iMeds.se

Omeprazol Bluefish

Information för alternativet: Omeprazol Bluefish 20 Mg Enterokapsel, Hård, Omeprazol Bluefish 10 Mg Enterokapsel, Hård, visar 3 alternativ

PRODUKTRESUMÉ


1. LÄKEMEDLETS NAMN


Omeprazol Bluefish 10 mg enterokapsel, hård

Omeprazol Bluefish 20 mg enterokapsel, hård

Omeprazol Bluefish 40 mg enterokapsel, hård


2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING


1 enterokapsel innehåller 10 mg omeprazol

1 enterokapsel innehåller 20 mg omeprazol

1 enterokapsel innehåller 40 mg omeprazol


Varje 10 mg kapsel innehåller:

<40,01 mg sackaros (i sockersfärer)


Varje 20 mg kapsel innehåller:

<80,02 mg sackaros (i sockersfärer)


Varje 40 mg kapsel innehåller:

<160,05 mg sackaros (i sockersfärer)



För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.


3. LÄKEMEDELSFORM


Enterokapsel, hård


10 mg kapsel: Ogenomskinlig kapsel med röd överdel och orange underdel. Innehåller vita till beige granulatkorn. Storlek 3 märkt med O10.

20 mg kapsel: Ogenomskinlig kapsel med blå överdel och orange underdel. Innehåller vita till beige granulatkorn. Storlek 2 märkt med O20.

40 mg kapsel: Ogenomskinlig kapsel med blå överdel och orange underdel. Innehåller vita till beige granulatkorn. Storlek 0 märkt med O40.


4. KLINISKA UPPGIFTER


4.1 Terapeutiska indikationer


Omeprazol Bluefish kapslaranvänds för:

Vuxna


Användninghos barn

Barn över1 årsålder och≥ 10kg


Barn ochungdomaröver 4års ålder

I kombination med antibiotika vid behandling av duodenalsår orsakade av H. pylori.


4.2 Dosering och administreringssätt


Doseringtill vuxna


Behandling avduodenalsår

Rekommenderaddos förpatientermedett aktivtduodenalsårär Omeprazol Bluefish 20mg 1gång dagligen.För de flestapatienterhar såretläktinom tvåveckor. Omman intekonstaterat sårläkningunderden första behandlingsperioden, börbehandlingenfortsätta ytterligaretvå veckor.Hos patientermed svårläkt duodenalsår rekommenderasOmeprazol Bluefish 40mg 1gång dagligenoch sårläkningsker vanligtvisinom fyra veckor.


Förebyggande motrecidiverandeduodenalsår

För attförebyggarecidiverande duodenalsårhos H.pylori-negativapatienter ellernär detinte är möjligtatt bliav medH. pylori,är denrekommenderade dosenOmeprazol Bluefish 20mg1 gångdagligen. Hos vissa patienterkan 10mgdagligen varatillräcklig dos.Vid terapisviktkan dosenökas till40 mg.


Behandling avventrikelsår

Rekommenderaddos ärOmeprazol Bluefish 20mg1 gångdagligen. Förde flestapatienter harsåret läktinom fyra veckor. Omman intekonstateratsårläkningunder denförstabehandlingsperioden,bör behandlingen fortsätta ytterligarefyraveckor.Hos patientermedsvårläktventrikelsårrekommenderasOmeprazol Bluefish 40mg 1 gångdagligen ochsårläkning skervanligtvis inomåtta veckor.


Förebyggande motrecidiverandeventrikelsår

För attförebygga recidivhos patientermed svårläktventrikelsår ärden rekommenderadedosenOmeprazol Bluefish 20 mg1 gångdagligen. Vidbehov kandosen ökastill Omeprazol Bluefish 40mg 1gång dagligen.


Eradikering avHelicobacterpylori (H.pylori) vidpeptiskasår

För behandlingav H.pylori,ska valetav antibiotikagöras medavseende påden individuella patientens toleransmotläkemedlet.Hänsynska tastillnationella, regionalaoch lokalariktlinjer gällande bakterieresistensochbehandlingsriktlinjer.



Om patientenefter behandlingenfortfarande ärH. pyloripositiv, kanbehandlingen upprepas.


BehandlingavNSAID-relateradeventrikel-ochduodenalsår

För behandlingav NSAID-relateradeventrikel- ochduodenalsår, ärden rekommenderadedosenOmeprazol Bluefish 20 mg1 gångdagligen. Förde flestapatienter harsåret läktinom fyraveckor. Omman inte konstaterat sårläkningunderden förstabehandlingsperioden,börbehandlingenfortsättaytterligare fyraveckor.


