn över 12 år: 10 mg en gång dagligen (en tablett en gång dagligen). Tabletten kan tas utan hänsyn till måltid.
Pediatrisk population
Barn 2 till och med 12 år med:
Kroppsvikt över 30 kg: 10 mg en gång dagligen (en tablett en gång dagligen).
Kroppsvikt 30 kg eller mindre: Tabletten med styrkan 10 mg är inte lämplig för barn med en kroppsvikt under 30 kg.
Effekt och säkerhet med Loratadin Stada till barn under 2 år har inte fastställts.
Patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion ska ges en lägre startdos eftersom de kan ha nedsatt clearance av loratadin. En startdos på 10 mg varannan dag rekommenderas till vuxna och barn som väger över 30 kg.
Ingen dosjustering krävs till äldre eller till patienter med njurinsufficiens.
Administreringssätt
Oral användning.
4.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
4.4 Varningar och försiktighet
Loratadin Stada ska ges med försiktighet till patienter med allvarlig leverinsufficiens (se avsnitt 4.2).
Detta läkemedel innehåller laktos, därför bör patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.
Intag av Loratadin Stada ska inte göras 48 timmar före pricktest eftersom antihistaminer kan förhindra eller minska annars positiva svar på hudreaktionstest.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
När Loratadin Stada ges tillsammans med alkohol erhålls inga förstärkta effekter mätt med psykomotoriska beteendestudier.
Ökade nivåer av loratadin kan uppstå genom interaktion med alla kända CYP3A4- eller CYP2D6-hämmare (se avsnitt 5.2), vilket kan ge en ökning av allvarliga biverkningar, (se avsnitt 4.8).
4.6 Fertilitet, graviditet och amning
En stor mängd data från gravida kvinnor (mer än 1000 exponerade utfall) visar inte på missbildningar eller foster-/ neonatal toxicitet av loratadin. Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Som en försiktighetsåtgärd bör man undvika användning av loratadin under graviditet.
Loratadin utsöndras i bröstmjölk, användning av loratadin rekommenderas därför inte hos ammande kvinnor.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
I kliniska studier som utvärderade körförmåga inträffade inte någon nedsättning hos patienter som erhöll loratadin. Patienterna bör emellertid informeras om att i mycket sällsynta fall kan vissa personer uppleva dåsighet, vilket kan påverka deras förmåga att framföra fordon eller använda maskiner.
4.8 Biverkningar
Frekvensen av biverkningar listade nedan definieras enligt följande: Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100, < 1/10); mindre vanliga (≥1/1 000,l < 1/100); sällsynta (≥1/10 000, < 1/1 000); mycket sällsynta (< 1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
I kliniska prövningar på barn i åldrarna från 2 till och med 12 år var vanliga biverkningar som rapporterades utöver placebo huvudvärk (2,7 %), nervositet (2,3 %) och trötthet (1 %).
I kliniska prövningar som omfattade vuxna och ungdomar inom en rad indikationer omfattande allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria, vid den rekommenderade dosen 10 mg dagligen rapporterades biverkningar med loratadin hos 2 % fler patienter jämfört med dem som erhöll placebo. De vanligaste biverkningarna som rapporterades utöver placebo var somnolens (1,2 %), huvudvärk (0,6 %), ökad aptit (0,5 %) och insomnia (0,1 %). Andra biverkningar som rapporterats mycket sällan efter marknadsföringen återges i tabellen nedan.
|
Immunsystemet |
Överkänslighetsreaktioner (inklusive angioödem och anafylaxi) |
|
Centrala och perifera nervsystemet |
Yrsel, kramper |
|
Hjärtat |
Takykardi, palpitationer |
|
Magtarmkanalen |
Illamående, muntorrhet, gastrit |
|
Lever och gallvägar |
Onormal leverfunktion |
|
Hud och subkutan vävnad |
Hudutslag, alopeci |
|
Allmänna symptom och/eller symtom vid administreringsstället |
Trötthet |
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan):
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Webbplats: www.lakemedelsverket.se
4.9 Överdosering
Överdosering med loratadin ökade förekomsten av antikolinerga symptom. Somnolens, takykardi och huvudvärk har rapporterats i samband med överdoser.
I händelse av överdosering ska allmänna symtomatiska och understödjande åtgärder sättas in och upprätthållas så länge som krävs. Administrering av aktivt kol uppslammat i vatten kan prövas. Ventrikelsköljning kan övervägas. Loratadin elimineras inte genom hemodialys och det är inte känt om loratadin avlägsnas genom peritoneal dialys. Medicinsk övervakning av patienten ska fortsätta efter den akuta behandlingen.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: antihistaminer - H1-antagonist, ATC-kod R06AX13.
