Morfin Abcur
Läkemedelsverket 2014-03-03
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Morfin Abcur, 10 mg/ml, injektionsvätska, lösning
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1 ml innehåller 10 mg morfinhydroklorid motsvarande 7,6 mg morfin.
5 ml innehåller 50 mg morfinhydroklorid motsvarande 37,95 mg morfin.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Injektionsvätska, lösning
Klar lösning, pH 3-5
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
Svåra smärttillstånd
4.2 Dosering och administreringssätt
Administrering och dosering skall individualiseras med hänsyn taget till smärtans natur och svårighetsgrad samt patientens allmäntillstånd.
Försiktighet skall iakttas och dosen initialt reduceras vid morfinbehandling av äldre patienter samt vid behandling av patienter med nedsatt lever- och njurfunktion.
I det enskilda fallet är dosens storlek beroende på patientens ålder, vikt, smärtans svårighetsgrad samt medicinsk och analgetisk historik.
Vuxna: 1-1,5 ml injektionsvätska (10-15 mg morfinhydroklorid) subkutant eller intramuskulärt 1‑3 gånger dagligen. Vid brådskande fall kan morfin ges långsamt intravenöst. Morfin Abcur kan även användas som tillsats i kontinuerliga infusioner samt vid patientkontrollerad analgetikaterapi med pump.
Behandlingskontroll
Illamående, kräkningar och obstipation kan ibland motverkas av 0,25-0,5 mg atropin subkutant. Vid gall- och njurstensanfall bör inte enbart morfin ges, eftersom krampen då kan öka. I dessa fall bör morfin ges i kombination med spasmolytika. Andningsdepression kan hävas med naloxon.
4.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Sekretstagnation, andningsdepression, akut leversjukdom, orostillstånd under alkohol- eller sömnmedelspåverkan.
4.4 Varningar och försiktighet
Beroendeframkallande medel. Iaktta största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel. Dosen kan behöva reduceras vid bronkialastma, skallskador, hypotension vid hypovolemi, hypothyroidism, nedsatt lever- och njurfunktion, inflammatoriska magsjukdomar, pankreatit, gallvägs- eller uretärspasm och vid behandling av äldre patienter.
Morfin skall inte användas vid idiopatiska eller psykopatologiska smärttillstånd.
Behandling med MAO-hämmare, se 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Barbiturater förstärker opiaters och opioiders andningsdepressiva effekt. Kombinationen bör därför undvikas.
Rifampicin inducerar metabolismen av oralt morfin så pass kraftigt att högre doser än normalt fordras för analgetisk effekt.
Klomipramin samt amitriptylin förstärker den analgetiska effekten av morfin, antagligen på grund av ökad biotillgänglighet. Dosjustering kan behövas.
MAO-hämmare kan potentiera effekten av morfin (andningsdepression och hypotension). Serotoninergt syndrom har rapporterats vid samtidig behandling med petidin och MAO-hämmare, och kan därför ej uteslutas vid kombinationen morfin och MAO-hämmare.
Mindre mängder alkohol kan dramatiskt förstärka den svagt andningsdepressiva effekten av morfin. Kombinationen ska därför undvikas.
Kombinerade morfinagonister/-antagonister (buprenorfin, nalbufin, pentazocin) minskar den analgetiska effekten genom kompetitiv blockering av receptorer, varför risken för abstinenssymtom ökar.
4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet: Analgetika av morfintyp kan förorsaka neonatal andningsdepression. Under 2-3 timmar före väntad förlossning bör dessa preparat ges endast på strikt indikation och sedan moderns behov vägts mot riskerna för barnet. Vid långvarig behandling under graviditet bör risk för neonatal abstinens beaktas.
Amning: Administrering till ammande mödrar rekommenderas inte då morfin passerar över i modersmjölk.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Vid behandling med Morfin Abcur kan reaktionsförmågan nedsättas.
Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs t ex vid bilkörning.
4.8 Biverkningar
Ca 20 % av patienterna drabbas av illamående och kräkningar. De flesta biverkningarna är dosberoende.
Endokrina systemet:
Vanliga (>1/100, <1/10): ökad ADH-frisättning.
Psykiska störningar:
Mindre vanliga (>1/1000, <1/100): dysfori.
Centrala och perifera nervsystemet:
Vanliga (>1/100, <1/10): sedering.
Mindre vanliga (>1/1000, <1/100): andningsdepression.
Ögon:
Vanliga (>1/100, <1/10): mios.
Blodkärl:
Sällsynta (>1/10000, <1/1000): ortostatisk hypotension.
Andningsvägar bröstkorg och mediastinum:
Mindre vanliga (>1/1000, <1/100): bronkokonstriktion.
Magtarmkanalen:
Vanliga (>1/100, <1/10): obstipation, illamående, kräkningar.
Lever och gallvägar:
Mindre vanliga (>1/1000, <1/100): gallvägsspasm.
Hud och subkutan vävnad:
Mindre vanliga (>1/1000, <1/100): klåda
Njurar och urinvägar:
Vanliga (>1/100, <1/10): urinretention.
