1. LÄKEMEDLETSNAMN

Teicoplanin Sandoz 200 mg pulver och vätska till injektions-/infusionsvätska, lösning

Teicoplanin Sandoz 400 mg pulver och vätska till injektions-/infusionsvätska, lösning

2. KVALITATIVOCHKVANTITATIVSAMMANSÄTTNING

Eninjektionsflaskainnehåller200mgteikoplaninmotsvarandeminst200000IE.
Efterberedninginnehållerlösningarna200mgteikoplanini3,0ml.
Hjälpämne med känd effekt: 24 mg (1,0 mmol) natrium (som klorid) per injektionsflaska

Eninjektionsflaskainnehåller400mgteikoplaninmotsvarandeminst400000IE.
Efterberedninginnehållerlösningarna400mgteikoplanini3,0ml.
Hjälpämne med känd effekt: 24 mg (1,0 mmol) natrium (som klorid) per injektionsflaska

Förfullständigförteckningöverhjälpämnen,seavsnitt6.1.

3. LÄKEMEDELSFORM

Pulver och vätska till injektions-/infusionsvätska, lösning

Pulvertillinjektions-/infusionsvätska,lösning:Vitt till ljusgult pulver

Vätska:Klar vätska, praktiskt taget fri från partiklar

Den slutliga lösningen är isoton med plasma och har ett pH på 7,2–7,8.

4. KLINISKAUPPGIFTER

4.1 Terapeutiskaindikationer

Teikoplanin ärindiceratförvuxnaochbarnfrånfödselnförparenteral behandlingavföljandeinfektioner (seavsnitt4.2,4.4och5.1):

• komplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner

• benvävnads- och ledinfektioner

• sjukhusförvärvad pneumoni

• samhällsförvärvad pneumoni

• komplicerade urinvägsinfektioner

• infektiös endokardit

• peritonit i samband med kontinuerlig ambulant peritonealdialys (CAPD)

• bakteriemi som uppkommer i samband med någon av de ovan angivna indikationerna.

Teikoplanin ärävenindiceratsomalternativperoralbehandlingvid Clostridium difficile-infektionsassocieraddiarréochkolit.

Därdetärtillämpligtbörteikoplaninadministrerasikombinationmedandraantibakteriellaläkemedel.

Hänsynbörtastillallmännarådgällandelämpliganvändningavantibakteriellaläkemedel.

4.2 Doseringochadministreringssätt

Dosering

Dosenochbehandlingstidenbörjusterasienlighetmeddenunderliggandeinfektionenstypoch svårighetsgradsamtpatientenskliniskasvar,ochpatientfaktorersåsomålderochnjurfunktion.

Mätningavserumkoncentrationer

Dalkoncentrationeravteikoplaniniserumbörkontrollerasvidsteady-stateefterattladdningsdosregimen harslutförtsförattsäkerställaattenlägstadalkoncentrationiserumharuppnåtts:

• För de flesta grampositiva infektioner, dalkoncentrationer av teikoplanin på minst 10 mg/l uppmätt med högpresterande vätskekromatografi (HPLC), eller minst 15 mg/l uppmätt med immunokemisk fluorescenspolarisation (FPIA) metod.

• För endokardit och andra svåra infektioner, dalkoncentrationer av teikoplanin på 1530 mg/l uppmätt

medHPLC,eller30–40mg/luppmättmedFPIA-metoden.

Vidunderhållsbehandlingkankontrollavdalkoncentrationeravteikoplaniniserumutförasminstengång perveckaförattsäkerställaattdessakoncentrationerärstabila.