FörebyggandemotNSAID-relateradeventrikel-ochduodenalsårhosriskpatienter

För attförebyggaNSAID-relaterade magsår,duodenalsårhos riskpatienter(>60 år,tidigare förekomst av ventrikel-och duodenalsår,tidigare förekomstav gastrointestinalblödning)ärden rekommenderade dosen Omeprazol Bluefish20 mg1 gångdagligen.


Behandling avrefluxesofagit

Rekommenderaddos ärOmeprazol Bluefish 20mg1 gångdagligen. Förde flestapatienter harläkning skettinom fyraveckor. Omman intekonstateratfullständig läkningunderden förstabehandlingsperioden,bör behandlingenfortsätta ytterligarefyraveckor.

Hos patientermed svåresofagit,rekommenderas Omeprazol Bluefish 40mg 1gång dagligenoch läkningsker vanligtvis inomåtta veckor.


Långtidsbehandlingavpatientermed läktrefluxesofagit

För långtidsbehandlingav patientermedläkt refluxesofagitär denrekommenderadedosen Omeprazol Bluefish 10 mg1 gångdagligen. Vidbehov kandosen ökastill Omeprazol Bluefish 20-40mg1 gångdagligen.


Behandlingavsymtomatiskgastroesofagealrefluxsjukdom

Rekommenderaddos ärOmeprazol Bluefish 20mgdagligen. Patienterkan fåtillräcklig effektvid 10mg dagligen ochdärför skabehandlingenanpassas individuellt.

Om symtomeninte gåtttillbaka efterfyraveckorsbehandling medOmeprazol Bluefish 20mg dagligenbör patienten undersökasvidare.


Behandling avZollinger-Ellisonssyndrom

För patientermed Zollinger-Ellisonssyndrom bördosen anpassasindividuelltochbehandlingen bör fortsätta sålänge detär klinisktindicerat. Rekommenderadinitial dosär Omeprazol Bluefish 60mg 1gång dagligen. Alla patientermed allvarligttillstånd ochsom intetidigare svaratpå övrigterapi harkontrollerats effektivtoch över90% avpatienternauppnår önskadeffekt viddoserpå 20-120mgdagligen. Om högredos änOmeprazol Bluefish 80mg omdagen erfordras,bör dosenfördelas påtvå doseringstillfällen.


Pediatrisk population


Barn över1årsålderoch≥10kg

Behandling avrefluxesofagit

Symtomatisk behandlingavhalsbrännaoch surauppstötningarvidgastroesofagealrefluxsjukdom


Doseringsrekommendationenärenligtföljande:



Ålder

Vikt

Dosering

≥ 1 års ålder

10-20 kg

10 mg en gång dagligen. Dosen kan vid behov ökas till 20 mg en gång dagligen.

≥ 2 års ålder

> 20 kg

20 mg en gång dagligen. Dosen kan vid behov ökas till 40 mg en gång dagligen.

Refluxesofagit:Behandlingstiden är4-8 veckor.


Symtomatisk behandlingavhalsbrännaoch surauppstötningarvidgastroesofagealrefluxsjukdom: Behandlingstidenär 2-4veckor.Om symtomkontrollinte uppnåttsefter 2-4veckors behandlingbör patienten undersökasvidare.


Barnochungdomaröver4årsålder


Behandling avduodenalsårorsakade avH. pylori.

Vid valav lämpligkombinationsbehandlingska hänsyntas tillnationella, regionalaoch lokala riktlinjer gällandebakterieresistens,behandlingslängd(vanligen 7dagar menibland upptill 14dagar), och användningav antibiotika.

Behandlingen börske underledning aven specialistläkare.


Doseringsrekommendationenärenligtföljande:


Vikt

Dosering

15-30 kg

Kombination med två antibiotika: Omeprazol Bluefish 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg kroppsvikt och klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvikt tas tillsammans två gånger dagligen under en vecka

31-40 kg

Kombination med två antibiotika: Omeprazol Bluefish 20 mg, amoxicillin 750 mg och klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvikt tas tillsammans två gånger dagligen under en vecka

>40 kg

Kombination med två antibiotika: Omeprazol Bluefish 20 mg, amoxicillin 1 g och klaritromycin 500 mg tas tillsammans två gånger dagligen under en vecka.

Speciellapatientgrupper

Nedsatt njurfunktion

Dosjustering ärinte nödvändigförpatienter mednedsatt njurfunktion(se avsnitt5.2).


Nedsatt leverfunktion

För patientermed nedsattleverfunktionbör deträcka meden dagligdos på10-20 mg(se avsnitt5.2).


Äldre (>65 år)

Dosjustering ärinte nödvändigföräldre patienter(se avsnitt5.2).


Administreringssätt

Det rekommenderasatt Omeprazol Bluefish kapslartas påmorgonen,helst utanmat, ochsväljs helamed ½glas vatten. Kapslarnafår intetuggas ellerkrossas.


