Nicovel Mint
Läkemedelsverket 2014-07-03
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Nicachet 4 mg munhålepulver i portionspåse
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En portionspåsepåse innehåller 4 mg nikotin.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Munhålepulver i portionspåse
Rektangulär portionspåse fylld med pulver.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
Nicachet munhålepulver i portionspåse är avsett för vuxna för behandling av tobaksberoende genom att lindra nikotinbegär och abstinensbesvär.
Nicachet underlättar rökavvänjning hos rökare som är motiverade att sluta och underlättar
rökreduktion hos rökare som inte kan eller är ovilliga att sluta röka.
4.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Vuxna och äldre
I början av behandlingen kan 1 portionspåse tas varje till varannan timme. Vanlig dos är 8-12 portionspåsar per dag. Den högsta dosen per dag är 24 portionspåsar.
Rökavvänjning
Behandlingstiden är individuell. I normalfallet bör behandlingen pågå i minst 3 månader. Därefter reduceras nikotindosen gradvis. Behandlingen bör avslutas när dosen har minskats till 1-2 portionspåsar per dag. Regelbunden användning av Nicachet munhålepulver längre än ett år rekommenderas normalt inte. I vissa fall kan en längre behandlingstid vara nödvändig för att undvika återfall till rökning. Överblivna portionspåsar bör sparas, eftersom rökbegär plötsligt kan uppkomma.
Råd och stöd kan förbättra möjligheten att lyckas sluta röka.
Rökreduktion
Nicachet munhålepulver används mellan rökperioder för att förlänga rökfria intervaller och med syftet att minska rökningen så mycket som möjligt. Professionell hjälp bör sökas om en minskning av antalet cigaretter per dag inte har uppnåtts efter 6 veckors behandling.
Försök att sluta röka bör göras så snart rökaren känner sig motiverad, dock inte senare än 6 månader efter behandlingsstart. Professionell hjälp bör sökas om det inte är möjligt att göra ett allvarligt försök att sluta röka inom 9 månader efter behandlingsstart. Regelbunden användning av Nicachet längre än 1 år rekommenderas normalt inte. Vissa före detta rökare kan dock behöva behandling under en längre tid för att inte återgå till rökning. Överblivna portionspåsar bör sparas, eftersom rökbegär plötsligt kan uppkomma.
Nedsatt njur- och leverfunktion
Se avsnitt 4.4
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt för Nicachet hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts. Nicachet ska inte användas av ungdomar under 18 år annat än på läkares inrådan.
Administreringssätt
Användaren bör inte äta eller dricka medan munhålepulvret används. Drycker som sänker pH i munhålan, t.ex. kaffe, fruktjuice eller läsk, kan minska absorptionen av nikotin i munhålan. För att uppnå maximal absorption av nikotin bör dessa drycker undvikas upp till 15 minuter innan munhålepulvret används.
En portionspåse placeras under överläppen i 30 minuter. För att öka frisättningen av nikotin kan portionspåsen då och då föras runt med tungan.
4.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Nyligen genomgången hjärtinfarkt (senaste 3 månaderna). Instabil eller progredierande angina pectoris.
Prinzmetal’s variant angina. Allvarlig hjärtarytmi. Stroke i akut fas.
4.4 Varningar och försiktighet
Nicachet ska användas
med försiktighet av patienter med svåra hjärt- och kärlsjukdomar
(såsom ocklusiv perifer artär sjukdom, cerebrovaskulär sjukdom,
stabil angina pectoris och okompenserad hjärtsvikt), vasospasm,
okontrollerad hypertoni, svår/måttlig leversjukdom, svår
njursjukdom, duodenal- och ventrikelsår. Risken för fortsatt
rökning utgör dock alltid en större fara än användning av
Nicachet.
Nikotin, både från nikotin läkemedel och från rökning, orsakar frisättning av katekolaminer från binjurenmärgen. Därför bör Nicachet också användas med försiktighet av patienter med hypertyreoidism eller feokromocytom.
Patienter med diabetes mellitus kan behöva lägre insulindoser som resultat av rökavvänjning.
Fortsatt nikotinberoende kan inträffa men i mindre grad. Användning av rent nikotin är dock
mindre skadligt än rökning/användande av tobak.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Rökning, (men inte nikotin), är förenad med ökad aktivitet av CYP1A2. Efter rökstopp kan clearance minska för vissa läkemedel som metaboliseras via CYP1A2. Detta kan leda till ökade plasmanivåer av vissa läkemedel. Ökningen kan ha klinisk betydelse för produkter med snävt terapeutiskt fönster,
t ex teofyllin, takrin, klozapin och ropinirol.