Vuxnaochäldrepatientermednormalnjurfunktion

Indikationer	Laddningsdos		Underhållsdos
	Laddningsdos-regim	Måldalkoncentra- tioner på dag 3 till 5	Underhållsdos	Måldalkoncentra- tioner vid underhålls- behandling
- Komplicerade hud- och mjukvävnads- infektioner - Pneumoni - Komplicerade urinvägsinfektioner	400 mg intravenöst eller intramuskulärt (detta motsvarar cirka 6 mg/kg kroppsvikt) var 12:e timme under 3 administreringar	> 15 mg/l1	6 mg/kg kroppsvikt intravenöst eller intramuskulärt en gång dagligen	> 15 mg/l1 en gång per vecka
- Benvävnads- och ledinfektioner	800 mg intravenöst (detta motsvarar cirka 12 mg/kg kroppsvikt) var 12:e timme under 3 till 5 administreringar	> 20 mg/l1	12 mg/kg kroppsvikt intravenöst eller intramuskulärt en gång dagligen	> 20 mg/l1
- Infektiös endokardit	800 mg intravenöst (detta motsvarar cirka 12 mg/kg kroppsvikt) var 12:e timme under 3 till 5 administreringar	30–40 mg/l1	12 mg/kg kroppsvikt intravenöst eller intramuskulärt en gång dagligen	> 30 mg/l1

¹UppmättmedFPIA

Behandlingstid

Behandlingstidenbörbeslutasbaseratpådetkliniskasvaret.Vidinfektiösendokarditansesvanligtvis minst21dagarvaralämpligt.Behandlingenbörinteöverskrida4månader.

Kombinationsbehandling

Teikoplaninharettbegränsatspektrumavantibakteriellverkan(grampositiv).Detärintelämpligtsom enskiltläkemedelförbehandlingavvissatyperav infektionersåvidaintepatogenenredanär dokumenteradochkändsomkänsligellerdetfinnsstarkmisstankeomattde(n)mestsannolika patogenen(-erna)bordevaralämplig(a)förbehandlingmedteikoplanin.

Clostridium difficile-infektionsassocierad diarré och kolit

Rekommenderaddosär100–200mgadministreratperoralttvågångerdagligenunder7till14dagar.

Äldrepatienter

Ingendosjusteringärnödvändig,såvidaintenjurfunktionenärnedsatt(senedan).

Vuxnaochäldrepatientermednedsattnjurfunktion

Dosjusteringärintenödvändigförrändenfjärdebehandlingsdagen,dådosenbörjusterasföratt upprätthållaendalkoncentrationi serumpåminst10mg/l.

Efterdenfjärdebehandlingsdagen:

• Vid lindrig till måttlig njurinsufficiens (kreatininclearance 30–80 ml/min): underhållsdosen bör halveras, antingen genom att administrera dosen varannan dag eller genom att administrera halva denna dos en gång dagligen.

• Vid grav njurinsufficiens (kreatininclearance under 30 ml/min) och hos hemodialyspatienter: dosen bör vara en tredjedel av den vanliga dosen, antingen genom att den initiala dosen administreras var tredje dag eller genom att en tredjedel av denna dos administreras en gång dagligen.

Teikoplaninförsvinnerintegenomhemodialys.

Patientersombehandlasmedkontinuerligambulantperitonealdialys(CAPD)

Efterenenskildintravenösladdningsdosmed6mg/kgkroppsviktadministreras20mg/lipåsenmed dialyslösningunderförstaveckan,20mg/liolikapåsardenandraveckanochdärefter20mg/linattpåsen underdentredjeveckan.

Pediatriskpopulation

Dosrekommendationerna ärdesammahosvuxnaochbarnöver12år.

Nyföddaochspädbarnupptill2månader:
Laddningsdos

Enenskilddosmed16mg/kgkroppsvikt,administreradintravenöstgenominfusionpådenförstadagen.

Underhållsdos

Endospå8mg/kgkroppsvikt,administreradintravenöstgenominfusionengångdagligen.

Barn(2månadertill12år):
Laddningsdos

Enenskilddosmed10mg/kgkroppsviktadministreradintravenöstvar12:etimme,upprepas3 gånger.