Till vuxnamedsväljsvårigheteroch barnsom kandrickaellersväljahalvfastföda

Patienterna kanöppna kapselnoch sväljaner innehålletmed½ glasvatten, alternativtförst blandaut innehållet ien någotsur vätska,till exempelfruktjuiceeller äpplemos,eller iicke kolsyratvatten. Patienterna börinformerasom attblandningen skaintas omedelbart(eller inom30 minuter),alltid

röras omprecisinnan intaget,samtsväljasner med½ glasvatten.


Alternativt kanpatienterna sugapå kapselnoch sväljagranulatkornenmed½ glasvatten. De magsaftresistenta granulatkornenfår intetuggas.


4.3 Kontraindikationer


Överkänslighet motden aktiva substansen,substitueradebenzimidazolereller motnågot hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.


Liksom andraprotonpumpshämmare(PPI), skainte omeprazolanvändastillsammans mednelfinavir

(se avsnitt4.5).


4.4 Varningar och försiktighet


Om någotalarmsymtomuppträder(till exempelmarkant oavsiktligviktminskning,upprepade kräkningar,dysfagi,hematemeseller melaena)samtidigtsom ett misstänkteller påvisatmagsår,ska malignitet uteslutaseftersom behandlingkandölja symtomoch fördröjadiagnosen.


Samtidigadministrering avatazanavir ochprotonpumpshämmarerekommenderas ej(se avsnitt4.5). Om kombinationenav atazanavirmed enprotonpumpshämmarebedömsoundviklig rekommenderas noggrann kliniskövervakning(till exempelviral load),i kombinationmeden ökningav dosen atazanavir till 400mgmed 100mgritonavir; 20mg omeprazolbör inteöverskridas.


Protonpumpshämmare, särskilt om de används i höga doser och under längre tid (över 1 år) kan leda till en något ökad risk för höft-, handleds- och kotfrakturer, framför allt hos äldre eller hos patienter med andra kända riskfaktorer. Observationella studier tyder på att protonpumpshämmare kan öka den totala risken för frakturer med 10-40 %. Denna ökning kan delvis bero på andra riskfaktorer. Patienter med risk för osteoporos ska behandlas enligt gällande kliniska riktlinjer och ett adekvat intag av vitamin D och kalcium ska tillgodoses.


Omeprazol,liksom allasyrablockerandeläkemedel,kan reduceraabsorptionen avvitaminB12 (cyanokobalamin)på grundav hypo-elleraklorhydri.Detta skabeaktas hospatienter medreducerade kroppslager ellerriskfaktorer förreducerad vitaminB12-absorptionsomstår pålångtidsterapi.


Omeprazolär enhämmareav enzymetCYP2C19.När behandlingmed omeprazolpåbörjas eller avslutas börrisken förinteraktionmedläkemedelsom metaboliserasvia CYP2C19beaktas. En interaktion mellanclopidogrel ochomeprazolhar observerats(se avsnitt4.5). Denkliniska relevansen av dennainteraktionär oklar.Som enförsiktighetsåtgärdbör samtidiganvändningav omeprazoloch clopidogrel undvikas.


Vissa barnmed kroniskasjukdomarkan behövalångtidsbehandlingäven omdet inteär att rekommendera.


Detta läkemedel innehållersukros. Patientermednågot avföljandesällsynta,ärftliga tillståndbör inteanvända detta läkemedel:fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption eller sukras-isomaltasbrist.


Behandling medprotonpumpshämmarekan ledatill ennågot ökadrisk förgastrointestinala infektioner, såsomSalmonellaeller Campylobacter(se avsnitt5.1).


Subakut kutan lupus erythematosus (SCLE):

Protonpumpshämmare är förknippade med mycket sällsynta fall av SCLE. Om lesioner uppstår, särskilt på solexponerade hudområden, och om dessa åtföljs av artralgi, ska patienten söka vård snarast och läkaren ska överväga att sätta ut Omeprazol Bluefish. SCLE efter föregående behandling med en protonpumpshämmare kan öka risken för SCLE med andra protonpumpshämmare.


Som vidall långtidsbehandling,speciellt vidbehandlingsperioderlängreän 1år, börpatienten hållas under regelbundenkontroll.


Hypomagnesemi:

Allvarlig hypomagnesemi har rapporterats hos patienter som behandlats med protonpumpshämmare såsom Omeprazol. Patienterna hade behandlats under minst tre månader och i de flesta fall under ett år. Allvarliga tecken på hypomagnesemi såsom utmattning, tetani, delirium, kramper, yrsel och ventrikulär arrytmi kan förekomma, men symtomen kan komma smygande och kan därför förbises. De flesta patienter med hypomagnesemi, förbättrades efter substitutionsbehandling med magnesium och genom att avbryta behandlingen med protonpumpshämmare.


