iMeds.se

Siduro Retard

Information för alternativet: Siduro Retard 100 Mg Depotkapsel, Hård, visa andra alternativ

Produktresumé

1 Läkemedlets namn

Siduro Retard 100 mg depotkapsel, hård

2 Kvalitativ och Kvantitativ Sammansättning

Varje kapsel innehåller ketoprofen 100 mg.

Hjälpämne: sackaros

För fullständig förteckning över hjälpämnen, seavsnitt 6.1.

3 Läkemedelsform

Depotkapsel, hård

4 Kliniska Uppgifter

4.1 Terapeutiska indikationer

Symptomatisk behandling av:

4.2 Dosering och administreringssätt

Dosering

Vuxna och barn över 15 år:


Maximal daglig dos är 200 mg. Balansen mellan risk och nytta bör noggrant övervägas innan behandling med 200 mg dagligen inleds och högre doser rekommenderas ej (se 4.4).
Doseringen 100 mg rekommenderas särskilt till äldre patienter, till patienter med kronisk hjärtsvikt och till patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 30-50 ml/min) eller med leverfunktionsnedsättning, (se 4.4).


Risken för biverkningar kan minimeras genom att använda lägsta effektiva dos under kortast möjliga behandlingstid som behövs för att kontrollera symtomen (se 4.4).


Pediatrisk population

Inga data finns tillgängliga. Siduro Retard ska inte användas av barn under 15 år.


Administreringssätt

Peroralt.
Kapseln skall sväljas hel i samband med måltid en gång per dag, med ett stort glas vatten.

4.3 Kontraindikationer

4.4 Varningar och försiktighet

Patienter med astma i samband med kronisk rinit, kronisk sinusit och/eller nasal polypos är mer benägna att utveckla allergiska reaktioner efter att ha tagit acetylsalicylsyra och/eller icke-steroida antiinflammatoriska medel än befolkningen i allmänhet. Administrering av denna produkt kan framkalla en astmaattack (se 4.3).

Samtidig användning av ketoprofen och andra NSAIDs inklusive cyklooxygenas-2 bör undvikas.


Risken för biverkningar kan minimeras genom att använda lägsta effektiva dos under kortast möjliga tid som behövs för att kontrollera symtomen (se 4.2 och effekter på magtarmkanal och hjärta/kärl nedan).

Äldre har en ökad risk för biverkningar vid behandling med NASIDs, särskilt gastrointestinal blödning och perforation som kan vara fatala (se 4.2).

Eftersom halveringstiden av NSAIDs är längre hos äldre bör doserna minskas (se 4.2).


Sår och perforation: gastrointesinal blödning, sår eller perforation, som kan vara fatala, har rapporterats för alla NSAIDs när som helst under behandlingen, med eller utan varningssymtom eller allvarliga gastrointestinala biverkningar i anamnesen.


En del epidemiologiska bevis tyder på att ketoprofen kan vara associerat med en hög risk för allvarliga gastrointestinala biverkningar jämfört med vissa andra NSAIDs, särskilt vid höga doser (se 4.2 och 4.3).


Risken för gastrointestinal blödning, sår och perforation ökar med ökande dos av NSAID hos patienter med ulcus i anamnesen, särskilt om detta komplicerats med blödning eller perforation (se 4.3), samt hos äldre. Dessa patienter bör inleda behandlingen med lägsta tillgängliga dos. Kombinationsterapi med skyddande preparat (t.ex. misoprostol eller protonpumpshämmare) bör övervägas hos dessa patienter och även för patienter som samtidigt behöver lågdos-acetylsalicylsyra eller andra läkemedel som kan öka risken för att få gastrointestinala biverkningar (se nedan och 4.5).


Patienter med anamnes på gastrointestinala biverkningar, särskilt äldre patienter, ska informeras om att vara uppmärksamma på ovanliga symtom från buken (framförallt gastrointestinala blödningar), särskilt i början av behandlingen och att om sådana uppträder ta kontakt med sjukvården.


Patienter som samtidigt får läkemedel vilka kan öka risken för sår eller blödning, såsom orala kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller trombocytaggregationshämmande medel som acetylsalicylsyra, bör upplysas om att vara försiktiga (se 4.5).


Om gastrointesinal blödning eller sår inträffar hos patienter som får ketoprofen, ska behandlingen avbrytas.


