Information för alternativet: Budenofalk 2 Mg/Dos Rektalskum, visar 3 alternativ

Välj alternativ:

1. Budenofalk 9 Mg Enterogranulat
2. Budenofalk 3 Mg Enterokapsel, Hård
3. Budenofalk 2 Mg/Dos Rektalskum
4. Budenofalk 3 Mg Enterokapsel, Hård

PRODUKTRESUMÉ

Budenofalk 2 mg/dos rektalskum

Varje dos av 1,2 g skum innehåller 2 mg budesonid

Hjälpämnen: cetylalkohol, propylenglykol

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

Rektalskum, trycksatt behållare

Vitt till blekt vitt, krämigt fast skum

4.1 Terapeutiska indikationer

För behandling av aktiv ulcerös kolit som är begränsad till rectum och colon sigmoideum.

4.2 Dosering och administreringssätt

Dosering

Vuxna över 18 år:

En puff med 2 mg budesonid dagligen

Pediatrisk population

Budenofalk 2 mg rektalskum bör inte ges till barn då erfarenhet av behandling i denna åldersgrupp är otillräcklig.

Administreringssätt

Budenofalk 2 mg rektalskum kan appliceras antingen på morgonen eller på kvällen.

Applikatorn monteras på behållaren och behållaren omskakas sedan i cirka 15 sekunder innan applikatorn förs in i ändtarmen så långt det är bekvämt. Observera att dosen blir som mest exakt när den kupolformade kåpan är vänd nedåt så vertikalt som möjligt. För att administrera en dos Budenofalk 2 mg rektalskum trycks den kupolformade kåpan ner helt och släpps mycket långsamt. Efter aktiveringen av applikatorn ska behållaren hållas i position i 10-15 sekunder innan den dras ut ur ändtarmen.

Bäst resultat erhålls när tarmen är tömd innan administrering av Salofalk 2 mg rektalskum. Behandlande läkare bestämmer behandlingstidens längd. I allmänhet avtar en akut episod efter 6-8 veckor. Budenofalk 2 mg rektalskum ska inte användas längre tid än så.

4.3 Kontraindikationer

Budenofalk 2 mg rektalskum är kontraindicerat vid:

- överkänslighet mot budesonid eller något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1

- levercirrhos med tecken på portal hypertension, t ex långt framskriden primär biliär cirrhos.

4.4 Varningar och försiktighet

Behandling med Budenofalk 2 mg rektalskum resulterar i lägre systemiska steroidnivåer än sedvanlig peroral steroidterapi. Vid övergång från systemiska kortikosteroider till Budenofalk, ska hänsyn tas till den teoretiska risken för återfall av symtom på grund av skillnader i farmakokinetik.

Försiktighet bör iakttas hos patienter med tuberkulos, hypertoni, diabetes mellitus, osteoporos, ulcus pepticum, glaukom, katarakt eller hereditet för diabetes eller glaukom.

Infektion:Dämpning av det inflammatoriska svaret och immunologiska funktioner ökar känsligheten för infektioner och svårighetsgraden av dessa. Risken för försämring av bakterie-, svamp-, amöba- eller virusinfektioner vid glukokortikoidbehandling bör noga övervägas. Den kliniska bilden kan ofta vara atypisk och allvarliga infektioner såsom septikemi och tuberkulos kan maskeras och nå ett avancerat stadium innan de upptäcks.

Vattenkoppor:Vattenkoppor skall särskilt beaktas eftersom denna vanligen lindriga sjukdom kan vara livshotande hos immunsupprimerade patienter. Patienter utan säkerställd anamnes av vattenkoppor skall avrådas från nära kontakt med personer med vattenkoppor eller herpes zoster, och om sådan exponering skett bör läkare omedelbart kontaktas. Om patienten är ett barn måste föräldrarna få ovannämnda råd. Exponerade, icke-immuna patienter som får systemisk kortikosteroidbehandling eller som fått sådan behandling under de närmast föregående 3 månaderna, behöver passiv immunisering med varicella zoster immunoglobulin (VZIG); denna bör ges inom 10 dagar efter exponering av vattenkoppor. Om diagnosen vattenkoppor bekräftats, krävs specialistvård och omedelbar behandling. I vissa fall ska behandling med kortikosteroider inte sättas ut och dosen kan behöva ökas.