När patienter förväntas behandlas med protonpumpshämmare under längre tid eller när patienter tar protonpumpshämmare i kombination med digoxin eller andra läkemedel som kan orsaka hypomagnesemi (t.ex. diuretika) bör magnesiumnivåerna mätas innan behandling med protonpumpshämmare påbörjas och följas under behandlingen.


4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner


Effekter avomeprazolpå andraaktivasubstansersfarmakokinetik


AktivasubstansermedpH-beroendeabsorption

Den minskadeintragastriskasurhetsgraden underbehandling medomeprazolkan ökaeller minska absorptionen avaktiva substansermed pH-beroendeabsorption.


Nelfinavir, atazanavir

Plasmanivåernaav nelfinaviroch atazanavirminskarvid samtidigadministreringav omeprazol.


Samtidigadministrering avomeprazolemed nelfinavirär kontraindicerat(se avsnitt4.3). Samtidig administreringav omeprazol(40 mg1 gångdagligen)reducerade exponeringeni medeltalmed cirka

40% ochexponeringen avden farmakologisktaktiva metabolitenM8 medi medeltalcirka 75-90%. Interaktionen kanäven beropå hämningav CYP2C19.


Samtidigadministrering medatazanavirrekommenderasej (seavsnitt 4.4).Samtidigadministeringav omeprazol (40mg1 gångdagligen) ochatazanavir 300mg/ritonavir100 mg)till friskafrivilliga resulterade i75% minskningavatazanavirexponeringen.En ökningav atazanavirdosentill 400mg kompenseradeinte föromeprazolsinverkan påexponeringen avatazanavir. Samtidigadministreringav omeprazol(20 mg1 gångdagligen) medatazanavir400 mg/ritonavir100 mgtill friskafrivilliga resulterade icirka 30%minskadexponeringav atazanavirjämförtmed atazanavir300 mg/ritonavir

100 mg1 gång dagligen.


Digoxin

Samtidigbehandling avfriskafrivilliga medomeprazol(20 mgdagligen) ochdigoxinökade biotillgänglighetenav digoxinmed10%. Digoxintoxicitetär sällsynt.Försiktighet bördock iakttasnär omeprazol gesi högadoser tilläldre patienter.Therapeutic DrugMonitoring (doseringefter läkemedelskoncentrationi blodet)av digoxinbör dåförstärkas.46%(dag 1)och 42%(dag 5)när clopidogrel ochomeprazolgavs tillsammans.Hämningenav trombocytaggregationen(IPA) minskade

i medeltalmed 47%(24 timmar)och 30%(dag 5)när clopidogreloch omeprazolgavs tillsammans.I

en annanstudievisades att administreringav clopidogreloch omeprazolvid olikatidpunkterinte förhindradederasinteraktion, vilkentroligendrivs avomeprazolshämmande effektpå CYP2C19. Motstridiga datagällande denkliniska betydelsenav dennaPK/PD-interaktionvadgäller större kardiovaskuläraeffekter harrapporterats frånobservationsstudier ochkliniska studier.

Andra aktivasubstanser

Absorptionen avposakonazol,erlotinib, ketokonazoloch itrakonazolreduceras signifikantoch således kanden kliniskaeffekten försämras.För posakonazoloch erlotinibbör samtidiganvändning undvikas.


AktivasubstansersommetaboliserasavCYP2C19

Omeprazolär enmåttlig hämmareav CYP2C19,detviktigasteomeprazol-metaboliserandeenzymet. Därför kanmetabolismenav samtidigtintag avläkemedelsom ocksåmetaboliserasav CYP2C19 minska ochden systemiskaexponeringenför dessaläkemedelöka. Exempelpå sådanaläkemedel är

R-warfarinoch andravitamin Kantagonister,cilostazol,diazepam ochfenytoin.


Cilostazol

Omeprazol,givet idoser om40 mgtill friskafrivilliga ien cross-overstudie, ökadeCmaxrespektive AUC förcilostazol med18% respektive26%, ochför enav dessaktiva metabolitermed29% respektive 69%.


Fenytoin

Kontroll avplasmakoncentrationenav fenytoinrekommenderasunder deförsta tvåveckorna efter inledd omeprazolbehandlingoch, omjustering avfenytoindosengörs,bör kontrolloch ytterligare dosjustering görasefter avslutadomeprazolbehandling.


Okändmekanism


Sakvinavir

Samtidigadministrering avomeprazolmed sakvinavir/ritonavirresulteradei ökadeplasmanivåer upp till 70%för sakvinavir,associerat medgodtolerabilitethos HIV-infekteradepatienter.


