Information för alternativet: Sinemet Depot Mite 25 Mg/100 Mg Depottablett, visa andra alternativ

Välj alternativ:

1. Sinemet Depot Mite 25 Mg/100 Mg Depottablett
2. Sinemet Depot Mite Depottablett Sinemet Depot Mite 25 Mg/100 Mg Depottablett

Produktresumé

Sinemet Depot 50 mg/200 mg depottabletter

Sinemet Depot Mite 25 mg/100 mg depottabletter

Sinemet Depot innehåller 54 mg karbidopamonohydrat motsvarande 50 mg karbidopaanhydrat och 200 mg levodopa.

Sinemet Depot Mite innehåller 27 mg karbidopamonohydrat motsvarande 25 mg karbidopaanhydrat och 100 mg levodopa.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Depottablett.

Sinemet Depot: lilaspräcklig, oval tablett, en sida slät, en sida märkt ”521”. Tablettstorlek: 7,5 mm x 12,7 mm.

Sinemet Depot Mite: rosa, oval, bikonvex tablett, märkt SINEMET CR på ena sidan och 601 på den andra. Tablettstorlek:5,6 mm x 10,3 mm.

Parkinsonism, dock ej läkemedelsinducerade extrapyramidala symtom.

Patienterna bör kontrolleras noga under inställningsperioden speciellt med tanke på illamående eller onormala involuntära rörelser inklusive dyskinesier, korea och dystoni.

Sinemet Depot och Sinemet Depot Mite ges endast som hela tabletter. Depottabletterna bör ej tuggas eller krossas, eftersom depåeffekten då går förlorad.

Behandling med andra antiparkinsonmedel kan fortgå (dosjustering kan dock bli nödvändig) medan Sinemet Depot eller Sinemet Depot Mite insättes.

Patienter under behandling med konventionella kombinationer av levodopa/dekarboxylashämmare: Omställning till Sinemet Depot eller Sinemet Depot Mite bör initialt ske med samma totala mängd levodopa med dekarboxylashämmare per dygn som patienten vid omställningstillfället är inställd på. På grund av depåeffekten bör intervallet mellan doserna förlängas med 30‑50%. Den relevanta dosen för varje enskild patient skall fastställas genom frekvent utvärdering och dostitrering.

Eftersom biotillgängligheten är lägre än för vanliga tabletter (visat med Sinemet Depot) erfordras inte sällan en 10‑30 % högre levodopados per dag för att uppnå önskvärda plasmanivåer.

Patienter tidigare ej behandlade med levodopa: Rekommenderad initialdos är 1 tablett Sinemet Depot Mite. Dosökning bör därefter inte göras snabbare än 2 gånger per vecka med 1 tablett Sinemet Depot Mite. Dosen bör under de första 3‑4 månaderna ej överstiga 600 mg levodopa. Doseringsintervallet bör ej understiga 6 timmar för dessa patienter.

Allmänna synpunkter på doseringen: Efter insättande kan doser och doseringsintervall ökas eller minskas beroende på det terapeutiska svaret. Flertalet patienter har behandlats adekvat med 2‑6 tabletter Sinemet Depot (motsvarande 4‑12 tabletter Sinemet Depot Mite) per dag i uppdelade doser med 4‑12 timmars mellanrum. Om doserna är olika stora under dagen rekommenderas att de lägre doserna ges mot slutet av dagen.

Vissa patienter noterar en fördröjning av effekten, upp till en timme, efter första morgondosen jämfört med vanliga Sinemet tabletter. Minst 3 dagar bör förflyta mellan justeringar i dosen.

Avbrott i behandlingen: Om behandling med Sinemet Depot eller Sinemet Depot Mite måste avbrytas temporärt, t ex före narkos, bör den vanliga dagsdosen återinsättas så snart peroral medicinering är möjlig.