Mässling: Patienter med nedsatt immunförsvar som kommit i kontakt med mässling bör omgående behandlas med immunoglobulin.

Levande vaccin:Levande vaccin bör inte ges till individer med nedsatt immunförsvar. Antikroppssvaret mot andra vacciner kan vara försvagat.

Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion kommer eliminationen av glukokortikosteroider, inklusive Budenofalk 2 mg rektalsum, att minska, och den systemiska biotillgängligheten att öka.

Försiktighet ska iakttagas hos patienter med lätt till måttlig nedsatt leverfunktion.

Kortikosteroider kan orsaka hämning av hypotalamus-hypofys-binjurebark-axeln (HPA-axeln) och minska stressvaret. Om patienten genomgår operation eller utsätts för andra stressituationer rekommenderas kompletterande systemisk glukokortikosteroidbehandling.

Samtidig behandling med ketokonazol eller andra hämmare av CYP3A4 bör undvikas (se avsnitt 4.5).

Detta läkemedel innehåller cetylalkohol och propylenglykol som kan ge lokala hudreaktioner (t.ex. kontakteksem).

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Farmakodynamiska interaktioner

Hjärtglykosider:

Effekten av glykosiden kan förstärkas genom kaliumbrist.

Saluretika:

Kaliumutsöndringen kan öka.

Farmakokinetiska interaktioner

Cytokrom P450:

- CYP3A4-hämmare:

Samtidig behandling med ketokonazol 200 mg peroralt en gång dagligen resulterade i en cirka 6-faldig ökning av plasmakoncentrationen av budesonid (3 mg engångsdos). När ketokonazol gavs 12 timmar efter budesonid ökade koncentrationen ungefär 3-faldigt. Eftersom data är ofullständiga för att ge dosrekommendationer bör kombinationen undvikas. Andra potenta hämmare av CYP3A4 som t ex ritonavir, itrakonazol och klaritromycin kan sannolikt också orsaka en markant ökning av plasmakoncentrationerna av budesonid. Dessutom bör samtidigt intag av grapefruktjuice undvikas.

- CYP3A4-inducerare:

Substanser eller läkemedel, som t. ex. karbamazepin och rifampicin, som inducerar CYP3A4, kan minska den systemiska men också den lokala exponeringen av budesonid i tarmmukosan. En justering av budesoniddosen kan eventuellt behövas.

- CYP3A4-substrat:

Substanser eller läkemedel som metaboliseras av CYP3A4 kan konkurrera med budesonid. Detta kan resultera i en ökning av plasmakoncentrationen av budesonid om den konkurrerande substansen har en högre affinitet till CYP3A4. Om budesonid binds starkare till CYP3A4, kan den konkurrerande substansen öka i plasma. En anpassning/minskning av dosen av denna substans kan därför bli nödvändig.

Förhöjda plasmakoncentrationer och ökade effekter av kortikosteroider har rapporterats hos kvinnor som samtidigt intar östrogener eller perorala antikonceptionsmedel; detta har dock inte observerats med lågdoserade perorala p-piller.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Administrering under graviditet skall undvikas, såvida inte tvingande skäl för behandling med Budenofalk 2 mg rektalskum föreligger. Budesonid har, liksom andra glukokortikosteroider, i djurförsök visat sig orsaka missbildningar. Den kliniska relevansen hos människa har inte fastställts.

Amning

Uppgift saknas om passage av budesonid över i modersmjölk. Moderns behov av behandling med Budenofalk och fördelarna med amning måste vägas mot de potentiella riskerna för barnet.

Fertilitet

Det finns inga data om effekten av budesonid på fertiliteten hos människa. Fertiliteten påverkades inte efter behandling med budesonid i djurstudier (se avsnitt 5.3).

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Budenofalk rektalskum har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

4.8 Biverkningar

Bedömningen av biverkningar är baserade på följande frekvenser.

Mycket vanliga: (1/10)

Vanliga: (1/100 till 1/10)

Mindre vanliga: (1/1000 till 1/100)

Sällsynta: (1/10 000 till 1/1000)

Mycket sällsynta: (1/10 000), ej kända (kan ej beräknas från tillgänglig data)

Biverkningar rapporterades hos 8 % av patienterna i kliniska prövningar med Budenofalk rektalskum. Sveda eller smärta i ändtarmen var vanliga och illamående, huvudvärk, ökade nivåer av leverenzymer var mindre vanliga.

