Isopto-Atropin
Läkemedelsverket 2014-12-17
PRODUKTRESUMÉ
1. LÄKEMEDLETS NAMN
Isopto-Atropin0,5 % ögondroppar, lösning
2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
1 ml lösning innehåller atropinsulfat 5 mg.
Hjälpämne:
1 ml lösning innehåller 0,1 mg bensalkoniumklorid.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3. LÄKEMEDELSFORM
Ögondroppar, lösning.
Viskös, klar, färglös lösning.
4. KLINISKA UPPGIFTER
4.1 Terapeutiska indikationer
För att framkalla mydriasis och cykloplegi vid ögoninflammationer. Vid irit som smärtstillande och pupilldilaterande medel. För synförbättring vid centrala lins- och hornhinnegrumlingar.
4.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Vuxna, inklusive äldre
1–2 droppar 1–3 gånger dagligen.
Försiktighet bör iakttas vid administrering av mydriatika och cykloplegika till äldre patienter (se avsnitt 4.4).
Pediatrisk population
Isopto-Atropin 0,5 % till barn 12 år och yngre rekommenderas ej om det inte är absolut nödvändigt och skall användas med försiktighet. Använd alltid den lägsta möjliga dosen för att ge den önskade effekten. Instillation av mer än en droppe per öga skall undvikas (se avsnitt 4.4 och 4.8).
Nasolakrimal ocklusion rekommenderas omedelbart efter administrering.
Äldre
Använd alltid den lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den önskade effekten. Äldre personer kan löpa en ökad risk för systemiska biverkningar vid användningen av Isopto-Atropin (se avsnitt 4.4).
Lever- och njurinsufficiens
Inga formella studier har utförts med Isopto-Atropin på patienter med njur- eller leverinsufficiens. Använd alltid den lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den önskade effekten när det gäller patienter med omogen eller nedsatt metabol funktion (t.ex. spädbarn, äldre) som löper en ökad risk för systemiska biverkningar (se avsnitt 4.4).
Administreringssätt
Endast för användning i ögonen.
Om säkerhetskragen är lös när locket har avlägsnats ska den tas bort innan produkten används.
För att undvika att lösningen och droppspetsen kontamineras måste försiktighet iakttas så att inte droppspetsen vidrör ögonlocken, området runt ögonen eller några andra ytor.
Nasolakrimal ocklusion eller att försiktigt sluta ögonlocket efter administrering rekommenderas. Detta kan minska den systemiska absorptionen av läkemedel som administreras i ögonen och därmed leda till en minskad risk för systemiska biverkningar.
Om mer än ett topikalt ögonpreparat används måste de administreras med minst 5 minuters mellanrum. Ögonsalvor ska användas sist.
4.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Patienter med konstaterat eller misstänkt trångvinkelglaukom.
Överkänslighet för belladonnaalkaloider.
4.4 Varningar och försiktighet
Isopto-Atropin kan öka det intraokulära trycket, särskilt hos patienter med grund främre kammare eller trång främre kammarvinkel. Fastställ det intraokulära trycket och uppskatta djupet på vinkeln för den främre kammaren innan behandling inleds för att undvika glaukomattacker.
Isopto-Atropin kan inducera störningar i centrala nervsystemet på grund av systemisk exponering (se avsnitt 4.8). Äldre kan löpa ökad risk för systemiska biverkningar vid användning av Isopto-Atropin (se avsnitt 4.2). På grund av risken för att framkalla hypertermi ska läkemedlet användas med försiktighet till patienter som kan vara exponerade för höga omgivningstemperaturer eller har feber.
Patienter kan bli känsliga mot ljus och bör skydda ögonen i stark belysning (se avsnitt 4.8).
Isopto-Atropin innehåller bensalkoniumklorid vilket kan orsaka ögonirritation och har konstaterats missfärga mjuka kontaktlinser. Undvik kontakt med mjuka kontaktlinser. Patienter instrueras att ta ut kontaktlinser (mjuka och hårda) före appliceringen av Isopto-Atropin och vänta minst 15 minuter innan linserna sätts in igen.
Pediatrisk population
Använd Isopto-Atropin 0,5 % med försiktighet till barn 12 år och yngre.
Ska användas med extrem försiktighet till barn, om överhuvudtaget, som är särskilt känsliga för störningar i centrala nervsystemet (t.ex epilepsi, hjärnskada, Downs syndrom) eftersom det finns en ökad risk för toxicitet i centrala nervsystemet, kardiopulmonellt och gastrointestinalt på grund av systemisk exponering för atropin (se avsnitt 4.2 och 4.8). Använd alltid den lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den önskade effekten.
Observera barn noga i minst 30 minuter efter instillation. Om något av läkemedlet missar ögat ska det tvättas bort omedelbart.
4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Inga interaktionsstudier har utförts.
Effekterna av Isopto-Atropin kan förstärkas vid samtidig användning av andra läkemedel som har antimuskarina egenskaper, t.ex.vissa antihistaminer och tricykliska antidepressiva medel.