Takrolimus

Samtidigadministration avomeprazolkan geökadeserumnivåerav takrolimus.En förstärkt monitoreringavtakrolimuskoncentrationensamtrenalfunktion(kreatininclearance)bör utföras,och doseringen avtakrolimusbör justerasvid behov.


Effekter avandraaktivasubstanserpåomeprazolsfarmakokinetik


Hämmare avCYP2C19och/ellerCYP3A4

Eftersomomeprazolmetaboliserasav CYP2C19ochCYP3A4 kanaktiva substansersomman vet hämmarCYP2C19eller CYP3A4(såsomklaritromycinoch vorikonazol)leda tillökade plasmakoncentrationerav omeprazolgenom attminskahastigheten medvilken omeprazol metaboliseras. Samtidigbehandling medvorikonazolresulterade imer änen fördubblingav omeprazolexponeringen.Eftersomhöga doserav omeprazolhar tolereratsväl behövervanligeningen justering avdosen omeprazolgöras. Dosjusteringbör dockövervägashos patientermedsvårt nedsatt leverfunktion ochom långtidsbehandlingkrävs.


InducerareavCYP2C19och/ellerCYP3A4

Aktiva substansersomman vetinducerar CYP2C19eller CYP3A4eller båda(såsomrifampicinoch johannesört) kange minskadeplasmakoncentrationerav omeprazolgenom att metabolismenav omeprazol ökar.


4.6 Fertilitet, graviditet och amning


Graviditet

Resultat fråntre prospektivaepidemiologiskastudier (merän 1000exponerade) tyderinte påskadliga effekter avomeprazol pågraviditeten ellerpå fostrets/detnyföddabarnets hälsa.Omeprazolkan användas undergraviditet.


Amning

Omeprazolpasseraröver ibröstmjölk,men detär intetroligt attbarnetpåverkas vidterapeutiska doser.


4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner


Omeprazol Bluefish har ingen eller försumbar effekt på förmåganatt framförafordonoch användamaskiner. Biverkningarsåsom yrsel och synstörningarkan förekomma(se avsnitt4.8). Patientersomfår dennapåverkan börinteköra bil ellerhantera maskiner.


4.8 Biverkningar


De vanligastebiverkningarna(1-10% avpatienterna)är huvudvärk,magsmärtor,förstoppning,diarré, gasbildning ochillamående/kräkningar.


Följande biverkningarhar identifieratseller misstänktsvid kliniskaprövningareller efteratt omeprazol komut på marknaden.Inga biverkningarärdosrelaterade.Biverkningarnasomlistas nedan harklassificerats efterfrekvensoch organsystem.Frekvenskategorierdefinieraspå följandesätt: Mycketvanliga (≥1/10), Vanliga(≥ 1/100till <1/10), Mindrevanliga(≥1/1000 till< 1/100), Sällsynta (≥1/10 000till <1/1000), Mycketsällsynta(<1/10 000),ingenkänd frekvens(kan inte beräknasfrån tillgängligadata).


Organsystem/frekvens

Biverkning

Blodet och lymfsystemet

Sällsynta:

Leukopeni, trombocytopeni

Mycket sällsynta:

Agranulocytos, pancytopeni

Immunsystemet

Sällsynta:

Överkänslighetsreaktioner såsom feber, angioödem och anafylaktisk

reaktion/chock

Metabolism och Nutrition

Sällsynta:

Hyponatremi

Ingen känd frekvens:

Hypomagnesemi [se varningar och försiktighet (4.4)]

Psykiska störningar

Mindre vanliga:

Sömnbesvär

Sällsynta:

Agitation, förvirring, depression

Mycket sällsynta:

Aggression, hallucinationer

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga:

Huvudvärk

Mindre vanliga:

Yrsel, parestesier, dåsighet

Sällsynta:

Smakförändringar

Ögon

Sällsynta:

Dimsyn

Öron och balansorgan

Mindre vanliga:

Vertigo

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Sällsynta:

Bronkospasm

Magtarmkanalen

Vanliga:

Buksmärtor, förstoppning, diarré, gasbildning, illamående/kräkningar

Sällsynta:

Muntorrhet, stomatit, gastrointestinal candida

Lever och gallvägar

Mindre vanliga:

Ökade leverenzymer

Sällsynta:

Hepatit med eller utan gulsot

Mycket sällsynta:

Leversvikt, encefalopati hos leversjuka patienter

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga:

Dermatit, klåda, hudutslag, urtikaria

Sällsynta:

Håravfall, fotosensibilitet

Mycket sällsynta:

Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal

nekrolys (TEN)

Ingen känd frekvens:

Subakut kutan lupus erythematosus (se avsnitt 4.4).

