PRODUKTRESUMÉ

1. DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Sporimune vet. 50 mg/ml oral lösning för hund

2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Per ml:

Aktiv substans:

Ciklosporin 50 mg

Hjälpämne(n):

Etanol, vattenfri (E-1510) 100 mg

all-rac--tokoferolacetat (E-307) 1,00 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3. LÄKEMEDELSFORM

Oral lösning

Färglös till gulaktig oljig lösning

4. KLINISKA UPPGIFTER

4.1 Djurslag

Hund

4.2 Indikationer, specificera djurslag

Behandling av kroniska manifestationer av atopisk dermatit hos hund.

4.3 Kontraindikationer

Använd inte vid överkänslighet mot aktiv substans eller mot något hjälpämne.

Använd inte till hundar som är yngre än sex månader eller med en vikt som understiger 2 kg.

Använd inte vid maligna sjukdomar eller progressiva maligna sjukdomar i anamnesen.

Vaccinera inte med levande vaccin under behandling eller inom ett tvåveckorsintervall före eller efter behandling. (Se även avsnitt 4.5 ”Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning”och 4.8 ”Interaktioner med andra läkemedel och övriga läkemedel”).

4.4 Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga.

4.5 Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning

Särskilda försiktighetsåtgärder för djur

Kliniska tecken påatopisk dermatit såsom klåda och hudinflammation är inte specifika för denna sjukdom och därför ska andra orsaker till dermatit, t.ex. ektoparasitangrepp, andra allergier som ger hudsymtom (t.ex. allergisk dermatit orsakad av loppor eller födoämnesallergi) eller bakteriella och svampinfektioner uteslutas före behandlingen påbörjas. Det är god praxis att behandla loppangrepp före och under behandling av atopisk dermatit.

Det rekommenderas att djuret är fritt från bakteriella och svampinfektioner innan det veterinärmedicinska läkemedlet administreras.

Infektioner som uppkommer under behandling är emellertid inte nödvändigtvis ett skäl till utsättande av läkemedlet, såvida inte infektionen är svår.

Före behandling ska en fullständig klinisk undersökning utföras. Eftersom ciklosporin hämmar T-lymfocyter och även om det inte inducerar tumörer, kan det leda till ökad frekvens av klinisk påtaglig malignitet.

Lymfadenopati som observeras vid behandling med ciklosporin ska övervakas regelbundet.

Ciklosporin är benäget att påverka cirkulerande nivåer av insulin och kan orsaka en ökning av glykemi hos laboratoriedjur. Vid förekomst av oklara tecken pådiabetes mellitus måste effekten av behandling av glykemi övervakas. Användning av ciklosporin rekommenderas inte till hundar med diabetes.

Kreatininnivåer ska kontrolleras noga hos hundar med svår njurinsufficiens.

Särskild uppmärksamhet måste ägnas vid vaccination. Behandling med det veterinärmedicinska läkemedlet kan påverka vaccinets effekt. Vid fall av inaktiverade vacciner, rekommenderas inte vaccinering under behandling eller inom ett tvåveckorsintervall före eller efter administrering av läkemedlet. För levande vacciner, se även avsnitt 4.3 ”Kontraindikationer”.

Samtidig användning med immunosuppressiva medel rekommenderas inte.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Tvätta händerna efter administrering.

Vid oavsiktligt intag av läkemedlet, uppsök genast läkare och visa denna information eller etiketten.

Personer som är överkänsliga för ciklosporin ska undvika kontakt med läkemedlet.

Undvik kontakt med ögonen. Vid kontakt ska ögonen sköljas noggrant med rent vatten.

4.6 Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)

Förekomsten av biverkningar är ovanliga. De vanligast observerade biverkningarna är gastrointestinala störningar såsom kräkningar, slemmig eller lös avföring och diarré. De är lätta och övergående samt kräver i allmänhet inte att behandlingen sätts ut.

Andra biverkningar som kan observeras sällan är: letargi eller hyperaktivitet, anorexi, lindrig till måttlig tandköttshyperplasi, hudlesioner såsom vårtformade lesioner eller förändrad hudkostym, röda eller svullna ytteröron, muskelsvaghet eller muskelkramper. Dessa effekter försvinner i allmänhet spontant efter avslutad behandling. Gällande malignitet, se avsnitten 4.3 ”Kontraindikationer”och 4.5 ”Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning”.