Mindre vanliga (>1/1000, <1/100): urinvägsspasm.
Allmänna symtom och symtom vid administreringsstället:
Mindre vanliga (>1/1000, <1/100): omtöckning.
Sederingen avtar som regel efter några dagars tillförsel. Illamående och kräkningar avtar ofta vid längre tids bruk. Spasm i gall- och urinvägar kan uppträda hos disponerade personer. Den andningsdepressiva effekten är dosberoende och utgör sällan något kliniskt problem. Tillvänjning och tolerans brukar ej medföra några problem vid behandling av svåra cancersmärtor.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
4.9 Överdosering
Symptom vid överdosering: Tecken på överdosering är knappnålsstora pupiller, andningsdepression och lågt blodtryck. Cirkulationsrubbningar och koma kan inträffa i allvarliga fall.
Behandling av överdosering: Om befogat ventrikeltömning, kol, laxantia vid oralt intag. Andningsdepression vid morfinintoxikation kan hävas med naloxon, initialt 0,4 mg till vuxen (barn 0,01 mg/kg) långsamt intravenöst, dosen ökas vid behov successivt.
Kontinuerlig infusion av naloxon kan ibland vara ett praktiskt alternativ.
Respiratorbehandling på vid indikation (med PEEP vid lungödem). Naloxon kan ej ersätta respiratorbehandling vid allvarlig intoxikation. Vätska intravenöst (elektrolytlösning, glukos), blodgaskontroll, acidoskorrektion. Symtomatisk terapi.
Toxicitet: Toxisk dos för vuxna (utan toleransutveckling) anges vanligen ligga i intervallet 40-60 mg peroralt (30 mg parenteralt). Skopolamin, hypnotika och alkohol potentierar toxiska effekter.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Narkotiskt analgetikum, ATC-kod: N02AA01
Morfin är ett opioidanalgetikum med kraftig analgetisk effekt. Den analgetiska effekten beror dels på en förändrad smärtupplevelse och dels på en höjning av smärttröskeln. Morfin utövar troligen sin analgetiska effekt på olika nivåer inom CNS.
Hos äldre patienter tilltar den smärtstillande effekten av morfin. Till morfinets centralnervösa effekter hör även andningsdepression, psykiska symtom, illamående och kräkning, mios samt frisättning av antidiuretiskt hormon. Den andningsdepressiva effekten av morfin beror på en hämning av koldioxidens stimulerande verkan på respirationscentrum i förlängda märgen. Denna effekt kan leda till andningsinsufficiens hos patienter med nedsatt ventilationsförmåga till följd av lungsjukdom eller påverkan av andra farmaka. Efter encefalit kan morfinets effekter vara förstärkta. Intoxikation med morfin kräver andningsunderstödjande behandling och tillförsel av antidot.
Bland psykiska symtom förekommer eufori, men också nedstämdhet liksom sömn-, koncentrations- och minnesstörningar. Genom stimulering av dopaminreceptorer i “triggerzonen“ i förlängda märgen kan illamående och kräkningar förekomma. Den ökade frisättningen av antidiuretiskt hormon bidrar till minskade urinvolymer vid morfinbehandling. Morfin ökar tonus i den glatta muskulaturen i mag-tarmkanalen. Detta leder till obstipation genom förlångsammad passage av födan genom mag-tarmkanalen. Vidare ökar trycket i gall- och urinvägar, varför morfin är mindre lämpligt vid gallvägs- eller uretärspasm.
Morfin har beroendeframkallande egenskaper och tolerans kan utvecklas mot morfineffekterna. Detta brukar emellertid ej medföra några problem vid behandling av svåra smärtor i samband med cancer.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Maximal koncentration i blodet uppnås inom 10-20 minuter. Distributionsvolymen är ca 3 L/kg med en plasmaproteinbindning på ca 35%. Clearance är ca 24 ml/min*kg och halveringstiden är ca 2-3 timmar. Morfin har ej dosberoende kinetik. De viktigaste metaboliterna är morfin-3-glukuronid (saknar analgetisk effekt) samt morfin-6-glukuronid (mer potent än morfin själv). Morfin och dess metaboliter genomgår enterohepatisk cirkulering. Eliminationen av morfin sker främst genom glukuronidering och utsöndringen av oförändrat morfin i urinen utgör <0,1%.
Den biologiska tillgängligheten kan öka vid levercancer.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Saltsyra (för pH-justering)
Vatten för injektionsvätskor
6.2 Inkompatibiliteter
Data saknas.
6.3 Hållbarhet
2 år
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvara ampullen i ytterkartongen. Ljuskänsligt.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Bruna glasampuller 5x1 ml, 10x1 ml och 10x5 ml.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Stänk på huden och i ögonen kan ge sveda, rodnad och klåda. Undvik direktkontakt med produkten.
Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Abcur AB
Box 1452
251 14 Helsingborg
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
45658
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
2012-06-14
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2014-03-03
5