NSAIDs bör ges med försiktighet till patienter med gastrointestinala sjukdomar i anamnesen (ulcerös kolit, Crohn’s sjukdom) eftersom dessa tillstånd kan förvärras (se 4.8).

Adekvat monitorering och rådgivning krävs för patienter med hypertension och/eller mild till måttlig hjärtsvikt i anamnesen eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID-behandling.

Kliniska prövningar och epidemiologiska data tyder på att användning av vissa NSAID (särskilt i höga doser och vid långtidsbehandling) kan medföra en liten ökad risk för arteriella och trombotiska händelser (till exempel hjärtinfarkt eller stroke). Tillgängliga data är otillräckliga för att utesluta en sådan risk för ketoprofen.


Patienter med okontrollerad hypertension, hjärtsvikt, etablerad ischemisk hjärtsjukdom, perifer arteriell sjukdom och/eller cerebrovaskulär sjukdom bör endast behandlas med ketoprofen efter noggrant övervägande. Liknande övervägande bör göras innan längre tids behandling av patienter med riskfaktorer för kardiovaskulära händelser (t ex hypertension, hyperlipidemi, diabetes mellitus, rökning) påbörjas.


Urinproduktion och njurfunktion skall övervakas noggrant hos patienter med njur- eller leverfunktionsnedsättning, hos patienter under behandling med diuretika, efter större kirurgiska ingrepp som innefattat hypovolemi och särskilt hos äldre.

Under långtidsbehandling rekommenderas övervakning av blodstatus och lever- och njur- funktion.

Allvarliga hudreaktioner, vissa fatala, inklusive exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys har rapporterats i mycket sällsynta fall rapporterats i samband med användning av NSAIDs (se 4.8). Risken för patienterna att drabbas av dessa reaktioner verkar vara störst tidigt under behandlingen, i de flesta fall uppträder reaktionen under den första månaden av behandlingen. Ketoprofen ska sättas ut vid första tecken på hudutslag, slemhinneskada, eller annat tecken på hypersensitivitet.


I sällsynta fall kan allvarlig hud- och mjukdelsinfektioner ha sitt ursprung i vattkoppor. Än så länge kan NSAIDs bidragande roll i försämringen av dessa infektioner inte uteslutas. Därför rekommenderas det att undvika behandling med Siduro Retard vid vattkoppor.



Patienter med tidigare fotoallergiska eller fototoxiska reaktioner bör övervakas noggrant.

Ketoprofen liksom andra NSAIDs kan maskera symptom på underliggande infektionssjukdom.

Siduro Retard är en slow release-beredning. Därför är denna behandling inte lämplig när snabb effekt krävs i början av behandlingen.

Patienter med något av följande sällsynta, ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: fruktosintolerans, glukosgalaktosmalabsorption eller sukras-isomaltas-brist.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Vissa substanser eller terapeutiska klasser har potential att bidra till uppkomst av hyperkalemi: kaliumsalter, kaliumsparande diuretika, ACE-hämmare, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAIDs), heparinpreparat (med låg molekylvikt eller icke-fraktionerade), cyklosporin och takrolimus och trimetoprim. Hyperkalemi kan bero på en kombination av faktorer. Risken är förhöjd vid kombinerad administrering av de ovan nämnda substanserna. Vid samtidig administrering av ketoprofen med följande produkter är noggrann övervakning av patientens kliniska tillstånd och laboratorievärden nödvändig.

Kombinationer som bör undvikas:

Kombinationer som kräver försiktighet:

Kombinationer som kan ges efter särskilt övervägande:

SSRI och NSAID medför var för sig en ökad blödningsrisk t ex från gastrointestinal kanalen. Denna risk ökar vid kombinationsbehandling. Mekanismen kan eventuellt sammanhänga med ett minskat upptag av serotonin i trombocyterna (se avsnitt 4.4).