Verkningsmekanism
Loratadin, den aktiva substansen i Loratadin Stada är en tricyklisk antihistamin med selektiv perifer H1-receptoraktivitet.
Farmakodynamisk effekt
Hos flertalet personer saknar loratadin kliniskt signifikanta sedativa eller antikolinerga egenskaper när det används i rekommenderad dos.
Under långtidsbehandling förekom inga kliniskt signifikanta förändringar av vitala tecken, laboratorietestvärden, kroppsundersökningar eller EKG.
Loratadin har ingen signifikant H2-receptoraktivitet. Det hämmar inte noradrenalinupptag och har praktiskt taget ingen påverkan på hjärtfunktionen eller på pacemakeraktivitet.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Efter oralt intag absorberas loratadin snabbt och väl och undergår en omfattande första passagemetabolism, huvudsakligen via CYP3A4 och CYP2D6. Huvudmetaboliten – desloratadin (DL) - är farmakologiskt aktiv och svarar för en stor del av den kliniska effekten. Loratadin och DL uppnår maximala plasmakoncentrationer (Tmax) mellan 1 – 1,5 timmar respektive 1,5 – 3,7 timmar efter intag.
Ökad plasmakoncentration av loratadin har rapporterats efter samtidigt intag av ketokonazol, erytromycin och cimetidin i kontrollerade studier, men utan kliniskt signifikanta förändringar (inklusive EKG).
Loratadin binds i hög grad (97 % till 99 %) till plasmaproteiner. Den aktiva metaboliten binds i måttlig grad (73 % till 76 %) till plasmaproteiner.
Hos friska individer är halveringstiden för distribution i plasma av loratadin och dess aktiva metabolit ungefär 1 respektive 2 timmar. De genomsnittliga halveringstiderna för elimination hos friska vuxna individer var 8,4 timmar (variationsvidd 3 till 20 timmar) för loratadin och 28 timmar (variationsvidd 8,8 till 92 timmar) för den aktiva huvudmetaboliten.
Omkring 40 % av dosen utsöndras i urinen och 42 % i feces under en 10-dagarsperiod och huvudsakligen i form av konjugerade metaboliter. Omkring 27 % av dosen utsöndras i urinen under de första 24 timmarna. Mindre än 1 % av den aktiva substansen utsöndras i oförändrad form som loratadin eller DL.
Biotillgänglighetsparametrar för loratadin och dess aktiva metabolit är proportionella mot dosen.
Den farmakokinetiska profilen för loratadin och dess metabolit är jämförbar hos friska vuxna försökspersoner och friska äldre försökspersoner.
Samtidigt intag av föda kan fördröja absorptionen av loratadin något men utan att det påverkar den kliniska effekten.
Hos patienter med kroniskt nedsatt njurfunktion ökade både AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) för loratadin och dess metabolit jämfört med AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) hos patienter med normal njurfunktion. De genomsnittliga halveringstiderna för elimination av loratadin och dess metabolit skiljde sig inte signifikant från den som sågs hos normala individer. Hemodialys påverkar inte farmakokinetiken för loratadin eller dess aktiva metabolit hos individer med kroniskt nedsatt njurfunktion.
Hos patienter med kronisk alkoholrelaterad leversjukdom var AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) av loratadin fördubblade medan den farmakokinetiska profilen för den aktiva metaboliten inte var signifikant förändrad jämfört med den hos patienter med normal leverfunktion. Halveringstiden för elimination av loratadin och dess metabolit var 24 timmar respektive 37 timmar och ökade med ökande grad av leversjukdom.
Loratadin och dess aktiva metabolit utsöndras i bröstmjölk hos ammande kvinnor.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa.
I reproduktionstoxikologiska studier sågs inga teratogena effekter. Förlängt värkarbete och nedsatt livsduglighet hos avkomman sågs emellertid hos råtta vid plasmanivåer (AUC) som var 10 gånger dem som uppnås med kliniska doser.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Laktosmonohydrat
Mikrokristallin cellulosa
Magnesiumstearat
Majsstärkelse
6.2 Inkompatibiliteter
Ej relevant.
6.3 Hållbarhet
3 år
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Tabletterna är förpackade i PVC/aluminium blisterkartor. Blisterkartorna är förpackade i papperskartonger.
Kartongerna innehåller 1, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 60, 90, 100 eller 250 tabletter.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Inga särskilda anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Tyskland
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
18308
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
2003-06-13/2006-02-20
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2015-10-02