Följande biverkningar har rapporterats i kliniska prövningar:

Undersökningar

Mindre vanliga: ökning av amylas, förändringar i kortisol

Blodet och lymfsystemet

Mindre vanliga: anemi, ökad sedimentationshastighet hos erytrocyter, leukocytos.

Centrala och perifera nervsystemet

Mindre vanliga: huvudvärk, yrsel, störningar i luktsinnet

Magtarmkanalen

Mindre vanliga: illamående, magsmärta, dyspepsi, gasbildning, parestesier i buken, analfissur, aftös stomatit, akut behov av att tömma tarmen, hemorrojder, rektal blödning

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga: akne, ökad svettning

Metabolism och nutrition

Mindra vanliga: ökad aptit

Infektioner och infestationer

Mindre vanliga: urinvägsinfektion

Blodkärl

Mindre vanliga: hypertoni

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga: sveda eller smärta i ändtarm

Mindre vanliga: asteni, kroppsviktsökning

Lever och gallvägar

Mindre vanliga: Transaminasstegring (ASAT, ALAT), ökning av kolestasvärden (µ-GT, alkalisk fosfatas)

Psykiska störningar

Mindre vanliga: sömnlöshet

Biverkningar som är typiska för systemiska glukokortikoider kan uppträda ibland. Dessa biverkningar (listade nedan) är beroende av dos, behandlingstid, samtidig eller föregående behandling med andra glukokortikosteroider och individuell känslighet.

Immunsystemet

Störningar i immunförsvaret (t ex ökad infektionsrisk).

Försämring eller återuppträdande av extraintestinala manifestationer (särskilt i hud och leder)kan inträffa när patienten ställs om från systemisk glukokortikosteroidbehandling till lokaltverkande budesonid.

Metabolism och nutrition

Cushings syndrom: månansikte, bålfetma, minskad glukostolerans, diabetes mellitus,

natriumretention med ödembildning, ökad kaliumutsöndring, inaktivitet eller atrofi av

binjurebarken, tillväxthämning hos barn, störning i sexualhormonutsöndringen (t. ex.

amenorré, hirsutism, impotens).

Centrala och perifera nervsystemet

Depression, irritation, eufori.

I mycket sällsynta fall (<1/10.000): Pseudotumor cerebri (inklusive papillödem) hos ungdomar.

Ögon

Glaukom, katarakt.

Blodkärl

Hypertoni, ökad trombosrisk, vaskulit (utsättningssyndrom efter långtidsbehandling).

Magtarmkanalen

Magbesvär, duodenalsår, pankreatit, förstoppning

Hud och subkutan vävnad

Allergiskt exantem, röda striae, petekier, ekkymos, steroidakne, fördröjd sårläkning.

På grund av innehållet av cetylalkohol och propylenglykol kan lokala hudreaktioner förekomma, t ex kontaktdermatit.

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Aseptisk bennekros (femur och caput humeri), diffus muskelsmärta och svaghet, osteoporos.

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Trötthet, sjukdomskänsla.

Vissa av biverkningarna har rapporterats efter långtidsbehandling med oralt administrerad budesonid.

På grund av dess lokala verkan är risken för biverkningar med Budenofalk 2 mg rektalskum i allmänhet lägre jämfört med systemiskt verkande glukokortikosteroider.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts.Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande.Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelsverket

Box 26, 751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9 Överdosering

Hittills är inga fall av överdosering med budesonid kända. Med hänsyn till egenskaperna hos budesonid, som ingår i Budenofalk 2 mg rektalskum, är toxisk skada efter en överdos ytterst osannolik.

5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Intestinala antiinflamatoriska medel. Glukokortikoider för lokal behandling, ATC-kod A07EA06

Den exakta mekanismen av budesonid vid behandling av ulcerös kolit/proktosigmoidit är inte helt klarlagd. Data från klinisk-farmakologiska studier och kontrollerade kliniska prövningar ger starka hållpunkter för att verkningsmekanismen av budenofalk huvudsakligen baseras på en lokal effekt i tarmen. Budesonid är en glukokortikosteroid med hög lokal antiinflammatorisk effekt. Vid en rektalt administrerad dos på 2 mg budesonid hämmas hypothalamus-hypofys-adrenala-axeln praktiskt taget inte alls.