4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet
Säkerheten vid användning under graviditet har inte fastställts. Rapporterade biverkningar indikerar dock signifikant systemisk exponering även efter topikal administrering, och man kan inte utesluta risken för att fostret påverkas. Atropin ska därför användas under graviditet endast om nödvändigt och i lägsta möjliga dos.
Amning
Atropin utsöndras i bröstmjölk och risken för att barnet påverkas kan inte uteslutas vid terapeutiska doser. Detta läkemedel ska därför inte användas under amning.
Fertilitet
Det finns inga studier angående effekt av atropin ögondroppar på fertilitet. Ingen effekt på fertiliteten rapporterades i en musstudie.
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Isopto-Atropin har en påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Atropin kan ge upphov till dåsighet, dimsyn och ljuskänslighet. Patienter som får Isopto-Atropin bör inte framföra fordon eller ägna sig åt andra riskfyllda aktiviteter förrän synen är klar.
4.8 Biverkningar
Nedanstående biverkningar har rapporterats efter administrering av Isopto-Atropin. Biverkningarna klassificeras enligt följande konvention: mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data). Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.
Biverkningarna presenteras inom varje organsystem efter fallande allvarlighetsgrad.
|
Organsystem |
MedDRA-term |
|
Immunsystemet |
Ingen känd frekvens: överkänslighet |
|
Psykiska störningar |
Vanliga: hallucination, förvirringstillstånd och upprördhet Ingen känd frekvens: desorientering |
|
Centrala och perifera nervsystemet |
Ingen känd frekvens: yrsel, huvudvärk, ataxi, osammanhängande tal, rastlöshet, hyperaktivitet, krampafall, oförmåga att känna igen personer och onormal dåsighet |
|
Ögon |
Vanliga: ljuskänslighet, ögonsmärta och synnedsättning Sällsynta: trångvinkelglaukom Ingen känd frekvens: svullna ögonlock, dimsyn, förlängd läkemedelseffekt (mydriasis), konjunktivit, okulär hyperemi, ögonödem och ögonutsöndring |
|
Hjärtat |
Vanliga: takykardi Ingen känd frekvens: bradykardi |
|
Blodkärl |
Ingen känd frekvens: hypotoni, kärlutvidgning |
|
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum |
Ingen känd frekvens: andningsdepression, minskad sekretion i farynx, bronker och näsgångar |
|
Magtarmkanalen |
Vanliga: förstoppning Ingen känd frekvens: tarmobstruktion, utspänd buk, kräkningar, minskad gastrointestinal motilitet och minskad sekretion i salivkörtlar |
|
Hud och subkutan vävnad |
Ingen känd frekvens: erytem, utslag, minskad sekretion i svettkörtlar, eksem |
|
Njurar och urinvägar |
Ingen känd frekvens: urinretention |
|
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället |
Vanliga: feber och ansiktsrodnad |
Beskrivning av vissa biverkningar
Detta läkemedel framkallar reaktioner som är likartade med dem för andraantikolinergika. Manifestationer från det centralanervsystemet som t.ex.ataxi, osammanhängande tal, rastlöshet, hallucinationer, hyperaktivitet, krampanfall, desorientering i tid och rumsamt oförmåga att känna igenpersoner är möjliga. Andratoxiskamanifestationer av antikolinergaläkemedel är hudutslag, onormal dåsighet, takykardi, hyperpyrexi, kärlutvidgning, urinretention, minskad gastrointestinalmotilitet ochminskadsekretion i saliv- och svettkörtlar, farynx, bronker och nasalapassager. Svårareaktionermanifesteras genom hypotoni med snabbtprogredierande andningsdepression.
Mydriatika kan öka detintraokuläratrycket ochframkalla glaukomattacker hospatienter medpredisposition förakut trångvinkel(se avsnitt4.4).
Långvarig användning avmydriatika kanframkallalokal irritation som kännetecknas av konjunktivit (follikulär), okulär hyperemi, ögonödem, ögonutsöndring och eksem.
Symtompåtoxicitet är vanligtvis övergående(pågår några timmar)men kan pågå i upp till 24timmar.
Pediatriskpopulation
För tidigt födda och små spädbarn (< 3 månader), småbarn och barn med störningar i centrala nervsystemet (t.ex. epilepsi, hjärnskada, Downs syndrom) löper en ökad risk för systemisk toxicitet (se avsnitt 4.4). Toxicitet kan manifesteras som störningar i centrala nervsystemet, kardiopulmonellt och gastrointestinalt. Det finns en risk för allvarlig gastrointestinal toxicitet (övergående paralytisk ileus/uppsvälld buk) hos för tidigt födda barn.
Användning avIsopto-Atropin-ögondropparharassocierats med psykotiskareaktioner och beteendeförändringar hospediatriskapatienter. Reaktioner från centralanervsystemetmanifesteras på liknande sätt som de som anges ovan.
Rapportering
av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att
läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka
läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso-och sjukvårdspersonal
uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Webbplats:www.lakemedelsverket.se
4.9 Överdosering
En överdosering i ögat av Isopto-Atropin kan spolas bort från ögat med ljummet vatten.
