Document: Scandonest solution for injection SmPC change

• Scandonest solution for injection SmPC
• Scandonest solution for injection ENG SmPC

---

PRODUKTRESUMÉ

Scandonest 30 mg/ml, injektionsvätska, lösning

1 ml injektionsvätska innehåller 30 mg mepivakainhydroklorid.

Hjälpämnen med känd effekt: 6 mg/ml natriumklorid, natriumhydroxid (för pH-justering).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Injektionsvätska, lösning.

Klar och färglös lösning.

Lokalanestesi inom odontologin (infiltration och nervblockad) vid mindre behandlingar.

Dosering

Minsta möjliga volym av lösningen för att erhålla effektiv bedövning ska användas. Doseringen skall anpassas till den enskilda patientens ålder, vikt och allmäntillstånd.

Rekommenderade doser och maximala doser som ej får överskridas för vuxna och barn anges i följande tabell:

		VUXNA	BARN
			barn 20 kg	barn 40 kg
Rekommenderad terapeutisk dos	cylinderampull, 1,8 ml	1 cylinderampull	~¼ cylinderampull	~½ cylinderampull
	mg mepivakainhydroklorid	54 mg	15 mg	30 mg
Maximal rekommenderad dos	cylinderampull, 1,8 ml	5,5 cylinderampuller	~1 cylinderampull	~2 cylinderampuller
	mg mepivakainhydroklorid	300 mg	60 mg	120 mg

Dosen bör minimeras för patienter med lever- och njursjukdomar. Se avsnitt 5.2.

Pediatrisk population

Till barn från 4 års ålder (ca 20 kg) och uppåt (se avsnitt 4.3.):

Rekommenderad terapeutisk dos:

Dosen ska anpassas till barnets ålder och kroppsvikt samt till operationens omfattning. Den genomsnittliga dosen är 0,75 mg/kg = 0,025 ml mepivakainlösning per kg kroppsvikt.

Maximal rekommenderad dos:

Överskrid inte motsvarande 3 mg mepivakain/kg (0,1 ml mepivakainlösning/kg).

Administreringssätt:

Lokal injektion (blockad eller infiltrering).

Endast för bedövning inom tandvården.

För att undvika intravaskulär injektion måste alltid aspirationskontroll i minst två plan (nålen roteras 180º) utföras noggrant även om ett negativt aspirationsresultat inte heller utesluter en oavsiktlig och ej observerad intravaskulär injektion.

Injektionshastigheten bör inte överskrida 1 ml per minut.

Större systemiska reaktioner beroende på oavsiktlig intravaskulär injektion kan undvikas i de flesta fall med korrekt injektionsteknik. Efter aspiration injiceras 0,1-0,2 ml långsamt och tidigast efter 30 sekunder till 1 minut injiceras resten långsamt.

- Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1

- Överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp.

- Patienter med allvarligt tillstånd av atrioventrikuläröverledning som ej kompenseras av pacemaker

- Epilepsi som inte kontrolleras av behandling

- Akut intermittent porfyri.

- Barn under fyra år (ca 20 kg kroppsvikt).

Varningar

Patienten bör uppmärksammas på att bedövningen kan öka risken för skador på läppar, tunga, kindernas slemhinna eller gommens mjukdelar. Intag av föda bör undvikas tills bedövningen har släppt.

Injicering av lokalanestetika ska undvikas i infekterat område.

Idrottsutövare bör vara medvetna om att den aktiva substansen i läkemedlet kan ge ett positivt resultat vid antidopningstester.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol natrium (23 mg) per cylinderampull, dvs. är näst intill ”natriumfritt”.

Försiktighet

Dentala lokalanestetika innehåller höga koncentrationer av verksam substans. Detta gör att en snabb injektion under högt tryck kan leda till komplikationer även efter administrering av små volymer (se avsnitt 4.9). Risken är speciellt hög vid oavsiktlig intravaskulär injektion, då läkemedlet kan förflytta sig i retrograd riktning. Intraarteriell injektion i huvud- och halsregionen medför att läkemedlet når hjärnan i högre koncentrationer än vid intravenös injektion. För att minska risken för intravaskulär injektion rekommenderas noggrann aspiration före injektion.

Vid intraneural injektion finns det risk för att läkemedlet, på grund av det höga trycket, förflyttar sig i retrograd riktning längs nerven. För att undvika intraneural injektion och för att förhindra nervskador i samband med nervblockader skall kanylen alltid dras tillbaka något om parestesi uppkommer under injektion.

Försiktighet bör iakttas hos patienter med AV-block II eller III eftersom lokalanestetika kan sänka myokardiets överledningsförmåga. Även äldre och patienter med allvarlig eller obehandlad hypertoni, allvarlig hjärtsjukdom, allvarlig anemi, allvarlig leversjukdom, kraftigt sänkt njurfunktion, cirkulationssvikt eller med generellt nedsatt allmäntillstånd kräver speciell uppmärksamhet.