En daglig dos av Budenofalk 2 mg rektalskum på upp till 4 mg budesonid gav i stort sett ingen påverkan på plasmakortisolnivåerna.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption:

Systemisk biotillgänglighet vid oral administrering av budesonid är omkring 10 %. Vid rektal administrering är AUC omkring 1,5 gånger större än tidigare undersökningar med samma dos av oralt administrerad budesonid. Maximala nivåer uppnås efter i genomsnitt 2-3 timmar efter administrering av Budenofalk 2 mg rektalskum.

Distribution:

Budesonid har en hög distributionsvolym (cirka 3 l/kg). Plasmaproteinbindningen är i

genomsnitt 85-90%.

Metabolism:

Budesonid genomgår omfattande metabolism i levern (cirka 90%) till metaboliter med låg glukokortikosteroid aktivitet. Glukokortikosteroidaktiviteten av huvudmetaboliterna, 6-betahydroxibudesonid och 16-alfahydroxiprednisolon, är mindre än 1% av den för budesonid.

Elimination:

Den genomsnittliga halveringstiden är cirka 3-4 timmar. Clearance är cirka 10-15 l/min för budesonid, mätt med HPLC-baserade metoder.

Spridning:

Skintigrafisk undersökning med teknetium-märkt Budenofalk 2 mg rektalskum hos patienter med ulcerös kolit visade att skummet sprider sig över hela sigmoideum.

Specifika patientgrupper (leversjukdomar):

Beroende på typ och svårighetsgrad av leversjukdomen kan metabolismen av budesonid minska.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Prekliniska undersökningar i hund har visat att Budenofalk 2 mg rektalskum tolereras väl lokalt.

I akuta, subkroniska och kroniska toxikologiska studier med budesonid visade prekliniska data på atrofi av tymus och binjurebark och en reduktion av lymfocyter. Dessa effekter var mindre uttalade eller av samma omfattning som de som ses med andra glukokortikosteroider. Dessa steroideffekter kan vara relevanta för människa.

Budesonid visade inga mutagena effekter i ett antal in vitro och in vivoförsök.

Ett lindrigt ökat antal av basofila foci i levern sågs i långtidsstudier på råtta med budesonid. I karcinogenicitetsstudier sågs en ökad förekomst av primära levercell tumörer, astrocytom (hos hanråttor) och brösttumörer (honråttor). Dessa tumörer orsakas sannolikt av den specifika steroidreceptoreffekten, ökad metabolisk belastning på levern och anabola effekter, effekter som också ses med andra glukokortikosteroider i råttstudier och därför representerar en klasseffekt. Liknande effekter har aldrig setts hos människa för budesonid, varken i kliniska prövningar eller i spontanrapporter.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, upprepad dostoxicitet, gentoxicitet och karcinogenicitet visade i allmänhet inte några särskilda risker för människa.

Liksom andra glukokortikosteroider har budesonid i djurförsök visat sig orsaka missbildningar, men den kliniska relevansen hos människa har inte fastställts (se även avsnitt 4.6).

Cetylalkohol, citronsyra monohydrat, dinatriumedetat, vaxemulgator, makrogolstearyleter, propylenglykol, renat vatten.

Drivgaser: n-butan, isobutan, propan.

Ej relevant

3 år

Användes inom 4 veckor efter första öppnandet.

Förvaras vid högst 25^oC.

Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.

Behållaren står under tryck och innehåller lättantändliga drivmedel. Skydda mot direkt solljus och temperaturer över 50^oC. Punktera eller bränn inte behållaren, även tom behållare.

Trycksatt aluminiumbehållare med doseringsventil, 14 PVC applikatorer belagda med vitt mjukt paraffin och flytande paraffin för administrering av skummet och 14 plastpåsar för hygienisk avfallhantering av applikatorerna.

Förpackningsstorlekar:

Vanlig förpackning med 1 trycksatt behållare, innehåller minst 14 doser på vardera 1,2 g rektalskum.

Vanlig förpackning med 2 trycksatta behållare, innehåller minst 2x14 doser på vardera 1,2 g rektalskum.

Sjukhusförpackningar med 1 trycksatt behållare, innehåller minst 14 doser på vardera 1,2 g rektalskum.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Inga särskilda anvisningar

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

D-79108 Freiburg

Tyskland

Tel: +46 (0) 761 1514-0

27882

2009-06-12 / 2011-06-15

2014-12-08