Underhållsdos

Enenskilddosmed6–10mg/kgkroppsvikt,administreradintravenöstengångdagligen.

Administreringssätt

Teikoplaninskaadministrerasintravenöst, intramuskulärt eller peroralt.Denintravenösainjektionenkanadministreras antingensombolusdosunder3till5minuterellersomen30minutersinfusion.

Förnyföddabörendastinfusionsmetodenanvändas.

Anvisningaromberedningochspädningavläkemedletföreadministreringfinnsiavsnitt6.6.

4.3 Kontraindikationer

Överkänslighetmotden aktiva substansen (teikoplanin)ellermotnågothjälpämnesomangesi avsnitt6.1.

4.4 Varningarochförsiktighet

Överkänslighetsreaktioner

Allvarliga,livshotande överkänslighetsreaktioner,ivissafallmeddödligutgång,harrapporteratsför teikoplanin(t.ex.anafylaktiskchock).Omenallergiskreaktionmotteikoplaninuppstår,skabehandlingen utsättasomedelbartochtillämpligaakutåtgärderbörinledas.

Teikoplaninmåsteadministrerasmedförsiktighethospatientermedkändöverkänslighetmot

vankomycin,eftersom korsöverkänslighetsreaktioner, inklusivefatalanafylaktiskchock,kanuppstå.

Tidigarehistoriaavredmansyndromevidanvändningavvankomycinutgöringenkontraindikationmot användningavteikoplanin.

Infusionsrelateradereaktioner

Isällsyntafall(ävenvidförstadosen)harredmansyndrome(ettkomplexavsymtominnefattandeklåda, urtikaria,erytem,angioneurotisktödem,takykardi,hypotoniochdyspné)observerats.

Dessareaktionerkanupphöramedavbrutenellerlångsaminfusion.Infusionsrelateradereaktionerkan

begränsasomdendagligadosenintegessombolusinjektion,utaninfunderasunder30minuter.

Svårabullösareaktioner

LivshotandeellerävenfatalakutanareaktionersomStevens-Johnsonssyndrom(SJS)ochtoxisk epidermalnekrolys(TEN)harrapporteratsvidanvändningavteikoplanin.Omsymtomellerteckenpå SJSellerTEN(t.ex.progressivahudutslag,oftamedblåsorellerslemhinneskador)förekommerbör behandlingenmedteikoplaninomedelbartutsättas.

Spektrumavantibakteriellverkan

Teikoplaninharettbegränsatspektrumavantibakteriellverkan(grampositiv).Detärintelämpligtsom enskiltläkemedelförbehandlingavvissatyperav infektionersåvidaintepatogenenredanär dokumenteradochkändsomkänsligellervidstarkmisstankeomattde(n)mestsannolikapatogenen(- erna)bordevaralämplig(a)förbehandlingmedteikoplanin.

Vidrationellanvändningavteikoplaninbörhänsyntastillspektratavbakteriellverkan,säkerhetsprofilen ochlämplighetenavantibakteriellstandardbehandlingförattbehandladenenskildapatienten.Meddenna utgångspunktförväntasideflestafallteikoplaninanvändasförattbehandlasvårainfektionerhospatienter förvilkavanligantibakteriellverkanansesvaraolämplig.

Laddningsdosregim

Eftersomsäkerhetsdataärbegränsadbörpatientennoggrantkontrollerasförbiverkningarvid administreringavteikoplanindoserpå12mg/kgkroppsvikttvågångerdagligen.Underdennaregimbör kreatininvärdeniblodetkontrollerasutöverrekommenderadregelbundenhematologiskundersökning.

Teikoplaninskainteadministrerasintraventrikulärt.

Trombocytopeni

^{Trombocytopeniharrapporteratsförteikoplanin.Regelbundnahematologiskaundersökningar}

rekommenderasunderbehandlingen,inklusivefullständigtblodstatus.

