Document: Relestat eye drops, solution SmPC change

• Relestat eye drops, solution SmPC
• Relestat eye drops, solution ENG SmPC

---

PRODUKTRESUMÉ

Relestat, 0,5 mg/ml, ögondroppar, lösning.

1 ml ögondroppslösning innehåller 0,5 mg epinastinhydroklorid. (motsvarande 0,436 mg epinastin.

Hjälpämne(n) med känd effekt: bensalkoniumklorid 0,1 mg/ml

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Ögondroppar, lösning.

Klar färglös steril lösning.

Symtomatisk behandling av säsongsbunden allergisk konjunktivit.

Dosering

Rekommenderad dos för vuxna är en droppe i det berörda ögat (ögonen) två gånger dagligen under den symtomgivande perioden.

Det finns ingen erfarenhet från kliniska studier av användning av Relestat i mer än 8 veckor.

Äldre

Relestat har inte studerats på äldre personer. Säkerhetsuppgifter efter marknadsföring från tablettformuleringen av epinastinhydroklorid (upp till 20 mg en gång dagligen) tyder på att särskilda säkerhetsanvisningar för äldre personerjämfört med vuxna patienter inte är nödvändiga. Dosjustering anses därför ej vara nödvändig.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för barn≥ 12 år har fastställts i kliniska studier. Relestat kan användas till ungdomar (12 år och äldre) med samma dosering som för vuxna.

Relestats säkerhet och effekt för barn under 3 års ålder har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga. Det finns begränsade data för säkerhet för barn i åldern 3-12 år, se avsnitt 5.1.

Patienter med nedsattleverfunktion

Relestat har inte studerats hos patienter med nedsatt leverfunktion. Säkerhetsuppgifter efter marknadsföring från tablettformuleringen av epinastinhydroklorid (upp till 20 mg en gång dagligen) tyder på att förekomsten av biverkningar var större i denna grupp jämfört med vuxna patienter utan nedsatt leverfunktion. Den dagliga dosen, en tablett epinastinhydroklorid 10 mg, är mer än 100-faldigt högre än den dagliga dosen efter Relestat. Dessutom är metabolismen av epinastin hos människor minimal (<10 %). Därför anses inte någon dosjustering vara nödvändig.

Patienter med nedsattnjurfunktion

Relestat har inte studerats hos patienter med nedsatt njurfunktion. Säkerhetsuppgifter efter marknadsföring från tablettformuleringen av epinastinhydroklorid (upp till 20 mg en gång dagligen) tyder på att särskilda säkerhetsanvisningar för patienter med försämrad njurfunktion ej är nödvändiga. Dosjustering anses därför ej vara nödvändig.

Administreringssätt

Relestat är endast avsett för topikal oftalmisk användning.

För att undvika kontaminering av ögat eller ögondropparna bör inte flaskans spets komma i kontakt med någon yta.

Om mer än ett topikalt ögonläkemedel används, skall de olika läkemedlen administreras med minst 10 minuters mellanrum.

Överkänslighet mot den aktiva substanseneller mot något hjälpämnesom anges i avsnitt 6.1.

Relestat är endast avsedd för lokal okulär användning och inte för injektion eller oral användning.

Bensalkoniumklorid används ofta som konserveringsmedel i ögonprodukter, och har i sällsynta fall rapporterats orsaka punktatkeratopati och/eller toxisk ulcerativ keratopati.

Bensalkoniumklorid kan absorberas av mjuka kontaktlinser och missfärga dem. Patienterna bör därför instrueras att vid instillation av Relestat vänta 10-15 minuter innan kontaktlinserna sätts in igen.

Relestat ska inte administreras när man bär kontaktlinser.

Inga interaktionsstudier har utförts.

Interaktioner med andra läkemedel förväntas inte hos människa, eftersom systemkoncentrationen av epinastin är ytterst låg efter dosering i ögat. Dessutom utsöndras epinastin huvudsakligen i oförändrad form hos människa, vilket tyder på låg metabolismnivå.

Graviditet

Data från ett begränsat antal (11) exponeringar vid graviditet tyder inte på att epinastin har några negativa effekter på graviditeten eller på fostret/det nyfödda barnet. I nuläget finns inga relevanta epidemiologiska data tillgängliga. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter avseende graviditet, embryonal-/fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling (se avsnitt 5.3).

Förskrivning till gravida kvinnor ska ske med försiktighet.

Amning

Epinastin utsöndras i bröstmjölk hos råtta men det är inte känt om epinastin utsöndras i human bröstmjölk. Då erfarenhet saknas bör försiktighet iakttas vid förskrivning till ammande mödrar.

Fertilitet

Adekvata data från användning av epinastin på fertiliteten hos människa saknas.

Baserat på den farmakodynamiska profilen, rapporterade biverkningar och specifika psykometriska studier, har Relestatingen eller obetydlig påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Om övergående dimsyn inträffar vid instillation skall patienten vänta tills synen klarnar innan fordon framförs eller maskiner används.

I kliniska studier var den totala förekomsten av läkemedelsbiverkningar efter Relestat mindre än 10 %. Inga allvarliga biverkningar förekom. De flesta var begränsade till ögat och milda. Den vanligaste biverkan var en brännande känsla i ögat (för det mesta lindrig). Alla övriga biverkningar var ovanliga.

Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna enligt klassificering av organsystem i fallande allvarlighetsgrad. Följande terminologi har använts för att klassificera förekomsten av biverkningar: Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100 till <1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, <1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Följande läkemedelsbiverkningar rapporterades under kliniska försök med Relestat:

Centrala och perifera nervsystemet:

Mindre vanliga: huvudvärk

Ögon

Vanliga: sveda/ögonirritation

Mindre vanliga: konjunktival/okulär hyperemi, vätskande ögon, torra ögon, ögonklåda synstörning, ökattårflöde*, ögonsmärta*

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mindre vanliga: astma, irritation i näsan, rinit

Magtarmkanalen

Mindre vanliga: dysgeusi

* Vid klinisk användning av Relestat efter marknadsintroduktion har ökat tårflöde och ögonsmärta identifierats.

Pediatrisk population

Biverkningarnas frekvens,typ och svårighetsgrad hos ungdomar≥ 12årförväntasvara desamma somhos vuxna.

Begränsaderfarenhet finns för barn i åldern3-12åravseende biverkningsfrekvens,typ ochsvårighetsgrad.

Rapporterade biverkningar med ögondroppar innehållande fosfat:

Förkalkning av hornhinnan i samband med användning av ögondroppar som innehåller fosfat har i mycket sällsynta fall rapporterats hos ett antal patienter med signifikant skadade hornhinnor.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

Efter instillation av 0,3 % epinastinhydroklorid ögondroppar 3 gånger dagligen (motsvarar 9 gånger den rekommenderade dagliga dosen) observerades reversibel mios utan påverkan på synskärpa eller andra parametrar i ögat.

Flaskan om 5 ml Relestat innehåller 2,5 mg epinastinhydroklorid. En tablettformulering marknadsförs med en daglig dos på upp till 20 mg epinastinhydroklorid, varför förgiftning efter oralt intag av den topikala formen inte förväntas, även om hela flaskans innehålls sväljs.

Inga fall av överdosering har rapporterats.

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid ögonsjukdomar; avsvällande medel och antiallergika; övriga antiallergika.

ATC-kod: S01G X10

Verkningsmekanism

Epinastin är en topiskt aktiv, direktverkande H₁-receptorantagonist. Epinastin har hög bindningsaffinitet för histamin-H₁-receptorn och en 400 gånger lägre affinitet för histamin-H₂-receptorn. Epinastin har även affinitet för ₁-, ₂- och 5-HT₂–receptorn. Den har låg affinitet för kolinerga, dopaminerga och en mängd andra receptorställen. Epinastin tränger inte genom blod-hjärnbarriären och framkallar därför inte biverkningar i det centrala nervsystemet, dvs, den är icke-sederande.

Farmakodynamisk effekt

Efter topikal ögonapplicering hos djur visade epinastin tecken på antihistaminaktivitet, en modulerande effekt på ansamlingen av inflammatoriska celler och mastcellsstabiliserande aktivitet.

I provokationsstudier med allergen hos människa kunde epinastin förbättra symtom i ögat efter antigenstimulans av ögat. Effekten varade i minst 8 timmar.

Pediatrisk population

En6-veckors, randomiserad, dubbelblind, vehikel-kontrollerad studie (2:1)med96friskabarn utanögonsymtomi åldern3-12 årvisade attRelestattolererades väloch det fannsinga tecken påsignifikanta skillnaderi säkerhetsvariablermellan grupperna.Behandlingsrelateradebiverkningar varkonjunktivala folliklar(6,3 % av patienterna som behandlades med antingenepinastinellervehikel)och konjunktivalhyperemi(1,6 % av patienter behandlade medepinastinoch ingen ivehikelgruppen). Säkerhet och effekthos patienter ≥12 århar fastställts i kliniskaprövningar.

Absorption

Efter administrering av en droppe Relestat i vardera ögat två gånger dagligen erhålls i genomsnitt en maximal plasmakoncentration av 0,042 ng/ml efter cirka två timmar.

Distribution

Epinastin har en distributionsvolym på 417 liter och 64 % är bundet till plasmaproteiner.

Metabolism

Mindre än 10 % metaboliseras.

Eliminering

Clearance är 928 ml/min och elimineringshalveringstiden cirka 8 timmar.

Epinastin utsöndras huvudsakligen oförändrad via njurarna. Utsöndringen via njurarna sker huvudsakligen via aktiv tubulär sekretion.

Prekliniska studier in vitro och in vivovisar att epinastin binder till melanin och ackumuleras i pigmenterade ögonvävnader i kanin och apa. In vitro data tyder på att bindningen till melanin är mättnadsbar och reversibel.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

Bensalkoniumklorid

Natriumedetat

Natriumklorid

Natriumdivätefosfatdihydrat

Natriumhydroxid/saltsyra (pH-justering)

Renat vatten.

Ej relevant.

2 år.

Bruten förpackning: 4 veckor.

Förvara flaskan i ytterkartongen för att skydda mot ljus.

Förvaras vid högst 25 ^oC.

10 ml flaska av polyeten med skruvlock av vit polystyren.

Fyllnadsvolymen är 5 ml.

Inga särskilda anvisningar

Ej använt läkemedeloch avfall skall kasseras enligt gällande anvisningar.

Allergan Pharmaceuticals Ireland

Castlebar Road

Westport

Co. Mayo

Irland

17247

2002-10-18 / 2007-10-18

2015-03-25