Muskuloskeletala systemet och bindväv

mindre vanlig:

Höft-, handleds- eller kotfrakturer (se avsnitt 4.4)

Sällsynta:

Artralgi, myalgi

Mycket sällsynta:

Muskeltrötthet

Njurar och urinvägar

Sällsynta:

Interstitiell nefrit

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Mycket sällsynta:

Gynekomasti

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mindre vanliga:

Sjukdomskänsla, perifera ödem

Sällsynta:

Ökad svettning

Pediatrisk population

Säkerheten medomeprazolhar undersöktshos totalt310 barn,i åldern0 till16 år,med syrarelaterade sjukdomar.Det finnsbegränsad långtidsdataavseende säkerhetfrån 46barn somerhöll underhållsbehandlingmedomeprazolunder enkliniskstudie försvårerosiv esofagiti upptill 749 dagar.Biverkningsprofilenvargenerellt densammasomför vuxnaunder såvälkorttids- som långtidsbehandling. Detfinns ingalångtidsdata gällandeeffekterna avomeprazolbehandlingpå pubertet ochtillväxt.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).


Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se


4.9 Överdosering


Det finnsbegränsat medinformation omeffekterna av överdosering medomeprazol.I litteraturenhar doser upptill560 mgbeskrivits ochdet finnsenstaka rapporterpå oralsingeldos påupp till2400mg omeprazol(120 gångerden vanligarekommenderadekliniskadosen).Illamående,kräkningar,yrsel, magsmärtor,diarré ochhuvudvärk harrapporterats. Ävenapati, depressionoch förvirringhar beskrivitsi enstakafall.


Symtomensom harbeskrivits harvarit övergående,och ingaallvarligafall harrapporterats. Utsöndringshastighetenvar oförändrad(förstagradens kinetik)medökade doser.Om behandling krävs skaden varasymtomatisk.


5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER


5.1 Farmakodynamiska egenskaper


Farmakoterapeutiskgrupp:Protonpumpshämmare,ATC-kod: A02BC01


Verkningsmekanism

Omeprazolär ett racematavtvå enantiomerersomhämmarsyrasekretioneni ventrikelngenom en målstyrdverkningsmekanismoch hämmarspecifikt syrapumpeni parietalcellen.Det geren snabb insättande effektoch effektenpå syrasekretionenär reversibelvid dagligadministration.


Omeprazolär ensvag bassom koncentrerasoch omvandlastill aktivform iden mycketsura miljöni parietalcellenssekretoriska kanaler,där denhämmar enzymetH+K+-ATPas– syrapumpen.Effekten av detsista stegeti syrasekretionsprocessenär dosberoendeoch germycketeffektiv hämningav såväl basal somstimuleradsyrasekretion,oberoende avstimuleringstyp.


Farmakodynamiskeffekt

Alla påvisadefarmakodynamiskaeffekterhärrör frånomeprazols effektpå syrasekretionen.


Effekt påmagsyrasekretionen

Oral administreringav omeprazol1 gångdagligenger snabboch effektivhämningav magsyrasekretionenbåde underdagenoch natten.Maximal effektuppnåsinom 4dagars behandling. Med omeprazol20 mgblir surhetsgradeni magsaftenmätt över24 timmarhos duodenalsårspatienter reducerad medi medeltal80%,och minskningenav pentagastrinstimuleradsaltsyraproduktionär

ungefär 70%,24 timmarefter dosering.


Oral administreringav omeprazol20 mgbibehåller ettpH värdei magsäckenpå ≥3 somett medelvärde i17 av24timmar hosduodenalsårspatienter.


Som enkonsekvens avminskadsyrasekretionoch lägreintragastrisksurhetsgrad, reducerar/normaliseraromeprazolsyraexponeringenav esofagushos patientermed gastroesofageal refluxsjukdom.Denna effektär dosberoende.

Hämningenav syrasekretionenär korreleradtill ytanunderplasmakoncentrationskurvan(AUC), och intetill denaktuellaplasmakoncentrationen avomeprazol.


Ingen takyfylaxihar påvisatsunder behandlingmedomeprazol.


Effekt påH. pylori

H. pyloriassocierat medpeptiskamagsår,inkluderatduodenal- ochventrikelsår. H.pylori ärden viktigaste orsakentill gastrit.H. pyloriär tillsammansmed magsyraden viktigasteorsaken tillatt utveckla peptiskamagsår.H. pyloriär denviktigaste orsakentill attutvecklaatrofisk gastritvilket möjligenkan geen ökadriskatt utvecklamagcancer.


Eradikering avH. pylorimed omeprazoloch antimikrobialaläkemedelger läkningoch långtidsremissionav peptisktmagsår.


Dubbelkombinationerhar testatsoch funnitsvara mindreeffektiva ärtrippelkombinationer. Dekan dock övervägas ifall dåkänd överkänslighetutesluter användningenav samtligatrippelkombinationer.