4.6 Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Hämning av prostaglandinsyntesen kan påverka graviditeten och / eller embryonal/ fosterutveckling på ett negativt sätt. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall, samt risk för hjärtmissbildning och gastroschisis efter intag av en prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för kardiovaskulär missbildning ökade från mindre än 1 % till cirka 1,5 %. Risken tros öka med högre dos samt med behandlingens längd. Hos djur har tillförsel av prostaglandinsynteshämmare visats leda till ökad förekomst av pre-och postimplantationsförluster samt embryo/fetal död. Ökad förekomst av flera missbildningar, inklusive kardiovaskulära, har dessutom rapporterats hos djur som exponerats för en prostaglandinsynteshämmare under den organbildande perioden. Under den första och andra trimestern av graviditeten skall Siduro Retard användas endast då det är absolut nödvändigt. Om Siduro Retard används av en kvinna som önskar bli gravid, eller tas under den första och andra trimestern av graviditeten bör dosen vara så låg och behandlingstiden så kort som möjligt.


Under tredje trimestern av graviditeten kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta

fostret för:

- Kardiopulmonell toxicitet (för tidig slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertension)

- Störd njurfunktion, som kan leda till njursvikt och därmed minskad mängd fostervatten.

Modern och fostret, vid graviditetens slut, för:

- Ökad blödningstid.

- Hämning av uteruskontraktioner, vilket kan leda till försenad / förlängd förlossning


Ovanstående medför att Siduro Retard är kontraindicerat under tredje trimestern av graviditeten.


Amning

Eftersom NSAIDs passerar över i bröstmjölk, skall av försiktighetsskäl, användning av dessa undvikas under amning.

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Patienter skall varnas för att det finns risk för yrsel, dåsighet och dimsyn.

4.8 Biverkningar

De vanligaste biverkningarna som observerats är gastrointestinala.


Organsystem

Vanliga (≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1000, <1/100)

Sällsynta (≥1/10000, <1/1000)

Mycket sällsynta (<1/10000)

Blodet och lymfsystemet


Leukopeni, anemi, trombocytopeni, pancytopeni, agranolucytos, måttlig sänkning av hemoglobinnivåer

Psykiska störningar

Förändrad sinnesstämning

Centrala och perifera nervsystemet

Huvudvärk, yrsel, dåsighet, somnolens

Parestesier, konvulsioner

Ögon


Dimsyn

Öron och balansorgan

Tinnitus

Hjärtat

Kronisk hjärtsvikt, hypertoni

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum


Astma, särskilt hos patienter med känd allergi mot acetylsalicylsyra och andra NSAIDs

Magtarmkanalen

Illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, magsmärtor, gastrointestinala besvär, gastralgi

Magsår, gastrointestinal blödning, tarmperforation

Lever och gallvägar

Förhöjning av transaminasnivåerna, hepatit

Hud och subkutan vävnad

Eruption, hudutslag, klåda

Förvärrande av kronisk urtikaria, alopeci

Bullösa eruptioner (Stevens-Johnson syndrom, Lyells syndrom), angioödem, toxisk epidermal nekrolys, erytema multiforme, fotosensitivitet,

Njurar och urinvägar

Anormala njurfunktionsvärden, akut njursvikt, interstitiell nefrit, nefrotisk syndrom

Ödem (särskilt hos patienter med hypertoni), vätskeretention

Allmänna symtom och/eller symtom vid administrerings-stället


Anafylaktisk chock

Gastrointestinala sår, perforation eller blödning kan ibland vara dödlig, särskilt hos äldre (se 4.4). Flatulens, melena, hematemes, ulcerös stomatit, förvärrande av kolit och Crohn’s sjukdom (se 4.4) har rapporterats efter administrering. Gastrit har observerats mindre frekvent.

Kliniska prövningar och epidemiologiska data tyder på att användning av vissa NSAID (särskilt i höga doser och vid långtidsbehandling) kan medföra en liten ökad risk för arteriella trombotiska händelser (till exempel hjärtinfarkt eller stroke, se 4.4).

I sällsynta fall förekommer allvarliga hud- och mjukdelsinfektioner i samband med vattkoppor.


Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).


Läkemedelsverket

Box 26

SE-751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se


4.9 Överdosering

Toxicitet: Begränsad erfarenhet av överdosering. Upp till 2,4 g till vuxna gav lindrig intoxikation, 700 mg till vuxen har dock utlöst psykotiska symtom.


Huvudsakliga tecken på överdos hos vuxna och yngre är huvudvärk, yrsel, dåsighet, illamående, kräkningar, diarré och buksmärtor. Vid allvarlig intoxikation har hypotension och andningsdepression och gastrointestinal blödning observerats.