Nefrotoxicitet

Njursviktharrapporteratshospatientersombehandlasmedteikoplanin(seavsnitt4.8).Patientermed njurinsufficiensoch/ellersombehandlasmedteikoplaninikombinationmedellerföljandeandra läkemedelmedkändnefrotoxiskpotential(aminoglykosider,kolistin,amfotericinB,ciklosporinoch cisplatin)börkontrollerasnoggrantochbörgenomgåhörselprover.

Eftersomteikoplaninihuvudsakutsöndrasvianjurarna,måsteteikoplanindosenanpassashospatienter mednedsattnjurfunktion(seavsnitt4.2).

Ototoxicitet

Liksommedandraglykopeptiderharototoxicitet(dövhetochtinnitus)rapporteratshospatientersom behandlatsmedteikoplanin(seavsnitt4.8).Patientersomutvecklarteckenochsymtompå hörselnedsättningellersjukdomariinneröratunderbehandlingmedteikoplaninbörnoggrantföljasupp ochkontrolleras,särskiltvidlångvarigbehandlingochhospatientermednjursinsufficiens.

Patientersom behandlasmedteikoplaninikombinationmedellerföljandeandraläkemedelmedkänd nefrotoxisk/ototoxiskpotential(aminoglykosider,ciklosporin,cisplatin,furosemidochetakrynsyra)bör kontrollerasnoggrantochnyttanavteikoplaninutvärderasomhörselnförsämras.

Särskildaförsiktighetsåtgärdermåstevidtagasnärteikoplaninadministrerastillpatientersomkräver samtidigbehandlingmedototoxiskaoch/ellernefrotoxiskaläkemedelförvilkadetrekommenderasatt regelbundnahematologiska-,lever-ochnjurfunktionsprovertas.

Superinfektion

Liksommedandraantibiotikakananvändningavteikoplanin,särskiltomdenärlångvarig,ledatill överväxtavicke-känsligaorganismer.Omsuperinfektionuppstårunderbehandlingen,måstelämpliga åtgärdervidtagas.

Detta läkemedel innehåller 1,0 mmol (eller 24 mg) natrium per dos. Detta bör beaktas av patienter som ordinerats saltfattig kost.

4.5 Interaktionermedandraläkemedelochövrigainteraktioner

Ingaspecifikainteraktionsstudierharutförts.

Teikoplaninochaminoglykosidlösningaräroförenligaochfårinteblandasförinjektion;dockärde förenligaidialysvätskaochkananvändasvidbehandlingavCAPD-relateradperitonit.

Teikoplaninskaanvändasmedförsiktighetikombinationmedellerföljandeandraläkemedelmedkänd nefrotoxiskellerototoxiskpotential.Dessainnefattaraminoglykosider,kolistin,amfotericinB, ciklosporin,cisplatin,furosemidochetakrynsyra(seavsnitt4.4).

Detfinnsdockingenevidensför synergistisktoxicitetikombinationmedteikoplanin.

Ikliniskastudierharteikoplaninadministreratstillmångapatientersomredanbehandlatsmedolika läkemedel,inklusiveandraantibiotika,antihypertensivamedel,anestetika,läkemedelförhjärtatoch diabetesmedelutanevidenspåskadligainteraktioner.

Pediatriskpopulation

Interaktionsstudierharendastutförtspåvuxna.

4.6 Fertilitet,graviditetochamning

Graviditet

Detfinnsendastenbegränsadmängddatafrånanvändningavteikoplaninhosgravidakvinnor.

Studierpå djurharvisatreproduktionstoxicitetvidhögadoser(seavsnitt5.3):hosråttafannsenökadincidensav dödfödselochneonatalmortalitet.Denpotentiellariskenförmänniskaärokänd.

Därförbörinteteikoplaninanvändasundergraviditetsåvidadetinteärabsolutnödvändigt.

Enpotentiell riskförskadorpåinneröratochnjurarhosfostretkaninteuteslutas(seavsnitt4.4).

