Information för alternativet: Enanton Depot Set 30 Mg Pulver Och Vätska Till Injektionsvätska, Suspension, visar 2 alternativ

Välj alternativ:

1. Enanton Depot Set 3,75 Mg Pulver Och Vätska Till Injektionsvätska, Suspension Enanton Depot Set 11,25 Mg Pulver Och Vätska Till Injektionsvätska, Suspension
2. Enanton Depot Set 30 Mg Pulver Och Vätska Till Injektionsvätska, Suspension
3. Enanton Depot Set 30 Mg Pulver Och Vätska Till Injektionsvätska, Suspension Enanton Depot Set 11,25 Mg Pulver Och Vätska Till Injektionsvätska, Suspension Enanton Depot Set 3,75 Mg Pulver Och Vätska Till Injektionsvätska, Suspension Enanton Depot Set 11,25 Mg Pulver Och Vätska Till Injektionsvätska, Suspension

Produktresumé

Enanton Depot Set 30 mg pulver och vätska till injektionsvätska, suspension

Leuprorelinacetat 30 mg motsvarande 28,58 mg leuprorelin.

Hjälpämne med känd effekt: Natrium 0,43 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Pulver och vätska till injektionsvätska, suspension

Flaska med vitt pulver. Förfylld spruta med klar, färglös vätska.

Prostatacancer i avancerat stadium då orkektomi ej anses indicerad.

Dosering

30 mg leuprorelinacetat administreras subkutant (sc) en gång var 6:e månad.

Enanton Depot Set 30 mg ska ges med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion, ryggmärgskompression eller uretärobstruktion samt till patienter med risk för utveckling av dessa tillstånd (se även avsnitt 4.4). Försiktighet bör också iakttas vid administrering till äldre patienter.

Behandling av avancerad, hormonkänslig prostatacancer pågår vanligtvis under lång tid.

Administreringssätt

Enanton Depot Set 30 mg ska ges som subkutan injektion. För beredning av injektionsvätskan se avsnitt 6.6.

Observera

Administreringsintervallet ska vara 168 till högst 180 dagar (24-26 veckor) för att undvika en förnyad symtomförsämring.

Det är mycket viktigt att undvika oavsiktlig intraarteriell injektion p.g.a. potentiell utveckling av trombos i små kärl distalt om injektionsstället.

Patienter med överkänslighet mot syntetiskt GnRH eller GnRH-derivat eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Noggrann övervakning av leverfunktion är nödvändigt under behandling med leuprorelinacetat då förhöjda transaminasvärden, alkaliskt fosfatas, LD, gamma-GT och bilirubin kan uppkomma (se även avsnitt 4.8).

Det finns en ökad risk för depression (som kan vara allvarlig) för patienter som behandlas med GnRH-agonister, som leuprorelin. Patienterna bör informeras om detta och behandlas på lämpligt sätt om symtom uppkommer.

Förhöjt serumtestosteron, orsakat av den stimulerande effekten av leuprorelinacetat, samt övergående ökning av sura fosfataser kan uppkomma tiden närmast efter den första administreringen. I vissa fall kan detta vara associerat med uppblossning eller ökning av tumörväxt, resulterande i tillfällig försämring av patientens tillstånd (se även 4.8). Dessa symtom avtar oftast vid fortsatt behandling. För att minska risken för uppblossning kan ett antiandrogen ges med start 3 dagar innan leuprorelinadministrering och fortsättning under de första två till tre veckorna av leuprorelinbehandlingen.

Serumtestosteron och PSA-koncentration (prostataspecifikt antigen) kan monitoreras för att fastställa behandlingssvar. Kastrationsnivån nås efter 2-4 veckor och bibehålls sedan genom hela behandlingsdurationen.

Då uretärobstruktion (se även avsnitt 4.8) eller ryggmärgskompression kan uppkomma hos patienter med urinvägsobstruktion respektive patienter med metastaser i ryggraden, bör läkemedlet administreras med försiktighet och patienten bör noga observeras under första månaden efter behandlingsstart.

Epidemiologiska data har visat att metabola förändringar (t ex glukosintolerans eller förvärrad tidigare existerande diabetes) eller en ökad risk för kardiovaskulära händelser kan uppkomma hos manliga användare under androgen deprivationsbehandling. Användare med förhöjd risk för metabola eller kardiovaskulära sjukdomar skall utredas noggrant innan behandlingen påbörjas och kontrolleras adekvat under behandlingstiden. Dock har prospektiva data inte bekräftat sambandet mellan behandling med GnRH-analoger och ökad kardiovaskulär mortalitet. Patienter med hög risk för metaboliska sjukdomar eller hjärt-kärlsjukdomar bör övervakas noga.

Androgen deprivationsterapi kan förlänga QT-intervallet.