Vid användning av Mepivakain krävs:

• Konsultation för att bedöma sjukdomshistoria och pågående samtidig medicinering

• En testinjektion med 5 % till 10 % av dosen vid risk för allergi

• Långsam injicering med noggrann och upprepad aspiration för att undvika oavsiktlig intravaskulär injektion

• Samtal med patienten

• Tillgång till lämplig återupplivningsutrustning (i synnerhet syrgas) och antikonvulsionsläkemedel (benzodiazepiner eller barbiturater), muskelavslappande medel, atropin och vasopressorer eller adrenalin för allvarliga allergiska eller anafylaktiska reaktioner

Ökad övervakning av patienter med blodkoaguleringssjukdomar eller patienter som behandlas med antikoagulanter (övervakning av INR).

Mepivakain ska användas med försiktighet tillsammans med läkemedel som är strukturellt lika lokalanestetika (dvs. klass IB antiarytmika), då de toxiska effekterna är additiva.

Långvarig eller permanent behandling med antiarytmika, psykofarmaka, eller antikonvulsionsmedel, och alkoholkonsumtion, kan minska känsligheten för anestetika. Större bedövningsdos bör räcka, eller vänta längre på effekten, före intervention.

Försiktighet bör iakttagas vid användning tillsammans med CNS-dämpande medel, då de toxiska effekterna är additiva.

Lokalanestetika kan frigöra tunga metalljoner från vissa typer av desinfektionsmedel. Före administrering av anestetika ska särskilda åtgärder vidtagas när dessa typer av desinfektionsmedel används. Jonerna som frigörs kan orsaka lokal irritation, svullnad och ödem.

Administrering av Heparin, antiinflammatoriska icke-steroida läkemedel eller plasmasubstitut (dextran) kan öka blödningstendensen efter injicering av lokalanestetika.

Graviditet:

Data från ett begränsat antal graviditeter tyder inte på några skadliga effekter av mepivakain på graviditeten eller fostrets/det nyfödda barnets hälsa. Andra epidemiologiska data av betydelse saknas. Risken för människa är okänd.

Amning:

Mepivakain passerar över i bröstmjölk. Risk för påverkan på barnet som ammas synes dock osannolik med terapeutiska doser av Scandonest. Scandonest kan användas vid amning.

Scandonest har mindre effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar, som i egentlig mening tillskrivs lokalanestetika, förekommer hos mindre än 1/1000 behandlade patienter. Fysiologiska effekter av nervblockad är dock vanliga, men varierar starkt beroende på typen av blockad.Effekter av relativ överdosering (t.ex. i samband med oavsiktlig intravaskulär injektion) eller absolut överdosering kan vara allvarliga och är viktiga att beakta(se också avsnitt 4.9).

Sällsynta (<1/1000)

Centrala och perifera nervsystemet: Medvetslöshet och kramper (vid absolut eller relativ överdosering) Nervpåverkan (t.ex. domningskänsla, kvarstående parestesi och andra känselrubbningar) kan förekomma. Det är inte med säkerhet fastställt i vilken utsträckning dessa symptom beror på tekniska faktorer (t.ex. intraneural injektion) eller på bedövningsmedlet. Hjärtat: Myokarddepression och hjärtstillestånd (för patienter med absolut eller relativ överdos). Immunsystemet: Allergiska reaktioner (utslag; erytem; klåda; ödem i tunga, mun, läppar, eller hals; urtikaria, angioödem) och, i de mest allvarliga fallen, anafylaktisk chock. Methemoglobin.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande.Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats:www.lakemedelsverket.se

Toxicitet:

Oönskade toxiska effekter kan uppstå vid 5-6 mg/l eller högre plasmanivåer och konvulsioner kan uppstå vid 10 mg/l eller högre. Dessa kraftigt förhöjda plasmanivåer kan orsakas av oavsiktlig intravaskulär injektion eller bero på ett onormalt hälsotillstånd hos patienten.

Begränsad erfarenhet av överdosering. 300 mg intravenöst till 8-åring (ca 25 kg) gav kramper.

Symptom:

Relativ överdosering uppkommer om ett lokalanestetikum oavsiktligt injiceras intravaskulärt till exempel om en liten artär på övre kroppshalvan oavsiktligt punkteras och medlet når hjärnan via injektion i retrograd riktning. I ett sådant fall uppträder CNS-symtom, eventuellt med kramper, även efter en dos som annars inte betraktas som toxisk. Vid absolut överdoseringuppträder i huvudsak central-nervösa och kardiovaskulära biverkningar.

CNS-toxicitet uppträder gradvis med symtom och reaktioner av stigande allvarlighetsgrad Initialt omfattar symtomen oro, berusningskänsla, domningskänsla i läppar och tunga, domning runt munnen, yrsel, syn- och hörselstörningar och ett ringande ljud i öronen. Dessa effekter är, om de observeras under pågående injektion, en varningssignal och ska föranleda omedelbart avbrytande av injektionen. Svårigheter att artikulera, muskelstelhet och muskelryckningar är mer allvarliga symptom som föregår krampanfall. Dessa symtom får inte misstolkas som ett neurotiskt beteende. Medvetslöshet och grand mal-kramper kan följa på detta och kvarstå från några sekunder till flera minuter. Syrebrist och hyperkapni uppstår snabbt under kramperna beroende på en ökad muskelaktivitet ochotillräcklig ventilation. I allvarliga fall kan även andningsstillestånd inträffa. En acidos förstärker de toxiska effekterna av lokalanestetika.