Andra effekterrelateradetillsyrahämningen

Vid långtidsbehandlinghar ennågotökad frekvensav glanduläracystori ventrikelnrapporterats. Dessaförändringar ärfysiologiskaoch enkonsekvens avuttalad hämningav syrasekretionen.De är godartadeoch synesvara reversibla.


Minskad surhetsgradi magenoavsett orsak,inklusiveanvändningav protonpumpshämmare,ökar frekvensen avmagbakterier somnormalt finnsi mage-tarm.Behandling medsyrareducerande läkemedelkan ledatill ennågot ökadrisk förgastrointestinalainfektioner, såsomSalmonella och Campylobacter.


Pediatrisk användning

I enicke-kontrolleradstudiepå barn(från 1till 16årsålder) medsvårrefluxesofagit, haromeprazoli doser mellan0,7 och1,4 mg/kgförbättrattillståndeti 90%av fallenoch markantminskat refluxsymtomen.I ensingel-blind studie,blev barni åldrarna0-24 månadermed kliniskt diagnostiserad gastroesofagealrefluxsjukdom behandlademed0,5, 1,0eller 1,5mgomeprazol/kg. Antalet tillfällenmed kräkning/uppstötningminskademed 50%efter8 veckorsbehandling oavsett dosering.


Eradikering avH. pylorihos barn:

En randomiserad,dubbel-blindkliniskstudie(Héliot-studien)har fastslagitatt omeprazoli kombinationmed tvåantibiotika (amoxicillinoch klaritromycin)är effektivtoch säkertvid behandlingav H. pylori-infektion hosbarn från4 årsålder ochuppåt medgastrit: H.pylorieradikerings grad:

74,2% (23/31patienter) medomeprazol+ amoxicillin+ klaritromycinjämförtmed 9,4%(3/32 patienter) medamoxicillin+ klaritromycin.Däremotkunde ingenklinisknyttagällande dyspeptiska symtomvisas. Dennastudieger ingeninformationgällande barnyngreän 4år.


5.2 Farmakokinetiska egenskaper


Absorption

Omeprazoloch omeprazolmagnesiumär instabilai surmiljöoch administrerasdärför oraltsom enterodrageradegranulat ikapslar ellertabletter. Absorptionenav omeprazolär snabb, ochde högsta plasmanivåernainfaller cirka1-2 timmarefter administreringen.Absorptionen avomeprazolsker i tunntarmenoch ärvanligtvis avslutadinom3-6 timmar.Samtidigtintag avföda inverkarinte på biotillgängligheten. Densystemiskabiotillgängligheten vidoral singeldosav omeprazolär cirka40%. Biotillgänglighetenökar efterupprepad peroraldosering tillcirka 60%.


Distribution

Distributionsvolymenhos friskaförsökspersoner ärcirka 0,3l/kgkroppsvikt.Omeprazol är proteinbundet till97%.


Metabolism

OmeprazolmetaboliserasfullständigtviacytokromP450systemet(CYP). Huvuddelenav dess metabolismär beroendeav detpolymorfaCYP2C19 somansvararförformationenav hydroxyomeprazolsomär huvudmetaboliteni plasma.Denåterstående delenär beroendeav enannan isoform,CYP3A4,som ansvararför formationenav omeprazolsulfon.Som enkonsekvens avhög affinitetmellanomeprazoloch CYP2C19,är kompetitivhämningmöjlig, samtmetaboliska läkemedelsinteraktionermed andrasubstratför CYP2C19.På grundav lågaffinitettill CYP3A4är det dockinte möjligtatt omeprazolhämmar metabolismenför andraCYP3A4-substrat.Omeprazolsaknar dessutomhämmande effektpå dehuvudsakliga CYP-enzymen.


Ungefär 3%av denkaukasiskapopulationen och15-20%av asiatiskapopulationersaknar enzymet CYP2C19 ochkallas långsammametaboliserare.Sannoliktkatalyserasmetabolismenav omeprazol för dessapatienter ihuvudsak avCYP3A4. Efterupprepad dosering1 gångdagligenav 20mg omeprazol, varmedelvärdetav AUC5-10 gångerhögrehos långsammametaboliserarejämfört med patienter somhar enzymetCYP2C19 (snabbametaboliserare).Medelvärdet varockså 3-5gånger högre vidplasmakoncentrationenstoppar.Resultaten påverkarinte doseringenav omeprazol.


Eliminering

Halveringstiden iplasmaföromeprazolär vanligviskortareän 1timmabåde eftersingeldos ochefter upprepad dosering1 gångdagligen. Omeprazoleliminerasfullständigtfrån plasmamellan 2doseringar och detfinns ingentendens tillackumuleringviddosering1 gångdagligen. Nästan80% aven peroral dosomeprazolutsöndras sommetabolitervia urinenoch resterandei faeces,framföralltfrån gallsekretion.