Amning

Detärintekäntomteikoplaninutsöndrasibröstmjölk.Detfinnsingeninformationomutsöndrandeav teikoplaninimjölkhosdjur.

Beslutomamningskafortsätta/avbrytasellerbehandlingenmedteikoplanin skafortsätta/utsättasbörtasmedhänsyntillnyttanavamningförbarnetochnyttanavbehandlingenmed teikoplaninförmodern.

Fertilitet

Reproduktionsstudierpådjurharintevisatnågonevidensförnedsattfertilitet.

4.7 Effekterpåförmåganattframförafordonochanvändamaskiner

Teikoplaninharenmindreeffektpåförmåganattkörafordonoch användamaskiner. Teikoplaninkanorsakayrselochhuvudvärk.Förmåganattkörafordonelleranvändamaskinerkan påverkas.Patientersomdrabbasavdessabiverkningarbörinteframförafordonelleranvändamaskiner.

4.8 Biverkningar

Listaöverbiverkningaritabellform

Itabellennedanangessamtligabiverkningarsomförekommedenstörreincidensänplaceboochhosfler änenpatientenligtföljandekonvention:

Mycketvanliga(≥1/10);vanliga(≥1/100till<1/10);mindrevanliga(≥1/1000till<1/100);sällsynta

(≥1/10000till<1/1000);mycketsällsynta(<1/10000);ingenkändfrekvens(kaninteberäknasfrån

tillgängligadata).

Inomvarjefrekvensgrupppresenterasbiverkningariordningefterfallandesvårighetsgrad.

Biverkningarbörkontrollerasnärteikoplanindoserpå12mg/kgkroppsvikttvågångerdagligen

administreras(seavsnitt4.4).

Organsystem	Vanliga (≥1/100, <1/ 10)	Mindre vanliga (≥1/1000, <1/100)	Sällsynta (≥1/10 000, <1/1000)	Mycket sällsynta (<1/10 000)	Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)
Infektioner och infestationer			Abscess		Superinfektion (överväxt av icke känsliga organismer)
Blodet och lymfsystemet		Leukopeni, trombocytopeni, eosinofili			Agranulocytos, neutropeni
Immunsystemet		Anafylaktisk reaktion (anafylaxi) (se avsnitt 4.4)			Anafylaktisk chock (se avsnitt 4.4)
Centrala och perifera nervsystemet		Yrsel, huvudvärk			Kramper
Öron och balansorgan		Dövhet, hörselnedsättning (se avsnitt 4.4), tinnitus, vestibulär sjukdom
Blodkärl		Flebit			Tromboflebit
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum		Bronkospasm
Magtarmkanalen		Diarré, kräkningar, illamående
Hud och subkutan vävnad	Utslag, erytem, klåda		Red man syndrome (t.ex. rodnad på övre delen av kroppen) (se avsnitt 4.4)		Toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, angioödem, exfoliativ dermatit, urtikaria (se avsnitt 4.4)
Njurar och urinvägar		Förhöjt serumkreatinin			Njursvikt (inklusive akut njursvikt)
Allmänna symtom och/eller symtom vid administre- ringsstället	Smärta, feber				Abscess på injektionsstället, frossa (stelhet)
Undersök- ningar		Förhöjda transaminaser (övergående avvikande transaminaser), förhöjda alkaliska fosfataser i blodet (övergående avvikande alkaliska fosfataser), förhöjt serumkreatinin (övergående ökning av serumkreatinin)

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9 Överdosering

Symtom

Fallavoavsiktligadministreringavförhögadosertillpediatriskapatienterharrapporterats.Iettfall förekomagitationhosen29dagargammalnyföddsomadministrerats400mgintravenöst(95mg/kg).

Behandling

Behandlingavöverdoseringavteikoplaninbörvarasymtomatisk. Teikoplaninförsvinnerintegenomhemodialysochendastlångsamtgenomperitonealdialys.