Återhämtningen är beroende av lokalanestetikans metabolism och distribution bort från centrala nervsystemet. Detta går snabbt såvida inte mycket stora mängder läkemedel injicerats.

Kardiovaskulära effekter innebär i allmänhet en allvarligare situation. Blodtrycksfall, bradykardi, arytmi och hjärtstillestånd kan inträffa som en följd av höga systemiska koncentrationer av lokalanestetika. Dessa effekter föregås vanligen av tecken på CNS-toxicitet såvida inte patienten fått en generell anestesi eller är starkt sederad med läkemedel som bensodiazepiner eller barbiturater. Man bör dock observera att centrala blockader i sig ofta ger upphov till en sympatikusblockad med blodtrycksfall och eventuellt bradykardi som följd.

Behandling:

Om tecken på akut systemisk toxicitet uppträder ska administreringen av lokalanestetika omedelbart avbrytas. Behandlingen måste syfta till att snabbt bryta uppkomna kramper samt att upprätthålla god syretillförsel och cirkulation.

Syrgas ges alltid och vid behov kontrollerad ventilation.

Vid kramper ges diazepam. Vid asystoli ges hjärtmassage. Det är även viktigt att en eventuell acidos behandlas.

Farmakoterapeutisk grupp: Nervsystem / Lokalanestetika / amider

ATC-kod: N01BB03

Scandonestinnehåller mepivakain som är ett lokalanestetikum av amidtyp. Mepivakain blockerar impulsledningen i nerverna reversibelt, vilket beror på påverkan på jontransporten genom cellmembranet. Mepivakain har en snabb verkan, hög anestesifrekvens och låg toxicitet. Mepivakains effekt uppträder inom 2 till 4 minuter vid perifer nervblockad. Durationen av effekten bestäms av vaskularitionsgraden och diffundering till blodkärlen.

Scandonestger anestesi snabbt och har en verkningstid, som vid infiltrationsanestesi är 20 till 30 minuter och vid ledningsanestesi 1 till 2 timmar. Avsaknaden av vasokonstriktion leder till att lösningens pH kan hållas nära neutralpunkten.

Absorptionen av lokalanestetika beror av fysikaliska-kemiska egenskaper (som lipidlöslighet), farmakologiska egenskaper (som vasodilaterande effekt) samt injektionsområdets vaskularisering.

Biotillgängligheten är 100 % vid verkningsstället.

Den högsta plasmanivån för mepivakain uppnås efter ungefär 30- 60 minuter.

Plasmaproteinbindningen är för mepivakain 60 till 78 %, huvudsakligen med alfa-glukoproteinsyra.

Mepivakaindistribution omfattar alla kroppens vävnader. Lever, lungor, hjärta och hjärna uppnår maximala mepivakainnivåer. Mepivakain passerar över placentabarriären genom enkel diffusion. Relation för plasmanivåer: Maternell och foster är 0,4-0,8.

Halveringstiden i plasma är 2-3 timmar för vuxna och 9 timmar för en nyfödd. Amiders clearence är beroende av leverns blodflöde. Plasmahalveringstiden förlängs om patienten lider av leversjukdom och/eller uremi.

Metabolismen sker huvudsakligen genom oxidation i levern. Metaboliterna elimineras huvudsakligen via gallan och är glukuroniderade till 99 %. Metaboliterna reabsorberas sedan och elimineras via urinen. Urinens pH påverkar metaboliternas eliminering.

Hos vuxna elimineras endast 3 till 5 % av mepivakainet i oförändrad form och hos nyfödda ca. 40 %.

Studier på djur har visat att mepivakain tolereras väl.

Mutagenitesstudier har visat att mepivakain ej har mutagenisk effekt i ett omvänt mutationstest i bakterier (Ames test) och i mikronukleära test på möss.

Liksom för all lokalanestetika av amidtyp kan den aktiva substansen, i höga doser, ge upphov till toxiska reaktioner i det central-nervösa och det kardiovaskulära systemet (se avsnitt 4.8. Biverkningar).

Natriumklorid,

Natriumhydroxid, (för pH-justering)

Vatten för injektionsvätskor.

Då blandbarhetsstudier saknas skall detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

3 år.

Förvaras vid högst 25 °C.

Cylinderampull á 1,8 ml, försluten med gummiproppar.

Förpackningsstorlek: 50 x 1,8 ml

Cylinderampullerna är avsedda för engångsbruk. Eventuell oanvänd lösning ska kasseras.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

SEPTODONT

58, rue du Pont de Créteil

94100 Saint-Maur-des-Fosses

Frankrike

14381

1999-11-19 / 2009-11-19

2015-02-27