Produktresumé

Oculastin^® 0,5 mg/ml ögondroppar, lösning

Azelastinhydroklorid 0,05% (0,5 mg/ml).

Varje droppe innehåller 0,015 mg azelastinhydroklorid.

Hjälpämne med känd effekt: 1 ml innehåller 0,125 mg benzalkoniumklorid.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Ögondroppar, lösning.

Klar, färglös lösning.

Behandling och profylax av symtom vid säsongsbetingad allergisk konjunktivit hos vuxna och barn från 4 års ålder.

Behandling av symtom vid icke-säsongsbetingad (perenn) allergisk konjunktivit hos vuxna och barn från 12 års ålder.

Säsongsbetingad allergisk konjunktivit

Vanlig dos för vuxna och barn från 4 års ålder är en droppe i varje öga två gånger dagligen, som vid behov kan ökas till fyra gånger dagligen.

Vid förväntad pollenexponering skall Oculastin ges profylaktiskt innan exponeringen.

Icke-säsongsbetingad (perenn) allergisk konjunktivit

Vanlig dos för vuxna och barn från 12 års ålder är en droppe i varje öga två gånger dagligen, som vid behov kan ökas till fyra gånger dagligen.

Eftersom tolerans och effekt har bevisats i kliniska prövningar för perioder om upp till 6 veckor skall längden av behandlingsperioden begränsas till maximalt 6 veckor.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Oculastin ögondroppar är ej avsedda för behandling av ögoninfektioner.
Oculastin ögondroppar innehåller konserveringsmedlet bensalkoniumklorid som kan orsaka ögonirritation. Kontakt med mjuka kontaktlinser ska undvikas. Kontaktlinser ska tas ur ögat innan applicering och patienten ska vänta minst 15 minuter innan återinsättande av linser.

Bensalkoniumklorid kan missfärga mjuka kontaktlinser.

Ytterligare varningar se 4.5 och 4.6.

Inga specifika interaktionsstudier med Oculastin har utförts.

Interaktionsstudier med höga orala doser azelastin har utförts men de har ingen relevans för Oculastin ögondroppar eftersom systemiska koncentrationer efter dosering av ögondropparna är i storleksordningen pikogram.

Fertilitet

Effekter på human fertilitet har inte utretts.

Graviditet

Det finns ej tillräcklig information för att fastställa azelastins säkerhet vid användning till gravida kvinnor. Vid höga orala doser till djur har azelastin gett biverkningar (fosterdöd, tillväxtreducering och skelettmissbildning). Lokal okular administrering resulterar i minimal systemisk exponering (pikogram). Försiktighet skall emellertid iakttagas när Oculastin används vid graviditet.

Amning

Azelastin utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Oculastin bör därför ej ges till ammande kvinnor.

Efter dosering av Oculastin kan en mild, övergående irritation inträffa men detta påverkar sannolikt ej synen i någon större utsträckning. Om läkemedlet har några övergående effekter på synen bör patienten rådas att vänta tills dessa försvinner innan han eller hon kör bil eller använder maskiner.

Bedömningen av biverkningar baserade på följande frekvenser:

Mycket vanliga (≥ 1/10),

vanliga (≥1/100 till <1/10),

mindre vanliga (≥1/1.000 till <1/100),

sällsynta (≥1/10.000 till <1/1.000),

mycket sällsynta (<1/10.000),

ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Immunsystemet

Mycket sällsynta: Allergiska reaktioner (t.ex. utslag och klåda)

Centrala och perifera nervsystemet

Mindre vanliga: Bitter smak

Ögon

Vanliga: Lätt, övergående irritation i ögat

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

Inga specifika reaktioner efter okular överdosering är kända och med okular administrering förväntas inga överdoseringsreaktioner.

Erfarenhet från administrering av toxiska doser av azelastin till människa saknas. Vid överdosering eller förgiftning kan störningar i centrala nervsystemet förväntas baserat på resultat från djurstudier. Behandlingen skall vara symtomatisk. Det finns ingen känd antidot.

Farmakoterapeutisk grupp: Antiallergika, ATC-kod: S01GX07

Azelastin som är ett ftalazinonderivat klassificeras som en potent långverkande antiallergisk substans med selektiva H₁-antagonistiska egenskaper. Dessutom har en antiinflammatorisk effekt observerats efter topikal okular administrering i ögat.

Data från in vivo (preklinik) och in vitro studier visar att azelastin inhiberar syntesen eller frisättande av kemiska mediatorer som är kända för att vara involverade i tidig och sen fas av den allergiska reaktionen som t ex leukotriener, histamin, PAF och serotonin.

Utvärdering av EKG från patienter som i studier med upprepad dosering behandlats med höga orala doser av azelastin under lång tid har visat att azelastin inte har någon klinisk signifikant effekt på det korrigerade QT (QTc) intervallet.

Inget samband mellan azelastin och ventrikelarrytmi eller torsade de pointes kunde observeras hos 3.700 patienter efter behandling med oral azelastin.

Allmänna egenskaper (basal farmakokinetik)

Efter oralt intag absorberas azelastin snabbt med en absolut biotillgänglighet på 81%. Föda påverkar ej absorptionen. Distributionsvolymen är hög och indikerar en huvudsakligen perifer distribution. Proteinbindningsgraden är relativt låg (80-90%, en nivå som är för låg för att ha någon effekt på läkemedelsdisplacement).

Halveringstiden av azelastin i plasma är cirka 20 timmar efter en engångsdos och cirka 45 timmar för den terapeutiskt aktiva metaboliten N-desmetylazelastin. Utsöndring sker huvudsakligen via faeces. Den fördröjda utsöndringen av små mängder av dosen i faeces indikerar att någon form av entero-hepatisk cirkulation äger rum.

Patientkarakteristika (okular farmakokinetik)

Efter upprepad okular administrering av Oculastin (upp till en droppe i varje öga fyra gånger dagligen) var C_max nivåerna av azelastinhydroklorid vid steady-state mycket låga och uppmättes vid eller var under detektionsgränsen.

Azelastinhydroklorid uppvisade ingen sensibiliseringspotential hos marsvin. Azelastin uppvisade ingen mutagen potential i ett batteri av tester in vitro, och in vivo och ej heller carcinogen potential i studier på råtta eller mus.

En dosrelaterad minskning i fertilitetsindex förorsakades av azelastin hos han- och honråttor efter oral dosering med över 3,0 mg/kg/dag. I de upprepade toxictetsstudierna observerades emellertid inga substansrelaterade förändringar i reproduktionsorganen hos varken han- eller hondjur.

Embryotoxiska och teratogena effekter på råtta, mus och kanin observerades endast i doser som var toxiska för moderdjuret (t ex skelettmissbildningar observerades på råtta och kanin vid doser på 68,6 mg/kg/dag).

Benzalkoniumklorid, dinatriumedetat, hypromellos, sorbitol lösning (kristalliserande), natriumhydroxid och vatten till injektionsvätskor.

Ingen känd.

3 år.

4 veckor i öppnad förpackning.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

10 ml ogenomskinlig HDPE-flaska och LDPE-droppipett med vitt HDPE-skruvlock. En flaska innehåller antingen 6 ml, 8 ml eller 10 ml lösning.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Inga särskilda anvisningar.

Meda AB

Box 906

170 09 Solna

14564

Datum för det första godkännandet: 06 november 1998-/

Datum för den senaste förnyelsen: 17 februari 2008-

2015-08-12