Depottabletterna är avsedda att långsamt frigöra de aktiva substanserna och därmed ge mindre variation i plasmanivåerna av levodopa jämfört med vanliga tabletter i samma dosering och dosintervall. För patienter utan svängningar i den motoriska förmågan innebär Sinemet Depot färre doseringstillfällen per dag jämfört med vanliga tabletter.

Depottabletterna utgörs av en polymermatris som långsamt eroderar och frigör levodopa och karbidopa.

Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne.

Trångvinkelglaukom.

MAO‑hämmare (med undantag av selektiva MAO‑B‑hämmare såsom selegilin i terapeutiska doser) skall inte ges samtidigt; utsättes minst två veckor före insättande av Sinemet Depot och Sinemet Depot Mite.

I likhet med levodopa vid tillstånd där adrenergika är kontraindicerade t ex feokromocytom, hypertyreoidism, Cushing's syndrom, svår lever‑ och njursjukdom, grava kardiovaskulära sjukdomar samt psykoser.

Vid behandling av patienter med svåra lungsjukdomar, bronkialastma eller endokrina sjukdomar.

Tidigare hjärtinfarktpatienter med arytmier bör kontrolleras extra noga under inställningsperioden.

Försiktighet iakttas också hos patienter behandlade med blodtryckssänkande medel (ortostatisk hypotension kan uppträda) samt hos patienter med tidigare konvulsioner.

Säkerheten för användning av Sinemet Depot/Sinemet Depot Mite hos patienter under 18 år har ej fastställts.

Iakttag alla patienter med avseende på mentala förändringar, depression med självmordstendenser och andra allvarliga asociala beteenden. Observera noggrant de patienter som under tidigare levodopabehandling i anamnesen uppvisat svåra involuntära rörelser eller kortvariga psykotiska tillstånd. Användning av Sinemet Depot/Sinemet Depot Mite hos dessa patienter kan medföra återfall.

Vid abrupt utsättande av antiparkinsonmedel (framför allt vid samtidig behandling med neuroleptika) har malignt neuroleptiskt syndrom inklusive muskelstelhet, förhöjd kroppstemperatur, mentala förändringar och förhöjda serumkreatinkinasvärden rapporterats.

Depottabletterna kan ges till patienter med kroniskt enkelt glaukom (med öppen kammarvinkel) under förutsättning att intraokulära trycket är välkontrollerat och kan mätas under behandlingen.

Möjligheten av övre gastrointestinal blödning hos patienter med ulcus pepticum i anamnesen bör beaktas.

Eftersom levodopa kan aktivera ett malignt melanom bör det ej ges till patienter med misstänkta odiagnostiserade hudlesioner eller med melanom i anamnesen. Epidemiologiska studier har visat en förhöjd risk (2-6 gånger) att utveckla melanom hos patienter med Parkinsons sjukdom, jämfört med den allmänna populationen. Det är inte känt om den ökade risken är kopplad till Parkinsons sjukdom eller till andra faktorer, t ex läkemedel.

Patienter och förskrivande läkare uppmanas därför att vara uppmärksamma på hudförändringar, som kan vara tecken på melanom, vid användning av Sinemet Depot/Sinemet Depot Mite. Regelbundna undersökningar av hudläkare bör övervägas.

Sinemet Depot/Sinemet Depot Mite har associerats med somnolens och plötsliga sömnattacker. Plötsligt inträdande av sömn under dagliga aktiviteter, i vissa fall utan varningssignaler, har rapporterats i mycket sällsynta fall. Patienter måste informeras om detta och rådas till försiktighet under bilkörning eller hantering av maskiner under behandling med Sinemet Depot/Sinemet Depot Mite. Patienter som har uppvisat somnolens och /eller en plötslig sömnattack måste avstå från bilkörning och hantering av maskiner. Dosreduktion och/eller utsättande av behandlingen kan övervägas.