Patienten skall omedelbart överföras till specialavdelning på sjukhus där symptomatisk behandling skall sättas in. På grund av produktens slow release-egenskaper, kommer ketoprofen fortsätta att absorberas upp till 16 timmar efter intag, vilket måste beaktas.

Ventrikeltömning eller intag av aktivt kol kan genomföras för att minska absorptionen av ketoprofen.


Det finns ingen specifik antidot.

5 Farmakologiska Egenskaper

5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Propionsyraderivat: ATC-kod: M01AE03


Ketoprofen är ett antiinflammatoriskt medel med icke-steroida egenskaper ur propiongruppen, härlett från arylkarboxylsyra.


Det har följande egenskaper:


Alla dessa egenskaper beror på hämning av prostaglandinsyntesen genom hämning av cyclo-oxygenas.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Siduro Retard depotkapslar är en pH-oberoende prolonged-release formulering av ketoprofen avsedd för dosering en gång dagligen.

Ketoprofen mikrogranulat fördelas successivt i tarmkanalen.


Absorption
Efter oral administrering, absorberas ketoprofen nästan fullständigt från tarmkanalen men genomgår första passage metabolism.
Maximal plasmakoncentration på ca 2,7 mikrogram/ml uppnås omkring 6 timmar efter administrering av en dos på 200 mg; signifikanta nivåer påträffas efter 24 timmar. Produkten ackumuleras inte efter upprepad administrering under behandlingens gång.

Absorptionsgraden påverkas inte av samtidigt födointag.

Distribution
Siduro Retard depotkapslar ger ständig, jämn frisättning med ketoprofen.

Ketoprofen är till 99% bundet till plasmaproteiner.
Ketoprofen diffunderar in i synovialvätskan, där nivåer högre än serumkoncentrationerna fortfarande påträffas mer än 4 timmar efter oral administrering.
Substansen passerar placentabarriären.

Metabolism
Två processer är involverade i biotransformationen av ketoprofen: en mycket begränsad process (hydroxylering) och den till stor del övervägande (konjugering med glukuronsyra).
Mindre än 1% av administrerad dos av ketoprofen återfinnes i oförändrad form i urinen, medan glukuronidmetaboliten uppgår till omkring 65 till 75%.

Utsöndring
Läkemedlet utsöndras som metaboliter huvudsakligen med urinen. Utsöndringshastigheten är snabb, då 50% av administrerad dos elimineras under de första 6 timmarna, oavsett administreringssätt. Prolonged release-formen förändrar inte de renala utsöndringsprocesserna.
Halveringstiden för den terminala eliminationsfasen är omkring 7 timmar.
Inom 5 dagar efter peroral administrering utsöndras 75 till 90% av dosen via njurarna och
1 till 8% med feces.

Riskgrupper
Eliminationen av ketoprofen är reducerad och halveringstiden förlängd hos äldre personer.
Halveringstiden hos patienter med nedsatt njurfunktion ökar med svårighetsgraden av nedsättningen. (se 4.2 Dosering och administreringssätt).

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Under subkroniska och kroniska studier, resulterade ketoprofen i bildning av lesioner och ulceration i mag-tarmkanalen och renala lesioner hos flera djurslag. Ketoprofen var negativ i flera mutagenicitetstester in vitro och in vivo. Långtidsstudier på råtta och mus visade inga tecken på carcinogen potential hos ketoprofen.

En dos på 6 mg/kg/dag eller mer, resulterade i försämrad implantation och fertilitet hos honråttor.

6 Farmaceutiska Uppgifter

6.1 Förteckning över hjälpämnen

Sackaros, majsstärkelse, etylakrylat metylmetakrylatsampolymer , ammoniometakrylatsampolymer, trietylcitrat, kolloidal vattenfri kiseldioxid, talk.

Kapselhölje 100 mg: titandioxid (E 171), gelatin.

6.2 Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3 Hållbarhet

3 år.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 30°C.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

30, 100 depotkapslar i plastburk (polyeten).

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7 Innehavare av Godkännande För Försäljning

Meda AB

Box 906

170 09 Solna

Nummer på godkännande för försäljning

100 mg: 19253

Datum för Första Godkännande/Förnyat Godkännande

Datum för det första godkännandet: 2003-04-17

Datum för den senaste förnyelsen: 2008-04-17

Datum för Översyn av Produktresumén

2016-02-22