4.7 Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning

Vid doser som inducerar toxicitet för moderdjuret (råttor vid 30 mg/kg kroppsvikt och kaniner vid 100 mg/kg kroppsvikt) hos laboratoriedjur var ciklosporin embryo- och fostertoxiskt, som indikerades av ökad pre- och postnatal mortalitet och minskad fostervikt tillsammans med försenad skelettutveckling. Vid dosintervall som tolererades väl (råttor vid upp till 17 mg/kg kroppsvikt och kaniner vid upp till 30 mg/kg kroppsvikt) hade ciklosporin inga embryoletala eller teratogenetiska effekter. Säkerheten för läkemedlet har varken studerats hos hanhundar i avel eller dräktiga eller digivande tikar. Dåsådana studier av hundar inte föreligger rekommenderas användning av läkemedlet hos avelshundar enbart efter positiv nytta-riskbedömning av veterinär.

Ciklosporin passerar placentabarriären och utsöndras via mjölk. Behandling av digivande tikar rekommenderas därför inte.

4.8 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Olika substanser är kända för att kompetitivt hämma eller inducera de enzymer som är involverade i metabolismen av ciklosporin, särskilt cytokrom P450 (CYP 3A 4). I vissa kliniskt motiverade fall kan en justering av doseringen av det veterinärmedicinska läkemedlet behövas. Ketokonazol är vid 5-10 mg/kg känt att öka blodkoncentrationen av ciklosporin upp till fem gånger hos hundar, vilket anses vara kliniskt relevant. Under samtidig användning av ketokonazol och ciklosporin ska veterinären överväga dubblerat behandlingsintervall som en praktisk åtgärd om hunden står på daglig behandlingsregim.

Makrolider såsom erytromycin kan ge dubbelt förhöjda nivåer av ciklosporin i plasma.

Vissa inducerare av cytokrom P450, antiepileptika och antibiotika (t.ex. trimetoprim/sulfadimin) kan sänka koncentrationen av ciklosporin i plasma.

Ciklosporin är ett substrat och en hämmare av transportören av MDR 1 P-glykoprotein. Samtidig administrering av ciklosporin och P-glykoproteinsubstrat, t.ex. makrocyklidlaktoner (t.ex. ivermektin och milbemycyn) kan därför minska effluxen av sådana läkemedel från blodhjärnbarriärceller, som potentiellt leder till tecken påCNS-toxicitet.

Ciklosporin kan öka nefrotoxiciteten av aminoglykocida antibiotika och trimetoprim. Samtidig användning av ciklosporin rekommenderas inte med dessa aktiva ingredienser.

Särskild uppmärksamhet måste ägnas vid vaccination (se avsnitten 4.3 ”Kontraindikationer”och 4.5 ”Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning”.

4.9 Dos och administreringssätt

För oral användning.

Den rekommenderade medeldosen av ciklosporin är 5 mg per kg kroppsvikt (1 ml oral lösning per 10 kg kroppsvikt). Det veterinärmedicinska läkemedlet ska ges minst 2 timmar före eller efter utfodring.

Läkemedlet ska ges direkt i hundens mun långt bak på tungan med användning av den medföljande graderade doseringssprutan (1 ml oral lösning innehåller 50 mg ciklosporin) och ger hela dosen.

För första användning: Byt ut flaskans ursprungliga skruvlock mot det separat medföljande skruvlocket. Fyll doseringssprutan genom att dra upp kolven tills den når graderingen som motsvarar hundens korrekta kroppsvikt.

Läkemedlet ges först dagligen tills tillfredställande klinisk förbättring observeras. Detta sker vanligen inom 4 veckor. Om inget svar erhålls inom de första 8 veckorna ska behandlingen sättas ut.

När de kliniska tecken påatopisk dermatit hålls tillräckligt under kontroll, kan läkemedlet därefter ges varannan dag som en underhållsdos. Veterinären ska regelbundet göra en klinisk bedömning och justera administreringsfrekvensen tills kliniskt svar erhålls.

I vissa fall där kliniska tecken hålls under kontroll med dosering varannan dag, kan veterinären besluta att det veterinärmedicinska läkemedlet ges var 3:e till 4:e dag.

Adjuvant behandling (t.ex. medicinska schampon, fettsyror) kan övervägas innan doseringsintervallet minskas.

Behandlingen kan sättas ut när de kliniska tecknen är under kontroll. Vid återfall av kliniska tecken, ska behandlingen återupptas med daglig dosering och i vissa fall kan upprepade behandlingar krävas.

4.10 Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt

Inga biverkningar förutom de som sågs under rekommenderad behandling observerades hos hunden med en engångsdos påupp till 5 gånger vad som rekommenderas.