5. FARMAKOLOGISKAEGENSKAPER

5.1 Farmakodynamiskaegenskaper

Farmakoterapeutiskgrupp:Antibakteriellaglykopeptider,ATC-kod:J01XA02

Verkningsmekanism

Teikoplaninhämmartillväxtenavkänsligaorganismergenomattförhindracellväggensbiosyntespåett annatställeändetsompåverkasavbetalaktamer.Peptidoglykansyntesenblockerasgenomspecifik bindningtillresteravD-alanyl-D-alanin.

Resistensmekanism

• Resistens mot teikoplanin kan baseras på följande mekanismer: Modifierad målstruktur: denna form av resistens har särskilt förekommit vid Enterococcus faecium.Modifieringen baseras på utbyte av den slutliga D-alanin-D-alanin-funktionen hos aminosyrakedjan i en mureinprekursor med D-Ala-D-laktat, vilket minskar affiniteten till vankomycin. De ansvariga enzymerna är nyligen syntetiserad D-laktat dehydrogenas eller ligas.

• Stafylokockernas minskade känslighet eller resistens mot teikoplanin baseras på överproduktionen av mureinprekursorer till vilka teikoplanin binds.

Korsresistensmellanteikoplaninochglykoproteinetvankomycinkanförekomma.Ettantal vankomycinresistentaenterokockerärkänsligaförteikoplanin(Van-Bfenotyp).

Brytpunkterförkänslighetstestning

BrytpunkternaförMICenligtEuropeanCommitteeonAntimicrobialSusceptibilityTesting(EUCAST), version3.1,11februari2013visasiföljandetabell:

Mikroorganism	Känslig	Resistent
Staphylococcus aureus a	≤ 2 mg/l	≤ 2 mg/l
Koagulasnegativa stafylokocker a
Enterococcus spp.	≤ 2 mg/l	≤ 2 mg/l
Streptococcus spp. (A, B, C, G) b	≤ 2 mg/l	≤ 2 mg/l
Streptococcus pneumoniae b	≤ 2 mg/l	≤ 2 mg/l
Gruppen viridans streptokocker b	≤ 2 mg/l	≤ 2 mg/l
Grampositiva anaerober förutom Clostridium difficile	IE	IE
farmakokinetik/farmakodynamik (icke-artrelaterade) brytpunkter c,d	IE	IE

^a MICförglykopeptidärberoendeavmetodochbörfastställasgenommikrospädningavbuljong (referensISO20776).S.aureusmedMIC-värdenförvankomycinpå2 mg/mlärpågränsenför MIC-fördelningenförvildatyperochdetkanförekommaettförsämratklinisktsvar. ResistensbrytpunktenförS.aureusharminskatstill2mg/mlförattundvikarapporteringav intermediäraGISA-isolateftersomsvårainfektionermedGISA-isolatintekanbehandlasmed förhöjdadoservankomycinellerteikoplanin.

^b IsolatmedMIC-värdenöverbrytpunktenförkänslighetärmycketsällsyntaellerharännuinte rapporterats.Identifieringavochantimikrobiellakänslighetstesterpåsådanaisolatmåsteupprepas ochomresultatetbekräftasmåsteisolatetskickastillettreferenslaboratorium.Tillsdetfinns evidensgällandeklinisktsvarförbekräftadeisolatmedMICöveraktuellresistensbrytpunktbörde rapporterassomresistenta.

^cIEangerattdetfinnsotillräckligevidensförattartenifrågaärettbrabehandlingsmålför läkemedlet.

^d EttMICmedenkommentar,menutanåtföljandeS-,I-ellerR-kategoriseringkanrapporteras.

Farmakokinetiskt/farmakodynamiskt förhållande

Teikoplaninetsantimikrobiellaverkanberorihuvudsakpåtidenundervilkensubstansensnivåärhögreän patogenensminstahämmandekoncentration(MIC).