För patienter med QT-förlängning i anamnesen eller med riskfaktorer för QT-förlängning samt för patienter som samtidigt behandlas med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet (se avsnitt 4.5), bör förskrivare bedöma nytta/risk-balansen inklusive risken för torsade de pointes, innan behandling med Enanton Depot Set påbörjas.

Den resulterande hypogonadismen, som vanligtvis observeras under långtidsbehandling med GnRH-analoger eller vid orkektomi, kan leda till utveckling av osteoporos med ökad risk för benfraktur. Dock är utvecklingen av osteoporos p.g.a. hypogonadism sekundär till ökade kortisolnivåer, och är mer uttalad efter orkektomi än efter administrering av GnRH-analoger. Hos riskpatienter kan tilläggsbehandling med bisfosfonat vara en profylaktisk åtgärd mot sådan bendemineralisering.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol natrium (23 mg) per dos, dvs. är näst intill natriumfritt.

Eftersom androgen deprivationsterapi kan förlänga QT-intervallet, bör en noggrann övervägning göras av samtidig användning av Enanton Depot Set med läkemedel som förlänger QT-intervallet, eller med läkemedel som kan framkalla torsade de pointes såsom klass IA antiarytmika (t.ex. kinidin, disopyramid) eller klass IIIA antiarytmika (t.ex. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moxifloxacin, antipsykotika m.fl. (se avsnitt 4.4).

Ej relevant. Enanton Depot Set 30 mg är enbart indicerat för användning till män.

Biverkningar i form av utmattning, trötthet och yrsel har rapporterats under behandlingen. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t.ex. vid bilkörning.

Uppblossningsfenomen (se avsnitt 4.4): Bensmärta, urinvägsobstruktion (i form av urinvägssymtom) och svaghet i nedre extremiteter, parestesier (i form av neurologiska symtom) kan inträffa hos  5% av patienterna. Dessutom kan metabola förändringar (t ex glukosintolerans eller förvärrad tidigare existerande diabetes) eller en ökad risk för kardiovaskulära händelser uppkomma hos manliga användare av GnRH-derivat.

Biverkningsincidensen definieras enligt följande: vanliga (>1/100, <1/10), mindre vanliga (>1/1000, <1/100) och sällsynta (>1/10000, <1/1000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Organgrupp	Vanliga	Mindre vanliga	Sällsynta	Ingen känd frekvens
Blodet och lymfsystemet		Anemi, trombocytopeni
Immunsystemet			Anafylaktisk reaktion (ödem i läppar och larynx, dyspné, urtikaria)
Metabolism och nutrition		Viktförändringar, anorexi, förhöjt totalkolesterol och triglycerider, hyperkalemi, ökad koncentration av glukos i blodet, förhöjda nivåer av urinsyra
Psykiska störningar	Humörförändringar, depression
Centrala och perifera nervsystemet		Huvudvärk, yrsel, parestesier	Hypofysär apoplexi*
Öron och balansorgan		Dövhet, tinnitus
Hjärtat		EKG-förändringar, ökad kardiothorakal kvot		QT-förlängning (se avsnitt 4.4 och avsnitt 4.5)
Blodkärl	Blodvallningar	Blodvallning i ansiktet	Trombos
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum			Interstitiell pneumoni, lungemboli
Magtarmkanalen		Illamående, kräkning	Diarré
Lever och gallvägar	Förhöjt LD	Förhöjda värden av ASAT, ALAT, gamma-glutamyltranspeptidas, alkaliskt fosfatas och bilirubin, gulsot
Hud och subkutan vävnad	Svettning	Dermatit, hårväxt på huvudet, utslag, klåda
Muskuloskelatala systemet och bindväv		Artralgi, bensmärta, smärta i skuldra, nedre rygg eller extremiteter	Myalgi, minskad benmassa
Njurar och urinvägar		Pollakisuri, hematuri, förhöjda nivåer av urea
Reproduktionsorgan och bröstkörtel	Minskad libido, impotens, testikelatrofi	Gynekomasti, obehag i perinealregionen
Allmänna symtom och symtom vid administreringsstället	Reaktion vid injektionsstället**, värmekänsla	Svårigheter att gå, ödem, tryckkänsla över bröstet, stelhet, sjukdomskänsla, trötthet, feber. Smärta, induration eller rodnad vid injektionsstället	Abcess vid injektionsstället

*) Liksom med andra medel i denna klass har mycket sällsynta fall av hypofysär apoplexi rapporterats efter initial administrering till patienter med hypofysadenom.

**) Säkerhetsprofilen för Enanton Depot Set 30 mg överrensstämmer med Enanton Depot Set 11,25 mg med undantag för lokala hudreaktioner, vilka är vanligare med 30 mg.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via:

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

Inga fall av överdosering har rapporterats.