AUC föromeprazolökar vidupprepaddosering.Ökningenär dosberoendeochresulterar iett icke linjärtdos-AUC-förhållande vidupprepaddosering. Tids-och dosberoendetberor påen minskadförsta passage-metabolismoch systemisktclearance,vilket förmodligenorsakas avatt omeprazol och/eller dess metaboliter(till exempelsulfonen) hämmarenzymetCYP2C19.Inga metaboliterpåverkar magsyrasekretionen.


Speciellapatientgrupper


Nedsatt leverfunktion

Metabolismenav omeprazolhos patientermednedsatt leverfunktionär försämrad,vilket resulterari en ökningav AUC.Det finnsingen tendenstill attomeprazolackumulerasvid dosering1 gångdagligen.


Nedsatt njurfunktion

Farmakokinetikenav omeprazol,inkluderatsystemiskbiotillgänglighet ochelimination,är oförändrad hos patientermed nedsattnjurfunktion.


Äldre

Metabolismenav omeprazolär någotreduceradhos äldrepatienter (75-79års ålder).


Pediatriska patienter

Vid behandlingmedrekommenderade dosertill barnfrån 1års ålderförefaller erhållna plasmakoncentrationerliknade somerhålls hosvuxna.Hos barnunder 6månadersålder ärclearance av omeprazollågt pågrundav bristandeförmåga attmetaboliseraomeprazol.


5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter


ECL-cellshyperplasioch karcinoideri ventrikelnhar observeratsi långtidsstudierhos råttorsomhar behandlats medomeprazol.Dessa effekterär ettresultatav uttaladhypergastrinemisekundärt till minskad syraproduktion.Liknanderesultat harmanfått vidbehandlingav H2-receptorantagonister, protonpumpshämmareoch efterpartiell fundektomi.Följaktligen ärinte dessaeffekteren direkteffekt av ettindividuelltläkemedel.


6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER


6.1 Förteckning över hjälpämnen


10 mg

Sockersfärer (innehåller sukros och stärkelse)

Natriumstärkelseglykolat typ A

Natriumlaurilsulfat

Povidon K30

Trinatrium fosfat

Hypromellos

Metakrylsyra - etylakrylatsampolymer (1:1)

Natriumhydroxid

Trietylcitrat

Titandioxid (E 171)

Talk

Erytrosin (E127)

Kinolingult (E104)

Röd järnoxid (E172)

Gelatin


20 mg

Sockersfärer (innehåller sukros och stärkelse)

Natriumstärkelseglykolat typ A

Natriumlaurilsulfat

Povidon K30

Trinatrium fosfat

Hypromellos

Metakrylsyra - etylakrylatsampolymer (1:1)

Natriumhydroxid

Trietylcitrat

Titandioxid (E 171)

Talk

Erytrosin (E127)

Kinolingult (E104)

Indigikarmin (E132)

Gelatin


40 mg

Sockersfärer (innehåller sukros och stärkelse)

Natriumstärkelseglykolat typ A

Natriumlaurilsulfat

Povidon K30

Trinatrium fosfat

Hypromellos

Metakrylsyra - etylakrylatsampolymer (1:1)

Natriumhydroxid

Trietylcitrat

Titandioxid (E 171)

Talk

Erytrosin (E127)

Kinolingult (E104)

Indigikarmin (E132)

Gelatin


Tryckfärg

Shellack

Polyvinylpyrrolidon

Natriumhydroxid

Titandioxid (E171)


6.2 Inkompatibiliteter


Ej relevant.


6.3 Hållbarhet


2 år


Hållbarhet i öppen förpackning för 10 & 40mg kapslar i HDPE burk med polypropylene lock: 50 dagar

Hållbarhet i öppen förpackning för 20 mg kapslar i HDPE burk med polypropylene lock: 56 dagar


6.4 Särskilda förvaringsanvisningar


Förvaras vid högst 30°C. Tillslut burken väl. Fuktkänsligt. Förvaras i originalförpackningen.


6.5 Förpackningstyp och innehåll


Alu-Alu blister

HDPE burkar med polypropylen lock med silika gelinlägg som torkmedel.


Förpackningsstorlekar: 5, 7, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 98, 100 eller 500 kapslar.


Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.


6.6 Särskilda anvisningar för destruktion


Inga särskilda anvisningar.


7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING


Bluefish Pharmaceuticals AB

Torsgatan 11

SE-111 23 Stockholm, Sverige


8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING


10 mg: 25710

20 mg: 25711

40 mg: 25712


9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE


2008-02-29


10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN


2016-07-11

13