Plasmanivåerna av andra läkemedel som delvis metaboliseras via CYP1A2, t ex imipramin, olanzapin, klomipramin och fluvoxamin kan också öka vid rökstopp. Data som stöder detta saknas dock och den möjliga kliniska betydelsen av denna effekt för dessa läkemedel är okänd.
Begränsade data indikerar att metabolismen av flekainid och pentazocin också kan induceras av rökning.
4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet
Rökning under graviditet är förenad med risker såsom intrauterin tillväxthämning, prematur födsel eller dödfödsel. Att sluta röka är den enskilt mest effektiva åtgärden för att förbättra hälsan, både för en gravid rökare och hennes barn, Ju tidigare rökstoppet uppnås desto bättre.
Nikotin passerar över till fostret och påverkar fostrets andningsmönster och cirkulation. Effekten
på fostrets cirkulation är dosberoende.
Gravida rökare bör därför alltid rekommenderas att sluta röka helt utan nikotinersättning. Risken för fortsatt rökning kan dock utgöra en större fara för fostret än användning av nikotinersättningspreparat inom ramen för ett rökavvänjningsprogram. Nicachet bör inte användas annat än av gravida med högt nikotinberoende efter läkares inrådan.
Amning
Nikotin passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet
föreligger även med terapeutiska doser. Nicachet bör därför undvikas vid amning. Om rökstopp inte kan uppnås ska ammande rökare endast ta Nicachet efter inrådan av hälso- och sjukvårdspersonal. Om nikotinersättningsmedel används under amning ska Nicachet tas direkt efter amning och inte inom 2 timmar före amning.
Fertilitet
I motsats till de välkända biverkningarna av tobaksrökning på befruktning och graviditet, är effekterna av terapevtisk nikotinersättning okända. Därför, trots att det inte befunnits vara nödvändigt med specifika råd angående preventivmedel är det bästa för kvinnor som avser att bli gravida att inte röka och att inte använda nikotinersättning. Medan rökning kan ha negativa effekter på manlig fertilitet finns inga bevis att särskilda preventiva åtgärder är nödvändiga under nikotinersättningsbehandling av män.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Nicachet har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
4.8 Biverkningar
Nicachet kan orsaka biverkningar liknande de som uppträder när nikotin administreras på annat sätt. Biverkningarna är dosberoende. De flesta biverkningar som rapporterats av patienter uppträder vanligen under de första 3-4 veckorna efter behandlingsstart.
Biverkningsfrekvens enligt MedDRA-databasen om klassificering av organsystem.
Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100, <1/10); mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100);
sällsynta (≥1/10 0000, <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte
beräknas från tillgängliga data)
|
Organsystem |
Biverkningar |
|
Centrala och perifera nervsystemet |
|
|
Vanliga |
Yrsel, huvudvärk |
|
Hjärtat |
|
|
Mindre vanliga |
Palpitationer |
|
Sällsynta |
Förmaksflimmer |
|
Magtarmkanalen |
|
|
Vanliga |
Gastrointestinalt obehag, hicka, illamående, kräkningar. |
|
Hud och subkutan vävnad |
|
|
Mindre vanliga |
Erytrem, urtikaria |
|
Allmänna symtom och symtom vid administreringsstället |
|
|
Vanliga |
Sveda i mun och svalg |
|
Sällsynta |
Allergiska reaktioner som t ex angioödem. |
Vissa symtom såsom yrsel, huvudvärk och sömnsvårigheter som rapporteras kan hänföras till abstinensbesvär vid rökavvänjning. Ökad frekvens av aftösa munsår kan uppstå när man slutar röka. Sambandet är oklart.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala.
Webbplats: www.lakemedelsverket.se.
4.9 Överdosering
Symptom på överdosering med nikotin kan förekomma hos patienter med låg nikotinkonsumtion före behandling eller om andra nikotinkällor används samtidigt.
Symtomen på överdosering är samma som symtomen på akut nikotinförgiftning såsom illamående, ökad salivutsöndring, buksmärtor, diarré, svettning, huvudvärk, yrsel, hörselförändring och uttalad svaghetskänsla. Vid höga doser kan dessa symtom följas av lågt blodtryck, svag och oregelbunden puls, andningssvårigheter, utmattning, cirkulatorisk kollaps och generella kramper.
Nikotindoser som tolereras av vuxna rökare under pågående behandling kan orsaka allvarliga förgiftningssymtom hos små barn som kan få dödlig utgång.