Förutom vad som sågs under rekommenderad dos, sågs följande biverkningar vid fall av överdos under 3 månader eller mer, vid 4 gånger den rekommenderade medeldosen: hyperkeratosiska områden särskilt påytterörat, kallösliknande lesioner påtrampdynorna, viktnedgång eller minskad viktuppgång, hypertrikos, förhöjd SR, sänkta eosinofilvärden. Frekvens och svårighet av dessa tecken är dosberoende.

Det finns ingen specifik antidot och vid tecken påöverdos ska hunden behandlas symtomatiskt. Symtomen är reversibla inom 2 månader efter utsättande av behandling.

4.11 Karenstid(er)

Ej relevant.

5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

Farmakoterapeutisk grupp: Immunosuppressiva medel: kalcineurinhämmare; ciklosporin.

ATCvet-kod: QL04AD01.

5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Ciklosporin (ocksåkänt som ciklosporin, ciklosporin A, CsA) är ett selektivt immunosuppressivt medel. Det är en cyklisk polypeptid som innehåller 11 aminosyror, har en molekylvikt på1203 dalton och verkar specifikt och reversibelt påT-lymfocyter.

Ciklosporin ger antiinflammatoriska och antipruritiska effekter i behandlingen av atopisk dermatit. Ciklosporin har visat sig preferentiellt hämma aktiveringen av T-lymfocyter påantigen stimulering genom nedsatt produktion av IL-2 och andra T-cells-härledda cytokiner. Ciklosporin har ocksåkapacitet att hämma den antigenpresenterade funktionen påhudens immunsystem. Likasåblockeras återhämtningen och aktiveringen av eosinofiler, produktionen av cytokiner genom keratinocyter, funktionen hos Langerhans epitelceller, degranulering av mastceller och därmed frisättningen a histamin och pro-inflammatoriska cytokiner.

Ciklosporin hämmar inte hematopoes och har ingen effekt påfagocytcellernas funktion.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorbering

Biotillgängligheten för ciklosporin är ca 35 %. Den högsta plasmakoncentrationen uppnås inom 1 timme. Biotillgängligheten är bättre och har lägre individuella variationer om ciklosporin administreras till fastande djur snarare än vid måltider.

Distribuering

Distribueringsvolymen hos hundar är ca 7,8 l/kg. Ciklosporin distribueras i stor utsträckning till alla vävnader. Efter upprepad daglig administrering till hundar är ciklosporinkoncentrationen i huden flera gånger högre än i blodet.

Metabolism

Ciklosporin metaboliseras huvudsakligen i levern genom cytokrom P450 (CYP 3A 4) men även i tarmen. Metabolismen äger väsentligen rum i form av hydroxylering och demetylering, vilket leder till metaboliter med liten eller ingen aktivitet.

Oförändrat ciklosporin representerar ca 25 % av cirkulerande blodkoncentrationer inom loppet av de första 24 timmarna.

Eliminering

Eliminering sker främst via faeces. Endast 10 % utsöndras i urinen, främst i form av metaboliter. Elimineringens halveringstid varierar mellan 10-20 timmar. Ingen signifikant ackumulering observerades i blodet hos hundar som behandlades i ett år.

6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1 Förteckning över hjälpämnen

Etanol, vattenfri (E-1520)

all-rac--tokoferolacetat (E-307)

dietylenglykolmonoetyleter

Oleylmakrogolglycerider

Makrogolglycerolhydroxylstearat

6.2 Inkompatibiliteter

Dåblandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

6.3 Hållbarhet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 2 år

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 3 månader

6.4. Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i skydd mot kyla.

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Läkemedlet innehåller fettbeståndsdelar av naturligt ursprung som kan stelna vid lägre temperatur. En grumlighet eller geléliknande bildning kan uppståunder 15 °C, vilket emellertid återgår vid temperaturer upp till 25 °C. Detta påverkar dock varken doseringen eller läkemedlets effekt och säkerhet.

6.5 Inre förpackning (förpackningstyp och material)

Bruna glasflaskor (typ III) på25, 50 eller 100 ml, förslutna med skruvlock av polypropen med ett inlägg av teflon.

En flaska och ett dispenserkit (bestående av ett HDPE-skruvlock och en 5 ml doseringsspruta av polypropen) förpackad i en kartongask.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6 Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter användningen

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Le Vet Beheer B.V.

Wilgenweg 7

3421 TV Oudewater

Nederländerna

8. NUMMER PÅGODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

50702

9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2014-06-05

10 DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2014-06-05