Farmakoterapeutisk grupp: GnRH-analog

ATC-kod: L02AE02

Enanton Depot Set 30 mg innehåller leuprorelinacetat, en långverkande GnRH-analog som vid kontinuerlig tillförsel i terapeutiska doser fungerar som potent hämmare av gonadotropinfrisättningen.

Studier på djur och människa indikerar att kronisk tillförsel av leuprorelinacetat, efter initial stimulering, resulterar i suppression av steroidproduktionen i ovarie och testikel. Denna effekt är reversibel vid utsättning av behandlingen.

Tillförsel av leuprorelinacetat hos människa resulterar i en initial ökning av cirkulerande nivåer av luteiniseringshormon (LH) och follikelstimulerande hormon (FSH), vilket leder till en övergående ökning av gonadsteroidnivåer hos både män och kvinnor. Fortsatt tillförsel av leuprorelinacetat minskar dock gonadotropin- och sexualhormonnivåerna. Denna minskning uppkommer inom två till fyra veckor efter behandlingsstart.

Det aktiva innehållsämnet leoprorelinacetat frisätts kontinuerligt från mjölksyrepolymeren under en period av 6 månader efter injektion av depåsuspensionen Enanton Depot Set 30 mg. Bärarpolymeren absorberas över tiden på liknande sätt som kirurgiskt suturmaterial.

Efter en enstaka subkutan injektion av Enanton Depot Set 30 mg, stiger serumkoncentrationen av leuprorelin snabbt, med en efterföljande minskning till en platånivå inom några få dagar. Inom två timmar ses maximala serumnivåer på i genomsnitt 100 ng/ml. Under platåfasen ses mätbara serumnivåer i upp till > 180 dagar efter senaste administrering.

Leuprorelins distributionsvolym är 36 l hos män; total clearance är 139,6 ml/min (mätt under behandling med Enanton Depot Set 30 mg).

Vid upprepad administrering ses en kvarstående nedsättning av testosteronnivåerna till kastraktionsnivå, utan den övergående höjning av testosteronnivåer som ses efter första injektionen.

Hos patienter med kronisk njurfunktionsnedsättning, uppmättes i vissa fall högre serumkoncentrationer av leuprorelin, medan man hos patienter med nedsatt leverfunktion såg lägre nivåer. Denna observation verkar dock sakna klinisk betydelse.

Metabolism, distribution och utsöndring av leuprorelinacetat hos människa är inte helt känd.

I studier med upprepad subkutan eller intramuskulär administrering av leuprorelinacetat hos råtta och hund noterades lokala hudlesioner vid injektionsstället samt atrofiska förändringar av reproduktionsorganen beroende på substansens endokrinologiska effekter. Hos råtta utvecklades vakuoler i leverceller och i de tubulära epitelcellerna i njure.

Leuprolein var negativt i studier på genotoxisk potential. I karcinogenicitetsstudier hos råtta och mus med daglig subkutan administrering av leuprorelin i två år sågs en dosberoende ökning av hypofysadenom hos råtta men ej hos mus.

Inga tecken på teratogen potential har observerats i råtta. Embryotoxiska/embryoletala effekter har noterats i kanin. Administrering dag 6 av dräktigheten i kanin orsakade en dosberoende ökning av missbildningar hos avkomman.

Kliniska och farmakologiska studier har visat att fertilitetssupressionen var reversibel senast 24 veckor efter avslutad kontinuerlig administrering av leuprorelinacetat.

Pulver

Poly(DL-laktid)

Mannitol

Vätska

Mannitol

Karmellosnatrium

Polysorbat 80

Koncentrerad ättiksyra (för pH-justering)

Vatten för injektionsvätskor

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

3 år.

Efter beredning ska suspensionen administreras omedelbart.

Förvaras vid högst 25°C.

Förvaras i skydd mot kyla.

Får ej frysas.

Förpackningarna levereras i set innehållande:

• 1 flaska (typ I glas med silikoniserad butylgummipropp) med pulver till injektionsvätska

• 1 förfylld spruta (typ I glas med klorbutylgummipropp) med 1 ml vätska till injectionsvätska

• 2 nålar (18 G och 23 G)

Pulvret i flaskan ska blandas med lösningsvätskan omedelbart innan injektionen ges subkutant. Ingen annan vätska än den som medföljer förpackningen kan användas för beredning av Enanton Depot Set. Efter beredning är injektionsvätskan en vit suspension.

Injektionen ska ges så snart som möjligt efter färdigställande. Om suspensionen delar sig i sprutan, homogenisera genom försiktig skakning och administrera omedelbart. Liksom med andra läkemedel som kan komma att administreras kroniskt genom injektion ska injektionsstället periodvis varieras.

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finland

24361

2007-09-07/2012-09-07

2015-12-09