Störd impulskontroll

Patienter ska regelbundet kontrolleras för utveckling av störd impulskontroll. Patienter och dess vårdare ska uppmärksammas på att beteendemässiga symtom som tyder på störd impulskontroll såsom patologiskt spelberoende, ökad libido, hypersexualitet, tvångsmässigt spenderande av pengar och tvångsmässigt köpbeteende, hetsätning och tvångsmässigt ätande kan förekomma hos patienter som behandlas med dopaminagonister och/eller andra dopaminerga behandlingar innehållande levodopa såsom Sinemet Depot/Sinemet Depot Mite. Om patienten utvecklar sådana symtom rekommenderas att behandlingen omprövas.

Sinemet Depot innehåller allurarött som är ett azofärgämne.

Följande kombinationer med Sinemet Depot / Sinemet Depot Mite kan kräva dosanpassning:

Butyrofenonderivat: Butyrofenonderivat motverkar effekten av levodopa genom att blockera dopamin‑receptorer i hjärnan.

Fentiazinderivat med dimetylaminopropylkedja/piperazinring: Fentiazinderivat motverkar effekten av levodopa genom att blockera dopamin‑receptorer i hjärnan. Fentiazinderivat med piperidinkedja (tioridazin och periciazin) har relativt svaga dopamin‑receptor‑blockerande egenskaper.

Tvåvärt järn, perorala preparat: Vid samtidig tillförsel av engångsdoser av järnsulfat och levodopa till friska försökspersoner minskar den biologiska tillgängligheten av levodopa med 50%, sannolikt på grund av chelatbindning. Även biotillgängligheten av karbidopa minskar (75%). Medlen bör ges med längsta möjliga tidsmellanrum.

Pimozid: Pimozid motverkar effekten av levodopa genom att blockera dopamin‑receptorer i hjärnan.

Risperidon och isoniazid kan reducera den terapeutiska effekten av levodopa.

Tetrabenazin hämmar effekten av levodopa och dämpar därmed dess effekt. Sinemet Depot/Sinemet Depot Mite bör användas med försiktighet i närvaro av tetrabenazin eller andra läkemedel vilka minskar dopamin och andra monoaminer i centrala nervsystemet.

Samtidig terapi med selegilin och karbidopa/levodopa har associerats med allvarlig ortostatisk hypotension som inte kan tillskrivas enbart karbidopa/levodopa.

Beträffande MAO‑hämmare, se 4.3 Kontraindikationer.

Graviditet

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. I djurförsök har kombinationen levodopa/karbidopa orsakat viscerala och skelettala missbildningar. Under graviditet bör därför, tills ytterligare erfarenheter föreligger, Sinemet Depot och Sinemet Depot Mite ges först efter särskilt övervägande.

Amning

Uppgift saknas om levodopa/karbidopa passerar över i modersmjölk.

De individuella svaren på behandlingen varierar. Några biverkningar som rapporterats med Sinemet Depot /Sinemet Depot Mite kan påverka vissa patienters förmåga att köra bil och handha maskiner (se 4.8 Biverkningar). Patienter som behandlas med Sinemet Depot/Sinemet Depot Mite som uppvisar somnolens och/eller plötsliga sömnattacker måste informeras om att avstå från bilkörning och andra aktiviteter där sänkt uppmärksamhet kan utsätta dem själva eller andra för risk för allvarlig skada eller död (t ex hantering av maskiner) till dess att attackerna eller somnolensen har upphört (se även avsnitt 4.4).

Vanligast är onormala involuntära rörelser (10% eller mer beroende på sjukdomens stadium). Dessa reaktioner beror på den centrala neurofarmakologiska effekten av dopamin och kan vanligen reduceras genom dosminskning. Muskelryckningar och blefarospasm kan tas som tidiga tecken på att dosminskning bör övervägas.

Dyskinesier inträffar något oftare med Sinemet Depot än med konventionell levodopa/karbidopabehandling, då "on"-tiden som ibland åtföljs av dyskinesier blir längre.

Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100, <1/10); mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Undersökningar

Mindre vanliga: Viktökning eller viktminskning

Ingen känd frekvens: Förhöjda värden på ureakväve, alkaliska fosfataser, S-ASAT, S-ALAT, LDH, bilirubin och Coombs test. Sänkta värden på hemoglobin och hematokrit, förhöjt blodsocker samt vita blodkroppar, bakterier och blod i urinen har rapporterats. Sinemet Depot och Sinemet Depot Mite kan orsaka falsk positiv reaktion på ketonuribestämning

Hjärtat

Vanliga: Oregelbunden hjärtverksamhet, hjärtklappning

Blodet och lymfsystemet

Sällsynta: Hemolytisk eller non-hemolytisk anemi, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytos

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga: Dyskinesi (onormala ofrivilliga rörelser), dystoni, bradykinetiska episoder ("on-off" effekt), yrsel, minnesstörning, bitter smak i munnen

Mindre vanliga: Huvudvärk, svimningskänsla, synkope

Sällsynta: Somnolens (se avsnitt 4.4), epilepsianfall, parestesier, domningar, malignt neuroleptiskt syndrom (se avsnitt 4.4), aktivering av latent Horners triad

Ögon

Sällsynta: Dubbelseende, dimsyn, pupilldilatation, okulogyra kriser, blefarospasm

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mindre vanliga: Heshet, avvikande andningsmönster

Sällsynta: Dyspné, hicka

Magtarmkanalen

Vanliga: Illamående, kräkningar

Mindre vanliga: Muntorrhet, sialorré, dysfagi, gastrointestinal smärta och obehag, obstipation, diarré, flatulens

Sällsynta: Gastrointestinal blödning, uppkomst av ulcus duodeni, brännande känsla i tungan, mörk saliv, dyspepsi

Njurar och urinvägar

Mindre vanliga: Mörkfärgad urin

Sällsynta: Urinretention, inkontinens

Hud och subkutan vävnad

Sällsynta: Svettningar (mörkfärgade), urtikaria, pruritus, Henoch-Schönlein purpura, hudutslag, håravfall

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mindre vanliga: Muskelkramp, muskelryckningar

Sällsynta: Trismus

Metabolism och nutrition

Vanliga: Anorexi

Neoplasier; benigna, maligna och ospecificerade (samt cystor och polyper)

Sällsynta: Malignt melanom (se avsnitt 4.4)

Blodkärl

Vanliga: Ortostatiska effekter inkluderande hypotensiva episoder

Mindre vanliga: Hypertension, blodvallningar

Sällsynta: Flebit, rodnad

Allmänna symtom och/eller symtom vid administrationsstället

Mindre vanliga: Ödem, svaghet, trötthet

Sällsynta: Bröstsmärtor

Immunsystemet

Sällsynta: Överkänslighetsreaktioner inkluderande angioödem

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Sällsynta: priapism

Psykiska störningar

Vanliga: Oro, eufori, psykotiska tillstånd inkluderande inbillning och paranoida föreställningar, hallucinationer, depression med eller utan suicidal tendens, förvirring, sömnlöshet

Mindre vanliga: Förändrat drömmönster, upphetsning

Sällsynta: Ökad libido, bruxism, desorientering

Ingen känd frekvens: Spelmani

Störd impulskontroll

Patologiskt spelberoende, ökad libido, hypersexualitet, tvångsmässigt spenderande av pengar och tvångsmässigt köpbeteende, hetsätning och tvångsmässigt ätande kan förekomma hos patienter som behandlas med dopaminagonister och/eller dopaminerga behandlingar innehållande levodopa såsom Sinemet Depot/Sinemet Depot Mite. (Se avsnitt 4.4 "Varningar och försiktighet".)

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se

Toxicitet: 100 mg till 2-åring gav efter koltillförsel ej några symtom. 5 g till vuxen gav måttlig intoxikation.

Symtom: Illamående, kräkningar, rastlöshet, motorisk oro, agitation, dyskinesier, choreiforma rörelser. Eventuellt hallucinationer, kramper, sinustakykardi, hypertension eventuellt följt av postural hypotension. Eventuellt elektrolytrubbningar. Rhabdomyolys och njursvikt i enstaka fall.

Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid blodtrycksfall i.v. vätsketillförsel. Vid behov inotropa medel. Vid dyskinesier och choreiforma rörelser kan låg dos haldol provas. Till patient med Parkinsons sjukdom ges istället bensodiazepiner. Symptomatisk terapi.

Farmakoterapeutisk grupp: Medel mot parkinsonism, ATC-kod N04BA02.

Sinemet Depot och Sinemet Depot Mite är en kombination av karbidopa och levodopa (1:4) för behandling av parkinsonism och skiljer sig från konventionella tablettberedningar genom de fördröjda utlösningsegenskaperna. Levodopa lindrar parkinsonsymtom genom dekarboxylering till dopamin i hjärnan. Karbidopa, som ej passerar blod‑hjärnbarriären, hämmar den extracerebrala dekarboxyleringen av levodopa, vilket betyder att större mängd levodopa finns tillgänglig för transport till hjärnan och för omvandling till dopamin.

Depottabletterna kan vara av värde för att minska "off"‑tiden hos patienter som tidigare behandlats med konventionell levodopa/dekarboxylashämmare kombination och som haft förutsebara peak‑dos dyskinesier och svängningar i den motoriska förmågan. Även om orsaken till dessa svängningar ej fullständigt klarlagts har man kunnat visa att de kan reduceras med en behandlingsregim, som ger jämna plasmanivåer av levodopa.

De kliniska effekterna av Sinemet Depot har vid långtidsbehandling visats kvarstå upp

till 1,5 år.

Sinemet Depot och Sinemet Depot Mite kan ges tillsammans med andra antiparkinsonpreparat (se 4.2 Dosering och administreringssätt).

Levodopa absorberas kontinuerligt under 4‑6 timmar efter tillförsel av Sinemet Depot och biologiska tillgängligheten är cirka 70 % i relation till vanliga tabletter (se 4.2 Dosering och administreringssätt). Maximala plasmanivåer av levodopa efter Sinemet Depot uppnås efter cirka 2 timmar (45 minuter för vanliga tabletter) och är i genomsnitt 60 % lägre än med vanliga Sinemet. Sinemet Depot givet tillsammans med föda till friska frivilliga ökade C_max med cirka 25 % och biologisk tillgänglighet med cirka 40 % för levodopa. Föda minskade absorptionshastigheten men ej mängden absorberad karbidopa.

Pyridoxin (vitamin B6) påskyndar metabolismen av levodopa. Eftersom karbidopa förhindrar densamma kan depottabletterna ges till patienter som får detta vitaminpreparat.

-

Sinemet Depot 50 mg/200 mg

Hydroxipropylcellulosa, hypromellos, magnesiumstearat, indigokarmin aluminiumlack (E132), allurarött AC aluminiumlack (E129).

Sinemet Depot Mite 25 mg/100 mg

Hydroxipropylcellulosa, magnesiumstearat, röd järnoxid (E172),

vinylacetat‑krotonsyra sampolymer.

Ej relevant.

Sinemet Depot 50 mg/200 mg

2 år.

Sinemet Depot Mite 25 mg/100 mg

3 år.

Tillstånd för maskinell dosdispensering finns för Sinemet Depot Mite. Maximala hållbarheten utanför originalförpackningen är 1 månad.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Sinemet Depot 50 mg/200 mg

Burk av högdensitetspolyeten (HDPE) med polypropenlock innehållande 100 tabletter.

Sinemet Depot Mite 25 mg/100 mg

Brunfärgade glasburkar med aluminiumlock innehållande 100 tabletter.

Inga särskilda anvisningar.

Merck Sharp & Dohme B.V., P.O. Box 581, 2003 PC Haarlem, Nederländerna

Sinemet Depot: 10930

Sinemet Depot Mite: 11828

Sinemet Depot: 1989-03-17 / 2009-01-01

Sinemet Depot Mite: 1993-05-07 / 2009-01-01

2014-07-11