Känslighet

Prevalensenavresistenskanvarierageografisktsamtövertidförvissaarterochlokalinformation gällanderesistensärönskvärd,särskiltvidbehandlingavsvårainfektioner.

Expertrådbörvidbehov efterfrågasnärdenlokalaresistensprevalensenärsådanattanvändningenavläkemedletvidåtminstone vissatyperavinfektionerkanifrågasättas.

Vanligen känsliga arter

Aeroba grampositiva bakterier

Corynebacterium jeikeium a

Enterococcus faecalis

Staphylococcus aureus (inklusive meticillinresistenta stammar)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae underart equisimilis a

(Streptokocker grupp C och G)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptokocker i gruppen viridans a b

Anaeroba grampositiva bakterier

Clostridium difficile a

Peptostreptococcus spp.a

Arter för vilka förvärvad resistens kan utgöra ett problem

Aeroba grampositiva bakterier

Enterococcus faecium

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Naturligt resistenta bakterier

Alla gramnegativa bakterier

Andra bakterier

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

^a Ingaaktuelladatafannstillgängligadåtabellernapublicerades.Primärlitteratur,standardvolymer ochbehandlingsrekommendationer förutsätterkänslighet

^b Samlingstermförenheterogengruppavstreptokockarter.Resistensgradenkanvarieraberoendepå defaktiskastreptokockarterna

5.2 Farmakokinetiskaegenskaper

Absorption

Teikoplaninadministrerasparenteralt(intravenöstellerintramuskulärt).Efterintramuskulär administreringärbiotillgänglighetenförteikoplanin(jämförtmedintravenösadministrering)nästan fullständig(90%).Eftersexdagligaintramuskuläraadministreringarmed200mgärdengenomsnittliga (SD)maximalateikoplaninkoncentrationen (C_max)12,1(0,9)mg/lochuppstår2timmarefter administrering.

Efterenladdningsdospå6mg/kgadministreradintravenöstvar12:etimmeunder3till5administreringar, varierarC_max-värdenmellan60till70mg/lochC_minliggervanligtvisöver10mg/l.Efterenintravenös laddningsdosmed12mg/kgadministreradvar12:etimmeunder3administreringarberäknas genomsnittliga värdenförC_maxochC_minvaracirka100mg/lrespektive20mg/l.

Efterenunderhållsdospå6mg/kgadministreradengångdagligenärvärdenaC_maxochC_mincirka70mg/l respektive15mg/l.Efterenunderhållsdospå12mg/kgengångdagligenvarierarC_min-värdenamellan18 till30mg/l.

Vidadministreringperoraltabsorberasinteteikoplaninfrånmagtarmkanalen.Vidperoraladministrering med250eller500mgsomenskilddoshosfriskaindividerdetekterasinteteikoplaniniserumellerurinen, menåterfinnsendastifeces(cirka45%avadministreraddos)somoförändratläkemedel.

Distribution

Bindningtillserumproteinerhosmänniskavarierarfrån87,6till90,8%utannågonvariationifunktionen hosteikoplaninkoncentrationerna. Teikoplaninbindsihuvudsaktillserumalbuminhosmänniska. Teikoplanindistribuerasintetillrödablodkroppar.

Distributionsvolymenvidsteadystate(V_ss)varierarfrån0,7till1,4ml/kg.DehögstaV_ss-värdena

observerasidenyligenutfördastudierdärprovtagningsperiodenvarlängreän8dagar.

Teikoplanindistribuerasihuvudsakilung-,myokard-ochbenvävnadmedvävnads-/serumkvoteröver1.I blåsvätska,synovialvätskaochperitonealvätskavarieradevävnads-/serumkvotenfrån0,5till1.

Elimineringenavteikoplaninfrånperitonealvätskaskermedsammahastighetsomfrånserum.I pleuravätskaochsubkutanfettvävnadliggervävnads-/serum