Systemisk toxicitet kan uppkomma efter topikal användning, särskilt hos barn. Det manifesteras genom ansiktsrodnad och torr hud (barn kan få utslag) och torra slemhinnor, dimsyn, snabb och oregelbunden puls, takypné, mydriasis, feber, törst, urinretention, utspänd buk hos spädbarn, kramper och hallucinationer och förlust av neuromuskulär koordination, medvetslöshet och förhöjt blodtryck. Svår intoxikation kännetecknas av depression av centrala nervsystemet, koma, cirkulations- och andningssvikt samt dödsfall.
Behandlingen är symtomatisk och stödjande. På spädbarn och små barn måste kroppsytan hållas fuktig.
Toxicitet
Letala atropinförgiftningar är sällsynta. Letal dos för barn anges ligga vid 10–20 mg. Letal dos för vuxna anges ligga över 200 mg och i ett fall gav 1 g enbart måttlig till allvarlig intoxikation. Småbarn är speciellt känsliga. Ca 6 mg till 3-åringar gav måttlig intoxikation.
3 droppar av en 1 %-ig lösning (=1,5 mg) i vardera ögat under 24 timmar gav hos 2-åring allvarlig intoxikation. 1 droppe i vardera ögat 2 gånger dagligen av en 25 %-ig lösning i
2 dagar (=100 mg) gav hos 6-åring allvarlig intoxikation.
Behandling
I de flesta fall av överdos på grund av topikal exponering återhämtar sig patienterna utan någon specifik terapi. Behandlingen är generellt symtomlindrande och stödjande.
I fall av svår förgiftning ges intravenöst fysostigmin 1–2(–3) mg långsamt intravenöst, (barn 0,02–0,04 mg/kg) mot symtom från centrala nervsystemet. Titrera fram till effektiv dos (atropin skall alltid vara tillgängligt för reversering av eventuella biverkningar av fysostigmin). Den effektiva dosen kan upprepas efter 30–60 min. Alternativt kan fysostigmin ges i kontinuerlig infusion 1-3 mg/tim. Om annan hjärtpåverkan än sinustakykardi föreligger får lämpligheten av att ge fysostigmin diskuteras från fall till fall.
På spädbarn och små barn måste kroppsytan hållas fuktig.
Ventrikeltömning med kol rekommenderas i fall av oavsiktligt intag peroralt.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Mydriatika och cykoplegika
ATC-kod: S01FA01
Atropin är ett antikolinergikum med långvarig pupilldilaterande och ackommodationsförlamande effekt. Ögoninflammationer reducerar verkningstiden betydligt. Atropin verkar genom att blockera kolinerga receptorer i m. sphincter pupillaeoch m. ciliaris.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
I en studie som utfördes på friska försökspersoner varierade den systemiska biotillgängligheten för 30 µl ögondroppar med 1 % atropin mellan 19 och 95 % med en genomsnittlig biotillgänglighet på 63,5 ± 28,6 %. Den inledande okulära absorptionsfasen varade cirka 1 timme med en maximal plasmakoncentration (Cmax) på 288,33 ± 72,91 pg/ml vid en Tmaxpå 27,67 ± 26,85 minuter. Den okulära administreringsvägen påverkade inte elimineringskinetiken och den terminala elimineringshalveringstiden var likartad vare sig atropinet administrerades via intravenös injektion (2,97 ± 1,22 timmar) eller topikala ögondroppar (2,45 ± 0,76 timmar). Efter intravenös dosering med [3H] atropinsulfat detekterades fem läkemedelsrelaterade toppar i urinen från en försöksperson. Oförändrat läkemedel, vidare identifierat som den biologiskt inaktiva (+)-enantiomeren, stod för 57 % av den totala radioaktiviteten medan noratropin (24 %) och atropin-N-oxid (15 %) befanns vara de större metaboliterna och tropin (2 %) och tropinsyra (3 %) var mindre metaboliter. Inkubation av urinen med glukuronidas/arylsulfatas föreföll utesluta existensen av glukuronid- eller sulfatkonjugater hos människa men flera glukuronid- och sulfatkonjugater har identifierats hos råtta. Hos människa utsöndrades cirka 75 % av den totala läkemedelsrelaterade radioaktiviteten i urinen inom 13 timmar efter intravenös dosering med [3H] atropinsulfat och ytterligare 5 % hade utsöndrats vid 24 timmar efter dos. En likartad profil för metabolism och utsöndring är sannolik efter topikal okulär administrering på grund av den avsevärda systemiska absorptionen av atropin via denna administreringsväg.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
Det finns inga relevanta data tillgänliga som inte redan är beskrivna i andra delar av SmPC texten.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Bensalkoniumklorid
Hypromellos
Borsyra
Natriumhydroxid och/eller saltsyra (för pH-justering)
Renat vatten
6.2 Inkompatibiliteter
Inga kända inkompatibiliteter.
6.3 Hållbarhet
3 år.
Öppnade flaskor: 4 veckor.
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Plastflaska (DROPTAINER) av LDPE med skruvlock.
Förpackningsstorlek: 1 x 5 ml.
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
S.A. Alcon-Couvreur N.V.
Rijksweg 14
2870 Puurs
Belgien
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
7795
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
1966-02-16/2009-01-01
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
2014-12-17