Behandling vid överdosering: All nikotintillförsel stoppas omedelbart och patienten ska behandlas symtomatiskt. Aktivt kol minskar absorptionen av nikotin i mag-tarmkanalen.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid nikotinberoende
ATC kod: N07BA01
Abrupt avbruten användning av tobaksprodukter efter en lång period av dagligt bruk kan ge karaktäristiska abstinensbesvär innefattande fyra eller flera av följande symtom; nedstämdhet eller nedsänkt stämningsläge, sömnlöshet, irritabilitet, frustration eller aggression, oro, koncentrationssvårigheter, rastlöshet eller otålighet, minskad hjärtfrekvens, ökad aptit eller viktökning. Röksug, erkänt som kliniskt relevant symtom, är en viktig del av abstinenssymtomen vid rökstopp. Kliniska studier har visat att nikotinläkemedel kan hjälpa rökare att avstå från rökning genom att lindra dessa symtom.
En 6 veckors rökstopp och tolerabilitetsstudie med 48 deltagare utfördes med ad libitum användning av Nicachet 4 mg munhålepulver i portionspåse. Antalet portionspåsar som användes per vecka sänktes med i genomsnitt 56% och den totala användningstiden reducerades med 44% jämfört med baslinjen. Under den 6 veckor långa studietiden minskade antalet personer med lesioner förknippade med rökning. Ingen person utvecklade någon specifik lesion på stället där nikotinpåsen placerats.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Mängden frisatt nikotin som absorberas från en portionspåse beror på den mängd nikotin som frisätts i munhålan och den mängd som försvinner genom sväljning. Huvuddelen av det nikotin som frisätts absorberas genom munslemhinnan. Den systemiska biotillgängligheten för nedsvalt nikotin är lägre på grund av första-passage elimination. De höga och snabbt stigande nikotinkoncentrationer som ses vid rökning uppnås sällan vid behandling med munhålepulvret.
Maximal blodkoncentration uppnås efter 30 minuters användning och är då jämförbar med koncentrationen 20-30 minuter efter rökning av en medelstark cigarett.
Distribution
Distributionsvolymen efter iv administrering av nikotin är omkring (2-)3 l/kg.
Nikotinets plasmaproteinbindning är mindre än 5 %.
Andra sjukdomar eller samtidigt bruk av andra läkemedel som påverkar nivån av plasmaproteiner förväntas inte ha någon signifikant effekt på nikotinkinetiken.
Metabolism
Nikotin metaboliseras i huvudsak i levern och plasmaclearance är i genomsnitt omkring 70 l/timme. Nikotin metaboliseras också i njurar och lungor. Mer än 20 metaboliter har identifierats, varav alla tros vara mindre aktiva än nikotin. Huvudmetaboliten är kotinin som har en halveringstid på 15-20 timmar och som ger ca 10 gånger högre plasma-koncentrationer än nikotin.
Eliminering
Huvudmetaboliterna i urin är kotinin (15 % av dosen) och trans-3-hydroxykotinin (45 % av dosen). Ca 10 % av nikotinet utsöndras oförändrat med urinen. Upp till 30 % kan utsöndras med urinen vid ökad diures och surgöring under pH 5.
Halveringstiden för nikotin är ca 2 timmar.
Särskilda populationer
Starkt nedsatt njurfunktion antas påverka total clearance av nikotin.
Nikotins farmakokinetik är opåverkad hos levercirrospatienter med svag leverfunktions-nedsättning (Child score 5) och minskad hos levercirrospatienter med moderat leverfunktions-nedsättning (Child score 7). Förhöjda nikotinnivåer har setts hos rökande hemodialyspatienter.
En mindre reduktion av total clearance av nikotin har visats hos friska, äldre användare. En justering av dosen är dock inte nödvändig.
Inga skillnader i nikotinkinetik har observerats mellan män och kvinnor.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
Nikotin har visat positiva resultat i några genotoxiska studier in vitro men det finns även
negativa resultat med samma testsystem. Nikotin visade negativa resultat vid tester in vivo.
Djurstudier har visat att nikotin exponering resulterar i minskad födelsevikt, minskad kullstorlek och minskad överlevnad av avkomman.
Resultat från karcinogenicitetstester har inte visat några tydliga bevis på en
tumörframkallande effekt för nikotin.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Alginsyra
Natriumkarbonat, vattenfritt
Kopovidon
Cellulosa, pulver
Pepparmintsmak
Neohesperidindivätechalkon
6.2 Inkompatibiliteter
Ej relevant.
6.3 Hållbarhet
2 år
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30°C.
Tillslut förpackningen väl. Fuktkänsligt.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
20 portionspåsar i en polypropen behållare med barnskyddad förslutning i en laminerad aluminiumpåse. Portionspåsen är tillverkad av ett vävmaterial av viskos med ett bindemedel av akryl.
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Inga särskilda anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Magle AB
Magle Stora Kyrkogata 6
223 50 Lund
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
48719
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
2014-07-03
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2014-07-03
6